HDAC
Histone deacetylases (HDACs), known for their ability to target histones as well as more than 50 non-histone proteins, are classified into three major classes according to their homology to yeast proteins, including class I (HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC8), class II (HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9) and class IV (HDAC11). HDAC inhibitors, a large group of compounds that is able to induce the accumulation of acetylated histones as well as non-histone proteins, are divided into several structural classes including hydroxamates, cyclic peptides, aliphatic acids and benzamides. HDAC inhibitors have been investigated for their efficacy as anticancer agents in the treatment of a wild range of cancers.
Products for HDAC
- Cat.No. 상품명 정보
- GC36690 Nampt-IN-3 Nampt-IN-3(화합물 35)은 각각 31nM 및 55nM의 IC50으로 니코틴아미드 포스포리보실트랜스퍼라제(NAMPT) 및 HDAC를 동시에 억제합니다. Nampt-IN-3는 세포 사멸과 자가포식을 효과적으로 유도하여 궁극적으로 세포 사멸을 유도합니다.
- GC36691 Nanatinostat 나나티노스타트(CHR-3996)는 IC50이 8nM인 강력한 클래스 I 선택적 경구 활성 히스톤 데아세틸라제(HDAC) 억제제입니다.
- GC15536 NCH 51 An HDAC inhibitor
- GC13764 Nexturastat A Nexturastat A는 IC50이 5nM인 강력한 HDAC6 억제제입니다. Nexturastat A는 또한 HDAC10 및 메탈로-β-락타마제 도메인 함유 단백질2(MBLAC2)을 억제합니다.
- GC32964 NKL 22 NKL 22(화합물 4b)는 HDAC1 및 HDAC3에 대해 각각 199 및 69 nM의 IC50을 갖는 히스톤 데아세틸라제(HDAC)의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
- GC48460 NR-160 An inhibitor of HDAC6
- GC15040 NSC 3852 A tumor cell differentiating agent
- GC13925 Nullscript negative control of scriptaid, HDAC inhibitor
- GC11360 ORY-1001 Selective inhibitor of KDM1A.
- GC17472 Oxamflatin Oxamflatin(Metacept-3)은 IC50이 15.7nM인 강력한 HDAC 억제제입니다.
- GC12257 Panobinostat (LBH589) A pan-HDAC inhibitor
- GN10357 Parthenolide
- GC14682 PCI-24781 (CRA-024781) An HDAC inhibitor
- GC18008 PCI-34051 A potent, selective HDAC8 inhibitor
- GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1은 PI3K/HDAC의 강력한 이중 억제제이며, 각각 8.1nM 및 1.4nM의 IC50으로 PI3Kδ 및 HDAC1을 강력하게 억제합니다.
- GC68474 Pivanex
- GC33115 Pomiferin (NSC 5113) 포미페린(NSC 5113)(NSC 5113)은 IC50이 1.05 μM인 HDAC의 잠재적 억제제로 작용하며 mTOR(IC50, 6.2 .956)도 강력하게 억제합니다.
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GC16734
Pracinostat (SB939)
A pan-HDAC inhibitor
- GC60310 Psammaplin A 해양 대사산물인 프삼마플린 A는 HDAC 및 DNA 메틸트랜스퍼라제의 강력한 억제제입니다.
- GC11095 Pyroxamide A HDAC inhibitor
- GC62411 QTX125 QTX125는 강력하고 선택성이 높은 HDAC6 억제제입니다. QTX125는 다른 HDAC에 비해 탁월한 선택성을 나타냅니다. QTX125는 항종양 효과가 있습니다.
- GC63730 QTX125 TFA QTX125 TFA는 강력하고 고도로 선택적인 HDAC6 억제제입니다. QTX125 TFA는 다른 HDAC에 비해 탁월한 선택성을 나타냅니다. QTX125는 항종양 효과가 있습니다.
- GC33290 Remetinostat (SHP-141) Remetinostat(SHP-141)(SHP-141)은 피부 T 세포 림프종의 치료를 위해 개발 중인 히스톤 데아세틸라제 효소(HDAC)의 하이드록삼산 기반 억제제입니다.
- GC15879 Resminostat (RAS2410)
- GC14243 Resminostat hydrochloride An orally bioavailable HDAC inhibitor
- GC10423 RG2833 An HDAC inhibitor
- GC14285 RGFP966 RGFP966은 IC50이 80nM인 고선택성 HDAC3 억제제이며 최대 15μM 농도에서 다른 HDAC를 억제하지 않습니다. RGFP966은 혈액 뇌 장벽(BBB)을 통과할 수 있습니다.
- GC14998 Rocilinostat (ACY-1215) A selective inhibitor of HDAC6
- GC11334 Romidepsin (FK228, depsipeptide) A class I HDAC inhibitor
- GC44865 SAHA-BPyne Suberoylanilide hydroxamic acid (SAHA) is a class I and class II histone deacetylase (HDAC) inhibitor that binds directly to the catalytic site of the enzyme thereby blocking substrate access.
- GC44866 SAHA-d5 SAHA-d5(SAHA-d5)는 Vorinostat로 표시된 중수소입니다.
- GC14439 Santacruzamate A (CAY10683) Santacruzamate A(CAY10683)(CAY-10683)는 IC50이 119pM인 강력하고 선택적인 HDAC2 억제제입니다.
- GC64684 SB-429201 SB-429201은 강력하고 선택적인 HDAC1(IC50~1.5μM)입니다. SB-429201은 HDAC3 및 HDAC8보다 HDAC1 억제에 대해 20배 이상의 선호도를 표시합니다.
- GC15315 Scriptaid HDAC inhibitor
- GC31511 Sinapinic acid (Sinapic acid) 시나핀산(Sinapic acid)(Sinapic acid)은 Hydnophytum formicarum Jack에서 분리된 페놀성 화합물입니다.
- GC37643 SIS17 SIS17은 IC50 값이 0.83μM인 포유류 히스톤 데아세틸라제 11(HDAC 11) 억제제로, 다른 HDAC를 억제하지 않고 탈미리스토일화 HDAC11 기질인 세린 하이드록시메틸 트랜스퍼라제 2를 억제합니다.
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GC69917
Snail/HDAC-IN-1
Snail/HDAC-IN-1은 효과적인 Snail/HDAC 이중 타겟 억제제입니다. Snail/HDAC-IN-1은 HDAC1에 강한 억제 활성을 가지며, IC50는 0.405 μM이고, Snail에 대해서도 강한 억제 작용을 나타내며, Kd는 0.18 μM입니다. Snail/HDAC-IN-1은 HCT-116 세포 내의 히스톤 H4 아세틸화를 증가시키고, Snail 단백질 발현을 낮추어 세포 자살 (apoptosis)를 유도합니다.
- GC48084 Sodium 4-Phenylbutyrate-d11 Phenylbutyrate-d11(나트륨)은 중수소로 표지된 Sodium 4-phenylbutyrate입니다. 4-페닐부티르산 나트륨(4-PBA 나트륨)은 암 및 감염 연구에 사용되는 HDAC 및 소포체(ER) 스트레스의 억제제입니다.
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GC15857
Sodium butyrate
Histone deacetylase inhibitor
- GC15002 Sodium Phenylbutyrate A chemical chaperone
- GC38137 Splitomicin Inhibitor of yeast Sir2p
- GC19337 SR-4370 SR-4370은 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8 및 HDAC6에 대해 IC50이 각각 0.13μM, 0.58μM, 0.006μM, 2.3μM 및 3.4μM인 HDAC 억제제입니다.
- GC46226 SS-208 SS-208은 IC50이 12nM인 선택적 HDAC6 억제제입니다. SS-208은 흑색종에서 항종양 활성을 가지고 있습니다.
- GC12976 Suberohydroxamic Acid 수베로하이드록삼산(수베로하이드록삼산, SBHA)은 ID50 값이 각각 0.25 μ인 경쟁력 있고 세포 투과성인 HDAC1 및 HDAC3 억제제입니다. 수베로히드록삼산은 갑상선 수질암(MTC) 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC14016
Sulforaphane
Sulforaphane (SFN)는 [1-이소시아나토-4-(메틸설파닐)부탄]으로 알려져 있습니다.
- GC64968 SW-100 2.3 nM의 IC50을 갖는 선택적 히스톤 데아세틸라제 6(HDAC6) 억제제인 SW-100은 다른 모든 HDAC 동종효소에 비해 HDAC6에 대해 1000배 이상의 선택성을 나타냅니다.
- GC14340 Tasquinimod An orally-active anti-cancer compound
- GC13591 TC-H 106 A tight-binding inhibitor of class I HDACs
- GC12019 TCS HDAC6 20b An HDAC6 inhibitor
- GC37753 Tefinostat Tefinostat(CHR-2845)는 단핵구/대식세포 표적 히스톤 데아세틸라제(HDAC) 억제제입니다. 테피노스타트는 세포내 에스테라제 인간 카르복실에스테라제-1(hCE-1)에 의해 활성산 CHR-2847로 절단될 수 있습니다. 테피노스타트는 백혈병 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC19406 TH34 IC50이 각각 4.6μM, 1.9μM 및 7.7μM인 HDAC6/8/10 억제제인 \u200b\u200bTH34는 HDAC1/2/3에 비해 높은 선택성을 나타냅니다.
- GC19360 TMP195 TMP195는 HDAC4, HDAC5, HDAC7 및 HDAC9에 대해 Kis가 각각 59, 60, 26, 15nM인 선택적 클래스 IIa 히스톤 데아세틸라제(HDAC) 억제제입니다.
- GC17703 TMP269 TMP269는 HDAC4, HDAC5, HDAC7 및 HDAC9에 대해 IC50이 각각 157nM, 97nM, 43nM 및 23nM인 새롭고 선택적 클래스 IIa 히스톤 데아세틸라제(HDAC) 억제제입니다.
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GC70040
TNG260
TNG260은 CoREST 선택적 디아세틸라제(CoreDAC) 억제제입니다. TNG260은 HDAC1의 선택적 억제력이 HDAC3의 10배입니다. TNG260은 HDAC1 억제를 유도하여 STK11 결핍으로 인한 PD1 내성을 뒤집습니다. TNG260은 종양 내 중성골수 세포 침윤을 감소시킵니다. TNG260은 면역 매개 세포 살해 작용을 나타냅니다.
- GC18915 Trapoxin A Trapoxin A is a cyclotetrapeptide histone deacetylase (HDAC) inhibitor.
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GC15526
Trichostatin A (TSA)
히스톤 탈아세틸레이스의 강력하고 가역적인 억제제
- GC61947 Triciferol 트리시페롤은 결합된 VDR 작용제 및 HDAC 길항제 활성과 함께 다중 리간드로 기능합니다. 트리시페롤은 VDR(IC50=87nM)에 직접 결합하고 여러 1,25D 표적 유전자에 대해 1,25D 유사 효능을 갖는 작용제로 기능합니다. 트리시페롤은 현저한 튜불린 과아세틸화를 유도하고 히스톤 아세틸화를 증가시킵니다. 항증식 및 세포독성 활동.
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GC10839
Tubastatin A
A potent HDAC6 inhibitor
- GC45095 Tubastatin A (trifluoroacetate salt) Tubastatin A is a potent HDAC6 inhibitor with an IC50 value of 15 nM.
- GC10322 Tubastatin A HCl Tubastatin A HCl(Tubastatin A HCl)은 무세포 분석에서 IC50이 15nM인 강력하고 선택적인 HDAC6억제제이며 HDAC8(57배 이상)을 제외한 다른 모든 동종효소에 대해 선택적(1000배 이상)입니다. 투바스타틴 A HCl은 또한 HDAC10 및 메탈로-β-락타마제 도메인 함유 단백질2(MBLAC2)을 억제합니다.
- GC37845 Tucidinostat 투시디노스타트(키다마이드)는 강력하고 경구 생체이용 가능한 HDAC 효소 클래스 I(HDAC1/2/3) 및 클래스 IIb(HDAC10) 억제제로, IC50이 95, 160, 67 및 78 nM이고 HDAC8 및 HDAC11(IC50, 각각 733 nM, 432 nM), HDAC4/5/6/7/9에는 영향을 미치지 않습니다.
- GC48408 TW9 A dual inhibitor of BRD4 and HDAC1
- GC14367 UF 010 UF 010은 HDAC 3, 2, 1 및 8에 대해 IC50이 ~0.06μM, 0.1μM, 0.5μM 및 1.5μM인 강력하고 선택적인 HDAC 억제제입니다.
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GC11424
Valproic acid
HDAC1 억제제
- GC15794 Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) A class I HDAC inhibitor
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GC70109
Valproic acid-d15
Valproic acid-d15는 Valproic acid의 덴서 대체물질입니다. Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid)은 HDAC 억제제로, IC50 값은 0.5-2 mM이며, HDAC1 활성을 억제합니다(IC50, 400 μM), 동시에 HDAC2의 분해를 유도할 수 있습니다. Valproic acid는 Notch1 신호를 활성화하고 소세포 폐암(SCLC) 세포의 증식을 억제합니다. Valproic acid는 간질, 양극성 장애 및 편두통 등 연구에 사용됩니다.
- GC64378 Valproic acid-d6 Valproic acid-d6(VPA-d6)은 Valproic acid로 표시된 중수소입니다. Valproic acid(VPA; 2-Propylpentanoic Acid)는 0.5~2mM 범위의 IC50을 가진 HDAC 억제제이며 HDAC1(IC50, 400μM)도 억제하고 HDAC2의 프로테아좀 분해를 유도합니다. Valproic acid는 Notch1 신호 전달을 활성화하고 소세포 폐암(SCLC) 세포의 증식을 억제합니다. 발프로산 나트륨염은 간질, 양극성 장애의 치료 및 편두통 예방에 사용됩니다.
- GC16143 Varenicline Hydrochloride Varenicline Hydrochloride(CP 526555 hydrochloride)는 고친화성 선택적 α4β2 니코틴 아세틸콜린 수용체(nAChR) 부분 작용제이자 전체 α7 nAChR 작용제입니다.
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GC17390
Vorinostat (SAHA, MK0683)
HDAC 억제제
- GC18206 WT161 WT161은 IC50이 0.40nM인 강력하고 선택적인 HDAC6 억제제입니다. WT161은 또한 메탈로-β-락타마제 도메인 함유 단백질 2(MBLAC2)을 억제합니다.