HDAC
Histone deacetylases (HDACs), known for their ability to target histones as well as more than 50 non-histone proteins, are classified into three major classes according to their homology to yeast proteins, including class I (HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC8), class II (HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9) and class IV (HDAC11). HDAC inhibitors, a large group of compounds that is able to induce the accumulation of acetylated histones as well as non-histone proteins, are divided into several structural classes including hydroxamates, cyclic peptides, aliphatic acids and benzamides. HDAC inhibitors have been investigated for their efficacy as anticancer agents in the treatment of a wild range of cancers.
Produkte für HDAC
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC36690 Nampt-IN-3 Nampt-IN-3 (Verbindung 35) hemmt gleichzeitig Nicotinamid-Phosphoribosyltransferase (NAMPT) und HDAC mit IC50-Werten von 31 nM bzw. 55 nM. Nampt-IN-3 induziert effektiv Zellapoptose und Autophagie und fÜhrt letztendlich zum Zelltod.
- GC36691 Nanatinostat Nanatinostat (CHR-3996) ist ein potenter, Klasse-I-selektiver und oral aktiver Inhibitor der Histon-Deacetylase (HDAC) mit einem IC50-Wert von 8 nM.
- GC15536 NCH 51 An HDAC inhibitor
- GC13764 Nexturastat A Nexturastat A ist ein potenter HDAC6-Inhibitor mit einem IC50 von 5 nM. Nexturastat A hemmt auch HDAC10 und das die Metallo-β-Lactamase-DomÄne enthaltende Protein2 (MBLAC2).
- GC32964 NKL 22 NKL 22 (Verbindung 4b) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Histon-Deacetylasen (HDAC) mit einem IC50 von 199 und 69 nM fÜr HDAC1 bzw. HDAC3.
- GC48460 NR-160 An inhibitor of HDAC6
- GC15040 NSC 3852 A tumor cell differentiating agent
- GC13925 Nullscript negative control of scriptaid, HDAC inhibitor
- GC11360 ORY-1001 Selective inhibitor of KDM1A.
- GC17472 Oxamflatin Oxamflatin (Metacept-3) ist ein potenter HDAC-Inhibitor mit einem IC50 von 15,7 nM.
- GC12257 Panobinostat (LBH589) A pan-HDAC inhibitor
- GN10357 Parthenolide
- GC14682 PCI-24781 (CRA-024781) An HDAC inhibitor
- GC18008 PCI-34051 A potent, selective HDAC8 inhibitor
- GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1 ist ein potenter dualer Inhibitor von PI3K/HDAC, hemmt PI3Kδ und HDAC1 mit IC50-Werten von 8,1 nM bzw. 1,4 nM.
- GC68474 Pivanex
- GC33115 Pomiferin (NSC 5113) Pomiferin (NSC 5113) (NSC 5113) wirkt als potenzieller Inhibitor von HDAC mit einem IC50 von 1,05 μM und hemmt auch stark mTOR (IC50, 6,2 μM).
-
GC16734
Pracinostat (SB939)
A pan-HDAC inhibitor
- GC60310 Psammaplin A Psammaplin A, ein mariner Metabolit, ist ein starker Inhibitor von HDAC und DNA-Methyltransferasen.
- GC11095 Pyroxamide A HDAC inhibitor
- GC62411 QTX125 QTX125 ist ein potenter und hochselektiver HDAC6-Inhibitor. QTX125 weist gegenÜber anderen HDACs eine hervorragende SelektivitÄt auf. QTX125 hat Antitumorwirkungen.
- GC63730 QTX125 TFA QTX125 TFA ist ein potenter und hochselektiver HDAC6-Inhibitor. QTX125 TFA weist eine hervorragende SelektivitÄt gegenÜber anderen HDACs auf. QTX125 hat Antitumorwirkungen.
- GC33290 Remetinostat (SHP-141) Remetinostat (SHP-141) (SHP-141) ist ein auf HydroxamsÄure basierender Inhibitor der Histon-Deacetylase-Enzyme (HDAC), der zur Behandlung des kutanen T-Zell-Lymphoms entwickelt wird.
- GC15879 Resminostat (RAS2410)
- GC14243 Resminostat hydrochloride An orally bioavailable HDAC inhibitor
- GC10423 RG2833 An HDAC inhibitor
- GC14285 RGFP966 RGFP966 ist ein hochselektiver HDAC3-Inhibitor mit einem IC50 von 80 nM und zeigt keine Hemmung anderer HDACs bei Konzentrationen bis zu 15 μM. RGFP966 kann die Blut-Hirn-Schranke (BBB) durchdringen.
- GC14998 Rocilinostat (ACY-1215) A selective inhibitor of HDAC6
- GC11334 Romidepsin (FK228, depsipeptide) A class I HDAC inhibitor
- GC44865 SAHA-BPyne Suberoylanilide hydroxamic acid (SAHA) is a class I and class II histone deacetylase (HDAC) inhibitor that binds directly to the catalytic site of the enzyme thereby blocking substrate access.
- GC44866 SAHA-d5 SAHA-d5 (SAHA-d5) ist das mit Deuterium gekennzeichnete Vorinostat.
- GC14439 Santacruzamate A (CAY10683) Santacruzamate A (CAY10683) (CAY-10683) ist ein potenter und selektiver HDAC2-Inhibitor mit einem IC50 von 119 pM.
- GC64684 SB-429201 SB-429201 ist ein starkes und selektives HDAC1 (IC50~1,5 μM). SB-429201 zeigt eine mindestens 20-fache PrÄferenz fÜr die Hemmung von HDAC1 gegenÜber HDAC3 und HDAC8.
- GC15315 Scriptaid HDAC inhibitor
- GC31511 Sinapinic acid (Sinapic acid) SinapinsÄure (SinapinsÄure) (SinapinsÄure) ist eine phenolische Verbindung, die aus Hydnophytum formicarum Jack isoliert wird.
- GC37643 SIS17 SIS17 ist ein Inhibitor der Histon-Deacetylase 11 (HDAC 11) von SÄugetieren mit einem IC50-Wert von 0,83 μM, der das Substrat der Demyristoylierung von HDAC11, die Serin-Hydroxymethyltransferase 2, hemmt, ohne andere HDACs zu hemmen.
-
GC69917
Snail/HDAC-IN-1
Snail/HDAC-IN-1 ist ein wirksamer Snail/HDAC-Dualziel-Inhibitor. Snail/HDAC-IN-1 hat eine starke Hemmaktivität gegen HDAC1 mit einem IC50 von 0,405 μM und eine starke Hemmwirkung auf Snail mit einem Kd von 0,18 μM. Snail/HDAC-IN-1 erhöht die Acetylierung des Histons H4 in HCT-116-Zellen und reduziert die Expression des Proteins Snail, was zur Induktion der Apoptose führt.
- GC48084 Sodium 4-Phenylbutyrate-d11 Phenylbutyrat-d11 (Natrium) ist mit Deuterium markiertes Natrium-4-phenylbutyrat. Natrium-4-phenylbutyrat (4-PBA-Natrium) ist ein Inhibitor von HDAC und Stress des endoplasmatischen Retikulums (ER), der in der Krebs- und Infektionsforschung eingesetzt wird.
-
GC15857
Sodium butyrate
Histone deacetylase inhibitor
- GC15002 Sodium Phenylbutyrate A chemical chaperone
- GC38137 Splitomicin Inhibitor of yeast Sir2p
- GC19337 SR-4370 SR-4370 ist ein Inhibitor von HDAC mit IC50-Werten von 0,13 μM, 0,58 μM, 0,006 μM, 2,3 μM und 3,4 μM fÜr HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8 bzw. HDAC6.
- GC46226 SS-208 SS-208 ist ein selektiver HDAC6-Inhibitor mit einem IC50 von 12 nM. SS-208 besitzt Anti-Tumor-AktivitÄt bei Melanomen.
- GC12976 Suberohydroxamic Acid SuberohydroxamsÄure (SuberohydroxamsÄure; SBHA) ist ein kompetitiver und zellgÄngiger HDAC1- und HDAC3-Inhibitor mit ID50-Werten von 0,25 μM bzw. 0,30 μM. SuberohydroxamsÄure macht MM-Zellen anfÄllig fÜr Apoptose und erleichtert die mitochondrialen Apoptosewege. SuberohydroxamsÄure kann zur Untersuchung des medullÄren SchilddrÜsenkarzinoms (MTC) verwendet werden.
-
GC14016
Sulforaphane
Sulforaphan (SFN), auch bekannt als [1-Isocyanato-4-(methylsulfinyl)butan].
- GC64968 SW-100 SW-100, ein selektiver Inhibitor der Histon-Deacetylase 6 (HDAC6) mit einem IC50 von 2,3 nM, zeigt eine mindestens 1000-fache SelektivitÄt fÜr HDAC6 im Vergleich zu allen anderen HDAC-Isozymen.
- GC14340 Tasquinimod An orally-active anti-cancer compound
- GC13591 TC-H 106 A tight-binding inhibitor of class I HDACs
- GC12019 TCS HDAC6 20b An HDAC6 inhibitor
- GC37753 Tefinostat Tefinostat (CHR-2845) ist ein auf Monozyten/Makrophagen gerichteter Histon-Deacetylase (HDAC)-Hemmer. Tefinostat kann durch die intrazellulÄre Esterase humane Carboxylesterase-1 (hCE-1) in die aktive SÄure CHR-2847 gespalten werden. Tefinostat kann zur Erforschung von LeukÄmien eingesetzt werden.
- GC19406 TH34 TH34, ein HDAC6/8/10-Inhibitor mit IC50-Werten von 4,6 μM, 1,9 μM bzw. 7,7 μM, zeigt eine hohe Selektivität gegenüber HDAC1/2/3.
- GC19360 TMP195 TMP195 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Klasse IIa-HDAC mit IC50-Werten von 59 nM, 60 nM, 26 nM und 15 nM für HDAC4, HDAC5, HDAC7 bzw. HDAC9.
- GC17703 TMP269 TMP269 ist ein neuartiger und selektiver Histon-Deacetylase (HDAC)-Hemmer der Klasse IIa mit IC50-Werten von 157 nM, 97 nM, 43 nM und 23 nM fÜr HDAC4, HDAC5, HDAC7 bzw. HDAC9.
-
GC70040
TNG260
TNG260 ist ein selektiver CoreDAC-Inhibitor für CoREST-Deacetylasen. TNG260 hemmt HDAC1 selektiv um das 10-fache von HDAC3. TNG260 führt zur Hemmung von HDAC1 und kehrt die durch STK11-Mangel verursachte Resistenz gegen PD1 um. TNG260 reduziert die Infiltration von neutrophilen Granulozyten in den Tumor. TNG260 zeigt eine immunvermittelte Zellzerstörung.
- GC18915 Trapoxin A Trapoxin A is a cyclotetrapeptide histone deacetylase (HDAC) inhibitor.
-
GC15526
Trichostatin A (TSA)
Ein potenter, reversibler Hemmstoff von Histondeacetylasen.
- GC61947 Triciferol Triciferol fungiert als Mehrfachligand mit kombinierten VDR-Agonisten- und HDAC-AntagonistenaktivitÄten. Triciferol bindet direkt an den VDR (IC50 = 87 nM) und wirkt als Agonist mit 1,25D-Ähnlicher Potenz auf mehrere 1,25D-Zielgene. Triciferol induziert eine ausgeprÄgte Tubulin-Hyperacetylierung und verstÄrkt die Histonacetylierung. Antiproliferative und zytotoxische AktivitÄten.
-
GC10839
Tubastatin A
A potent HDAC6 inhibitor
- GC45095 Tubastatin A (trifluoroacetate salt) Tubastatin A is a potent HDAC6 inhibitor with an IC50 value of 15 nM.
- GC10322 Tubastatin A HCl Tubastatin A HCl (Tubastatin A HCl) ist ein potenter und selektiver HDAC6-Inhibitor mit einem IC50 von 15 nM in einem zellfreien Assay und ist selektiv (1000-mal hÖher) gegenÜber allen anderen Isozymen außer HDAC8 (57-mal hÖher). Tubastatin A HCl hemmt auch HDAC10 und das metallo-β-Lactamase-DomÄne-enthaltende Protein2 (MBLAC2).
- GC37845 Tucidinostat Tucidinostat (Chidamid) ist ein potenter und oral bioverfÜgbarer Hemmer der HDAC-Enzyme Klasse I (HDAC1/2/3) und Klasse IIb (HDAC10) mit IC50s von 95, 160, 67 und 78 nM, weniger aktiv bei HDAC8 und HDAC11 (IC50s, 733 nM bzw. 432 nM) und zeigt keine Wirkung auf HDAC4/5/6/7/9.
- GC48408 TW9 A dual inhibitor of BRD4 and HDAC1
- GC14367 UF 010 UF 010 ist ein potenter und selektiver HDAC-Inhibitor mit IC50 ~0,06 μM, 0,1 μM, 0,5 μM und 1,5 μM für die HDACs 3, 2, 1 bzw. 8.
-
GC11424
Valproic acid
HDAC1-Inhibitor
- GC15794 Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) A class I HDAC inhibitor
-
GC70109
Valproic acid-d15
Valproic acid-d15 ist das Deuterium-Isotop von Valproinsäure. Valproinsäure (VPA; 2-Propylpentansäure) ist ein HDAC-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5-2 mM und hemmt die Aktivität von HDAC1 (IC50, 400 μM), während es gleichzeitig den Abbau von HDAC2 induzieren kann. Valproinsäure aktiviert das Notch1-Signal und hemmt das Wachstum von kleinzelligem Lungenkrebs (SCLC)-Zellen. Valproinsäure wird in der Forschung zur Behandlung von Epilepsie, bipolaren Störungen und Migräne eingesetzt.
- GC64378 Valproic acid-d6 ValproinsÄure-d6 (VPA-d6) ist die mit Deuterium markierte ValproinsÄure. ValproinsÄure (VPA; 2-PropylpentansÄure) ist ein HDAC-Inhibitor mit IC50 im Bereich von 0,5 und 2 mM, hemmt auch HDAC1 (IC50, 400 μM) und induziert den proteasomalen Abbau von HDAC2. ValproinsÄure aktiviert die Notch1-SignalÜbertragung und hemmt die Proliferation in kleinzelligen Lungenkrebszellen (SCLC). ValproinsÄure-Natriumsalz wird zur Behandlung von Epilepsie, bipolaren StÖrungen und zur Vorbeugung von MigrÄne verwendet.
- GC16143 Varenicline Hydrochloride Vareniclinhydrochlorid (CP 526555-Hydrochlorid) ist ein hochaffiner, selektiver partieller α4β2-Nikotinacetylcholinrezeptor (nAChR)-Agonist und vollstÄndiger α7-nAChR-Agonist.
-
GC17390
Vorinostat (SAHA, MK0683)
Ein HDAC-Inhibitor
- GC18206 WT161 WT161 ist ein potenter und selektiver HDAC6-Inhibitor mit einem IC50 von 0,40 nM. WT161 hemmt auch das die Metallo-β-Lactamase-Domäne enthaltende Protein 2 (MBLAC2).