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Accueil >> Signaling Pathways >> Tyrosine Kinase >> EGFR

EGFR

EGFR (epidermal growth factor receptor) is the cell-surface receptor of its specific ligands, including epidermal growth factor and TGFα (transforming growth factor α) and is a receptor tyrosine kinase.

Products for  EGFR

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC36044 FIIN-3 FIIN-3 est un inhibiteur irréversible du FGFR avec une IC50 de 13,1, 21, 31,4 et 35,3 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, respectivement. FIIN-3 Chemical Structure
  3. GC16737 Gefitinib (ZD1839)

    Gefitinib (ZD1839), is a potent EGFR-TKI (EGFR tyrosine kinase inhibitor)

     Gefitinib (ZD1839) Chemical Structure
  4. GC60868 Gefitinib D8 Gefitinib D8 (ZD1839 D8) est un Gefitinib marqué au deutérium. Le géfitinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR, avec une IC50 de 2 à 37 nM dans les cellules NR6wtEGFR. Gefitinib D8 Chemical Structure
  5. GC14295 Gefitinib hydrochloride An EGFR inhibitor Gefitinib hydrochloride Chemical Structure
  6. GC19509 Gefitinib-based PROTAC 3 Le PROTAC 3 À base de géfitinib, conjuguant un élément de liaison À l'EGFR À un ligand de von Hippel-Lindau via un lieur, induit la dégradation de l'EGFR avec des DC50 de 11,7 nM et 22,3 nM dans les cellules HCC827 (exon 19 del) et H3255 (mutation L858R), respectivement. Gefitinib-based PROTAC 3 Chemical Structure
  7. GC14102 Genistein Génistéine est un isoflavone appartenant au groupe des flavonoïdes et se trouve dans plusieurs plantes. Genistein Chemical Structure
  8. GC15927 GW 583340 dihydrochloride dual EGFR/ErbB2 tyrosine kinase inhibitor GW 583340 dihydrochloride Chemical Structure
  9. GC15674 HDS 029 HDS 029 (composé 29) est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase avec des IC50 de 0,3, 1,1, 0,5, 2,5, 24 nM pour erbB1, erbB2, erbB4, EGF, HER, respectivement. HDS 029 Chemical Structure
  10. GC14259 HKI 357 HKI 357 est un double inhibiteur irréversible de l'EGFR et de l'ERBB2 avec des IC50 de 34 nM et 33 nM, respectivement. HKI 357 supprime l'autophosphorylation d'EGFR (à Y1068) et la phosphorylation d'AKT et de MAPK. HKI 357 Chemical Structure
  11. GC33053 HS-10296 hydrochloride Le chlorhydrate d'almonertinib (HS-10296) est un inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR de troisième génération, irréversible et disponible par voie orale, avec une sélectivité élevée pour les mutations de sensibilisation À l'EGFR et de résistance T790M. Le chlorhydrate de HS-10296 présente une grande activité inhibitrice contre T790M, T790M/L858R et T790M/Del19 (IC50 : 0,37, 0,29 et 0,21 nM, respectivement), et est moins efficace contre le type sauvage (3,39 nM). Le chlorhydrate de HS-10296 est utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon non À petites cellules. HS-10296 hydrochloride Chemical Structure
  12. GC17982 Icotinib L'icotinib (BPI-2009) est un inhibiteur puissant et spécifique de l'EGFR avec une IC50 de 5 nM; inhibe également les mutants EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRT790M et EGFRL861Q. Icotinib Chemical Structure
  13. GC16244 Icotinib Hydrochloride An EGFR inhibitor Icotinib Hydrochloride Chemical Structure
  14. GC16869 Ixabepilone A broad-spectrum anticancer agent Ixabepilone Chemical Structure
  15. GC50706 JBJ-03-142-02 JBJ-03-142-02 Chemical Structure
  16. GC62632 JBJ-04-125-02 JBJ-04-125-02 est un inhibiteur de l'EGFR puissant, mutant sélectif, allostérique et oralement actif avec une IC50 de 0,26 nM pour EGFRL858R/T790M. JBJ-04-125-02 peut inhiber la prolifération des cellules cancéreuses et la signalisation EGFRL858R/T790M/C797S. JBJ-04-125-02 a des activités antitumorales. JBJ-04-125-02 Chemical Structure
  17. GC67690 JBJ-09-063 hydrochloride

    Le JBJ-09-063 chlorhydrate est un inhibiteur allostérique sélectif de mutation d'EGFR.

     JBJ-09-063 hydrochloride Chemical Structure
  18. GC67860 JBJ-09-063 TFA JBJ-09-063 TFA Chemical Structure
  19. GC65436 JND3229 JND3229 est un inhibiteur réversible d'EGFRC797S avec des valeurs IC50 de 5,8, 6,8 et 30,5 nM pour EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRWT et EGFRL858R/T790M, respectivement. JND3229 a une bonne activité anti-proliférative et peut efficacement inhiber la croissance tumorale in vivo. JND3229 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer, en particulier dans le carcinome non À petites cellules. JND3229 Chemical Structure
  20. GC18030 JNJ 28871063 hydrochloride Le chlorhydrate de JNJ 28871063 est un inhibiteur de pan-ErbB kinase actif par voie orale, hautement sélectif et compétitif pour l'ATP avec des valeurs IC50 de 22 nM, 38 nM et 21 nM pour ErbB1, ErbB2 et ErbB4, respectivement. Le chlorhydrate de JNJ 28871063 inhibe la phosphorylation des résidus de tyrosine fonctionnellement importants dans l'EGFR et l'ErbB2. Le chlorhydrate de JNJ 28871063 traverse la barrière hémato-encéphalique et a une activité antitumorale dans des modèles de xénogreffe de tumeur humaine qui surexpriment EGFR et ErbB2. JNJ 28871063 hydrochloride Chemical Structure
  21. GC44085 L-Sulforaphene Le L-sulforaphène, isolé À partir de graines de radis, présente une DE50 contre les semis d'abutilon d'environ 2 x 10-4 M. Le L-sulforaphène favorise l'apoptose des cellules cancéreuses et inhibe la migration en inhibant l'EGFR, p-ERK1/2, NF‐κB et d'autres signaux. L-Sulforaphene Chemical Structure
  22. GC13608 Lapatinib A dual inhibitor of EGFR and ErbB2 Lapatinib Chemical Structure
  23. GC25559 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Lapatinib (GW-572016) Ditosylate is a potent EGFR and ErbB2 inhibitor with IC50 of 10.8 and 9.2 nM in cell-free assays, respectively. Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Chemical Structure
  24. GC16593 Lapatinib Ditosylate Lapatinib Ditosylate is a selective dual inhibitor of ErbB-2 and EGFR with IC50 value against ErbB-2 and EGFR of 9.2 and 10.8 nM in vitro, respectively. Lapatinib Ditosylate Chemical Structure
  25. GC67759 Lapatinib-d4 Lapatinib-d4 Chemical Structure
  26. GC16021 Lavendustin A Lavendustin A (RG-14355), isolée de Streptomyces Griseolavendus, est un inhibiteur puissant, spécifique et compétitif pour l'ATP de la tyrosine kinase, avec une IC50 de 11 ng/mL pour la tyrosine kinase associée À l'EGFR. Il supprime l'angiogenèse induite par le VEGF et bloque l'induction de LTPGABA-A. Lavendustin A Chemical Structure
  27. GC19218 Lazertinib Le lazertinib (YH25448) est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR de troisième génération, hautement sélectif pour les mutants, perméable À la barrière hémato-encéphalique, disponible par voie orale et irréversible, et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer du poumon non À petites cellules. Lazertinib Chemical Structure
  28. GC69410 Lumretuzumab

    Lumretuzumab (anticorps recombinant anti-ERBB3 humain) est un anticorps monoclonal humanisé contre HER3 (ERBB3), utilisé dans la recherche sur le cancer.

     Lumretuzumab Chemical Structure
  29. GC68304 Margetuximab Margetuximab Chemical Structure
  30. GC64710 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 L'agoniste MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 4 (exemple 15) est un conjugué agoniste immunitaire HER2-TLR7 et HER2-TLR8 . MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 Chemical Structure
  31. GC12069 Methyl 2,5-dihydroxycinnamate Le 2,5-dihydroxycinnamate de méthyle est un analogue de l'erbstatine et un inhibiteur stable et puissant de l'activité de l'EGFR kinase. Methyl 2,5-dihydroxycinnamate Chemical Structure
  32. GC62160 Mobocertinib succinate Le succinate de mobocertinib (TAK-788) est un inhibiteur EGFR/HER2 actif par voie orale et irréversible. Le succinate de mobocertinib inhibe puissamment les variants oncogènes contenant des mutations activatrices de l'EGFRex20ins avec une sélectivité par rapport À l'EGFR de type sauvage. Le succinate de mobocertinib peut être utilisé dans la recherche sur le NSCLC. Mobocertinib succinate Chemical Structure
  33. GC19256 MTX-211 Le MTX-211 (Mol 211) est un double inhibiteur de l'EGFR et du PI3K avec des valeurs IC50 <100 nM. Le MTX-211 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer et d'autres maladies. MTX-211 Chemical Structure
  34. GC10250 Mubritinib (TAK 165) Le mubritinib (TAK 165) (TAK-165) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'EGFR2/HER2 avec une IC50 de 6 nM. Mubritinib (TAK 165) Chemical Structure
  35. GC11126 Mutant EGFR inhibitor L'inhibiteur d'EGFR mutant est un inhibiteur d'EGFR mutant puissant et sélectif extrait du brevet WO 2013014448 A1; inhibe EGFRL858R, la suppression d'EGFRExon 19 et EGFRT790M. Mutant EGFR inhibitor Chemical Structure
  36. GC36666 Mutated EGFR-IN-1 L'EGFR-IN-1 muté (analogue de l'osimertinib) est un intermédiaire utile pour la conception d'inhibiteurs de l'EGFR muté, tels que L858R EGFR, le mutant d'activation de la suppression Exonl9 et le mutant de résistance T790M. Mutated EGFR-IN-1 Chemical Structure
  37. GC36667 Mutated EGFR-IN-2 L'EGFR-IN-2 muté (composé 91) est un inhibiteur d'EGFR mutant sélectif extrait du brevet WO2017036263A1, qui inhibe puissamment l'EGFR simple mutant (T790M) et l'EGFR double mutant (y compris L858R/T790M (IC50=<1nM) et ex19del /T790M), et peut également supprimer l'activité de l'EGFR mutant À gain de fonction unique (y compris L858R et ex19del). L'EGFR-IN-2 muté présente une activité anti-tumorale. Mutated EGFR-IN-2 Chemical Structure
  38. GC44263 Myrtillin Myrtillin (Delphinidin 3-o-glucoside) est un monomère d'anthocyanine principalement distribué dans diverses plantes. Myrtillin Chemical Structure
  39. GC33022 Naquotinib (ASP8273) Le naquotinib (ASP8273) (ASP8273) est un inhibiteur de l'EGFR disponible par voie orale, mutant sélectif et irréversible ; avec des IC50 de 8 À 33 nM pour les mutants EGFR et de 230 nM pour l'EGFR. Naquotinib (ASP8273) Chemical Structure
  40. GC32836 Naquotinib mesylate (ASP8273) Le mésylate de naquotinib (ASP8273) (mésylate ASP8273) est un inhibiteur de l'EGFR disponible par voie orale, mutant sélectif et irréversible ; avec des IC50 de 8 À 33 nM pour les mutants EGFR et de 230 nM pour l'EGFR. Naquotinib mesylate (ASP8273) Chemical Structure
  41. GC36699 Nazartinib mesylate Le mésylate de nazartinib (mésylate d'EGF816) est un nouvel inhibiteur de l'EGFR sélectif pour les mutants covalents, avec Ki et Kinact de 31 nM et 0,222 min-1 sur le mutant EGFR(L858R/790M), respectivement. Nazartinib mesylate Chemical Structure
  42. GC10362 Neratinib (HKI-272) Le nératinib (HKI-272) (HKI-272) est un inhibiteur HER2 et EGFR disponible par voie orale, irréversible et hautement sélectif avec des IC50 de 59 nM et 92 nM, respectivement. Neratinib (HKI-272) Chemical Structure
  43. GC62601 Nimotuzumab Le nimotuzumab est un anticorps monoclonal IgG1 humanisé ciblant l'EGFR avec un KD de 0,21 nM. Le nimotuzumab est dirigé contre le domaine extracellulaire de l'EGFR bloquant la liaison À ses ligands. Le nimotuzumab, un médicament antitumoral puissant, est cytolytique sur les tumeurs cibles par sa capacité À provoquer une cytotoxicité À médiation cellulaire dépendante des anticorps (ADCC) et une cytotoxicité dépendante du complément (CDC). Nimotuzumab Chemical Structure
  44. GC33131 NRC-2694 Le NRC-2694 est un antagoniste du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) aux propriétés anticancéreuses et antiprolifératives. NRC-2694 Chemical Structure
  45. GC14103 NSC228155 NSC228155 est un activateur de l'EGFR, se lie à la région extracellulaire de l'EGFR et améliore la phosphorylation de la tyrosine de l'EGFR. NSC228155 est également un puissant inhibiteur de l'interaction KIX-KID, inhibe le domaine inductible par la kinase (KID) de CREB et le domaine interagissant avec le KID (KIX) de CBP, avec une IC50 de 0,36 μM. NSC228155 Chemical Structure
  46. GC69596 NSC689857

    NSC689857 est un inhibiteur efficace de l'EGFR et du SCFSKP2, avec une IC50 de 36 μM pour Skp2-Cks1. NSC689857 peut inhiber la phosphorylation de p27 (IC50=30 μM). NSC689857 a une activité différente dans différents types de cancer, avec une activité résistante plus élevée contre les lignées cellulaires leucémiques que contre d'autres cellules cancéreuses.

     NSC689857 Chemical Structure
  47. GC44491 O-Desmethyl Gefitinib O-Desmethyl gefitinib est un métabolite actif du gefitinib dans le plasma humain. La formation d'O-desméthyl gefitinib dépend de l'activité du CYP2D6. L'O-desméthyl gefitinib inhibe l'EGFR avec une CI50 de 36nM dans les tests subcellulaires. O-Desmethyl Gefitinib Chemical Structure
  48. GC68321 O-Desmethyl gefitinib-d8 O-Desmethyl gefitinib-d8 Chemical Structure
  49. GC15370 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) L'olmutinib (HM61713, BI 1482694) (HM61713; BI-1482694) est un troisième inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR actif et irréversible qui se lie À un résidu cystéine près du domaine kinase. L'olmutinib (HM61713, BI 1482694) est utilisé pour le NSCLC. Olmutinib (HM61713, BI 1482694) Chemical Structure
  50. GC64770 Oritinib L'oritinib (SH-1028), un TKI EGFR de troisième génération irréversible, surmonte la résistance médiée par le T790M dans le cancer du poumon non À petites cellules. L'oritinib (SH-1028), un inhibiteur sélectif mutant de l'activité de l'EGFR kinase, inhibe les kinases EGFRWT, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFRL858R/T790M, EGFRd746-750 et EGFRd746-750/T790M, avec des IC50 de 18, 0,7, 4, 0,1, 1,4 et 0,89 nM, respectivement. Oritinib Chemical Structure
  51. GC17530 OSI-420 OSI-420 (OSI-420) est un métabolite actif de l'erlotinib. L'erlotinib est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR. OSI-420 Chemical Structure
  52. GC61161 Osimertinib D6 Osimertinib D6 Chemical Structure
  53. GC36819 Osimertinib dimesylate Le dimésylate d'osimertinib (dimésylate d'AZD-9291) est un inhibiteur sélectif irréversible et mutant de l'EGFR avec des IC50 de 12 et 1 nM contre EGFRL858R et EGFRL858R/T790M, respectivement. Osimertinib dimesylate Chemical Structure
  54. GC66405 Panitumumab Le panitumumab (ABX-EGF) est un anticorps monoclonal IgG2 anti-EGFR entièrement humain avec une activité anti-tumorale. Le panitumumab inhibe la prolifération, la survie et l'angiogenèse des cellules tumorales. Le panitumumab peut être utilisé dans la recherche de cancers, tels que le cancer du cÔlon. Panitumumab Chemical Structure
  55. GC66333 Panitumumab (anti-EGFR) Le panitumumab (anti-EGFR) est un anticorps monoclonal IgG2 anti-EGFR entièrement humain avec une activité anti-tumorale. Le panitumumab (anti-EGFR) inhibe la prolifération, la survie et l'angiogenèse des cellules tumorales. Le panitumumab (anti-EGFR) peut être utilisé dans la recherche de cancers, comme le cancer du cÔlon. Panitumumab (anti-EGFR) Chemical Structure
  56. GC69665 Patritumab

    Patritumab (anticorps recombinant anti-ERBB3 humain) est un anticorps monoclonal neutralisant ciblant ERBB3. Patritumab agit en synergie avec le Cetuximab pour inhiber efficacement la phosphorylation de l'EGFR, HER2, HER3, ERK et AKT. Il peut également induire l'apoptose cellulaire et inhiber la croissance des tumeurs xénogreffes du pancréas, du cancer du poumon non à petites cellules et du cancer colorectal.

     Patritumab Chemical Structure
  57. GC44583 PD 089828 PD 089828 est un inhibiteur compétitif de l'ATP de FGFR-1, PDGFR-β et EGFR (IC50 \u003d 0,15, 1,76 et 5,47 µM, respectivement) et un inhibiteur non compétitif de la tyrosine kinase c-Src (IC50 \u003d 0,18 µM). PD 089828 inhibe également MAPK avec une IC50 de 7,1 µM. PD 089828 inhibe in vitro l'autophosphorylation des récepteurs tyrosine kinase médiée par PDGF, EGF et bFGF. PD 089828 a une activité cellulaire de longue durée. PD 089828 Chemical Structure
  58. GC49617 PD 153035 PD 153035 (SU-5271 ; AG1517 ; ZM 252868) est un puissant inhibiteur de l'EGFR avec Ki et IC50 de 6 et 25 pM, respectivement. PD 153035 Chemical Structure
  59. GC15983 PD 153035 hydrochloride A highly potent EGFR inhibitor PD 153035 hydrochloride Chemical Structure
  60. GC15925 PD 158780 PD 158780 est un puissant inhibiteur de la famille EGFR avec des IC50 de 8 pM, 49, 52, 52 nM pour EGFR, ErbB2, ErbB3 et ErbB4, respectivement. PD 158780 Chemical Structure
  61. GC34105 PD153035 Hydrochloride (ZM 252868) A highly potent EGFR inhibitor PD153035 Hydrochloride (ZM 252868) Chemical Structure
  62. GC11015 PD168393 PD168393est un inhibiteur puissant, sélectif et perméable aux cellules de la tyrosine kinase EGFR et de l'ErbB2. PD168393 inactive de manière irréversible le récepteur EGF (IC50 = 0,7 nM) et est inactif contre le récepteur de l'insuline, PDGFR, FGFR et PKC. PD168393 Chemical Structure
  63. GC17473 Pelitinib (EKB-569) Pelitinib (EKB-569) (EKB-569;WAY-EKB 569) est un inhibiteur irréversible de l'EGFR avec une IC50 de 38,5 nM ; inhibe également légèrement Src, MEK/ERK et ErbB2 avec des IC50 de 282, 800 et 1255 nM, respectivement. Pelitinib (EKB-569) Chemical Structure
  64. GC34210 Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Le pertuzumab (anticorps humanisé anti-HER2) est le premier d'une nouvelle classe d'agents désignés comme inhibiteurs de la dimérisation HER, est un anticorps monoclonal IgG1 humanisé qui se lie de manière stérique au domaine II du récepteur erbB2. Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Chemical Structure
  65. GC69690 Petosemtamab

    Petosemtamab (MCLA 158) is a monoclonal antibody (mAb) that targets both EGFR (Kd: 0.22 nM) and LGR5 (Kd: 0.86 nM). Petosemtamab blocks EGFR signaling and receptor degradation in LGR5+ cancer cells. It can be used for research on solid tumors such as head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC), metastatic colorectal cancer (CRC), among others.

     Petosemtamab Chemical Structure
  66. GC32927 PF-06459988 PF-06459988 est un inhibiteur À activité orale, irréversible et mutant-sélectif des formes mutantes de l'EGFR. PF-06459988 démontre une puissance et une spécificité élevées pour les EGFR double mutants contenant T790M. PF-06459988 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer. PF-06459988 Chemical Structure
  67. GC50083 PKI 166 hydrochloride Le chlorhydrate de PKI 166 est un inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR puissant, sélectif et actif par voie orale, avec une CI50 de 0,7 nM. PKI 166 hydrochloride Chemical Structure
  68. GC40915 PKI-166 PKI-166 est un inhibiteur de tyrosine kinase EGFR puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 0,7 nM. PKI-166 Chemical Structure
  69. GC69728 Ponezumab

    Ponezumab (PF-04360365) est un anticorps monoclonal humanisé anti-amyloïde de type IgG2. Ponezumab peut réduire les niveaux d'Aβ dans le système nerveux central et améliorer les performances des souris dans divers modèles d'apprentissage et de mémoire. Ponezumab peut être utilisé pour la recherche sur la maladie d'Alzheimer.

     Ponezumab Chemical Structure
  70. GC17916 Poziotinib A irreversible pan-HER inhibitor Poziotinib Chemical Structure
  71. GC32733 Pyrotinib (SHR-1258) Le pyrotinib (SHR-1258) (SHR-1258) est un double inhibiteur EGFR/HER2 puissant et sélectif avec des IC50 de 13 et 38 nM, respectivement. Pyrotinib (SHR-1258) Chemical Structure
  72. GC32989 Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) Le dimaléate de pyrotinib (dimaléate de SHR-1258) (dimaléate de SHR-1258) est un double inhibiteur EGFR/HER2 puissant et sélectif avec des CI50 de 13 et 38 nM, respectivement. Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) Chemical Structure
  73. GC62341 Rezivertinib Le rezivertinib (BPI-7711) est un inhibiteur de l'EGFR tyrosine kinase (TKI) de troisième génération, actif par voie orale, hautement sélectif et irréversible. Le rezivertinib présente une puissance élevée contre l'EGFR d'activation commun et les mutations de résistance T790M. Le rezivertinib a une excellente pénétration dans le système nerveux central (SNC) et a une activité antitumorale. Rezivertinib Chemical Structure
  74. GC12038 RG 13022 RG 13022 est un inhibiteur de la tyrosine kinase ; inhibe la réaction d'autophosphorylation du récepteur EGF avec une IC50 de 4 μM. RG 13022 Chemical Structure
  75. GC10217 RG-14620 Le RG-14620 est un inhibiteur de l'EGFR avec une IC50 de 3 μM. RG-14620 Chemical Structure
  76. GC33061 Rociletinib hydrobromide (CO-1686 (hydrobromide)) Le bromhydrate de rocilétinib (CO-1686 (bromhydrate)) (CO-1686 bromhydrate) est un inhibiteur de kinase administré par voie orale qui cible spécifiquement les formes mutantes d'EGFR, y compris T790M, et les valeurs de Ki pour EGFRL858R/T790M et EGFRWT sont de 21,5 nM et 303,3 nM, respectivement. Rociletinib hydrobromide (CO-1686 (hydrobromide)) Chemical Structure
  77. GC37568 RTC-5 RTC-5 (TRC-382) est une phénothiazine optimisée au pouvoir anticancéreux. RTC-5 démontre une efficacité contre un modèle de xénogreffe d'un cancer induit par l'EGFR, ses effets sont attribués À une régulation négative concomitante de la signalisation PI3K-AKT et RAS-ERK. RTC-5 Chemical Structure
  78. GC69843 Ruserontinib

    Ruserontinib (SKLB1028) est un inhibiteur de plusieurs kinases orales actif contre EGFR, FLT3 et Abl. Il a une valeur IC50 de 55 nM pour l'homme FLT3 et possède une activité anti-tumorale.

     Ruserontinib Chemical Structure
  79. GC68430 Selatinib Selatinib Chemical Structure
  80. GC62385 Simotinib Le simotinib est un inhibiteur sélectif, spécifique et biodisponible de la tyrosine kinase EGFR, avec une IC50 de 19,9 nM. Activités antinéoplasiques. Simotinib Chemical Structure
  81. GC61780 SU5204 SU5204, un inhibiteur de la tyrosine kinase, a des IC50 de 4 et 51,5 μM pour FLK-1 (VEGFR-2) et HER2, respectivement. SU5204 Chemical Structure
  82. GC63521 Sunvozertinib Le sunvozertinib (DZD9008) est un puissant inhibiteur d'ErbBs (EGFR, Her2, en particulier les formes mutantes) et de BTK. Sunvozertinib présente des IC50 de 20,4, 20,4, 1,1, 7,5 et 80,4 nM pour l'insertion de l'exon 20 NPH de l'EGFR, l'insertion de l'exon 20 de l'EGFR ASV, les mutations EGFR L858R et T790M, et Her2 Exon20 YVMA et EGFR WT A431, respectivement (brevet WO2019149164A1, exemple 52). Sunvozertinib Chemical Structure
  83. GC11172 TAK-285 Le TAK-285 est un inhibiteur puissant, sélectif, compétitif pour l'ATP et actif par voie orale de HER2 et EGFR(HER1) avec une IC50 de 17 nM et 23 nM, respectivement. TAK-285 est > 10 fois plus sélectif pour HER1/2 que HER4, et moins puissant pour MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK etc. TAK-285 a une activité antitumorale efficace. Le TAK-285 peut traverser la barrière hémato-encéphalique (BBB). TAK-285 Chemical Structure
  84. GC32100 Tarloxotinib bromide (TH-4000) Le bromure de tarloxotinib (TH-4000) (TH-4000) est un inhibiteur irréversible de l'EGFR/HER2. Tarloxotinib bromide (TH-4000) Chemical Structure
  85. GC65310 TAS0728 TAS0728 est un inhibiteur de HER2 puissant, sélectif, actif par voie orale, irréversible et À liaison covalente, avec une IC50 de 13 nM. TAS0728 montre également des IC50 de 4,9, 8,5, 31, 65, 33, 25 et 86 nM pour BMX, HER4, BLK, EGFR, JAK3, SLK et LOK respectivement. De plus, TAS0728 présente une inhibition robuste et soutenue de la phosphorylation de HER2 TAS0728 Chemical Structure
  86. GC32752 TAS6417 TAS6417 (CLN-081) est un inhibiteur de tyrosine kinase EGFR très efficace, actif par voie orale et pan-mutation-sélectif avec un échafaudage unique s'insérant dans le site de liaison À l'ATP de la région charnière de l'EGFR, avec des valeurs IC50 allant de 1,1 À 8,0 nM. TAS6417 Chemical Structure
  87. GC41577 Tephrosin (synthetic) La téphrosine (synthétique) est un roténoÏde naturel qui possède de puissantes activités antitumorales. La téphrosine (synthétique) induit la dégradation de l'EGFR et de l'ErbB2 en induisant l'internalisation des récepteurs. Tephrosin (synthetic) Chemical Structure
  88. GC31752 Tesevatinib (XL-647) Tesevatinib (XL-647) (XL-647 ; EXEL-7647 ; KD-019) est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cible disponible par voie orale ; inhibe l'EGFR, ErbB2, KDR, Flt4 et EphB4 kinase avec des IC50 de 0,3, 16, 1,5, 8,7 et 1,4 nM. Tesevatinib (XL-647) Chemical Structure
  89. GC38081 Theliatinib Le théliatinib (Xiliertinib) est un inhibiteur de l'EGFR puissant, compétitif pour l'ATP, actif par voie orale et hautement sélectif avec un Ki de 0,05 nM et une IC50 de 3 nM. Le théliatinib a une IC50 de 22 nM pour le mutant EGFR T790M/L858R. Le théliatinib montre une sélectivité > 50 fois supérieure pour l'EGFR que les autres kinases. Activité anti-tumorale. Theliatinib Chemical Structure
  90. GC34215 Trastuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)

    Trastuzumab (anticorps humanisé anti-HER2) est un anticorps monoclonal IgG1 humanisé pour les patients atteints de cancers du sein invasifs qui surexpriment HER2. Trastuzumab (anticorps humanisé anti-HER2) a le potentiel pour la recherche sur le cancer du sein métastatique positif à HER2 et le cancer gastrique positif à HER2.

     Trastuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Chemical Structure
  91. GC61473 Trastuzumab deruxtecan Le trastuzumab deruxtecan (DS-8201a) (solution) est un conjugué anticorps-médicament (ADC) anti-récepteur du facteur de croissance épidermique humain 2 (HER2). Le trastuzumab deruxtecan est composé d'un anticorps anti-HER2 humanisé, d'un lieur peptidique clivable enzymatiquement et d'un inhibiteur de la topoisomérase I. Le trastuzumab deruxtecan peut être utilisé pour la recherche sur le cancer du sein HER2-positif et le cancer gastrique. Trastuzumab deruxtecan Chemical Structure
  92. GC61490 Trastuzumab emtansine Le trastuzumab emtansine (Ado-Trastuzumab emtansine) est un conjugué anticorps-médicament (ADC) qui intègre les propriétés antitumorales ciblées HER2 du trastuzumab avec l'activité cytotoxique de l'agent inhibiteur des microtubules DM1 (dérivé de la maytansine). Le trastuzumab emtansine peut être utilisé pour la recherche sur le cancer du sein avancé. Trastuzumab emtansine Chemical Structure
  93. GC32726 Tucatinib (Irbinitinib) Le tucatinib (Irbinitinib) (Irbinitinib) est un inhibiteur HER2 puissant, actif par voie orale et sélectif avec une IC50 de 8 nM. Tucatinib (Irbinitinib) Chemical Structure
  94. GC62159 Tucatinib hemiethanolate L'hémiéthanolate de tucatinib (irbinitinib) est un inhibiteur HER2 puissant, actif par voie orale et sélectif avec une IC50 de 8 nM. Tucatinib hemiethanolate Chemical Structure
  95. GC34847 TX1-85-1 TX1-85-1 est un inhibiteur irréversible de Her3 (ErbB3) avec une IC50 de 23 nM. TX1-85-1 est également le premier ligand sélectif de Her3, qui forme une liaison covalente avec Cys721 situé dans le site de liaison À l'ATP de Her3. TX1-85-1 induit une dégradation partielle de la protéine Her3 et atténue la signalisation dépendante de Her3. TX1-85-1 Chemical Structure
  96. GC19364 Tyrphostin AG 528 Tyrphostin AG 528 est un inhibiteur de l'EGFR et de l'ErbB2 avec des IC50 de 4,9 et 2,1 μM, respectivement.Tyrphostin AG 528 (Tyrphostin B66) est un inhibiteur de la protéine tyrosine kinase, avec des IC50 de 4,9 μM pour les récepteurs du facteur de croissance épidermique (EGFR) et 2,1 μM pour ErbB2. Tyrphostin AG 528 est également un agent anticancéreux. Tyrphostin AG 528 Chemical Structure
  97. GC15271 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879 (AG 879) est un inhibiteur de tyrosine kinase qui inhibe la phosphorylation de TrKA (IC50 de 10 μM), mais pas TrKB et TrKC. Tyrphostin AG 879 est également un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase ErbB2 avec une IC50 de 1 μM et a une sélectivité au moins 500 fois plus élevée pour ErbB2 que pour l'EGFR. Tyrphostin AG 879 a une activité anticancéreuse. Tyrphostin AG 879 Chemical Structure
  98. GC38125 Tyrphostin AG30 La tyrphostine AG30 (AG30) est un inhibiteur puissant et sélectif de la tyrosine kinase EGFR. La tyrphostine AG30 (AG30) inhibe sélectivement l'induction de l'auto-renouvellement par c-ErbB et est capable d'inhiber l'activation de STAT5 par c-ErbB dans les érythroblastes primaires. Tyrphostin AG30 Chemical Structure
  99. GC15038 Tyrphostin B44, (+) enantiomer La tyrphostine B44, (+) énantiomère (Tyrphostine AG 835) (Composé B50) est un inhibiteur de l'EGRF avec des activités antitumorales. Tyrphostin B44, (+) enantiomer Chemical Structure
  100. GC12977 Tyrphostin B44, (-) enantiomer EGFR-kinase inhibitor Tyrphostin B44, (-) enantiomer Chemical Structure
  101. GC12249 Varlitinib (ARRY334543) Le varlitinib (ARRY334543) (ASLAN001) est un inhibiteur pan-EGFR puissant et réversible À petite molécule avec des IC50 de 7, 2, 4 nM pour HER1, HER2 et HER4, respectivement. Varlitinib (ARRY334543) Chemical Structure

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