EGFR
EGFR (epidermal growth factor receptor) is the cell-surface receptor of its specific ligands, including epidermal growth factor and TGFα (transforming growth factor α) and is a receptor tyrosine kinase.
Products for EGFR
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- GC36044 FIIN-3 FIIN-3은 FGFR1, FGFR2, FGFR3 및 FGFR4에 대해 IC50이 각각 13.1, 21, 31.4 및 35.3 nM인 FGFR의 비가역적 억제제입니다.
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GC16737
Gefitinib (ZD1839)
Gefitinib (ZD1839), is a potent EGFR-TKI (EGFR tyrosine kinase inhibitor)
- GC60868 Gefitinib D8 제피티닙 D8(ZD1839 D8)은 제피티닙으로 표시된 중수소입니다. Gefitinib은 NR6wtEGFR 세포에서 IC50이 2-37 nM인 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다.
- GC14295 Gefitinib hydrochloride An EGFR inhibitor
- GC19509 Gefitinib-based PROTAC 3 링커를 통해 EGFR 결합 요소를 von Hippel-Lindau 리간드에 접합하는 Gefitinib 기반 PROTAC 3은 HCC827(엑손 19 del) 및 H3255(L858R 돌연변이) 세포에서 각각 11.7nM 및 22.3nM의 DC50으로 EGFR 분해를 유도합니다.
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GC14102
Genistein
제니스테인은 플라보노이드 화합물 그룹에 속하는 이소플라본으로, 여러 식물에서 발견됩니다.
- GC15927 GW 583340 dihydrochloride dual EGFR/ErbB2 tyrosine kinase inhibitor
- GC15674 HDS 029 HDS 029(화합물 29)는 erbB1, erbB2, erbB4, EGF, HER에 대해 각각 0.3, 1.1, 0.5, 2.5, 24 nM의 IC50을 갖는 강력한 티로신 키나제 억제제입니다.
- GC14259 HKI 357 HKI 357은 각각 34nM 및 33nM의 IC50을 갖는 EGFR 및 ERBB2의 비가역적 이중 억제제입니다. HKI 357은 EGFR 자가인산화(Y1068에서), AKT 및 MAPK 인산화를 억제합니다.
- GC33053 HS-10296 hydrochloride 알모네르티닙(HS-10296) 염산염은 EGFR 민감성 및 T790M 내성 돌연변이에 대해 높은 선택성을 가진 경구 사용 가능한 비가역적 3세대 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다. HS-10296 염산염은 T790M, T790M/L858R, T790M/Del19(IC50: 각각 0.37, 0.29, 0.21 nM)에 대해 큰 억제 활성을 보이며, 야생형(3.39 nM)에 대해서는 덜 효과적이다. HS-10296 염산염은 비소세포폐암 연구에 사용됩니다.
- GC17982 Icotinib Icotinib(BPI-2009)는 IC50이 5nM인 강력하고 특이적 EGFR 억제제입니다. 또한 돌연변이 EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRT790M 및 EGFRL861Q를 억제합니다.
- GC16244 Icotinib Hydrochloride An EGFR inhibitor
- GC16869 Ixabepilone A broad-spectrum anticancer agent
- GC50706 JBJ-03-142-02
- GC62632 JBJ-04-125-02 JBJ-04-125-02는 EGFRL858R/T790M에 대해 IC50이 0.26nM인 강력한 돌연변이 선택적 알로스테릭 및 경구 활성 EGFR 억제제입니다. JBJ-04-125-02는 암세포 증식과 EGFRL858R/T790M/C797S 신호전달을 억제할 수 있습니다. JBJ-04-125-02는 항종양 활성이 있습니다.
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GC67690
JBJ-09-063 hydrochloride
JBJ-09-063 염산염은 돌연변이 선택적 알로스테릭 EGFR 억제제입니다.
- GC67860 JBJ-09-063 TFA
- GC65436 JND3229 JND3229는 EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRWT 및 EGFRL858R/T790M에 대해 IC50 값이 각각 5.8, 6.8 및 30.5nM인 가역적 EGFRC797S 억제제입니다. JND3229는 우수한 항증식 활성을 가지며 생체 내에서 종양 성장을 효과적으로 억제할 수 있습니다. JND3229는 특히 비소세포암에서 암 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC18030 JNJ 28871063 hydrochloride JNJ 28871063 염산염은 ErbB1, ErbB2 및 ErbB4에 대해 각각 22nM, 38nM 및 21nM의 IC50 값을 갖는 경구 활성, 고도로 선택적이고 ATP 경쟁적인 범-ErbB 키나제 억제제입니다. JNJ 28871063 염산염은 EGFR과 ErbB2 모두에서 기능적으로 중요한 티로신 잔기의 인산화를 억제합니다. JNJ 28871063 염산염은 혈액-뇌 장벽을 가로질러 EGFR 및 ErbB2를 과발현하는 인간 종양 이종이식 모델에서 항종양 활성을 가지고 있습니다.
- GC44085 L-Sulforaphene 무 종자에서 분리된 L-Sulforaphene은 약 2 x 10-4 M의 벨벳잎 묘목에 대해 ED50을 나타냅니다. L-Sulforaphene은 EGFR, p-ERK1/2, NF-κB 및 기타 신호.
- GC13608 Lapatinib A dual inhibitor of EGFR and ErbB2
- GC25559 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Lapatinib (GW-572016) Ditosylate is a potent EGFR and ErbB2 inhibitor with IC50 of 10.8 and 9.2 nM in cell-free assays, respectively.
- GC16593 Lapatinib Ditosylate Lapatinib Ditosylate is a selective dual inhibitor of ErbB-2 and EGFR with IC50 value against ErbB-2 and EGFR of 9.2 and 10.8 nM in vitro, respectively.
- GC67759 Lapatinib-d4
- GC16021 Lavendustin A Streptomyces Griseolavendus에서 분리된 Lavendustin A(RG-14355)는 EGFR 관련 티로신 키나제에 대한 IC50이 11ng/mL인 티로신 키나제의 강력하고 특이적이며 ATP 경쟁적인 억제제입니다. VEGF에 의한 혈관신생을 억제하고 LTPGABA-A의 유도를 차단합니다.
- GC19218 Lazertinib 레이저티닙(YH25448)은 강력하고 돌연변이 선택성이 높은 혈액뇌장벽 투과성, 경구 사용 및 비가역적인 3세대 EGFR 티로신 키나제 억제제이며 비소세포폐암 연구에 사용할 수 있다.
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GC69410
Lumretuzumab
룸레투주맙 (Anti-Human ERBB3 Recombinant Antibody)은 인간화된 HER3 (ERBB3) 단일 클론 항체로, 암 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC68304 Margetuximab
- GC64710 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 작용제 4(실시예 15)는 HER2-TLR7 및 HER2-TLR8 면역 작용제 접합체입니다.
- GC12069 Methyl 2,5-dihydroxycinnamate 메틸 2,5-디히드록시신나메이트는 erbstatin 유사체이며 EGFR 키나제 활성의 안정적이고 강력한 억제제입니다.
- GC62160 Mobocertinib succinate Mobocertinib(TAK-788) 숙시네이트는 경구 활성 및 비가역적 EGFR/HER2 억제제입니다. Mobocertinib succinate는 야생형 EGFR에 비해 선택적으로 활성화된 EGFRex20ins 돌연변이를 포함하는 발암성 변이체를 강력하게 억제합니다. Mobocertinib succinate는 NSCLC 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC19256 MTX-211 MTX-211(Mol 211)은 100nM 미만의 IC50 값을 갖는 EGFR 및 PI3K의 이중 억제제입니다. MTX-211은 암 및 기타 질병 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC10250 Mubritinib (TAK 165) 뮤브리티닙(TAK 165)(TAK-165)은 IC50이 6nM인 강력하고 선택적인 EGFR2/HER2 억제제입니다.
- GC11126 Mutant EGFR inhibitor 돌연변이 EGFR 억제제는 특허 WO 2013014448 A1에서 추출한 강력하고 선택적인 돌연변이 EGFR 억제제입니다. EGFRL858R, EGFRExon 19 결실 및 EGFRT790M을 억제합니다.
- GC36666 Mutated EGFR-IN-1 돌연변이된 EGFR-IN-1(Osimertinib 유사체)은 L858R EGFR, Exonl9 결실 활성화 돌연변이체 및 T790M 내성 돌연변이체와 같은 돌연변이된 EGFR에 대한 억제제 설계를 위한 유용한 중간체입니다.
- GC36667 Mutated EGFR-IN-2 돌연변이 EGFR-IN-2(화합물 91)는 특허 WO2017036263A1에서 추출한 돌연변이 선택적 EGFR 억제제로, 단일 돌연변이 EGFR(T790M) 및 이중 돌연변이 EGFR(L858R/T790M(IC50=<1nM) 및 ex19del 포함)을 강력하게 억제합니다. /T790M), 단일 기능 획득 돌연변이 EGFR(L858R 및 ex19del 포함)의 활성도 억제할 수 있습니다. 돌연변이된 EGFR-IN-2는 항종양 활성을 나타냅니다.
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GC44263
Myrtillin
Myrtillin (델피니딘 3-O-글루코사이드 염화물)은 빌베리 추출물에서 발견되는 활성 안토시아닌입니다. Myrtillin은 B 세포 만성 림프구성 백혈병(B CLL)에서 프로-세포사작용을 유도합니다.
- GC33022 Naquotinib (ASP8273) Naquotinib(ASP8273)(ASP8273)은 경구로 이용 가능한 돌연변이 선택적이고 비가역적인 EGFR 억제제입니다. IC50은 EGFR 돌연변이에 대해 8-33 nM이고 EGFR에 대해 230 nM입니다.
- GC32836 Naquotinib mesylate (ASP8273) 나쿼티닙 메실레이트(ASP8273)(ASP8273 메실레이트)는 경구로 이용 가능한 돌연변이 선택적이고 비가역적인 EGFR 억제제입니다. IC50은 EGFR 돌연변이에 대해 8-33 nM이고 EGFR에 대해 230 nM입니다.
- GC36699 Nazartinib mesylate 나자르티닙 메실레이트(EGF816 메실레이트)는 EGFR(L858R/790M) 돌연변이에서 Ki 및 Kinact가 각각 31 nM 및 0.222 min-1인 새로운 공유 돌연변이체 선택적 EGFR 억제제입니다.
- GC10362 Neratinib (HKI-272) 네라티닙(HKI-272)(HKI-272)은 각각 59nM 및 92nM의 IC50을 갖는 경구 이용 가능한 비가역적 고도 선택성 HER2 및 EGFR 억제제입니다.
- GC62601 Nimotuzumab Nimotuzumab은 0.21nM의 KD로 EGFR을 표적으로 하는 인간화 IgG1 단일클론 항체입니다. Nimotuzumab은 리간드에 대한 결합을 차단하는 EGFR의 세포외 도메인에 대해 지시됩니다. 강력한 항종양 약물인 니모투주맙은 항체 의존성 세포 매개 세포독성(ADCC) 및 보체 의존성 세포독성(CDC)을 유발하는 능력에 의해 표적 종양에 대한 세포용해성입니다.
- GC33131 NRC-2694 NRC-2694는 항암 및 항증식 특성을 가진 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 길항제입니다.
- GC14103 NSC228155 NSC228155는 EGFR의 활성화제로서 EGFR의 세포외 영역에 결합하여 EGFR의 티로신 인산화를 향상시킨다. NSC228155는 또한 KIX-KID 상호작용의 강력한 억제제이며 0.36μM의 IC50으로 CREB의 키나제 유도성 도메인(KID) 및 CBP의 KID-상호작용 도메인(KIX)을 억제합니다.
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GC69596
NSC689857
NSC689857는 유효한 EGFR 및 SCFSKP2 억제제로, Skp2-Cks1의 IC50는 36 μM입니다. NSC689857은 p27 인산화를 억제할 수 있으며 (IC50=30 μM), 다양한 종류의 암에서 서로 다른 활성을 나타냅니다. 특히 백혈병 세포주에 대한 내성 활성이 다른 암세포보다 높습니다.
- GC44491 O-Desmethyl Gefitinib O-데스메틸 제피티닙은 인간 혈장에서 제피티닙의 활성 대사산물입니다. O-desmethyl gefitinib의 형성은 CYP2D6 활성에 의존합니다. O-데스메틸 제피티닙은 세포하 분석에서 36nM의 IC50으로 EGFR을 억제합니다.
- GC68321 O-Desmethyl gefitinib-d8
- GC15370 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) 올무티닙(HM61713, BI 1482694)(HM61713; BI-1482694)은 키나제 도메인 근처의 시스테인 잔기에 결합하는 경구 활성 및 비가역적 제3 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다. NSCLC에는 올무티닙(HM61713, BI 1482694)이 사용됩니다.
- GC64770 Oritinib 비가역적 3세대 EGFR TKI인 오리티닙(SH-1028)은 비소세포폐암에서 T790M 매개 내성을 극복했다. EGFR 키나제 활성의 돌연변이 선택적 억제제인 오리티닙(SH-1028)은 IC와 함께 EGFRWT, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFRL858R/T790M, EGFRd746-750 및 EGFRd746-750 및 EGFRd746-750/T790M 키나제를 억제합니다. 각각 1.4 및 0.89 nM.
- GC17530 OSI-420 OSI-420(OSI-420)은 에를로티닙의 활성 대사 산물입니다. 에를로티닙은 강력한 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다.
- GC61161 Osimertinib D6
- GC36819 Osimertinib dimesylate 오시머티닙 디메실레이트(AZD-9291 디메실레이트)는 EGFRL858R 및 EGFRL858R/T790M에 대해 IC50이 각각 12 및 1nM인 비가역적 돌연변이 선택적 EGFR 억제제입니다.
- GC66405 Panitumumab Panitumumab(ABX-EGF)은 항종양 활성이 있는 완전 인간 IgG2 항-EGFR 단일클론 항체입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Panitumumab은 종양 세포 증식, 생존 및 혈관 신생을 억제합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Panitumumab은 결장암과 같은 암 연구에 사용될 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC66333 Panitumumab (anti-EGFR) Panitumumab(항-EGFR)은 항종양 활성이 있는 완전 인간 IgG2 항-EGFR 단일클론 항체입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Panitumumab(항-EGFR)은 종양 세포 증식, 생존 및 혈관 신생을 억제합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Panitumumab(항-EGFR)은 결장암과 같은 암 연구에 사용될 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC69665
Patritumab
Patritumab (인간 Anti-ERBB3 재조합 항체)는 ERBB3에 대한 중화성 단일 클론 항체입니다. Patritumab는 Cetuximab와 협력하여 EGFR, HER2, HER3, ERK 및 AKT의 인산화를 효과적으로 억제할 수 있습니다. 또한 Patritumab는 세포 자살을 유도하며 췌장암, 비소세포 폐암 및 대장암 이식종 종양의 성장을 억제합니다.
- GC44583 PD 089828 PD 089828은 FGFR-1, PDGFR-β 및 EGFR의 ATP 경쟁적 억제제(각각 IC50s\u003d0.15, 1.76 및 5.47μM)와 c-Src 티로신 키나제(IC50\u003d0.18μM)의 비경쟁적 억제제입니다. PD 089828은 또한 7.1μM의 IC50으로 MAPK를 억제합니다. PD 089828은 시험관 내에서 PDGF, EGF 및 bFGF 매개 티로신 키나제 수용체 자가인산화를 억제합니다. PD 089828은 오래 지속되는 세포 활성을 가지고 있습니다.
- GC49617 PD 153035 PD 153035(SU-5271; AG1517; ZM 252868)는 각각 6 및 25pM의 Ki 및 IC50을 갖는 강력한 EGFR 억제제입니다.
- GC15983 PD 153035 hydrochloride A highly potent EGFR inhibitor
- GC15925 PD 158780 PD 158780은 EGFR, ErbB2, ErbB3 및 ErbB4에 대해 IC50이 각각 8pM, 49, 52, 52nM인 강력한 EGFR 계열 억제제입니다.
- GC34105 PD153035 Hydrochloride (ZM 252868) A highly potent EGFR inhibitor
- GC11015 PD168393 PD168393은 EGFR 티로신 키나제 및 ErbB2의 강력하고 선택적인 세포 투과성 억제제입니다. PD168393은 EGF 수용체를 비가역적으로 비활성화하고(IC50=0.7 nM) 인슐린 수용체, PDGFR, FGFR 및 PKC에 대해 불활성입니다.
- GC17473 Pelitinib (EKB-569) Pelitinib(EKB-569)(EKB-569;WAY-EKB 569)는 38.5nM의 IC50을 갖는 EGFR의 비가역적 억제제입니다. 또한 각각 282, 800 및 1255nM의 IC50으로 Src, MEK/ERK 및 ErbB2를 약간 억제합니다.
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GC34210
Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)
페르투주맙 (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)은 새로운 에이전트 클래스 중 하나인 HER 이형성 억제제로 지정된 최초의 물질입니다. 인간화된 IgG1 모노클론 항체(mAb)로 erbB2 수용체의 도메인 II를 스테리오적으로 결합합니다.
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GC69690
Petosemtamab
Petosemtamab (MCLA 158)는 EGFR(Kd: 0.22 nM)와 LGR5(Kd: 0.86 nM)에 대한 항체로서, 단일 클론 항체(mAb)입니다. Petosemtamab는 LGR5+ 암 세포에서의 EGFR 신호전달 차단과 수용체 분해를 유발합니다. Petosemtamab는 두경부 편평상피암(HNSCC), 전이성 대장암(CRC) 등의 고형종양 연구에 사용됩니다.
- GC32927 PF-06459988 PF-06459988은 EGFR 돌연변이 형태의 경구 활성, 비가역적 돌연변이 선택적 억제제입니다. PF-06459988은 T790M을 포함하는 이중 돌연변이 EGFR에 대해 높은 효능과 특이성을 나타냅니다. PF-06459988은 암 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC50083 PKI 166 hydrochloride PKI 166 염산염은 IC50이 0.7nM인 강력한 선택적 경구 활성 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다.
- GC40915 PKI-166 PKI-166은 IC50이 0.7nM인 강력한 선택적 경구 생체이용 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다.
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GC69728
Ponezumab
Ponezumab (PF-04360365) is a humanized monoclonal antibody against amyloid beta. Ponezumab can reduce Aβ levels in the central nervous system and improve performance in various learning and memory models in mice. Ponezumab can be used for research on Alzheimer's disease.
- GC17916 Poziotinib A irreversible pan-HER inhibitor
- GC32733 Pyrotinib (SHR-1258) 피로티닙(SHR-1258)(SHR-1258)은 각각 13 및 38 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 EGFR/HER2 이중 억제제입니다.
- GC32989 Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 피로티닙 디말레에이트(SHR-1258 디말레에이트)(SHR-1258 디말레에이트)는 각각 13 및 38 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 EGFR/HER2 이중 억제제입니다.
- GC62341 Rezivertinib 레지베르티닙(BPI-7711)은 경구 활성, 고도로 선택적이고 비가역적인 3세대 EGFR 티로신 키나제 억제제(TKI)입니다. 레지베르티닙은 일반적인 활성화 EGFR 및 내성 T790M 돌연변이에 대해 높은 효능을 나타냅니다. 레지버티닙은 중추신경계(CNS) 침투가 우수하고 항종양 활성이 있습니다.
- GC12038 RG 13022 RG 13022는 티로신 키나제 억제제입니다. 4μM의 IC50으로 EGF 수용체의 자가인산화 반응을 억제합니다.
- GC10217 RG-14620 RG-14620은 IC50이 3μM인 EGFR 억제제입니다.
- GC33061 Rociletinib hydrobromide (CO-1686 (hydrobromide)) Rociletinib 하이드로브로마이드(CO-1686(하이드로브로마이드))(CO-1686 하이드로브로마이드)는 T790M을 포함한 EGFR의 돌연변이 형태를 특이적으로 표적화하는 경구 전달 키나제 억제제이며, EGFRL858R/T790M 및 EGFRWT에 대한 Ki 값은 21.5 nM 및 303입니다. 각기.
- GC37568 RTC-5 RTC-5(TRC-382)는 항암 효과가 있는 최적화된 페노티아진입니다. RTC-5는 EGFR 유도 암의 이종이식 모델에 대한 효능을 보여주며, 그 효과는 PI3K-AKT 및 RAS-ERK 신호전달의 수반되는 음성 조절에 기인합니다.
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GC69843
Ruserontinib
Ruserontinib (SKLB1028)은 경구용 활성을 가진 EGFR, FLT3 및 Abl 다중 키나제 억제제로, 인간 FLT3에 대한 IC50 값은 55 nM이며 항암 활성을 가지고 있습니다.
- GC68430 Selatinib
- GC62385 Simotinib Simotinib은 19.9 nM의 IC50을 갖는 선택적, 특이적, 경구 생체이용 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다. 항종양 활동.
- GC61780 SU5204 티로신 키나제 억제제인 SU5204는 FLK-1(VEGFR-2) 및 HER2에 대해 각각 4 및 51.5μM의 IC50을 갖는다.
- GC63521 Sunvozertinib Sunvozertinib(DZD9008)은 강력한 ErbB(EGFR, Her2, 특히 돌연변이 형태) 및 BTK 억제제입니다. Sunvozertinib은 EGFR 엑손 20 NPH 삽입, EGFR 엑손 20 ASV 삽입, EGFR L858R 및 T790M 돌연변이, Her2 Apat14, WOpat1416, WOpat14 EGFR19에 대해 각각 20.4, 20.4, 1.1, 7.5 및 80.4 nM의 IC50을 보여줍니다. 52).
- GC11172 TAK-285 TAK-285는 각각 17nM 및 23nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이며 ATP 경쟁적이며 경구 활성인 HER2 및 EGFR(HER1) 억제제입니다. TAK-285는 HER1/2에 대해 HER4보다 10배 이상의 선택성을 갖고 MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK 등에 대해서는 덜 강력합니다. TAK-285는 효과적인 항종양 활성을 가지고 있습니다. TAK-285는 혈액뇌장벽(BBB)을 통과할 수 있습니다.
- GC32100 Tarloxotinib bromide (TH-4000) 탈록소티닙 브로마이드(TH-4000)(TH-4000)는 비가역적 EGFR/HER2 억제제입니다.
- GC65310 TAS0728 TAS0728은 IC50이 13nM인 강력하고 선택적인 경구 활성, 비가역적 공유 결합 HER2 억제제입니다. TAS0728은 또한 BMX, HER4, BLK, EGFR, JAK3, SLK 및 LOK에 대해 각각 4.9, 8.5, 31, 65, 33, 25 및 86nM의 IC50을 보여줍니다. 또한, TAS0728은 HER2
- GC32752 TAS6417 TAS6417(CLN-081)은 1.1-8.0 nM 범위의 IC50 값으로 EGFR 힌지 영역의 ATP 결합 부위에 고유한 스캐폴드 피팅이 있는 매우 효과적인 경구 활성 및 범 돌연변이 선택적 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다.
- GC41577 Tephrosin (synthetic) 테프로신(합성)은 강력한 항종양 활성을 갖는 천연 로티노이드입니다. 테프로신(합성)은 수용체의 내재화를 유도하여 EGFR 및 ErbB2의 분해를 유도합니다.
- GC31752 Tesevatinib (XL-647) 테세바티닙(XL-647)(XL-647; EXEL-7647; KD-019)은 경구로 이용 가능한 다중 표적 티로신 키나제 억제제입니다. 0.3, 16, 1.5, 8.7 및 1.4 nM의 IC50으로 EGFR, ErbB2, KDR, Flt4 및 EphB4 키나제를 억제합니다.
- GC38081 Theliatinib 텔리아티닙(Xiliertinib)은 0.05nM의 Ki 및 3nM의 IC50을 갖는 강력한 ATP-경쟁적 경구 활성 및 고도로 선택적인 EGFR 억제제입니다. 텔리아티닙은 EGFR T790M/L858R 돌연변이에 대한 IC50이 22nM입니다. 리아티닙은 다른 키나제보다 EGFR에 대해 >50배 선택성을 나타냅니다. 항종양 활성.
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GC34215
Trastuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)
트라스투주맙 (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)은 HER2를 과발현하는 침습성 유방암 환자를 위한 인간화된 IgG1 모노클로널 항체입니다. 트라스투주맙 (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)은 HER2 양성 전이성 유방암 및 HER2 양성 위암 연구에 잠재력을 가지고 있습니다.
- GC61473 Trastuzumab deruxtecan Trastuzumab deruxtecan(DS-8201a)(용액)은 항인간 표피 성장 인자 수용체 2(HER2) 항체-약물 접합체(ADC)입니다. Trastuzumab deruxtecan은 인간화 항 HER2 항체, 효소적으로 절단 가능한 펩타이드 링커 및 토포이소머라제 I 억제제로 구성됩니다. Trastuzumab deruxtecan은 HER2 양성 유방암 및 위암 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC61490 Trastuzumab emtansine 트라스투주맙 엠탄신(Ado-Trastuzumab emtansine)은 트라스투주맙의 HER2 표적 항종양 특성과 미세소관 억제제 DM1(메이탄신의 유도체)의 세포독성 활성을 통합한 항체-약물 접합체(ADC)입니다. Trastuzumab emtansine은 진행성 유방암 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC32726 Tucatinib (Irbinitinib) 투카티닙(Irbinitinib)(Irbinitinib)은 IC50이 8nM인 강력한 경구 활성 및 선택적 HER2 억제제입니다.
- GC62159 Tucatinib hemiethanolate 투카티닙(Irbinitinib) 헤미에탄올레이트는 IC50이 8nM인 강력한 경구 활성 및 선택적 HER2 억제제입니다.
- GC34847 TX1-85-1 TX1-85-1은 IC50이 23nM인 비가역적 Her3(ErbB3) 억제제입니다. TX1-85-1은 또한 최초의 선택적 Her3 리간드로, Her3의 ATP 결합 부위에 위치한 Cys721과 공유 결합을 형성합니다. TX1-85-1은 Her3 단백질의 부분적 분해를 유도하고 Her3 의존적 신호전달을 약화시킨다.
- GC19364 Tyrphostin AG 528 Tyrphostin AG 528은 IC50이 각각 4.9 및 2.1μM인 EGFR 및 ErbB2의 억제제입니다.Tyrphostin AG 528(Tyrphostin B66)은 단백질 티로신 키나제 억제제이며, 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 및 2에 대한 IC50이 4.9μM입니다. ErbB2용. Tyrphostin AG 528은 또한 항암제입니다.
- GC15271 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879(AG 879)는 TrKA 인산화(IC50 10μM)를 억제하지만 TrKB 및 TrKC는 억제하지 않는 티로신 키나제 억제제입니다. Tyrphostin AG 879는 또한 IC50이 1μM인 선택적 ErbB2 티로신 키나제 억제제이며 EGFR보다 ErbB2에 대한 선택성이 500배 이상 높습니다. Tyrphostin AG 879는 항암 활성이 있습니다.
- GC38125 Tyrphostin AG30 Tyrphostin AG30(AG30)은 강력하고 선택적인 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다. Tyrphostin AG30(AG30)은 c-ErbB에 의한 자가 재생 유도를 선택적으로 억제하고 1차 적혈구에서 c-ErbB에 의한 STAT5의 활성화를 억제할 수 있습니다.
- GC15038 Tyrphostin B44, (+) enantiomer Tyrphostin B44, (+) 거울상 이성질체(Tyrphostin AG 835)(화합물 B50)는 항종양 활성을 갖는 EGRF 억제제입니다.
- GC12977 Tyrphostin B44, (-) enantiomer EGFR-kinase inhibitor
- GC12249 Varlitinib (ARRY334543) Varlitinib(ARRY334543)(ASLAN001)은 HER1, HER2 및 HER4에 대해 각각 7, 2, 4 nM의 IC50을 갖는 강력하고 가역적인 소분자 범-EGFR 억제제입니다.