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EGFR

EGFR (epidermal growth factor receptor) is the cell-surface receptor of its specific ligands, including epidermal growth factor and TGFα (transforming growth factor α) and is a receptor tyrosine kinase.

Produkte für  EGFR

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC36044 FIIN-3 FIIN-3 ist ein irreversibler Inhibitor von FGFR mit einem IC50-Wert von 13,1, 21, 31,4 und 35,3 nM fÜr FGFR1, FGFR2, FGFR3 bzw. FGFR4. FIIN-3 Chemical Structure
  3. GC16737 Gefitinib (ZD1839)

    Gefitinib (ZD1839), is a potent EGFR-TKI (EGFR tyrosine kinase inhibitor)

     Gefitinib (ZD1839) Chemical Structure
  4. GC60868 Gefitinib D8 Gefitinib D8 (ZD1839 D8) ist ein Deuterium mit der Bezeichnung Gefitinib. Gefitinib ist ein EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2–37 nM in NR6wtEGFR-Zellen. Gefitinib D8 Chemical Structure
  5. GC14295 Gefitinib hydrochloride An EGFR inhibitor Gefitinib hydrochloride Chemical Structure
  6. GC19509 Gefitinib-based PROTAC 3 Gefitinib-basiertes PROTAC 3, das ein EGFR-Bindungselement Über einen Linker an einen von Hippel-Lindau-Liganden konjugiert, induziert den EGFR-Abbau mit DC50s von 11,7 nM und 22,3 nM in HCC827 (Exon 19 del) bzw. H3255 (L858R-Mutation)-Zellen. Gefitinib-based PROTAC 3 Chemical Structure
  7. GC14102 Genistein Genistein, ein zu den Isoflavonen zählendes Flavonoid, kommt in zahlreichen Pflanzen vor. Genistein Chemical Structure
  8. GC15927 GW 583340 dihydrochloride dual EGFR/ErbB2 tyrosine kinase inhibitor GW 583340 dihydrochloride Chemical Structure
  9. GC15674 HDS 029 HDS 029 (Verbindung 29) ist ein potenter Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,3, 1,1, 0,5, 2,5, 24 nM fÜr erbB1, erbB2, erbB4, EGF bzw. HER. HDS 029 Chemical Structure
  10. GC14259 HKI 357 HKI 357 ist ein irreversibler dualer Inhibitor von EGFR und ERBB2 mit IC50-Werten von 34 nM bzw. 33 nM. HKI 357 unterdrückt die EGFR-Autophosphorylierung (bei Y1068) und die AKT- und MAPK-Phosphorylierung. HKI 357 Chemical Structure
  11. GC33053 HS-10296 hydrochloride Almonertinib (HS-10296) Hydrochlorid ist ein oral verfÜgbarer, irreversibler EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der dritten Generation mit hoher SelektivitÄt fÜr EGFR-sensibilisierende und T790M-Resistenzmutationen. HS-10296-Hydrochlorid zeigt eine große inhibitorische AktivitÄt gegen T790M, T790M/L858R und T790M/Del19 (IC50: 0,37, 0,29 bzw. 0,21 nM) und ist weniger wirksam gegen den Wildtyp (3,39 nM). HS-10296-Hydrochlorid wird fÜr die Erforschung des nicht-kleinzelligen Lungenkrebses verwendet. HS-10296 hydrochloride Chemical Structure
  12. GC17982 Icotinib Icotinib (BPI-2009) ist ein potenter und spezifischer EGFR-Inhibitor mit einem IC50 von 5 nM; hemmt auch die Mutanten EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRT790M und EGFRL861Q. Icotinib Chemical Structure
  13. GC16244 Icotinib Hydrochloride An EGFR inhibitor Icotinib Hydrochloride Chemical Structure
  14. GC16869 Ixabepilone A broad-spectrum anticancer agent Ixabepilone Chemical Structure
  15. GC50706 JBJ-03-142-02 JBJ-03-142-02 Chemical Structure
  16. GC62632 JBJ-04-125-02 JBJ-04-125-02 ist ein potenter, mutantenselektiver, allosterischer und oral aktiver EGFR-Inhibitor mit einem IC50 von 0,26 nM fÜr EGFRL858R/T790M. JBJ-04-125-02 kann die Proliferation von Krebszellen und die EGFRL858R/T790M/C797S-SignalÜbertragung hemmen. JBJ-04-125-02 hat Anti-Tumor-AktivitÄten. JBJ-04-125-02 Chemical Structure
  17. GC67690 JBJ-09-063 hydrochloride

    JBJ-09-063 Hydrochlorid ist ein mutationsselektiver allosterischer EGFR-Inhibitor.

     JBJ-09-063 hydrochloride Chemical Structure
  18. GC67860 JBJ-09-063 TFA JBJ-09-063 TFA Chemical Structure
  19. GC65436 JND3229 JND3229 ist ein reversibler EGFRC797S-Inhibitor mit IC50-Werten von 5,8, 6,8 und 30,5 nM fÜr EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRWT bzw. EGFRL858R/T790M. JND3229 hat eine gute antiproliferative AktivitÄt und kann das Tumorwachstum in vivo wirksam hemmen. JND3229 kann in der Krebsforschung eingesetzt werden, insbesondere bei nicht-kleinzelligem Karzinom. JND3229 Chemical Structure
  20. GC18030 JNJ 28871063 hydrochloride JNJ 28871063 Hydrochlorid ist ein oral aktiver, hochselektiver und ATP-kompetitiver Pan-ErbB-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 22 nM, 38 nM und 21 nM für ErbB1, ErbB2 bzw. ErbB4. JNJ 28871063-Hydrochlorid hemmt die Phosphorylierung von funktionell wichtigen Tyrosinresten sowohl in EGFR als auch in ErbB2. JNJ 28871063-Hydrochlorid überwindet die Blut-Hirn-Schranke und hat Antitumoraktivität in menschlichen Tumor-Xenotransplantatmodellen, die EGFR und ErbB2 überexprimieren. JNJ 28871063 hydrochloride Chemical Structure
  21. GC44085 L-Sulforaphene L-Sulforaphen, isoliert aus Rettichsamen, zeigt eine ED50 gegen SamtblattsÄmlinge von etwa 2 x 10-4 M. L-Sulforaphen fÖrdert die Apoptose von Krebszellen und hemmt die Migration durch Hemmung von EGFR, p-ERK1/2, NF-κB und anderen Signale. L-Sulforaphene Chemical Structure
  22. GC13608 Lapatinib A dual inhibitor of EGFR and ErbB2 Lapatinib Chemical Structure
  23. GC25559 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Lapatinib (GW-572016) Ditosylate is a potent EGFR and ErbB2 inhibitor with IC50 of 10.8 and 9.2 nM in cell-free assays, respectively. Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Chemical Structure
  24. GC16593 Lapatinib Ditosylate Lapatinib Ditosylate is a selective dual inhibitor of ErbB-2 and EGFR with IC50 value against ErbB-2 and EGFR of 9.2 and 10.8 nM in vitro, respectively. Lapatinib Ditosylate Chemical Structure
  25. GC67759 Lapatinib-d4 Lapatinib-d4 Chemical Structure
  26. GC16021 Lavendustin A Lavendustin A (RG-14355), isoliert aus Streptomyces Griseolavendus, ist ein potenter, spezifischer und ATP-kompetitiver Inhibitor der Tyrosinkinase mit einem IC50 von 11 ng/ml fÜr EGFR-assoziierte Tyrosinkinase. Es unterdrÜckt die VEGF-induzierte Angiogenese und blockiert die Induktion von LTPGABA-A. Lavendustin A Chemical Structure
  27. GC19218 Lazertinib Lazertinib (YH25448) ist ein potenter, hochmutantenselektiver, fÜr die Blut-Hirn-Schranke durchlÄssiger, oral verfÜgbarer und irreversibler EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der dritten Generation und kann in der Erforschung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt werden. Lazertinib Chemical Structure
  28. GC69410 Lumretuzumab

    Lumretuzumab (Anti-Human ERBB3 Recombinant Antibody) is a humanized monoclonal antibody against HER3 (ERBB3), which can be used for cancer research.

     Lumretuzumab Chemical Structure
  29. GC68304 Margetuximab Margetuximab Chemical Structure
  30. GC64710 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 MC-Val-Cit-PAB-Amid-TLR7-Agonist 4 (Beispiel 15) ist ein HER2-TLR7- und HER2-TLR8-Immunagonisten-Konjugat. MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 Chemical Structure
  31. GC12069 Methyl 2,5-dihydroxycinnamate Methyl 2,5-dihydroxycinnamate ist ein Erbstatin-Analogon und ein stabiler, potenter Inhibitor der EGFR-Kinase-AktivitÄt. Methyl 2,5-dihydroxycinnamate Chemical Structure
  32. GC62160 Mobocertinib succinate Mobocertinib (TAK-788) Succinat ist ein oral aktiver und irreversibler EGFR/HER2-Hemmer. Mobocertinibsuccinat hemmt wirksam onkogene Varianten, die aktivierende EGFRex20ins-Mutationen mit SelektivitÄt gegenÜber Wildtyp-EGFR enthalten. Mobocertinibsuccinat kann in der NSCLC-Forschung eingesetzt werden. Mobocertinib succinate Chemical Structure
  33. GC19256 MTX-211 MTX-211 (Mol 211) ist ein dualer Inhibitor von EGFR und PI3K mit IC50-Werten von <100 nM. MTX-211 kann zur Erforschung von Krebs und anderen Krankheiten eingesetzt werden. MTX-211 Chemical Structure
  34. GC10250 Mubritinib (TAK 165) Mubritinib (TAK 165) (TAK-165) ist ein potenter und selektiver EGFR2/HER2-Inhibitor mit einem IC50 von 6 nM. Mubritinib (TAK 165) Chemical Structure
  35. GC11126 Mutant EGFR inhibitor Mutanter EGFR-Inhibitor ist ein potenter und selektiver mutanter EGFR-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO 2013014448 A1; hemmt EGFRL858R, EGFRExon 19-Deletion und EGFRT790M. Mutant EGFR inhibitor Chemical Structure
  36. GC36666 Mutated EGFR-IN-1 Mutiertes EGFR-IN-1 (Osimertinib-Analogon) ist ein nÜtzliches Zwischenprodukt fÜr das Design von Inhibitoren fÜr mutiertes EGFR, wie z. B. L858R EGFR, Exon19-Deletionsaktivierungsmutante und T790M-Resistenzmutante. Mutated EGFR-IN-1 Chemical Structure
  37. GC36667 Mutated EGFR-IN-2 Mutiertes EGFR-IN-2 (Verbindung 91) ist ein mutantenselektiver EGFR-Inhibitor, der aus dem Patent WO2017036263A1 extrahiert wurde und den Einzelmutanten-EGFR (T790M) und den Doppelmutanten-EGFR (einschließlich L858R/T790M (IC50=<1nM) und ex19del stark hemmt /T790M) und kann auch die AktivitÄt einzelner Gain-of-Function-Mutanten EGFR (einschließlich L858R und ex19del) unterdrÜcken. Mutiertes EGFR-IN-2 zeigt Anti-Tumor-AntiaktivitÄt. Mutated EGFR-IN-2 Chemical Structure
  38. GC44263 Myrtillin Myrtillin, auch bekannt als Delphinidin 3-o-glucosid, ist ein Anthocyanin-Monomer, das hauptsächlich in einer Vielzahl von Pflanzenarten vorkommt. Myrtillin Chemical Structure
  39. GC33022 Naquotinib (ASP8273) Naquotinib (ASP8273) (ASP8273) ist ein oral verfÜgbarer, mutantenselektiver und irreversibler EGFR-Inhibitor; mit IC50s von 8-33 nM gegenÜber EGFR-Mutanten und 230 nM fÜr EGFR. Naquotinib (ASP8273) Chemical Structure
  40. GC32836 Naquotinib mesylate (ASP8273) Naquotinib-Mesylat (ASP8273) (ASP8273-Mesylat) ist ein oral verfÜgbarer, mutantenselektiver und irreversibler EGFR-Inhibitor; mit IC50s von 8-33 nM gegenÜber EGFR-Mutanten und 230 nM fÜr EGFR. Naquotinib mesylate (ASP8273) Chemical Structure
  41. GC36699 Nazartinib mesylate Nazartinib-Mesylat (EGF816-Mesylat) ist ein neuartiger, fÜr kovalente Mutanten selektiver EGFR-Inhibitor mit Ki und Kinact von 31 nM bzw. 0,222 min-1 bei EGFR(L858R/790M)-Mutante. Nazartinib mesylate Chemical Structure
  42. GC10362 Neratinib (HKI-272) Neratinib (HKI-272) (HKI-272) ist ein oral verfÜgbarer, irreversibler, hochselektiver HER2- und EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 59 nM bzw. 92 nM. Neratinib (HKI-272) Chemical Structure
  43. GC62601 Nimotuzumab Nimotuzumab ist ein humanisierter monoklonaler IgG1-AntikÖrper, der auf EGFR mit einer KD von 0,21 nM abzielt. Nimotuzumab ist gegen die extrazellulÄre DomÄne des EGFR gerichtet und blockiert die Bindung an seine Liganden. Nimotuzumab, ein starkes Antitumor-Medikament, wirkt auf Zieltumoren zytolytisch, da es eine antikÖrperabhÄngige zellvermittelte ZytotoxizitÄt (ADCC) und eine komplementabhÄngige ZytotoxizitÄt (CDC) hervorrufen kann. Nimotuzumab Chemical Structure
  44. GC33131 NRC-2694 NRC-2694 ist ein Antagonist des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit krebshemmenden und antiproliferativen Eigenschaften. NRC-2694 Chemical Structure
  45. GC14103 NSC228155 NSC228155 ist ein Aktivator von EGFR, bindet an die extrazelluläre Region von EGFR und verstärkt die Tyrosinphosphorylierung von EGFR. NSC228155 ist auch ein potenter Inhibitor der KIX-KID-Interaktion, hemmt die Kinase-induzierbare Domäne (KID) von CREB und die KID-interagierende Domäne (KIX) von CBP mit einem IC50 von 0,36 μM. NSC228155 Chemical Structure
  46. GC69596 NSC689857

    NSC689857 ist ein wirksamer Inhibitor von EGFR und SCFSKP2 mit einer IC50 von 36 μM gegenüber Skp2-Cks1. NSC689857 kann die Phosphorylierung von p27 hemmen (IC50=30 μM). NSC689857 hat unterschiedliche Aktivitäten in verschiedenen Krebsarten und zeigt eine höhere Resistenzaktivität gegenüber Leukämiezelllinien im Vergleich zu anderen Krebszellen.

     NSC689857 Chemical Structure
  47. GC44491 O-Desmethyl Gefitinib O-Desmethyl-Gefitinib ist ein aktiver Metabolit von Gefitinib im menschlichen Plasma. Die Bildung von O-Desmethyl-Gefitinib ist abhÄngig von der CYP2D6-AktivitÄt. O-Desmethyl-Gefitinib hemmt EGFR mit einem IC50 von 36 nM in subzellulÄren Assays. O-Desmethyl Gefitinib Chemical Structure
  48. GC68321 O-Desmethyl gefitinib-d8 O-Desmethyl gefitinib-d8 Chemical Structure
  49. GC15370 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) Olmutinib (HM61713, BI 1482694) (HM61713; BI-1482694) ist ein oral aktiver und irreversibler dritter EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor, der an einen Cysteinrest in der NÄhe der KinasedomÄne bindet. Olmutinib (HM61713, BI 1482694) wird fÜr NSCLC verwendet. Olmutinib (HM61713, BI 1482694) Chemical Structure
  50. GC64770 Oritinib Oritinib (SH-1028), ein irreversibler EGFR-TKI der dritten Generation, Überwindet die T790M-vermittelte Resistenz bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs. Oritinib (SH-1028), ein mutantenselektiver Inhibitor der EGFR-KinaseaktivitÄt, hemmt die Kinasen EGFRWT, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFRL858R/T790M, EGFRd746-750 und EGFRd746-750/T790M mit IC50-Werten von 18, 0,7, 4, 0,1, 1,4 bzw. 0,89 nM. Oritinib Chemical Structure
  51. GC17530 OSI-420 OSI-420 (OSI-420) ist ein aktiver Metabolit von Erlotinib. Erlotinib ist ein potenter EGFR-Tyrosinkinase-Hemmer. OSI-420 Chemical Structure
  52. GC61161 Osimertinib D6 Osimertinib D6 Chemical Structure
  53. GC36819 Osimertinib dimesylate Osimertinib-Dimesylat (AZD-9291-Dimesylat) ist ein irreversibler und mutantenselektiver EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 12 und 1 nM gegen EGFRL858R bzw. EGFRL858R/T790M. Osimertinib dimesylate Chemical Structure
  54. GC66405 Panitumumab Panitumumab (ABX-EGF) ist ein vollstÄndig humaner monoklonaler IgG2-anti-EGFR-AntikÖrper mit AntitumoraktivitÄt. Panitumumab hemmt die Proliferation, das Überleben und die Angiogenese von Tumorzellen. Panitumumab kann in der Erforschung von Krebserkrankungen wie Darmkrebs eingesetzt werden. Panitumumab Chemical Structure
  55. GC66333 Panitumumab (anti-EGFR) Panitumumab (Anti-EGFR) ist ein vollstÄndig humaner monoklonaler IgG2-Anti-EGFR-AntikÖrper mit Anti-Tumor-AktivitÄt. Panitumumab (Anti-EGFR) hemmt die Proliferation, das Überleben und die Angiogenese von Tumorzellen. Panitumumab (Anti-EGFR) kann in der Erforschung von Krebserkrankungen wie Darmkrebs eingesetzt werden. Panitumumab (anti-EGFR) Chemical Structure
  56. GC69665 Patritumab

    Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) ist ein neutralisierender monoklonaler Antikörper gegen ERBB3. Patritumab hat synergistische Wirkungen mit Cetuximab und kann die Phosphorylierung von EGFR, HER2, HER3, ERK und AKT effektiv hemmen. Patritumab kann auch Apoptose induzieren und das Wachstum von xenotransplantierten Tumoren des Pankreas, nicht-kleinzelligen Lungenkrebses und Kolonkarzinomen hemmen.

     Patritumab Chemical Structure
  57. GC44583 PD 089828 PD 089828 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von FGFR-1, PDGFR-β und EGFR (IC50s \u003d 0,15, 1,76 bzw. 5,47 µM) und ein nicht-kompetitiver Inhibitor von c-Src-Tyrosinkinase (IC50 \u003d 0,18 µM). PD 089828 hemmt auch MAPK mit einem IC50 von 7,1 µM. PD 089828 hemmt die PDGF-, EGF- und bFGF-vermittelte Tyrosinkinase-Rezeptor-Autophosphorylierung in vitro. PD 089828 hat eine lang anhaltende Zellaktivität. PD 089828 Chemical Structure
  58. GC49617 PD 153035 PD 153035 (SU-5271; AG1517; ZM 252868) ist ein potenter EGFR-Inhibitor mit Ki und IC50 von 6 bzw. 25 pM. PD 153035 Chemical Structure
  59. GC15983 PD 153035 hydrochloride A highly potent EGFR inhibitor PD 153035 hydrochloride Chemical Structure
  60. GC15925 PD 158780 PD 158780 ist ein potenter Inhibitor der EGFR-Familie mit IC50-Werten von 8 pM, 49, 52, 52 nM für EGFR, ErbB2, ErbB3 bzw. ErbB4. PD 158780 Chemical Structure
  61. GC34105 PD153035 Hydrochloride (ZM 252868) A highly potent EGFR inhibitor PD153035 Hydrochloride (ZM 252868) Chemical Structure
  62. GC11015 PD168393 PD168393ist ein potenter, selektiver und zellgÄngiger Inhibitor von EGFR-Tyrosinkinase und ErbB2. PD168393 inaktiviert irreversibel den EGF-Rezeptor (IC50 = 0,7 nM) und ist gegenÜber Insulinrezeptor, PDGFR, FGFR und PKC inaktiv. PD168393 Chemical Structure
  63. GC17473 Pelitinib (EKB-569) Pelitinib (EKB-569) (EKB-569;WAY-EKB 569) ist ein irreversibler Inhibitor von EGFR mit einem IC50 von 38,5 nM; hemmt auch leicht Src, MEK/ERK und ErbB2 mit IC50-Werten von 282, 800 bzw. 1255 nM. Pelitinib (EKB-569) Chemical Structure
  64. GC34210 Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Pertuzumab, auch als Anti-Human HER2 humanisierter Antikörper bekannt, gehört zu einer neuen Klasse von Wirkstoffen, die als HER-Dimerisationsinhibitoren bezeichnet werden und bindet starr an Domäne II des erbB2-Rezeptors. Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Chemical Structure
  65. GC69690 Petosemtamab

    Petosemtamab (MCLA 158) is a monoclonal antibody (mAb) that targets both EGFR (Kd: 0.22 nM) and LGR5 (Kd: 0.86 nM). Petosemtamab blocks EGFR signaling and receptor degradation in LGR5+ cancer cells. It can be used for research on solid tumors such as head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC), metastatic colorectal cancer (CRC), etc.

     Petosemtamab Chemical Structure
  66. GC32927 PF-06459988 PF-06459988 ist ein oral wirksamer, irreversibler und mutantenselektiver Inhibitor von EGFR-Mutantenformen. PF-06459988 zeigt eine hohe Wirksamkeit und SpezifitÄt fÜr die T790M-enthaltenden Doppelmutanten-EGFRs. PF-06459988 kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden. PF-06459988 Chemical Structure
  67. GC50083 PKI 166 hydrochloride PKI 166-Hydrochlorid ist ein potenter, selektiver und oral aktiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,7 nM. PKI 166 hydrochloride Chemical Structure
  68. GC40915 PKI-166 PKI-166 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,7 nM. PKI-166 Chemical Structure
  69. GC69728 Ponezumab

    Ponezumab (PF-04360365) is a humanized monoclonal antibody against amyloid beta. Ponezumab can reduce Aβ levels in the central nervous system and improve performance of mice in various learning and memory models. Ponezumab can be used for research on Alzheimer's disease.

     Ponezumab Chemical Structure
  70. GC17916 Poziotinib A irreversible pan-HER inhibitor Poziotinib Chemical Structure
  71. GC32733 Pyrotinib (SHR-1258) Pyrotinib (SHR-1258) (SHR-1258) ist ein potenter und selektiver dualer EGFR/HER2-Inhibitor mit IC50-Werten von 13 bzw. 38 nM. Pyrotinib (SHR-1258) Chemical Structure
  72. GC32989 Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) Pyrotinibdimaleat (SHR-1258-Dimaleat) (SHR-1258-Dimaleat) ist ein potenter und selektiver dualer EGFR/HER2-Inhibitor mit IC50-Werten von 13 bzw. 38 nM. Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) Chemical Structure
  73. GC62341 Rezivertinib Rezivertinib (BPI-7711) ist ein oral aktiver, hochselektiver und irreversibler EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI) der dritten Generation. Rezivertinib weist eine hohe Wirksamkeit gegen die gemeinsame Aktivierung von EGFR und die Resistenz-T790M-Mutationen auf. Rezivertinib hat eine hervorragende Penetration in das Zentralnervensystem (ZNS) und eine AntitumoraktivitÄt. Rezivertinib Chemical Structure
  74. GC12038 RG 13022 RG 13022 ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor; hemmt die Autophosphorylierungsreaktion des EGF-Rezeptors mit einer IC50 von 4 μM. RG 13022 Chemical Structure
  75. GC10217 RG-14620 RG-14620 ist ein EGFR-Inhibitor mit einem IC50 von 3 μM. RG-14620 Chemical Structure
  76. GC33061 Rociletinib hydrobromide (CO-1686 (hydrobromide)) Rociletinib-Hydrobromid (CO-1686 (Hydrobromid)) (CO-1686-Hydrobromid) ist ein oral verabreichter Kinase-Inhibitor, der speziell auf die mutierten Formen von EGFR einschließlich T790M abzielt, und die Ki-Werte fÜr EGFRL858R/T790M und EGFRWT betragen 21,5 nM und 303,3 nM, beziehungsweise. Rociletinib hydrobromide (CO-1686 (hydrobromide)) Chemical Structure
  77. GC37568 RTC-5 RTC-5 (TRC-382) ist ein optimiertes Phenothiazin mit Anti-Krebs-Potenz. RTC-5 zeigt Wirksamkeit gegen ein Xenotransplantat-Modell eines EGFR-gesteuerten Krebses, seine Wirkungen werden der gleichzeitigen negativen Regulation der PI3K-AKT- und RAS-ERK-Signalgebung zugeschrieben. RTC-5 Chemical Structure
  78. GC69843 Ruserontinib

    Ruserontinib (SKLB1028) is a multi-kinase inhibitor with oral activity that targets EGFR, FLT3 and Abl. It has an IC50 value of 55 nM for human FLT3 and exhibits anti-tumor activity.

     Ruserontinib Chemical Structure
  79. GC68430 Selatinib Selatinib Chemical Structure
  80. GC62385 Simotinib Simotinib ist ein selektiver, spezifischer und oral bioverfÜgbarer EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 19,9 nM. Antineoplastische AktivitÄten. Simotinib Chemical Structure
  81. GC61780 SU5204 SU5204, ein Tyrosinkinase-Inhibitor, hat IC50-Werte von 4 und 51,5 μM fÜr FLK-1 (VEGFR-2) bzw. HER2. SU5204 Chemical Structure
  82. GC63521 Sunvozertinib Sunvozertinib (DZD9008) ist ein potenter ErbBs (EGFR, Her2, insbesondere mutierte Formen) und BTK-Inhibitor. Sunvozertinib zeigt IC50-Werte von 20,4, 20,4, 1,1, 7,5 und 80,4 nM fÜr EGFR-Exon-20-NPH-Insertion, EGFR-Exon-20-ASV-Insertion, EGFR-L858R- und -T790M-Mutationen und Her2-Exon20-YVMA bzw. EGFR-WT-A431 (Patent WO2019149164A1, Beispiel 52). Sunvozertinib Chemical Structure
  83. GC11172 TAK-285 TAK-285 ist ein potenter, selektiver, ATP-kompetitiver und oral aktiver HER2- und EGFR(HER1)-Inhibitor mit IC50 von 17 nM bzw. 23 nM. TAK-285 hat eine >10-fache SelektivitÄt fÜr HER1/2 als fÜr HER4 und ist weniger wirksam fÜr MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK usw. TAK-285 hat eine wirksame AntitumoraktivitÄt. TAK-285 kann die Blut-Hirn-Schranke (BBB) passieren. TAK-285 Chemical Structure
  84. GC32100 Tarloxotinib bromide (TH-4000) Tarloxotinibbromid (TH-4000) (TH-4000) ist ein irreversibler EGFR/HER2-Hemmer. Tarloxotinib bromide (TH-4000) Chemical Structure
  85. GC65310 TAS0728 TAS0728 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver, irreversibler und kovalent bindender HER2-Inhibitor mit einem IC50 von 13 nM. TAS0728 zeigt auch IC50s von 4,9, 8,5, 31, 65, 33, 25 und 86 nM fÜr BMX, HER4, BLK, EGFR, JAK3, SLK bzw. LOK. DarÜber hinaus zeigt TAS0728 eine robuste und anhaltende Hemmung der Phosphorylierung von HER2 TAS0728 Chemical Structure
  86. GC32752 TAS6417 TAS6417 (CLN-081) ist ein hochwirksamer, oral aktiver und panmutationsselektiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem einzigartigen GerÜst, das in die ATP-Bindungsstelle der EGFR-Gelenkregion passt, mit IC50-Werten im Bereich von 1,1-8,0 nM. TAS6417 Chemical Structure
  87. GC41577 Tephrosin (synthetic) Tephrosin (synthetisch) ist ein natÜrliches Rotenoid mit starken AntitumoraktivitÄten. Tephrosin (synthetisch) induziert den Abbau von EGFR und ErbB2, indem es die Internalisierung der Rezeptoren induziert. Tephrosin (synthetic) Chemical Structure
  88. GC31752 Tesevatinib (XL-647) Tesevatinib (XL-647) (XL-647; EXEL-7647; KD-019) ist ein oral verfÜgbarer Multi-Target-Tyrosinkinase-Inhibitor; hemmt EGFR-, ErbB2-, KDR-, Flt4- und EphB4-Kinase mit IC50-Werten von 0,3, 16, 1,5, 8,7 und 1,4 nM. Tesevatinib (XL-647) Chemical Structure
  89. GC38081 Theliatinib Theliatinib (Xiliertinib) ist ein potenter, ATP-kompetitiver, oral aktiver und hochselektiver EGFR-Inhibitor mit einem Ki von 0,05 nM und einem IC50 von 3 nM. Theliatinib hat einen IC50-Wert von 22 nM fÜr die EGFR T790M/L858R-Mutante. Theliatinib zeigt eine >50-fache SelektivitÄt fÜr EGFR als andere Kinasen. Anti-Tumor-AktivitÄt. Theliatinib Chemical Structure
  90. GC34215 Trastuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)

    Trastuzumab (Anti-Human HER2, humanisiertes Antikörper) ist ein humanisierter IgG1-Monoklonaler Antikörper für Patienten mit invasivem Brustkrebs, der HER2 überexprimiert. Trastuzumab (Anti-Human HER2, humanisiertes Antikörper) hat das Potenzial für die Forschung bei metastasierendem Brustkrebs und Magenkrebs mit positivem HER2-Status.

     Trastuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Chemical Structure
  91. GC61473 Trastuzumab deruxtecan Trastuzumab Deruxtecan (DS-8201a) (LÖsung) ist ein AntikÖrper-Wirkstoff-Konjugat (ADC) gegen den humanen epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor 2 (HER2). Trastuzumab-Deruxtecan besteht aus einem humanisierten Anti-HER2-AntikÖrper, einem enzymatisch spaltbaren Peptidlinker und einem Topoisomerase-I-Inhibitor. Trastuzumab-Deruxtecan kann zur Erforschung von HER2-positivem Brustkrebs und Magenkrebs eingesetzt werden. Trastuzumab deruxtecan Chemical Structure
  92. GC61490 Trastuzumab emtansine Trastuzumab Emtansin (Ado-Trastuzumab Emtansin) ist ein AntikÖrper-Wirkstoff-Konjugat (ADC), das die HER2-gerichteten Antitumoreigenschaften von Trastuzumab mit der zytotoxischen AktivitÄt des Mikrotubuli-Inhibitors DM1 (Derivat von Maytansin) vereint. Trastuzumab Emtansin kann zur Erforschung von fortgeschrittenem Brustkrebs eingesetzt werden. Trastuzumab emtansine Chemical Structure
  93. GC32726 Tucatinib (Irbinitinib) Tucatinib (Irbinitinib) (Irbinitinib) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver HER2-Hemmer mit einem IC50 von 8 nM. Tucatinib (Irbinitinib) Chemical Structure
  94. GC62159 Tucatinib hemiethanolate Tucatinib (Irbinitinib)-Hemiethanolat ist ein potenter, oral aktiver und selektiver HER2-Hemmer mit einem IC50 von 8 nM. Tucatinib hemiethanolate Chemical Structure
  95. GC34847 TX1-85-1 TX1-85-1 ist ein irreversibler Her3 (ErbB3)-Inhibitor mit einem IC50 von 23 nM. TX1-85-1 ist auch der erste selektive Her3-Ligand, der eine kovalente Bindung mit Cys721 eingeht, das sich in der ATP-Bindungsstelle von Her3 befindet. TX1-85-1 induziert den teilweisen Abbau des Her3-Proteins und schwÄcht die Her3-abhÄngige SignalÜbertragung ab. TX1-85-1 Chemical Structure
  96. GC19364 Tyrphostin AG 528 Tyrphostin AG 528 ist ein Inhibitor von EGFR und ErbB2 mit IC50-Werten von 4,9 bzw. 2,1 μM. Tyrphostin AG 528 (Tyrphostin B66) ist ein Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 4,9 μM fÜr epidermale Wachstumsfaktorrezeptoren (EGFR) und 2,1 μM fÜr ErbB2. Tyrphostin AG 528 ist auch ein Antikrebsmittel. Tyrphostin AG 528 Chemical Structure
  97. GC15271 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879 (AG 879) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der die TrKA-Phosphorylierung (IC50 von 10 μM), aber nicht TrKB und TrKC hemmt. Tyrphostin AG 879 ist auch ein selektiver ErbB2-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 1 μM und hat eine mindestens 500-fach hÖhere SelektivitÄt fÜr ErbB2 als EGFR. Tyrphostin AG 879 hat AntikrebsaktivitÄt. Tyrphostin AG 879 Chemical Structure
  98. GC38125 Tyrphostin AG30 Tyrphostin AG30 (AG30) ist ein potenter und selektiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor. Tyrphostin AG30 (AG30) hemmt selektiv die Induktion der Selbsterneuerung durch c-ErbB und ist in der Lage, die Aktivierung von STAT5 durch c-ErbB in primÄren Erythroblasten zu hemmen. Tyrphostin AG30 Chemical Structure
  99. GC15038 Tyrphostin B44, (+) enantiomer Tyrphostin B44, (+) Enantiomer (Tyrphostin AG 835) (Verbindung B50) ist ein EGRF-Inhibitor mit AntitumoraktivitÄten. Tyrphostin B44, (+) enantiomer Chemical Structure
  100. GC12977 Tyrphostin B44, (-) enantiomer EGFR-kinase inhibitor Tyrphostin B44, (-) enantiomer Chemical Structure
  101. GC12249 Varlitinib (ARRY334543) Varlitinib (ARRY334543) (ASLAN001) ist ein potenter, reversibler, niedermolekularer pan-EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 7, 2, 4 nM fÜr HER1, HER2 bzw. HER4. Varlitinib (ARRY334543) Chemical Structure

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