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EGFR

EGFR (epidermal growth factor receptor) is the cell-surface receptor of its specific ligands, including epidermal growth factor and TGFα (transforming growth factor α) and is a receptor tyrosine kinase.

製品は  EGFR

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC36044 FIIN-3 FIIN-3 は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、および FGFR4 に対してそれぞれ 13.1、21、31.4、および 35.3 nM の IC50 を持つ不可逆的な FGFR 阻害剤です。 FIIN-3 Chemical Structure
  3. GC16737 Gefitinib (ZD1839)

    Gefitinib (ZD1839), is a potent EGFR-TKI (EGFR tyrosine kinase inhibitor)

     Gefitinib (ZD1839) Chemical Structure
  4. GC60868 Gefitinib D8 ゲフィチニブ D8 (ZD1839 D8) は、ゲフィチニブと標識された重水素です。ゲフィチニブは EGFR チロシンキナーゼ阻害剤であり、NR6wtEGFR 細胞での IC50 は 2 ～ 37 nM です。 Gefitinib D8 Chemical Structure
  5. GC14295 Gefitinib hydrochloride

    EGFR阻害剤

     Gefitinib hydrochloride Chemical Structure
  6. GC19509 Gefitinib-based PROTAC 3 ゲフィチニブベースの PROTAC 3 は、リンカーを介して EGFR 結合要素を von Hippel-Lindau リガンドに結合させ、HCC827 (エクソン 19 del) および H3255 (L858R 変異) 細胞でそれぞれ 11.7 nM および 22.3 nM の DC50 で EGFR 分解を誘導します。 Gefitinib-based PROTAC 3 Chemical Structure
  7. GC14102 Genistein Genisteinは、フラボノイドグループに属するイソフラボンであり、多くの植物に含まれている。 Genistein Chemical Structure
  8. GC15927 GW 583340 dihydrochloride

    二重EGFR / ErbB2チロシンキナーゼ阻害剤

     GW 583340 dihydrochloride Chemical Structure
  9. GC15674 HDS 029 ＨＤＳ ０２９（化合物２９）は、ｅｒｂＢ１、ｅｒｂＢ２、ｅｒｂＢ４、ＥＧＦ、ＨＥＲに対してそれぞれ０．３、１．１、０．５、２．５、２４ｎＭのＩＣ５０を有する強力なチロシンキナーゼ阻害剤である。 HDS 029 Chemical Structure
  10. GC14259 HKI 357 HKI 357 は、それぞれ 34 nM および 33 nM の IC50 を持つ EGFR および ERBB2 の不可逆的な二重阻害剤です。 HKI 357 は、EGFR の自己リン酸化 (Y1068 で)、および AKT と MAPK のリン酸化を抑制します。 HKI 357 Chemical Structure
  11. GC33053 HS-10296 hydrochloride アルモネルチニブ (HS-10296) 塩酸塩は、EGFR 感作変異および T790M 耐性変異に対して高い選択性を持つ、経口投与可能な不可逆的な第 3 世代 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 HS-10296 塩酸塩は、T790M、T790M/L858R、および T790M/Del19 に対して大きな阻害活性を示し (IC50: それぞれ 0.37、0.29、および 0.21 nM)、野生型に対してはあまり効果がありません (3.39 nM)。 HS-10296塩酸塩は、非小細胞肺がんの研究に使用されています。 HS-10296 hydrochloride Chemical Structure
  12. GC17982 Icotinib イコチニブ (BPI-2009) は、IC50 が 5 nM の強力で特異的な EGFR 阻害剤です。変異体 EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRT790M、および EGFRL861Q も阻害します。 Icotinib Chemical Structure
  13. GC16244 Icotinib Hydrochloride

    EGFR阻害剤

     Icotinib Hydrochloride Chemical Structure
  14. GC16869 Ixabepilone

    広範なスペクトルの抗がん剤

     Ixabepilone Chemical Structure
  15. GC50706 JBJ-03-142-02 JBJ-03-142-02 Chemical Structure
  16. GC62632 JBJ-04-125-02 JBJ-04-125-02 は、EGFRL858R/T790M に対して 0.26 nM の IC50 を有する強力な、突然変異体選択的、アロステリックな経口活性 EGFR 阻害剤です。 JBJ-04-125-02 は、がん細胞の増殖と EGFRL858R/T790M/C797S シグナル伝達を阻害できます。 JBJ-04-125-02 には抗腫瘍作用があります。 JBJ-04-125-02 Chemical Structure
  17. GC67690 JBJ-09-063 hydrochloride

    JBJ-09-063塩酸塩は、突然変異選択的アロステリックEGFR阻害剤です。

     JBJ-09-063 hydrochloride Chemical Structure
  18. GC67860 JBJ-09-063 TFA JBJ-09-063 TFA Chemical Structure
  19. GC65436 JND3229 JND3229 は可逆的な EGFRC797S 阻害剤であり、EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRWT および EGFRL858R/T790M の IC50 値はそれぞれ 5.8、6.8、および 30.5 nM です。 JND3229 は優れた抗増殖活性を持ち、in vivo での腫瘍増殖を効果的に阻害できます。 JND3229 は、がん研究、特に非小細胞がんの研究に使用できます。 JND3229 Chemical Structure
  20. GC18030 JNJ 28871063 hydrochloride JNJ 28871063 塩酸塩は、ErbB1、ErbB2、および ErbB4 に対してそれぞれ 22 nM、38 nM、および 21 nM の IC50 値を持つ、経口活性で選択性の高い、ATP 競合的な汎 ErbB キナーゼ阻害剤です。 JNJ 28871063 塩酸塩は、EGFR と ErbB2 の両方で機能的に重要なチロシン残基のリン酸化を阻害します。 JNJ 28871063 塩酸塩は血液脳関門を通過し、EGFR と ErbB2 を過剰発現するヒト腫瘍異種移植モデルで抗腫瘍活性を示します。 JNJ 28871063 hydrochloride Chemical Structure
  21. GC44085 L-Sulforaphene 大根の種子から分離された L-スルフォラフェンは、イチジクの実生に対して約 2 x 10-4 M の ED50 を示します。L-スルフォラフェンは、EGFR、p-ERK1/2、NF-κB およびその他の信号。 L-Sulforaphene Chemical Structure
  22. GC13608 Lapatinib A dual inhibitor of EGFR and ErbB2 Lapatinib Chemical Structure
  23. GC25559 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate

    ラパチニブ（GW-572016）ジトシル酸塩は、細胞外アッセイにおいてIC50値がそれぞれ10.8nMと9.2nMの強力なEGFRおよびErbB2阻害剤です。

     Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Chemical Structure
  24. GC16593 Lapatinib Ditosylate Lapatinib Ditosylate is a selective dual inhibitor of ErbB-2 and EGFR with IC50 value against ErbB-2 and EGFR of 9.2 and 10.8 nM in vitro, respectively. Lapatinib Ditosylate Chemical Structure
  25. GC67759 Lapatinib-d4 Lapatinib-d4 Chemical Structure
  26. GC16021 Lavendustin A Streptomyces Griseolavendus から分離された Lavendustin A (RG-14355) は、チロシンキナーゼの強力で特異的な ATP 競合阻害剤であり、EGFR 関連チロシンキナーゼの IC50 は 11 ng/mL です。 VEGF による血管新生を抑制し、LTPGABA-A の誘導をブロックします。 Lavendustin A Chemical Structure
  27. GC19218 Lazertinib ラゼルチニブ (YH25448) は、強力で変異体選択性が高く、血液脳関門透過性があり、経口投与可能で不可逆的な第 3 世代 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤であり、非小細胞肺がんの研究に使用できます。 Lazertinib Chemical Structure
  28. GC69410 Lumretuzumab

    ルムレツマブ（抗人間ERBB3再生抗体）は、がん研究に使用される人工化されたHER3（ERBB3）モノクローナル抗体です。

     Lumretuzumab Chemical Structure
  29. GC68304 Margetuximab Margetuximab Chemical Structure
  30. GC64710 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 アゴニスト 4 (実施例 15) は、HER2-TLR7 および HER2-TLR8 免疫アゴニスト コンジュゲートです 。 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 Chemical Structure
  31. GC12069 Methyl 2,5-dihydroxycinnamate 2,5-ジヒドロキシ桂皮酸メチルは、エルブスタチン類似体であり、EGFR キナーゼ活性の安定した強力な阻害剤です。 Methyl 2,5-dihydroxycinnamate Chemical Structure
  32. GC62160 Mobocertinib succinate モボセルチニブ (TAK-788) コハク酸エステルは、経口活性で不可逆的な EGFR/HER2 阻害剤です。コハク酸モボセルチニブは、活性化EGFRex20ins変異を含む発癌性バリアントを、野生型EGFRよりも選択的に強力に阻害します。 Mobocertinib succinate は、NSCLC 研究に使用できます。 Mobocertinib succinate Chemical Structure
  33. GC19256 MTX-211 MTX-211 (Mol 211) は EGFR と PI3K の二重阻害剤であり、IC50 値は <100 nM です。 MTX-211は、がんやその他の疾患の研究に使用できます。 MTX-211 Chemical Structure
  34. GC10250 Mubritinib (TAK 165) ムブリチニブ (TAK 165) (TAK-165) は、IC50 が 6 nM の強力で選択的な EGFR2/HER2 阻害剤です。 Mubritinib (TAK 165) Chemical Structure
  35. GC11126 Mutant EGFR inhibitor 突然変異EGFR阻害剤は、特許WO 2013014448 A1から抽出された強力かつ選択的な突然変異EGFR阻害剤です。 EGFRL858R、EGFRExon 19 欠失および EGFRT790M を阻害します。 Mutant EGFR inhibitor Chemical Structure
  36. GC36666 Mutated EGFR-IN-1 変異 EGFR-IN-1 (オシメルチニブ アナログ) は、L858R EGFR、Exon19 欠失活性化変異体、T790M 耐性変異体などの変異 EGFR の阻害剤設計に有用な中間体です。 Mutated EGFR-IN-1 Chemical Structure
  37. GC36667 Mutated EGFR-IN-2 変異EGFR-IN-2（化合物91）は、特許WO2017036263A1から抽出された変異選択的EGFR阻害剤であり、単一変異EGFR（T790M）および二重変異EGFR（L858R/T790M（IC50=<1nM）およびex19delを含む）を強力に阻害します/T790M)、単一の機能獲得変異体 EGFR (L858R および ex19del を含む) の活性も抑制することができます。変異した EGFR-IN-2 は、抗腫瘍性を示します。 Mutated EGFR-IN-2 Chemical Structure
  38. GC44263 Myrtillin Myrtillin (Delphinidin 3-o-glucoside)は、植物に広く分布するアントシアニン単量体の一種である。 Myrtillin Chemical Structure
  39. GC33022 Naquotinib (ASP8273) ナコチニブ (ASP8273) (ASP8273) は、経口で利用できる突然変異体選択的かつ不可逆的な EGFR 阻害剤です。 EGFR 変異体に対する IC50 は 8 ～ 33 nM、EGFR では 230 nM です。 Naquotinib (ASP8273) Chemical Structure
  40. GC32836 Naquotinib mesylate (ASP8273) メシル酸ナコチニブ (ASP8273) (ASP8273 メシル酸) は、経口で利用できる突然変異体選択的で不可逆的な EGFR 阻害剤です。 EGFR 変異体に対する IC50 は 8 ～ 33 nM、EGFR では 230 nM です。 Naquotinib mesylate (ASP8273) Chemical Structure
  41. GC36699 Nazartinib mesylate メシル酸ナザルチニブ (EGF816 メシル酸) は、EGFR(L858R/790M) 変異体の Ki と Kinact がそれぞれ 31 nM と 0.222 min-1 である、新規の共有結合変異体選択的 EGFR 阻害剤です。 Nazartinib mesylate Chemical Structure
  42. GC10362 Neratinib (HKI-272) ネラチニブ (HKI-272) (HKI-272) は、それぞれ 59 nM と 92 nM の IC50 を持つ、経口で利用可能な、不可逆的な、高度に選択的な HER2 および EGFR 阻害剤です。 Neratinib (HKI-272) Chemical Structure
  43. GC62601 Nimotuzumab ニモツズマブは、EGFR を標的とするヒト化 IgG1 モノクローナル抗体で、KD は 0.21 nM です。ニモツズマブは、EGFR の細胞外ドメインに向けられ、そのリガンドへの結合を遮断します。強力な抗腫瘍薬であるニモツズマブは、抗体依存性細胞媒介性細胞傷害 (ADCC) および補体依存性細胞傷害 (CDC) を引き起こす能力により、標的腫瘍に対して細胞溶解性があります。 Nimotuzumab Chemical Structure
  44. GC33131 NRC-2694 NRC-2694 は、抗がんおよび抗増殖特性を持つ上皮成長因子受容体 (EGFR) 拮抗薬です。 NRC-2694 Chemical Structure
  45. GC14103 NSC228155 NSC228155 は EGFR の活性化因子であり、EGFR の細胞外領域に結合し、EGFR のチロシンリン酸化を増強します。 NSC228155 は KIX-KID 相互作用の強力な阻害剤でもあり、CREB のキナーゼ誘導ドメイン (KID) および CBP の KID 相互作用ドメイン (KIX) を 0.36 μM の IC50 で阻害します。 NSC228155 Chemical Structure
  46. GC69596 NSC689857

    NSC689857は、有効なEGFRおよびSCFSKP2阻害剤であり、Skp2-Cks1のIC50値は36μMです。NSC689857はp27のリン酸化を抑制することができます（IC50=30μM）。NSC689857は異なる癌種に対して異なる活性を示し、白血病細胞株に対する耐性活性が他の癌細胞よりも高いです。

     NSC689857 Chemical Structure
  47. GC44491 O-Desmethyl Gefitinib O-デスメチル ゲフィチニブは、ヒト血漿中のゲフィチニブの活性代謝物です。 O-デスメチル ゲフィチニブの形成は、CYP2D6 活性に依存しています。 O-デスメチル ゲフィチニブは、細胞内アッセイで 36 nM の IC50 で EGFR を阻害します。 O-Desmethyl Gefitinib Chemical Structure
  48. GC68321 O-Desmethyl gefitinib-d8 O-Desmethyl gefitinib-d8 Chemical Structure
  49. GC15370 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) オルムチニブ (HM61713、BI 1482694) (HM61713; BI-1482694) は、キナーゼ ドメイン近くのシステイン残基に結合する、経口活性で不可逆的な 3 番目の EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。オルムチニブ (HM61713、BI 1482694) は NSCLC に使用されます。 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) Chemical Structure
  50. GC64770 Oritinib 不可逆的な第 3 世代 EGFR TKI であるオリチニブ (SH-1028) は、非小細胞肺癌における T790M を介した耐性を克服します。 EGFR キナーゼ活性の突然変異体選択的阻害剤であるオリチニブ (SH-1028) は、EGFRWT、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFRL858R/T790M、EGFRd746-750、および EGFRd746-750/T790M キナーゼを 18、0.7、4、0.1 の IC50 で阻害します。それぞれ 1.4 および 0.89 nM。 Oritinib Chemical Structure
  51. GC17530 OSI-420 OSI-420 (OSI-420) は、エルロチニブの活性代謝物です。エルロチニブは、強力な EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 OSI-420 Chemical Structure
  52. GC61161 Osimertinib D6 Osimertinib D6 Chemical Structure
  53. GC36819 Osimertinib dimesylate オシメルチニブ ジメシレート (AZD-9291 ジメシレート) は、EGFRL858R および EGFRL858R/T790M に対してそれぞれ 12 および 1 nM の IC50 を持つ、不可逆的かつ変異選択的な EGFR 阻害剤です。 Osimertinib dimesylate Chemical Structure
  54. GC66405 Panitumumab パニツムマブ (ABX-EGF) は、抗腫瘍活性を有する完全ヒト IgG2 抗 EGFR モノクローナル抗体です。パニツムマブは、腫瘍細胞の増殖、生存、および血管新生を阻害します。パニツムマブは、結腸がんなどのがんの研究に使用できます。 Panitumumab Chemical Structure
  55. GC66333 Panitumumab (anti-EGFR) パニツムマブ (抗 EGFR) は、抗腫瘍活性を有する完全ヒト IgG2 抗 EGFR モノクローナル抗体です。パニツムマブ (抗 EGFR) は、腫瘍細胞の増殖、生存、および血管新生を阻害します。パニツムマブ (抗 EGFR) は、結腸がんなどのがんの研究に使用できます。 Panitumumab (anti-EGFR) Chemical Structure
  56. GC69665 Patritumab

    Patritumab（ヒト抗ERBB3再生抗体）は、ERBB3に対する中和性単クローン抗体です。 PatritumabはCetuximabと相乗効果を持ち、EGFR、HER2、HER3、ERKおよびAKTのリン酸化を有効に抑制します。 Patritumabは細胞アポトーシスも誘導し、膵臓癌、非小細胞肺がんおよび大腸がんの異種移植物腫瘍の成長も抑制します。

     Patritumab Chemical Structure
  57. GC44583 PD 089828 PD 089828 は、FGFR-1、PDGFR-β、および EGFR の ATP 競合的阻害剤 (それぞれ IC50 = 0.15、1.76、および 5.47 μM) であり、c-Src チロシンキナーゼの非競合的阻害剤 (IC50 = 0.18 μM) です。 PD 089828 は、7.1 μM の IC50 で MAPK も阻害します。 PD 089828 は、in vitro で PDGF、EGF、および bFGF を介したチロシンキナーゼ受容体の自己リン酸化を阻害します。 PD 089828 は、長期にわたる細胞活性を持っています。 PD 089828 Chemical Structure
  58. GC49617 PD 153035 PD 153035 (SU-5271; AG1517; ZM 252868) は、Ki および IC50 がそれぞれ 6 および 25 pM の強力な EGFR 阻害剤です。 PD 153035 Chemical Structure
  59. GC15983 PD 153035 hydrochloride

    非常に強力なEGFR阻害剤

     PD 153035 hydrochloride Chemical Structure
  60. GC15925 PD 158780 PD 158780 は、EGFR、ErbB2、ErbB3、および ErbB4 に対してそれぞれ 8 pM、49、52、52 nM の IC50 を持つ強力な EGFR ファミリー阻害剤です。 PD 158780 Chemical Structure
  61. GC34105 PD153035 Hydrochloride (ZM 252868)

    非常に強力なEGFR阻害剤

     PD153035 Hydrochloride (ZM 252868) Chemical Structure
  62. GC11015 PD168393 PD168393 は、EGFR チロシンキナーゼと ErbB2 の強力で選択的な細胞透過性阻害剤です。 PD168393 は EGF 受容体を不可逆的に不活性化し (IC50=0.7 nM)、インスリン受容体、PDGFR、FGFR、および PKC に対して不活性です。 PD168393 Chemical Structure
  63. GC17473 Pelitinib (EKB-569) ペリチニブ (EKB-569) (EKB-569;WAY-EKB 569) は、IC50 が 38.5 nM の不可逆的な EGFR 阻害剤です。また、それぞれ 282、800、および 1255 nM の IC50 で、Src、MEK/ERK、および ErbB2 をわずかに阻害します。 Pelitinib (EKB-569) Chemical Structure
  64. GC34210 Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)は、HER二量体化阻害剤として指定された新しいクラスの薬剤の最初であり、ステリック的にerbB2受容体のドメインIIに結合するヒト化IgG1モノクローナル抗体（mAb）である。 Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Chemical Structure
  65. GC69690 Petosemtamab

    ペトセムタマブ（MCLA 158）は、EGFR（Kd：0.22 nM）およびLGR5（Kd：0.86 nM）に対するモノクローナル抗体（mAb）です。ペトセムタマブは、LGR5陽性癌細胞内のEGFRシグナル伝達を阻害し、受容体を分解させます。ペトセムタマブは、頭頸部扁平上皮癌（HNSCC）、転移性大腸がん（CRC）などの固形腫瘍の研究に使用できます。

     Petosemtamab Chemical Structure
  66. GC32927 PF-06459988 PF-06459988 は、EGFR 変異型の経口活性、不可逆性および変異体選択的阻害剤です。 PF-06459988 は、T790M を含む二重変異体 EGFR に対して高い効力と特異性を示します。 PF-06459988 は、がんの研究に使用できます。 PF-06459988 Chemical Structure
  67. GC50083 PKI 166 hydrochloride PKI 166 塩酸塩は、0.7 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口活性 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 PKI 166 hydrochloride Chemical Structure
  68. GC40915 PKI-166 PKI-166 は、0.7 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口バイオアベイラブルな EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 PKI-166 Chemical Structure
  69. GC69728 Ponezumab

    ポネズマブ（PF-04360365）は、人工合成のアミロイドβタンパク質に対するIgG2型単クローン抗体です。ポネズマブは中枢神経系のAβレベルを低下させ、マウスの学習および記憶モデルでのパフォーマンスを改善することができます。ポネズマブはアルツハイマー病の研究に使用されることがあります。

     Ponezumab Chemical Structure
  70. GC17916 Poziotinib

    不可逆的なパン-HER阻害剤

     Poziotinib Chemical Structure
  71. GC32733 Pyrotinib (SHR-1258) ピロチニブ (SHR-1258) (SHR-1258) は、それぞれ 13 および 38 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な EGFR/HER2 二重阻害剤です。 Pyrotinib (SHR-1258) Chemical Structure
  72. GC32989 Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) ピロチニブ ジマレエート (SHR-1258 ジマレエート) (SHR-1258 ジマレエート) は、それぞれ 13 および 38 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な EGFR/HER2 二重阻害剤です。 Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) Chemical Structure
  73. GC62341 Rezivertinib Rezivertinib (BPI-7711) は、経口で活性があり、選択性が高く、不可逆的な第 3 世代の EGFR チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。 Rezivertinib は、一般的な活性化 EGFR および耐性 T790M 変異に対して高い効力を示します。 Rezivertinib は、中枢神経系 (CNS) への優れた浸透性と抗腫瘍活性を備えています。 Rezivertinib Chemical Structure
  74. GC12038 RG 13022 RG 13022 はチロシンキナーゼ阻害剤です。 EGF受容体の自己リン酸化反応を4μMのIC50で阻害します。 RG 13022 Chemical Structure
  75. GC10217 RG-14620 RG-14620 は、IC50 が 3 μM の EGFR 阻害剤です。 RG-14620 Chemical Structure
  76. GC33061 Rociletinib hydrobromide (CO-1686 (hydrobromide)) ロシレチニブ臭化水素酸塩 (CO-1686 (臭化水素酸塩)) (CO-1686 臭化水素酸塩) は、T790M を含む EGFR の変異型を特異的に標的とする経口送達キナーゼ阻害剤であり、EGFRL858R/T790M および EGFRWT の Ki 値は 21.5 nM および 303.3 nM です。それぞれ。 Rociletinib hydrobromide (CO-1686 (hydrobromide)) Chemical Structure
  77. GC37568 RTC-5 RTC-5 (TRC-382) は、抗がん作用を持つ最適化されたフェノチアジンです。 RTC-5 は、EGFR 駆動型癌の異種移植モデルに対する有効性を示します。その効果は、PI3K-AKT および RAS-ERK シグナル伝達の付随する負の調節に起因します。 RTC-5 Chemical Structure
  78. GC69843 Ruserontinib

    Ruserontinib（SKLB1028）は、口服可能なEGFR、FLT3およびAbl多重キナーゼ阻害剤であり、人間のFLT3に対するIC50値は55 nMであり、抗腫瘍活性を有します。

     Ruserontinib Chemical Structure
  79. GC68430 Selatinib Selatinib Chemical Structure
  80. GC62385 Simotinib シモチニブは、19.9 nM の IC50 を持つ、選択的、特異的、および経口で生物学的に利用可能な EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。抗腫瘍活動。 Simotinib Chemical Structure
  81. GC61780 SU5204 チロシンキナーゼ阻害剤である SU5204 の IC50 は、FLK-1 (VEGFR-2) および HER2 に対してそれぞれ 4 および 51.5 μM です。 SU5204 Chemical Structure
  82. GC63521 Sunvozertinib Sunvozertinib (DZD9008) は強力な ErbB (EGFR、Her2、特に変異型) および BTK 阻害剤です。 Sunvozertinib は、EGFR エクソン 20 NPH 挿入、EGFR エクソン 20 ASV 挿入、EGFR L858R および T790M 変異、Her2 Exon20 YVMA、および EGFR WT A431 に対して、それぞれ 20.4、20.4、1.1、7.5、および 80.4 nM の IC50 を示します (特許 WO2019149164A1、例52)。 Sunvozertinib Chemical Structure
  83. GC11172 TAK-285 TAK-285 は、それぞれ 17 nM および 23 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な ATP 競合性および経口活性の HER2 および EGFR(HER1) 阻害剤です。 TAK-285 は HER1/2 に対して HER4 よりも 10 倍以上の選択性があり、MEK1/5、c-Met、Aurora B、Lck、CSK などに対する効力は低くなります。TAK-285 は効果的な抗腫瘍活性を持っています。 TAK-285 は、血液脳関門 (BBB) を通過できます。 TAK-285 Chemical Structure
  84. GC32100 Tarloxotinib bromide (TH-4000) 臭化タルロキソチニブ (TH-4000) (TH-4000) は不可逆的な EGFR/HER2 阻害剤です。 Tarloxotinib bromide (TH-4000) Chemical Structure
  85. GC65310 TAS0728 TAS0728 は、13 nM の IC50 を持つ、強力、選択的、経口活性、不可逆的、共有結合 HER2 阻害剤です。 TAS0728 は、BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK、および LOK について、それぞれ 4.9、8.5、31、65、33、25、および 86 nM の IC50 も示しています。さらに、TAS0728 は、HER2 TAS0728 Chemical Structure
  86. GC32752 TAS6417 TAS6417 (CLN-081) は、EGFR ヒンジ領域の ATP 結合部位に適合する独自の足場を備えた、非常に効果的で経口的に活性で汎変異選択的な EGFR チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 値は 1.1 ～ 8.0 nM の範囲です。 TAS6417 Chemical Structure
  87. GC41577 Tephrosin (synthetic) テフロシン（合成）は、強力な抗腫瘍活性を持つ天然のロテノイドです。テフロシン (合成) は、受容体のインターナリゼーションを誘導することにより、EGFR および ErbB2 の分解を誘導します。 Tephrosin (synthetic) Chemical Structure
  88. GC31752 Tesevatinib (XL-647) テセバチニブ (XL-647) (XL-647; EXEL-7647; KD-019) は、経口投与可能なマルチターゲット チロシンキナーゼ阻害剤です。 EGFR、ErbB2、KDR、Flt4、および EphB4 キナーゼを 0.3、16、1.5、8.7、および 1.4 nM の IC50 で阻害します。 Tesevatinib (XL-647) Chemical Structure
  89. GC38081 Theliatinib テリアチニブ (Xiliertinib) は、0.05 nM の Ki と 3 nM の IC50 を持つ、強力で、ATP 競合的で、経口活性があり、選択性の高い EGFR 阻害剤です。テリアチニブの EGFR T790M/L858R 変異体に対する IC50 は 22 nM です。テリアチニブは、EGFR に対して他のキナーゼよりも 50 倍以上の選択性を示します。抗腫瘍活性。 Theliatinib Chemical Structure
  90. GC34215 Trastuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Trastuzumabは、HER2に向ける完全にヒト化されたモノクローナル抗体である。 Trastuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Chemical Structure
  91. GC61473 Trastuzumab deruxtecan トラスツズマブ デルクステカン (DS-8201a) (溶液) は、抗ヒト上皮成長因子受容体 2 (HER2) 抗体薬物複合体 (ADC) です。トラスツズマブ デルクステカンは、ヒト化抗 HER2 抗体、酵素的に切断可能なペプチドリンカー、およびトポイソメラーゼ I 阻害剤で構成されています。 Trastuzumab deruxtecan は、HER2 陽性の乳がんおよび胃がんの研究に使用できます。 Trastuzumab deruxtecan Chemical Structure
  92. GC61490 Trastuzumab emtansine トラスツズマブ エムタンシン (Ado-トラスツズマブ エムタンシン) は、トラスツズマブの HER2 標的抗腫瘍特性と、微小管阻害剤 DM1 (メイタンシンの誘導体) の細胞傷害活性を組み込んだ抗体薬物複合体 (ADC) です。トラスツズマブ エムタンシンは、進行性乳がんの研究に使用できます。 Trastuzumab emtansine Chemical Structure
  93. GC32726 Tucatinib (Irbinitinib) ツカチニブ (イルビニチニブ) (イルビニチニブ) は、8 nM の IC50 を持つ強力な経口活性の選択的 HER2 阻害剤です。 Tucatinib (Irbinitinib) Chemical Structure
  94. GC62159 Tucatinib hemiethanolate ツカチニブ (イルビニチニブ) ヘミエタノラートは、8 nM の IC50 を持つ強力な経口活性の選択的 HER2 阻害剤です。 Tucatinib hemiethanolate Chemical Structure
  95. GC34847 TX1-85-1 TX1-85-1 は、IC50 が 23 nM の不可逆的な Her3 (ErbB3) 阻害剤です。 TX1-85-1 は、Her3 の ATP 結合部位にある Cys721 と共有結合を形成する最初の選択的 Her3 リガンドでもあります。 TX1-85-1 は、Her3 タンパク質の部分分解を誘導し、Her3 依存性シグナル伝達を弱めます。 TX1-85-1 Chemical Structure
  96. GC19364 Tyrphostin AG 528 チルホスチン AG 528 は、それぞれ 4.9 および 2.1 μM の IC50 を持つ EGFR および ErbB2 の阻害剤です。 ErbB2用。 Tyrphostin AG 528 は抗がん剤でもあります。 Tyrphostin AG 528 Chemical Structure
  97. GC15271 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879 (AG 879) は、TrKA のリン酸化 (10 μM の IC50) を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤ですが、TrKB および TrKC は阻害しません。 Tyrphostin AG 879 は、IC50 が 1 μM の選択的 ErbB2 チロシンキナーゼ阻害剤でもあり、EGFR よりも ErbB2 に対して少なくとも 500 倍高い選択性を持っています。 Tyrphostin AG 879 には抗がん作用があります。 Tyrphostin AG 879 Chemical Structure
  98. GC38125 Tyrphostin AG30 Tyrphostin AG30 (AG30) は、強力で選択的な EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。チルホスチン AG30 (AG30) は、c-ErbB による自己再生誘導を選択的に阻害し、初代赤芽球における c-ErbB による STAT5 の活性化を阻害することができます。 Tyrphostin AG30 Chemical Structure
  99. GC15038 Tyrphostin B44, (+) enantiomer チルホスチン B44、(+) エナンチオマー (チルホスチン AG 835) (化合物 B50) は、抗腫瘍活性を持つ EGRF 阻害剤です。 Tyrphostin B44, (+) enantiomer Chemical Structure
  100. GC12977 Tyrphostin B44, (-) enantiomer

    EGFRキナーゼ阻害剤

     Tyrphostin B44, (-) enantiomer Chemical Structure
  101. GC12249 Varlitinib (ARRY334543) バルリチニブ (ARRY334543) (ASLAN001) は、HER1、HER2、HER4 に対してそれぞれ 7、2、4 nM の IC50 を持つ、強力で可逆的な低分子汎 EGFR 阻害剤です。 Varlitinib (ARRY334543) Chemical Structure

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