C646は、強力かつ選択的なp300/CBPヒストンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤(Ki 400 nM)であり、神経保護作用、抗がん作用、抗上皮間葉転換作用(anti-EMT)を有することが示されている。
C646(10µM; 2時間)はLPS誘発によるサイトカイン産生を抑制する。C646(10-50 µM)はヒストンH3のアセチル化を阻害し、膵臓がん細胞の増殖を抑制する。C646(20 µM; 4 h)はHepa1-6細胞において、インスリンシングルを活性化し、インスリン非存在下でインスリン受容体タンパク質基質(IRS)の膜移行を増加させる。
C646(10 ul; 1日1回投与; 7日間)は脊髄におけるCOX-2発見の抑制を伴って、機械的アロディニアと温熱性痛覚過敏を減弱させた。C646(1 µg/gm; i.v;14日間)投与はp300およびH3K56アセチル化を抑制し、内皮細胞(EC)機能不全の改善およびNF-κBの抑制を介して動脈硬化および冠血流予備能(CFR)を改善した。
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