- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC39398 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA) LSKL、トロンボスポンジン (TSP-1) の阻害剤 TFA は、潜伏関連タンパク質 (LAP)-TGFβ 由来のテトラペプチドであり、競合的 TGF-β1 アンタゴニストです。 LSKL、トロンボスポンジン (TSP-1) の阻害剤 TFA は、TSP-1 の LAP への結合を阻害し、腎間質線維症および肝線維症を軽減します。 LSKL、トロンボスポンジン (TSP-1) の阻害剤 TFA は、TSP-1 を介した TGF-β1 活性の阻害を介してくも膜下線維症を抑制し、慢性水頭症の発症を予防し、くも膜下出血 (SAH) 後の長期的な神経認知障害を改善します。 LSKL、トロンボスポンジン (TSP-1) の阻害剤 TFA は、血液脳関門を容易に通過できます。
- GC32728 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 LSKL、トロンボスポンジンの阻害剤 TSP-1 は、潜伏関連タンパク質 (LAP)-TGFβ 由来のテトラペプチドであり、競合的 TGF-β1 アンタゴニストです。トロンボスポンジン TSP-1 の阻害剤である LSKL は、TSP-1 の LAP への結合を阻害し、腎間質線維症および肝線維症を軽減します。トロンボスポンジン TSP-1 の阻害剤である LSKL は、TSP-1 を介した TGF-β1 活性の阻害を介してくも膜下線維症を抑制し、慢性水頭症の発症を予防し、くも膜下出血 (SAH) 後の長期的な神経認知障害を改善します。トロンボスポンジン TSP-1 の阻害剤である LSKL は、血液脳関門を容易に通過できます。
- GC11545 SB 431542 SB-431542, a small molecule inhibitor
- GC36433 LDN193189 Tetrahydrochloride LDN193189 テトラヒドロクロリドは選択的 BMP タイプ I 受容体阻害剤であり、ALK2 と ALK3 を効率的に阻害し (それぞれ IC50=5 nM と 30 nM)、ALK4、ALK5、ALK7 への影響はより弱い (IC50≥500 nM)。
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GC35210
A 83-01 sodium salt
TGF-βタイプI受容体ALK5キナーゼの強力な阻害剤
- GC19447 SM 16 SM 16 は、Kis がそれぞれ 10 および 1.5 nM の ALK5/ALK4 キナーゼ阻害剤です。
- GC13354 EW-7197 EW-7197 (EW-7197) は、12.9 nM の IC50 を持つ、強力な経口活性の ATP 競合アクチビン受容体様キナーゼ 5 (ALK5) 阻害剤です。 EW-7197 は、ナノモル濃度で ALK2 および ALK4 (IC50 17.3 nM) も阻害します。 EW-7197 は強力な抗転移活性と抗がん効果を持っています。
- GC12108 ITD 1 ITD 1 は、460 nM の IC50 を持つ最初の選択的 TGFβ 受容体阻害剤です。
- GC13225 LDN-214117 LDN-214117 は、忍容性が高く、脳への浸透性に優れた経口活性型 ALK2 阻害剤です。 LDN-214117 は、ALK2 に対して高い選択性と低い細胞毒性を持ち、IC50 値は 24 nM です。 LDN-214117 は、特定の骨形成タンパク質 (BMP) シグナル伝達阻害剤でもあり、100 nM の IC50 値で BMP6 を比較的選択的に阻害します。 LDN-214117 は、進行性骨化性線維形成異常症 (FOP)、びまん性内在性橋グリオーマ (DIPG) の研究に使用できます up.
- GC17582 ML347 ML347 (LDN193719) は、高度に選択的な ALK1/ALK2 阻害剤です。 ML347 は、ALK1 および ALK2 に対してそれぞれ 46 および 32 nM の IC50 値を持ち、ALK3 よりも 300 倍以上選択的です。 ML347 は、TGF-β1 による Smad1/5 のリン酸化をブロックします。
- GC17035 LDN-212854 LDN-212854 は、ALK2 を強力に阻害する骨形成タンパク質 (BMP) 阻害剤です (IC50: 1.3 nM)。 LDN-212854 は ALK1 も阻害します (IC50: 2.40 nM)。 LDN-212854 は、進行性骨化性線維異形成症および肝細胞癌 (HCC) などの癌の研究に使用できます。
- GC11604 LY364947 LY364947 (HTS466284) は、59 nM の IC50 を持つ TGFβR-I の強力な ATP 競合阻害剤であり、TGFβR-II よりも 7 倍の選択性を示します。
- GC13769 SB505124 SB505124 は、TGF-β 受容体 I 型受容体(ALK4、ALK5、ALK7)の選択的阻害剤であり、ALK4、ALK5 の IC50 はそれぞれ 129 nM および 47 nM ですが、ALK1、2、3、または 6 は阻害しません。
- GC17243 Dorsomorphin (Compound C) ドルソモルフィン(化合物C)(化合物C)は、選択的かつATP競合的なAMPK阻害剤である(AMPの非存在下でKi=109nM)。ドルソモルフィン (化合物 C) (BML-275) は、BMP タイプ I 受容体 ALK2、ALK3、および ALK6 を選択的に阻害します。ドルソモルフィン (化合物 C) はオートファジーを誘導します。
- GC15567 K02288 K02288 は強力な骨形成タンパク質 (BMP) I 型受容体阻害剤で、ALK1、ALK2、ALK6 の IC50 はそれぞれ 1.8、1.1、6.4 nM です。
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GC12560
Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
ドルソモルフィン(コンパウンドC)2HCl(BML-275ジヒドロクロライド;コンパウンドCジヒドロクロライド)は、Kiが109nMの強力で選択的なATP競合性AMPK阻害剤です。 ドルソモルフィン(コンパウンドC)2HClは、タイプI受容体ALK2、ALK3、およびALK6を標的としてBMP経路を阻害します。 ドルソモルフィン(コンパウントC)2HClはオートファジーを誘導します。
- GC12363 LY2109761 LY2109761 は、それぞれ 38 nM および 300 nM の Kis を持つ、経口活性の選択的 TGF-β 受容体タイプ I/II 阻害剤です。
- GC18015 LY2157299 LY2157299 (LY2157299) は経口および選択的 TGF-β です。受容体タイプ I (TGF-βRI) キナーゼ阻害剤で、IC50 は 56 nM です。
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GC16580
LDN-193189
ALK阻害剤、強力かつ選択的
- GC11878 GW788388 GW788388 は、IC50 が 18 nM の ALK5 の強力かつ選択的な阻害剤であり、BMP II 型受容体を阻害することなく、TGF-β II 型受容体およびアクチビン II 型受容体の活性も阻害します。
- GC14349 SB525334 SB525334 は、14.3 nM の IC50 を持つ強力で選択的なトランスフォーミング増殖因子 β1 受容体 (ALK5) 阻害剤です。