- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC12031
Monoacylglycerol Lipase Inhibitor 21
モノアシルグリセロールリパーゼ(MAGL)およびFAAHの阻害剤
- GC17925 PKR Inhibitor PKR 阻害剤 (化合物 C16) は、特異的な二本鎖 RNA 依存性プロテインキナーゼ (PKR) 阻害剤です。
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GC15969
PTP Inhibitor IV
PTP阻害剤
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GC11050
ALK5 Inhibitor II (hydrochloride)
ALK5阻害剤
- GC12912 BCATc Inhibitor 2 BCATc Inhibitor 2 は、神経変性疾患の研究のための選択的分岐鎖アミノトランスフェラーゼ (BCAT) 阻害剤です。
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GC11981
Neutrophil Elastase Inhibitor
好中球弾性体阻害剤
- GC12481 TCS PrP Inhibitor 13 抗プリオン剤である TCS PrP Inhibitor 13 は、細胞プリオンタンパク質 (PrPC) 阻害剤です。
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GC11785
CDK4 inhibitor
CDK4/Cyclin D1阻害剤
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GC69898
SIRT5 inhibitor 3
SIRT5阻害剤3(化合物46)は、有効で競争的なSIRT5阻害剤であり、IC50値は5.9μMです。 SIRT5阻害剤3は、SIRT5の脱アセチル化を抑制することができます。 SIRT5阻害剤3は、がんや神経変性疾患の研究に使用されることがあります。
- GC12866 PDK1 inhibitor
- GC13154 LKB1(AAK1 dual inhibitor)
- GC12998 HIV-1 integrase inhibitor
- GC17359 CDK9 inhibitor 2
- GC12425 CDK inhibitor II
- GC12151 B-Raf inhibitor
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GP10126
Diazepam-Binding Inhibitor Fragment, human
ジアゼパム結合阻害物質(DBI)フラグメントは、人間のDBI遺伝子によってエンコードされます。
- GP10098 Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I
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GP10038
Cyclin dependent kinase inhibitor 2A - Tumor Suppressor
サイクリン依存性キナーゼ阻害因子2A(CDKN2A、p16Ink4A)(H2N-Met-Val-Arg-Arg-Phe-Leu-Val-Thr-Leu-Arg-Ile-Arg-Arg-Ala-Cys-Gly-Pro-Pro-Arg-Val-OH)、別名多発性腫瘍抑制遺伝子1(MTS-1)は、ヒトではCDKN2A遺伝子によってコードされる腫瘍抑制タンパク質です。
- GP10022 Dynamin inhibitory peptide
- GA21894 Gastric Inhibitory Polypeptide (3-42) (human) 胃抑制ポリペプチド (3-42) (ヒト) は、グルコース依存性インスリン分泌性ポリペプチド (GIP) 受容体アンタゴニストとして作用し、インビボでのインスリン分泌および GIP の代謝作用を緩和します。
- GC12247 K-Ras(G12C) inhibitor 12 K-Ras(G12C) 阻害剤 12 は K-Ras(G12C) 阻害剤であり、H1792 細胞における K-Ras(G12C) 阻害剤 12 の最大有効濃度の半分 (EC50) は 0.32 μM です。
- GC14987 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) GSK-3 Inhibitor IX (BIO) (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) は、GSK-3α/β の強力な選択的可逆的 ATP 競合阻害剤です。 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 の IC50 がそれぞれ 5 nM/320 nM/80 nM の CDK1-サイクリン B 複合体。
- GC14898 Tie2 kinase inhibitor Tie2 キナーゼ阻害剤 (化合物 5) は、IC50 が 250 nM の強力な選択的 Tie2 キナーゼ阻害剤です。 Tie2 キナーゼ阻害剤には、抗がん作用があります。
- GC16723 MK2 Inhibitor IV MK2 Inhibitor IV は、強力で選択的な MAPKAPK2(MK2) 阻害剤 (IC50=0.11 uM) であり、非 ATP 競合結合モードを備えています。
- GC13647 STAT5 Inhibitor STAT5 Inhibitor は、IC50 が 47 μ の STAT5 阻害剤です。STAT5β の M です。アイソフォーム。
- GC17388 K-Ras(G12C) inhibitor 6 K-Ras(G12C) インヒビター 6 は、K-Ras(G12C) の不可逆的なアロステリック阻害剤です。
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GC41532
Benzisoxazole Hsp90 Inhibitor
ヒートショックプロテイン90(Hsp90)は、細胞内のシグナル伝達やタンパク質の折りたたみ、トラフィック、および回転を調節する分子シャペロンです。
- GC18602 p38 MAPK Inhibitor IV p38 MAPK Inhibitor IV は、高度に特異的な ATP 競合型 p38α です。 IC50 が 0.13 および 0.55 の MAPK 阻害剤および p38βそれぞれMAPK。
- GC11716 SIRT1/2 Inhibitor IV SIRT1/2 阻害剤 IV は、それぞれ 56 μM および 59 μM の IC50 値を持つ SIRT1 および SIRT2 阻害剤です。 SIRT1/2 阻害剤 IV は、強力な脳浸透性中性スフィンゴミエリナーゼ (N-SMase) 阻害剤 (エキソソーム阻害剤) です。
- GC10601 Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I ユビキチン イソペプチダーゼ インヒビター I (NSC 144303) は、E1A および E1A/C9DN 細胞でそれぞれ 1.76 および 1.6 μM の IC50 値を持つ、アポトーシス非依存性のカスパーゼおよびアポトーシス活性化因子です。
- GC16299 BET bromodomain inhibitor BET ブロモドメイン阻害剤は、特許 WO/2015/153871A2、化合物例 11 から抽出された強力な BET 阻害剤です。
- GC36835 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor chiral p53およびMDM2タンパク質相互作用阻害剤キラル(化合物32)は、p53タンパク質とMDM2タンパク質との間の相互作用の阻害剤である。
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GC26044
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)
VPS34阻害剤1(化合物19、PIK-IIIアナログ)は、IC50が15 nMのVPS34の強力で選択的な阻害剤です。
- GC63463 Casein Kinase inhibitor A86 カゼインキナーゼ阻害剤 A86 は、強力な経口活性カゼインキナーゼ 1α (CK1α) 阻害剤です。カゼインキナーゼ阻害剤 A86 は、CDK7 (TFIIH) および CDK9 (P-TEFb) も阻害します。カゼインキナーゼ阻害剤 A861 は、白血病細胞のアポトーシスを誘導し、強力な抗白血病活性を持っています。
- GC62442 Casein Kinase inhibitor A51 カゼインキナーゼ阻害剤 A51 は、強力な経口活性カゼインキナーゼ 1α (CK1α) 阻害剤です。カゼインキナーゼ阻害剤 A51 は、白血病細胞のアポトーシスを誘導し、強力な抗白血病活性を持っています。
- GC62410 USP30 inhibitor 18 USP30 インヒビター 18 は、IC50 が 0.02 μM の選択的 USP30 インヒビターです。 USP30 阻害剤 18 は、タンパク質のユビキチン化を増加させ、マイトファジーを加速します。
- GC60618 B7/CD28 interaction inhibitor 1 B7/CD28 相互作用阻害剤 1 (化合物 6b) は、50 nM の IC50 を持つ強力な B7.1-CD28 相互作用阻害剤です 。
- GC39302 PARP14 inhibitor H10 PARP14阻害剤H10、化合物H10は、他のPARPよりも(PARP1の約24倍)、PARP14に対する選択的阻害剤である(IC50=490nM)。 PARP14 阻害剤 H10 は、カスパーゼ 3/7 を介した細胞アポトーシスを誘導します。
- GC36464 LIN28 inhibitor LI71 LIN28 阻害剤 LI71 は強力で細胞透過性の LIN28 阻害剤であり、7 uM の IC50 で LIN28 を介したオリゴウリジル化を無効にします。 LIN28 阻害剤 LI71 はコールド ショック ドメイン (CSD) に直接結合し、白血病細胞および胚性幹細胞の let-7 に対する LIN28 の活性を抑制します。
- GC36397 KRAS G12C inhibitor 13 KRAS G12C 阻害剤 13 は、特許 WO2018143315A1、化合物 30 から抽出された KRAS G12C 阻害剤です。
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GC44530
p38 MAPK Inhibitor
p38 MAPK 阻害剤は、p38 MAPキナーゼの強力な阻害剤です(IC50 = 35 nM)。
- GC13558 PIM-1 Inhibitor 2 A potent PIM-1 kinase inhibitor
- GC65925 TDP1 Inhibitor-1 TDP1 Inhibitor-1 は、7 μM の IC50 を持つ強力なチロシル DNA ホスホジエステラーゼ 1 (TDP1) 阻害剤です。
- GC65327 ATM Inhibitor-5 ATM Inhibitor-5 [式 (1)] は、セリン/スレオニンプロテインキナーゼ ATM の強力な阻害剤です (特許 WO2022058351A1 から抜粋)。
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GC48329
PKA Inhibitor (5-24) (trifluoroacetate salt)
PKAの合成ペプチド阻害剤
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GC47586
Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C) (hydrochloride)
LSD1阻害剤
- GC35791 cyt-PTPε Inhibitor-1 cyt-PTPε Inhibitor-1 は、強力な細胞質タンパク質チロシンホスファターゼ イプシロン (cyt-PTPε) 阻害剤であり、cyt-PTPε の触媒ドメインに結合し、c-Src 活性化 (c-Src の脱リン酸化) をブロックし、抗破骨細胞活性を示します。
- GC44653 PKA Inhibitor (5-24) PKA Inhibitor (5-24) は、PKA (cAMP-dependent protein kinase) の強力で競合的な合成ペプチド阻害剤であり、Ki は 2.3 nM です。
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GC44642
PI3-Kinase α Inhibitor 2 (hydrochloride)
PI3K p110α阻害剤
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GC40624
MMP-3 Inhibitor VIII
マトリックスメタロプロテアーゼ(MMP)は、細胞移動を可能にするために細胞外マトリックスタンパク質を分解することで、組織の再構築や修復に重要な役割を果たすプロテアーゼファミリーに属しています。
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GC40561
DNA-PK Inhibitor IV
DNA-PK阻害剤IVは、p53ペプチド基質のDNA-PK依存性リン酸化に対するIC50値が400 nMであるDNA依存性タンパク質キナーゼ(DNA-PK)の阻害剤です。
- GC34891 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 BRM/BRG1 ATP 阻害剤-1 (化合物 14) は、クロマチン サブファミリー A メンバー 2 (SMARCA2) およびブラフマ関連遺伝子 1 (BRG1) のアクチン依存性レギュレーターに関連する経口活性アロステリック デュアル ブラフマ ホモログ (BRM)/SWI/SNF 関連マトリックスです。 SMARCA4 ATPase 活性阻害剤、両方の IC50 は 0.005 μM 未満です。 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 には抗がん作用があります。
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GC18612
MMP-9/MMP-13 Inhibitor I
MMP-9/MMP-13阻害剤Iは、細胞浸透性のマトリックスメタロプロテアーゼ(MMP)の阻害剤であり、最も強力にMMP-9およびMMP-13を抑制します(両方のIC50値は0.9 nMです)。
- GC18464 β-Secretase Inhibitor IV β-セクレターゼ阻害剤 IV は、強力な細胞活性 BACE-1 阻害剤であり、BACE-1 濃度がそれぞれ 2 nM および 100 pM の場合、IC50 は 15.6 および 16.3 nM です。
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GC13005
MMP-2 Inhibitor II
MMP-2の不可逆阻害剤
- GC11038 MMP-2/MMP-9 Inhibitor I MMP-2/MMP-9 インヒビター I は、高度に選択的で経口活性のある強力な IV 型コラゲナーゼ (MMP-9 および MMP-2) 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.24 および 0.31 μ MMP-9 および MMP-2 . MMP-2/MMP-9 インヒビター I は、腫瘍の成長と転移の動物モデルで経口的に有効です。 MMP-2/MMP-9 Inhibitor I はがんの研究に使用できます。
- GC17245 MMP-13 Inhibitor MMP-13 阻害剤 (化合物 4) は、8 nM の IC50 を持つ、強力で選択性の高い非亜鉛キレート MMP-13 阻害剤です。
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GC13534
Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C)
リシン特異的デメチル化酵素阻害剤
- GC16703 Fructose 1,6-bisphosphatase-1 Inhibitor フルクトース 1,6-ビスホスファターゼ-1 阻害剤 (化合物 1) は、フルクトース-1,6-ビスホスファターゼ (FBPase-1) のアロステリック阻害剤です。
- GC11312 EGFR Inhibitor EGFR Inhibitor は 4,6-二置換ピリミジンであり、IC50 が 21 nM の強力な ATP 競合性、不可逆的かつ高度に選択的な EGFR 阻害剤です。 EGFR Inhibitor は、変異体 EGFRL858R および EGFRL861Q もそれぞれ 63 nM および 4 nM の IC50 で阻害します。 EGFR 阻害剤は、HER4 (IC50 = 7640 nM) および 55 の他のキナーゼのパネルよりも EGFR に対して強い選択性を示します。 EGFR阻害剤は、細胞のアポトーシスを誘導し、抗腫瘍活性を持っています。
- GC12953 PPIase-Parvulin Inhibitor PPIase-Parvulin Inhibitor は、それぞれ 1.5 および 1.0 μM の IC50 を持つ PPIases Pin1 および Pin4 の細胞透過性阻害剤です。
- GC12174 FAK Inhibitor 14 FAK Inhibitor 14 は、フォーカルアドヒージョンキナーゼ (FAK) の強力かつ特異的な阻害剤であり、その自己リン酸化活性を阻害し、がん細胞の生存率を低下させ、腫瘍の増殖をブロックします。
- GC15099 Autocamtide-2-related inhibitory peptide Autocamtide-2 関連の阻害ペプチドは、40 nM の IC50 を持つ非常に特異的で強力な CaMKII の阻害剤です。
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GC52425
PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 (trifluoroacetate salt)
PD-1/PD-L1相互作用阻害剤
- GC66017 Mcl-1 inhibitor 6 Mcl-1 インヒビター 6 は、Kd が 0.23 nM、Ki が 0.02 μM の、経口的に活性な選択的骨髄細胞性白血病 1 (Mcl-1) タンパク質インヒビターです。 Mcl-1 インヒビター 6 は、他の Bcl-2 ファミリー メンバー (Bcl-2、Bcl2A1、Bcl-xL、および Bcl-w、Kd>10 μM) よりも優れた選択性を持っています。 Mcl-1 インヒビター 6 は強力な抗腫瘍剤です。
- GC66006 Protein kinase inhibitor H-7 プロテインキナーゼ阻害剤 H-7 は、プロテインキナーゼ C (PKC) および環状ヌクレオチド依存性プロテインキナーゼの強力な阻害剤であり、PKC の Ki は 6 μM です。
- GC65256 HIV-1 inhibitor-6 ジヘテロアリールアミドベースの化合物である HIV-1 インヒビター-6 (化合物 9) は、強力な HIV-1 pre-mRNA 選択的スプライシング阻害剤です。
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GC48985
NF-κB Inhibitor (trifluoroacetate salt)
NF-κBの核内輸送を阻害する細胞浸透性ペプチド
- GC62572 hSMG-1 inhibitor 11e hSMG-1 インヒビター 11e は、mTOR (45 nM の IC50)、PI3Kα/γ (61 nM および 92 nM の IC50) および CDK1/CDK2 (IC50 32μMおよび7.1μMの)。
- GC39398 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA) LSKL、トロンボスポンジン (TSP-1) の阻害剤 TFA は、潜伏関連タンパク質 (LAP)-TGFβ 由来のテトラペプチドであり、競合的 TGF-β1 アンタゴニストです。 LSKL、トロンボスポンジン (TSP-1) の阻害剤 TFA は、TSP-1 の LAP への結合を阻害し、腎間質線維症および肝線維症を軽減します。 LSKL、トロンボスポンジン (TSP-1) の阻害剤 TFA は、TSP-1 を介した TGF-β1 活性の阻害を介してくも膜下線維症を抑制し、慢性水頭症の発症を予防し、くも膜下出血 (SAH) 後の長期的な神経認知障害を改善します。 LSKL、トロンボスポンジン (TSP-1) の阻害剤 TFA は、血液脳関門を容易に通過できます。
- GC38561 SEC inhibitor KL-2 ペプチド模倣リード化合物である SEC 阻害剤 KL-2 (KL-2) は、強力な選択的超伸長複合体 (SEC) 阻害剤であり、SEC 足場タンパク質 AFF4 と P-TEFb の間の相互作用を妨害し、Pol II の放出障害を引き起こします。プロモーター近位の一時停止部位と、連続的な転写伸長の平均速度の低下から。 SEC 阻害剤 KL-2 は、1.50 μM の Ki で AFF4-CCNT1 相互作用に対して用量依存的な阻害効果を示します。
- GC37604 SCD1 inhibitor-1 SCD1 インヒビター-1 は、強力で肝臓選択的なステアロイル-CoA デサチュラーゼ-1 (SCD1) 阻害剤です 。
- GC36698 NaV1.7 inhibitor-1 NaV1.7 インヒビター-1 は、hNaV1.7 に対して 0.6 nM の IC50 を持つ有効な電位依存性ナトリウム チャネル (NaV) 1.7 インヒビターであり、hNaV1.5 に対して 80 倍の選択性を示します 。
- GC36365 JAK3 covalent inhibitor-1 JAK3共有結合阻害剤-1は、IC50が11nMの強力かつ選択的なヤヌスキナーゼ3(JAK3)共有結合阻害剤であり、他のJAKに対して246倍の選択性を示します。
- GC36235 HIV-1 integrase inhibitor 4 HIV-1 インテグラーゼ阻害剤 4 は、IC50 が 3.7 nM の HIV-1 インテグラーゼ ストランド トランスファー (INST) 阻害剤です。
- GC36234 HIV-1 integrase inhibitor 3 HIV-1 インテグラーゼ阻害剤 3 は、IC50 が 2.7 nM の HIV-1 インテグラーゼ ストランド トランスファー (INST) 阻害剤です。
- GC36232 HIV-1 inhibitor-3 HIV-1 阻害剤-3 は、特許 US2018360927 から抽出された HIV 感染阻害剤です。
- GC35981 EMT inhibitor-2 EMT インヒビター-2 (化合物 1) は、免疫細胞から放出される IL-1β や TGF-β などの物質によって誘導される上皮間葉転換 (EMT) を阻害します。
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GC44654
PKCα (C2-4) Inhibitor Peptide
従来型PKCアイソフォームのC2ドメインは、カルシウム依存性の転位を仲介します。
- GC42722 ADAMTS-5 Inhibitor ADAMTS-5 阻害剤は、強力な ADAMTS-5 (アグリカナーゼ-2) 阻害剤であり、IC50 は 1.1 μM です。
- GC32728 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 LSKL、トロンボスポンジンの阻害剤 TSP-1 は、潜伏関連タンパク質 (LAP)-TGFβ 由来のテトラペプチドであり、競合的 TGF-β1 アンタゴニストです。トロンボスポンジン TSP-1 の阻害剤である LSKL は、TSP-1 の LAP への結合を阻害し、腎間質線維症および肝線維症を軽減します。トロンボスポンジン TSP-1 の阻害剤である LSKL は、TSP-1 を介した TGF-β1 活性の阻害を介してくも膜下線維症を抑制し、慢性水頭症の発症を予防し、くも膜下出血 (SAH) 後の長期的な神経認知障害を改善します。トロンボスポンジン TSP-1 の阻害剤である LSKL は、血液脳関門を容易に通過できます。
- GC31558 CCK-A receptor inhibitor 1 CCK-A 受容体阻害剤 1 は、340 nM のビンギング IC50 を持つコレシストキニン A (CCK-A) 受容体阻害剤です。
- GC30367 KHK-IN-1 (ketohexokinase inhibitor) KHK-IN-1 (ケトヘキソキナーゼ阻害剤) は、IC50 が 12 nM の強力なケトヘキソキナーゼ (KHK) 阻害剤です。 KHKのATP結合領域でAsp-27Bと相互作用します。
- GC30200 PKC-theta inhibitor PKC-θ阻害剤は、12nMのIC50を持つ選択的PKC-θ阻害剤です。
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GC11589
AKT inhibitor VIII
Akt1とAkt2の強力な阻害剤
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GC16383
Calpain Inhibitor II, ALLM
カルパイン阻害剤
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GC12527
Calpain Inhibitor I, ALLN
非選択的システインプロテアーゼ阻害剤
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GC52476
Bax Inhibitor Peptide V5 (trifluoroacetate salt)
バックス阻害剤
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GC52362
ENPP3 Inhibitor 4g
ENPP1とENPP3の阻害剤
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GC52336
ENPP1 Inhibitor 43
ENPP1阻害剤
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GC52334
ENPP1 Inhibitor 4e
ENPP1阻害剤
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GC52322
ENPP3 Inhibitor 4t
ENPP3阻害剤
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GC52293
STAT3 Inhibitor 4m
STAT3阻害剤
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GC52277
ENPP3 Inhibitor
ENPP3阻害剤
- GC65976 cFMS Receptor Inhibitor IV cFMS 受容体阻害剤 IV (化合物 42) は、IC50 が 0.017 μM の強力な cFMS 阻害剤です。
- GC65548 Endothelial lipase inhibitor-1 内皮リパーゼ阻害剤-1 は、49 nM の IC50 を持つ強力な内皮リパーゼ阻害剤です。
- GC65319 GlyT1 Inhibitor 1 GlyT1 Inhibitor 1 は、強力かつ選択的な GlyT1 阻害剤であり、rGlyT1 に対する IC50 は 38 nM です 。
- GC65212 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 FGFR1/DDR2 阻害剤 1 は、線維芽細胞増殖因子受容体 1 (FGFR1) およびディスコインジン ドメイン受容体 2 (DDR2) の経口活性阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 31.1 nM および 3.2 nM です。抗腫瘍活性。
- GC64643 JAMM protein inhibitor 2 JAMMタンパク質阻害剤2(化合物180)は強力なJAMMプロテアーゼ阻害剤であり、トロンビン、Rpn11およびMMP2に対してそれぞれ10μM、46μMおよび89μMのIC50を有する。 JAMM タンパク質阻害剤 2 は、抗がん剤の研究に使用できます
- GC63528 BET bromodomain inhibitor 1 BET ブロモドメイン阻害剤 1 は、BRD4 に対して 2.6 nM の IC50 を持つ、経口で活性な選択的ブロモドメインおよび末端外 (BET) ブロモドメイン阻害剤です。 BET ブロモドメイン阻害剤 1 は、BRD2(2)、BRD3(2)、BRD4(1)、BRD4(2)、および BRDT(2) に高い親和性で結合します (Kd 値 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、それぞれ 2.1 nM)。ブロモドメイン阻害剤 1 には抗がん作用があります。