- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC11973 HSP990 (NVP-HSP990) HSP990 (NVP-HSP990) は強力かつ選択的な Hsp90 阻害剤であり、Hsp90α、Hsp90β、および Grp94 の IC50 値はそれぞれ 0.6、0.8、および 8.5 nM です。
- GC10381 AUDA AUDA (化合物 43) は、強力な可溶性エポキシド加水分解酵素 (sEH) 阻害剤であり、マウスおよびヒト sEH の IC50 はそれぞれ 18 および 69 nM です 。
- GC10019 SF1670 SF1670 は、10 番染色体上で削除された強力で特異的なホスファターゼおよびテンシン ホモログ (PTEN) 阻害剤です。
- GC11882 GKT137831 GKT137831 (GKT137831) は、それぞれ 140 および 110 nM の Kis を持つ選択的 NADPH オキシダーゼ (NOX1/4) 阻害剤です。
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GC14520
(-)-p-Bromotetramisole Oxalate
ALP阻害剤、強力で非特異的
- GC17822 CH5138303 CH5138303 は強力な経口活性 Hsp90 阻害剤です。
- GC15266 Qc 1 Qc 1 は、可逆的で非競合的なスレオニン脱水素酵素 (TDH) 阻害剤です。
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GC11073
ML 298 hydrochloride
ホスホリパーゼD2(PLD2)阻害剤
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GC11884
GPP 78 hydrochloride
NAMPT阻害剤
- GC15077 SA 47 SA 47 は、脂肪酸アミド加水分解酵素 (FAAH) およびカルバメートの選択的かつ強力な阻害剤です 。
- GC17855 SA 57 SA 57 は、マウスおよびヒトの FAAH に対して 3.2 nM および 1.9 nM の IC50 を持つ強力な選択的 FAAH 阻害剤です。
- GC17751 MKT 077 MKT 077 はロダシアニン色素であり、重要な抗腫瘍活性を示す熱ショックタンパク質 70 (Hsp70) 阻害剤でもあります。
- GC13760 TC HSD 21 TC HSD 21 は、14 nM の IC50 を持つ強力な 17β-ヒドロキシステロイド デヒドロゲナーゼ 3 型 (17β-HSD3) 阻害剤です。 TC HSD 21 は、17β-HSD アイソザイムおよび核受容体に対して優れた選択性を示します。
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GC17999
TC-E 5005
PDE10A阻害剤
- GC13121 Piclamilast ピクラミラスト (RP 73401) はホスホジエステラーゼ 4 (PDE4) 阻害剤であり、IC50 値はブタ大動脈で 16 nM、好酸球可溶性でそれぞれ です。
- GC11290 TC-F 2 TC-F 2 は、脂肪酸アミド加水分解酵素 (FAAH) の可逆的な非共有結合阻害剤であり、IC50 は 28 nM です。
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GC16129
LY 78335
フェニルエタノールアミン-N-メチルトランスフェラーゼ(PNMT)阻害剤
- GC13948 GPi 688 GPi 688 は、ヒト肝臓 GPa、ラット肝臓 GPa、およびヒト骨格筋 GPa に対してそれぞれ 19 nM、61 nM、および 12 nM の IC50 を持つ強力で経口的に活性なグリコーゲンホスホリラーゼ (GPa) 阻害剤です。
- GC15877 CP 316819 CP 316819 は、抗高血糖効果を持つ強力なグリコーゲン ホスホリラーゼ (GPase) 阻害剤です (IC50 値は、ヒト骨格筋グリコーゲン ホスホリラーゼ (huSMGPa) および肝臓グリコーゲン ホスホリラーゼ (huLGPa) に対してそれぞれ 17 および 34 nM です)。
- GC16777 YM 511 YM 511 は、特異性の高い非ステロイド性アロマターゼ阻害剤です。
- GC13611 CGP 3466B maleate CGP 3466B マレイン酸塩は、経口で生物学的に利用可能な GAPDH ニトロシル化阻害剤であり、マウスの Aβ1-42 誘発タウ アセチル化、記憶障害、および運動機能障害を無効にします。
- GC11789 T 0156 hydrochloride T 0156 塩酸塩は、強力かつ選択的なホスホジエステラーゼ 5 型 (PDE5) 阻害剤です。
- GC16451 L-690,330 L-690,330 はイノシトールモノホスファターゼ (IMPase) の競合的阻害剤であり、Kis は組換えヒトおよびウシ IMPase に対して 0.27 および 0.19 μM、ヒトおよびウシ前頭皮質 IMPase に対して 0.30 および 0.42 μM です。
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GC12693
JZL 195
脂肪酸アミド加水分解酵素(FAAH)と単一アシルグリセロールリパーゼ(MAGL)の二重阻害剤
- GC16048 BC 11-38 BC 11-38 は、PDE11 と PDE1-10 の IC50 がそれぞれ 0.28 μM と >100 μM である、強力で選択的な生物学的に活性な PDE11 阻害剤です。
- GC14697 HA 130 HA 130 は、IC50 が 28 nM の選択的オートタキシン (ATX) 阻害剤です。
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GC17684
VU 0364739 hydrochloride
ホスホリパーゼD2(PLD2)阻害剤
- GC15189 Gisadenafil besylate ベシル酸ギサデナフィル (UK 369003-26) は、特異的な経口活性ホスホジエステラーゼ 5 (PDE5) 阻害剤であり、IC50 は 3.6 nM であり、環状グアノシン一リン酸 (cGMP) の分解を防ぎます 。
- GC16632 CDP 840 hydrochloride CDP 840 塩酸塩 (GR259653X) は、強力で選択的な経口活性ホスホジエステラーゼ IV (PDE IV) 阻害剤です。
- GC13516 AS 1949490 AS 1949490 は、マウス SHIP2、ヒト SHIP2、ヒト SHIP1、ヒト PTEN、ヒト シナプトジャニン、およびそれぞれヒトミオチューブラリン。
- GC13620 FIPI FIPI は、PLD1 (IC50 = 25 nM) と PLD2 (IC50 = 20 nM) の両方を強力に阻害するハロペミドの誘導体です。 F-アクチン細胞骨格の再編成、細胞拡散、および走化性の PLD 調節を防ぎます。
- GC15888 VU 0155069 VU 0155069 (CAY10593)、化合物 69 は、インビトロで 46 nM の IC50 値を持つ選択的ホスホリパーゼ D1 (PLD1) 阻害剤です。 VU 0155069 (CAY10593) は、トランスウェルアッセイでいくつかのがん細胞株の浸潤性遊走を強力に阻害します。
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GC17046
Tris DBA
N-ミリストイルトランスフェラーゼ1(NMT-1)阻害剤
- GC15475 RS 25344 hydrochloride RS 25344 塩酸塩は、選択的 cAMP-ホスホジエステラーゼ 4 (PDE 4; PDE IV) 阻害剤であり、ヒトリンパ球での IC50 は 0.28 nM です。
- GC15358 PF 750 PF 750 は選択的共有結合脂肪酸アミド加水分解酵素 (FAAH) 阻害剤であり、IC50 は異なるプレインキュベーション時間で 16.2 ~ 595 nM の範囲で変化します。
- GC10718 PF 915275 PF 915275 は、2.3 nM の Ki と 15 nM の EC50 (HEK293 細胞) を持つ、強力で選択的な経口活性のヒト 11β-ヒドロキシステロイド デヒドロゲナーゼ 1 型 (11βHSD1) 阻害剤です。
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GC13657
Mesopram
PDE4阻害剤、経口投与可能
- GC12205 PD 146176 PD 146176は、レチクロサイト15-LOX-1の中での強力かつ選択的な阻害剤の一つである。
- GC10542 CP 80633 サイクリックヌクレオチドホスホジエステラーゼ(PDE4)阻害剤であるCP 80633(CP-80,633)は、血漿サイクリックAMPレベルを上昇させ、腫瘍壊死因子-αを減少させます。 (TNFα) マウスでの産生。
- GC15472 BRL 50481 BRL 50481 は、PDE7A、PDE7B、PDE4、および PDE3 に対してそれぞれ 0.15、12.1、62、および 490 μM の IC50 を持つ新規の選択的 PDE7 阻害剤です。
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GC12059
YM 976
PDE4阻害剤、経口投与可能
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GC11313
ICI 63197
PDE4阻害剤
- GC10004 Enoximone エノキシモンは強心血管拡張剤であり、5.9 μM の IC50 を持つ選択的かつ経口的に活性なホスホジエステラーゼ III (PDE3) 阻害剤です。
- GC11561 NSC 95397 NSC 95397 は、強力な選択的 Cdc25 二重特異性ホスファターゼ阻害剤です (Ki=32 nM (Cdc25A)、96 nM (Cdc25B)、40 nM (Cdc25C); IC50=22.3 nM (ヒト Cdc25A)、56.9 nM (ヒト Cdc25C)、125 nM (Cdc25B))。 NSC 95397 は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼホスファターゼ-1 (MKP-1) を阻害し、MKP-1 および ERK1/2 経路を介して結腸癌細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。
- GC15445 TMS TMS ((E)-2,3',4,5'-テトラメトキシスチルベン) は、IC50 が 6 nM、Ki 値が 3 nM の選択的かつ競合的な CYP1B1 阻害剤です。 TMS は、CYP1A1 (IC50
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GC16115
AACOCF3
cPLA2/アナンダミド加水分解酵素/FAAHの阻害剤
- GC10935 EHNA hydrochloride EHNA 塩酸塩は、サイクリック ヌクレオチド ホスホジエステラーゼ 2 (PDE2) (IC50=4 μM) およびアデノシン デアミナーゼ (ADA) の強力かつ選択的な二重阻害剤です。
- GC14398 Siguazodan シグアゾダン (SKF 94836) は、117 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性ホスホジエステラーゼ III (PDE-III) 阻害剤です。
- GC10109 Cilostamide シロスタミドは、選択的かつ強力な PDE3 阻害剤であり、PDE3A および PDE3B の IC50 はそれぞれ 27 nM および 50 nM であり、抗血栓および抗内膜過形成活性があります。
- GC17420 OBAA OBAA は強力なホスホリパーゼ A2 (PLA2) 阻害剤であり、IC50 は 70 nM です。
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GC12878
MMPX
カルモジュリン感受性サイクリックGMPホスホジエステラーゼ阻害剤
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GC12449
SKF 91488 dihydrochloride
ヒスタミンN-メチルトランスフェラーゼ阻害剤
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GC12771
Etazolate hydrochloride
PDE-4阻害剤および選択的GABA-A受容体調節薬
- GC11684 MY-5445 MY-5445 は、サイクリック GMP ホスホジエステラーゼ、ホスホジエステラーゼ タイプ 5 (PDE5) の特異的阻害剤であり、Ki は 1.3 μM です。
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GC11524
Cystamine dihydrochloride
トランスグルタミナーゼ阻害剤
- GC17394 3-Nitropropionic acid 3-ニトロプロピオン酸 (β-ニトロプロピオン酸) は、コハク酸脱水素酵素の不可逆的阻害剤です。
- GC16816 Galloflavin ガロフラビンは、強力な乳酸脱水素酵素 (LDH) 阻害剤です。ピルビン酸の計算された Kis は、5.46 μM (LDH-A) および 15.06 μM (LDH-B) です。ガロフラビンは、解糖と ATP 産生をブロックすることにより、がん細胞の増殖を妨げます。
- GC10438 WIN 18446 Win 18446 は、経口で活性な精巣特異的酵素 ALDH1a2 阻害剤であり、IC50 は 0.3 μM です。
- GC17913 1-Deazaadenosine 1-デアザアデノシンは、0.66 μM の Ki 値を持つ強力なアデノシン デアミナーゼ (ADA) 阻害剤です。 1-デアザアデノシンは、in vitro で抗がん作用を示し、リンパ球増殖性疾患の化学療法剤になる可能性があります。
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GC16612
GGsTop
γ-グルタミルトランスペプチダーゼ(GGT)阻害剤、新規かつ不可逆的
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GC16775
Rotenone
ミトコンドリア複合体I電子伝達鎖の阻害剤
- GC10106 OR-486 OR-486 (OR-486) は、12 nM の IC50 を持つ強力なカテコール-O-メチルトランスフェラーゼ阻害剤です。
- GC14781 ABT (1-Aminobenzotriazole) ABT (1-アミノベンゾトリアゾール) は、シトクロム P450 (P450) の非特異的かつ不可逆的な阻害剤です。
- GC13670 Methylmalonate メチルマロン酸 (メチルマロン酸) は、がんにおけるビタミン B-12 欠乏症の指標です。
- GC16364 LY 311727 LY 311727 は、強力な分泌型非膵臓ホスホリパーゼ A2 (sPLA2) 阻害剤です (グループ IIA sPLA2 の IC50 < 1 μM)。
- GC17411 Metyrapone メチラポン (Su-4885) は、強力な経口活性 11β-ヒドロキシラーゼ阻害剤であり、オートファジー活性化剤であり、アルドステロンの産生も阻害します。
- GC13585 YM 26734 YM 26734 は、分泌型ホスホリパーゼ A2 (PLA2) の競合的阻害剤であり、いくつかの PLA2 に対して幅広い阻害プロファイルを示します。
- GC13495 Trequinsin hydrochloride トレキンシン塩酸塩 (HL 725) は、血小板 CAMP ホスホジエステラーゼ (PDE) の非常に強力な阻害剤であり、IC50 は 0.25 nM です。
- GC14875 NSC 663284 NSC 663284 (DA-3003-1) は、強力な細胞透過性で不可逆的な Cdc25 二重特異性ホスファターゼ阻害剤であり、Cdc25B2 に対する IC50 は 0.21 μM です。 NSC 663284 は、それぞれ 29、95、および 89 nM の Ki 値を持つ Cdc25A、Cdc25B(2)、および Cdc25C に対する混合の競合速度を示します。 NSC 663284 は、触媒 SET ドメイン (370 nM の Kd) との直接的な相互作用を介して NSD2 (170 nM の IC50) を阻害します。
- GC16714 PACOCF3 PACOCF3 (パルミチルトリフルオロメチルケトン) は、IC50 が 3.8 μM の選択的ホスホリパーゼ A2 阻害剤です。
- GC12909 Zaprinast ザプリナスト (M!!!!B 22948) は、cGMP 選択的ホスホジエステラーゼ (PDE) の阻害剤です。
- GC13842 Ro 20-1724 Ro 20-1724 (Ro 20-174) は、1930 nM の Ki を持つ cAMP 特異的ホスホジエステラーゼ (PDE4/PDE IV) の強力な阻害剤です。
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GC14382
VT-464 R enantiomer
CYP17ライアーゼ阻害剤
- GC14851 Vidofludimus Vidofludimus は、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH) の経口活性阻害剤であり、ファルネソイド X 受容体 (FXR) の新規モジュレーターでもあります。
- GC10170 LB42708 LB42708 は、強力で選択的な経口活性ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤です。
- GC13105 NMS-E973 NMS-E973 は、HSP90 の強力かつ選択的な阻害剤です。 NMS-E973 は、Hsp90α の ATP 結合部位に <10 nM の DC50 で結合します。 NMS-E973 は、血液脳関門 (BBB) を通過できます。抗腫瘍効果。
- GC12411 RHC 80267 RHC 80267 (U-57908) は、ジアシルグリセロール リパーゼ (DAGL) の強力かつ選択的な阻害剤です (イヌ血小板での IC50 は 4 μM)。
- GC15921 A939572 A939572 は、mSCD1 および hSCD1 に対してそれぞれ <4 nM および 37 nM の IC50 値を持つ、強力な経口投与可能なステアロイル CoA デサチュラーゼ 1 (SCD1) 阻害剤です。
- GC13556 VER-49009 VER-49009 は Hsp90 阻害剤であり、IC50 は 25 nM、Kd は 78 nM です。
- GC10501 VER-50589 VER-50589 は Hsp90 阻害剤であり、IC50 は 21 nM、Kd は 4.5 nM です。
- GC15544 AP-III-a4 AP-III-a4 (ENOblock) は、IC50 が 0.576 uM の非基質アナログ エノラーゼ阻害剤です。
- GC13287 Udenafil ウデナフィル (DA8159) は、強力で選択的な経口活性ホスホジエステラーゼ 5 型 (PDE5) 阻害剤です。
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GC10451
U-73122
リン脂質C、リン脂質A2、および5-LOの阻害剤
- GC13191 Irsogladine イルソグラジンは、PDE4 阻害剤であり、ムスカリン性アセチルコリン受容体結合剤です。
- GC17673 Dipyridamole ジピリダモールは、脳卒中の二次予防に使用される抗血小板薬です。
- GC13444 Doxofylline ドキソフィリンは、経口で有効な PDE IV 阻害剤であり、A1AR 拮抗薬です。
- GC15810 Clinofibrate クリノフィブラート (S-8527) は、高脂血症治療薬であり、HMG-CoA レダクターゼ阻害剤です。
- GC17341 Carprofen カルプロフェンは非ステロイド性抗炎症剤であり、多標的 FAAH/COX 阻害剤として作用し、COX-2、COX-1、FAAH の IC50 はそれぞれ 3.9 μM、22.3 μM、78.6 μM です。
- GC17422 Pimobendan hydrochloride ピモベンダン塩酸塩 (UD-CG115 塩酸塩) は、PDE3 の選択的阻害剤であり、IC50 は 0.32 μM です。
- GC13870 Pravastatin プラバスタチン (CS-514) は、ステロール合成に対する競合的 HMG-CoA レダクターゼ阻害剤であり、IC50 は 5.6 μM です。
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GC11332
Pitavastatin
HMG-CoA還元酵素阻害剤
- GC13932 Dorzolamide ドルゾラミド (L671152) は強力な炭酸脱水酵素 II 阻害剤であり、赤血球 CA-II および CA-I に対する IC50 値はそれぞれ 0.18 nM および 600 nM です。ドルゾラミドには抗腫瘍活性があります。
- GC12404 (+)-Ketoconazole (+)-ケトコナゾール ((+)-R 41400) は、CYP3A4 阻害剤であるイミダゾール抗真菌剤です。
- GC16359 Rosuvastatin ロスバスタチン (ZD 4522) は、IC50 が 11 nM の競合的 HMG-CoA レダクターゼ阻害剤です。
- GC12301 Mizoribine イミダゾールヌクレオシドであるミゾリビン (NSC 289637) は、抗 HCV 活性の IC50 が約 100 μM で HCV RNA 複製を阻害します。
- GC11895 Mevastatin メバスタチン (コンパクチン) は、スタチン類に属する最初の HMG-CoA レダクターゼ阻害剤です。
- GC11816 Posaconazole hydrate ポサコナゾール水和物は、抗真菌活性を持つ広域スペクトルの第 2 世代のトリアゾール化合物です。
- GC12698 BAY 87-2243 BAY 87-2243 は、非常に強力で選択的な低酸素誘導因子-1 (HIF-1) 阻害剤です。
- GC12880 GSK 2830371 GSK 2830371 は、IC50 が 6 nM の非常に選択的な Wip1 ホスファターゼ阻害剤です。
- GC12060 Deltarasin hydrochloride デルタラシン塩酸塩は、精製されたPDEδに結合するKdが38nMのKRAS-PDEδ相互作用の阻害剤です。