- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC39146
HIF-1 inhibitor-1
HIF-1シグナルの阻害剤
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GC32724
LW6 (HIF-1α inhibitor)
LW6(HIF-1α阻害剤)は、IC50が4.4μMの新しいHIF-1阻害剤です。LW6(HIF-1α阻害剤)は、HIF-1β発現に影響を与えずに、HIF-1αタンパク質発現を減少させます。
- GC17405 Chetomin An inhibitor of HIF signaling
- GC13141 KC7F2 An inhibitor of HIF-1a protein synthesis
- GC50537 FM19G11 FM19G11 は低酸素誘導因子-1-アルファ (HIF-1α) 阻害剤であり、HeLa 細胞で 80 nM の IC50 で低酸素誘導ルシフェラーゼ活性を阻害します。
- GC37066 Rac-PT2399 PT2399のラセミ体であるRac-PT2399(化合物10e)は、強力かつ特異的な低酸素誘導因子2a(HIF-2α)阻害剤として作用し、IC50は0.01μMである。
- GC37034 PT2977 PT2977 (PT2977) は、経口的に活性で選択的な HIF-2α です。 9 nM の IC50 を持つ阻害剤。 PT2977、第 2 世代の HIF-2α として。阻害剤、効力を高め、薬物動態プロファイルを改善します。 PT2977 は、明細胞腎細胞癌 (ccRCC) の潜在的な治療法です。
- GC34595 GN44028 GN44028 は、強力な経口活性低酸素誘導因子 (HIF)-1α 阻害剤であり、IC50 は 14 nM です。 GN44028 は、HIF-1α mRNA 発現、HIF-1α タンパク質蓄積、または HIF-1α/HIF-1β ヘテロ二量体化を抑制することなく、低酸素誘導 HIF-1α 転写活性を阻害します。 GN44028 は癌の研究に使用できます。
- GC33634 Enarodustat (JTZ-951) エナロデュスタット (JTZ-951) は、強力で経口的に活性な低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ阻害剤であり、EC50 は 0.22 μM.
- GC32948 IDF-11774 IDF-11774 は、IC50 が 3.65 μM の新しい低酸素誘導因子 α (HIFα)-1 阻害剤です。
- GC32876 SYP-5 SYP-5 は新規の HIF-1 阻害剤であり、腫瘍細胞の浸潤と血管新生を抑制します。
- GC32449 Desidustat デシデュスタットは、経口で活性な HIF ヒドロキシラーゼ阻害剤です。
- GC31498 TP0463518 TP0463518 は、ヒト PHD2 に対して 5.3 nM の Ki 値を持つ強力な低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ (PHD) 阻害剤です。
- GC19251 MK-8617 MK-8617 は、低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ 1-3 (HIF PHD1-3) の経口活性汎阻害剤であり、PHD2 の IC50 は 1 nM です。
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GC18236
Echinomycin
HIF1による遺伝子転写の阻害剤
- GC16811 Vadadustat バダデュスタット (PG-1016548) は、滴定可能な経口低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ (HIF-PH) 阻害剤です 。
- GC16195 2,4-DPD ジエチル ピリジン-2,4-ジカルブは、強力なプロリル 4-ヒドロキシラーゼ指向のプロインヒビターです。
- GC15379 JNJ-42041935 JNJ-42041935 は、プロリルヒドロキシラーゼ PHD の強力な競合的かつ選択的な阻害剤です。 PHD1、PHD2、および PHD3 をそれぞれ 7.91±0.04、7.29 ±0.05、および 7.65±0.09 の pKi 値で阻害します。
- GC12255 IOX4 IOX4 は、IC50 値が 1.6 nM の選択的 HIF プロリルヒドロキシラーゼ 2 (PHD2) 阻害剤であり、細胞および野生型マウスで HIFα を誘導し、脳組織で顕著な誘導を示します。
- GC12487 Adaptaquin Adaptaquin は、低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ 2 (HIF-PHD2) の阻害剤であり、IC50 は 2 μM です。
- GC14282 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid 3-アセチル-11-ケト-β-ボスウェリア酸 (アセチル-11-ケト-β-ボスウェリア酸) は、ボスウェリア セラートの抽出物からの活性トリテルペノイド化合物であり、新規の Nrf2 活性化剤です。
- GC16647 Daprodustat(GSK1278863) ダプロデュスタット (GSK1278863) (GSK1278863) は、慢性腎臓病に伴う貧血の治療のために開発されている経口活性低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ (HIF-PH) 阻害剤です。
- GC11031 PX-478 2HCl PX-478は、構成的および低酸素誘導性のHIF-1αレベルを抑制する選択的阻害剤である。
- GC10046 Molidustat (BAY85-3934) Molidustat (BAY85-3934) (BAY 85-3934) は、PHD1 で 480 nM、PHD2 で 280 nM、PHD3 で 450 nM の平均 IC50 値を持つ、低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ (HIF-PH) の新規阻害剤です。
- GC16638 FG2216 FG2216 (IOX3) は、HIF プロリルヒドロキシラーゼ-2 (PHD2) の強力な経口活性阻害剤であり、IC50 は 3.9 μM です。
- GC12698 BAY 87-2243 BAY 87-2243 は、非常に強力で選択的な低酸素誘導因子-1 (HIF-1) 阻害剤です。