- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC12009 HAT Inhibitor II HAT Inhibitor II (化合物 2c) は、5 μM の IC50 を持つ、強力で選択的な細胞透過性の p300 ヒストン アセチルトランスフェラーゼ阻害剤です。 HAT Inhibitor II は、哺乳動物細胞で抗アセチラーゼ活性を示します。
- GC11972 NU 9056 Selective KAT5 (Tip60) histone acetyltransferase inhibitor (IC50 values are < 2, 60, 36, and >100 μM for KAT5, p300, pCAF and GCN5, respectively).
- GC41984 1-Alaninechlamydocin 環状テトラペプチドである 1-アラニンケラミドシンは、強力な HDAC 阻害剤です (IC50=6.4 nM)。 1-アラニンケラミドシンは、MIA PaCa-2 細胞で G2/M 細胞周期の停止とアポトーシスを誘導します。
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GC41638
TSI-01
血小板活性化因子(PAF)は、細胞外刺激に応答してリソ-PAFアセチルトランスフェラーゼ(リソ-PAFAT)によって迅速に合成される炎症性のホスホリピッド中間体です。
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GC40767
CAY10669
CAY10669は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼPCAF(p300 / CREB結合タンパク質関連因子)の阻害剤であり、抑制力が改善された2倍の効果を示します(IC50 = 662μM)。
- GC33371 MOZ-IN-2 MOZ-IN-2 は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼのメンバーであるタンパク質 MOZ の阻害剤であり、IC50 は 125 μM です。
- GC32677 A-485 A-485 は、p300 および CBP ヒストン アセチルトランスフェラーゼ (HAT) に対してそれぞれ 9.8 nM および 2.6 nM の IC50 を持つ、p300/CBP の強力かつ選択的な触媒阻害剤です。
- GC31731 GSK 4027 GSK 4027 は、PCAF/GCN5 ブロモドメインの化学プローブであり、時間分解蛍光共鳴エネルギー移動 (TR-FRET) アッセイで PCAF の pIC50 は 7.4±0.11 です。
- GC31245 EML 425 EML425 は、それぞれ 2.9 および 1.1 μM の IC50 を持つ、強力かつ選択的な CREB 結合タンパク質 (CBP)/p300 阻害剤です。
- GC18154 WM-1119 WM-1119 は非常に強力で選択的な KAT6A 阻害剤であり、リンパ腫細胞における KAT6A の IC50 は 0.25 μM です。WM-1119 と KAT6A、KAT5、および KAT7 との結合 KD 値は、それぞれ 2 nM、2.2 μM、0.5 μM です。
- GC18153 WM-8014 WM-8014 は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼのメンバーである MOZ の阻害剤であり、IC50 は 55 nM です。
- GC10226 Butyrolactone 3 ブチロラクトン 3 (MB-3) は、ヒストン アセチルトランスフェラーゼ Gcn5 (IC50=100 μM) の特異的な低分子阻害剤であり、Gcn5 酵素に対して、その天然の基質であるヒストン H3 に匹敵する高い親和性を持っています。
- GC14428 CPTH2 (hydrochloride) CPTH2 (塩酸塩) は強力なヒストン アセチルトランスフェラーゼ (HAT) 阻害剤です。 CPTH2 (塩酸塩) は、Gcn5 によるヒストン H3 のアセチル化を選択的に阻害します。 CPTH2 (塩酸塩) はアポトーシスを誘導し、アセチルトランスフェラーゼ p300 (KAT3B) の阻害により明細胞腎癌 (ccRCC) 細胞株の侵襲性を低下させます。
- GC10382 CPI-637 CPI-637 は、CBP、EP300、および BRD4 BD-1 の IC50 値がそれぞれ 0.03 μM、0.051 μM、11.0 μM、CBP の EC50 が 0.3 μM である、選択的かつ強力な CBP/EP300 ブロモドメイン阻害剤です。
- GC13474 Garcinol ガルシニア インディカから採取されたポリイソプレニル化ベンゾフェノンであるガルシノールは、それぞれ 0.66 μM および 7.39 μM の IC50 で、アセチル コリンエステラーゼ (AChE) およびブチリルコリンエステラーゼ (BChE) に対して抗コリンエステラーゼ特性を発揮します 。
- GC15836 IWP 12 IWP 12 はヤマアラシ (PORCN) の強力な阻害剤であり、細胞自律的な Wnt シグナル伝達を 15 nM の IC50 で阻害します。
- GC11430 Remodelin Remodelinは、N-アセチルトランスフェラーゼ10(NAT10)の小分子阻害剤である。N-アセチルトランスフェラーゼ10(NAT10)の異常は、多くの種類の腫瘍の発症と関連している。
- GC15731 L002 L002 は、1.98 μM の IC50 を持つ強力な細胞透過性、可逆的かつ特異的なアセチルトランスフェラーゼ p300 (KAT3B) 阻害剤です 。
- GC15104 (R)-(+)-Etomoxir sodium salt エトモキシル ((R)-(+)-エトモキシル) ナトリウム塩は、カルニチン パルミトイルトランスフェラーゼ 1a (CPT-1a) の不可逆的阻害剤であり、CPT-1a を介して脂肪酸酸化 (FAO) を阻害し、パルミチン酸を阻害します β-ヒト、ラットの酸化そしてモルモット。
- GC12934 YM 750 YM 750 は、強力なアシル CoA: コレステロール アシルトランスフェラーゼ (ACAT) 阻害剤です (IC50 = 0.18 μM)。
- GC10931 VULM 1457 VULM 1457 は、コレステロール アシルトランスフェラーゼ (アシル-CoA) の強力な阻害剤です。
- GC11539 CI 976 CI 769 (CI 769) は、73 nM の IC50 を持つ ACAT (アシル補酵素 A: コレステロール アシルトランスフェラーゼ) の強力な経口活性の選択的阻害剤です。
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GC12917
Acetaminophen
COX阻害剤
- GC12733 C646 C646 は、Ki が 400 nM の選択的かつ競合的なヒストン アセチルトランスフェラーゼ p300 阻害剤であり、他のアセチルトランスフェラーゼに対してはあまり強力ではありません。
- GC14490 Donepezil HCl Donepezil HCl (E2020) は可逆的で選択的な AChE 阻害剤であり、AChE 活性に対する IC50 は 6.7 nM です。
- GC11439 MG 149 MG149 (Tip60 HAT 阻害剤) は、選択的で強力な Tip60 阻害剤であり、IC50 は 74 uM で、MOF と同様の効力 (IC50= 47 uM) です。 PCAF と p300 にはほとんど効果がありません (IC50 >200 uM)。