- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC35735 Cot inhibitor-2 Cot インヒビター-2 は、1.6 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性な cot (Tpl2/MAP3K8) インヒビターです。 Cot インヒビター-2 は、LPS 刺激ヒト全血中の TNF-α 産生を 0.3 μM の IC50 で阻害します。
- GC35734 Cot inhibitor-1 Cot阻害剤-1(化合物28)は、IC50が28nMの選択的腫瘍進行遺伝子座-2(Tpl2)キナーゼ阻害剤である。
- GC62404 p38α inhibitor 2 p3&8#945;インヒビター 2 は、非常に強力で選択的な p3α です。 pIC50が9.6のMAPK阻害剤。
- GC60812 ERK1/2 inhibitor 2 ERK1/2阻害剤2(実施例1)は、強力な二重ERK1/2阻害剤である。 ERK1/2 インヒビター 2 には抗がん作用があります。
- GC31988 p38α inhibitor 1 p38&アルファ;インヒビター1は、特許WO2008099999999265A1から抽出されたp38αインヒビターである。
- GC11599 B-Raf inhibitor 1 B-Raf 阻害剤 1 は、B-RafWT、B-RafV600E、および C-Raf に対してそれぞれ 1 nM、1 nM、および 0.3 nM の Kis を持つ強力な Raf キナーゼ阻害剤です。
- GC14907 B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride B-B-Raf 阻害剤 1 二塩酸塩は、B-RafWT、B-RafV600E、および C-Raf に対してそれぞれ 1 nM、1 nM、および 0.3 nM の Kis を持つ強力な Raf キナーゼ阻害剤です。
-
GC41740
(S)-p38 MAPK Inhibitor III
(S)-p38 MAPK inhibitor IIIは、p38 MAPキナーゼを阻害するメチルスルファニルイミダゾールであり、in vitroにおけるIC50値は0.90μMです。
- GC33142 MK2-IN-1 (MK2 Inhibitor) MK2-IN-1 (MK2 Inhibitor) は、強力で選択的な MAPKAPK2(MK2) 阻害剤 (IC50=0.11 uM) であり、非 ATP 競合結合モードを備えています。
- GC65510 ERK1/2 inhibitor 1 ERK1/2 インヒビター 1 は、経口で生物学的に利用可能な強力な ERK1/2 インヒビターであり、ERK1 と ERK2 に対してそれぞれ 1 nM で 60% の阻害と 3.0 nM の IC50 を示します。
-
GC49150
Tpl2 Kinase Inhibitor (hydrochloride)
Tpl2阻害剤
- GC61485 Raf inhibitor 2 Raf阻害剤2は、特許EP1003721B1から抽出された強力なrafキナーゼ(IC50<1.0μM)阻害剤、化合物32である。 Raf インヒビター 2 は、がん研究に使用できます。
-
GC47931
PDE4B Inhibitor
PDE4B阻害剤
- GC45067 Tpl2 Kinase Inhibitor Tpl2 キナーゼ阻害剤 (化合物 1) は、強力かつ選択的な Tpl2 (COT キナーゼ、MAP3K8) 阻害剤であり、炎症反応の調節と一部の癌の進行に重要な役割を果たします。
-
GC41635
Phosphodiesterase 4 Inhibitor
ホスホジエステラーゼ4(PDE4)阻害剤は、人工的に再構築された酵素に対してIC50値が0.10μMのPDE4を阻害するものです。
- GC12151 B-Raf inhibitor
- GC16723 MK2 Inhibitor IV MK2 Inhibitor IV は、強力で選択的な MAPKAPK2(MK2) 阻害剤 (IC50=0.11 uM) であり、非 ATP 競合結合モードを備えています。
- GC18602 p38 MAPK Inhibitor IV p38 MAPK Inhibitor IV は、高度に特異的な ATP 競合型 p38α です。 IC50 が 0.13 および 0.55 の MAPK 阻害剤および p38βそれぞれMAPK。
-
GC48329
PKA Inhibitor (5-24) (trifluoroacetate salt)
PKAの合成ペプチド阻害剤
- GC44653 PKA Inhibitor (5-24) PKA Inhibitor (5-24) は、PKA (cAMP-dependent protein kinase) の強力で競合的な合成ペプチド阻害剤であり、Ki は 2.3 nM です。
-
GC44530
p38 MAPK Inhibitor
p38 MAPK 阻害剤は、p38 MAPキナーゼの強力な阻害剤です(IC50 = 35 nM)。
- GC44211 MK2 Inhibitor III MK2 阻害剤 III (化合物 16) は、0.85 nM の IC50 を持つ経口活性、選択的、ATP 競合 MAPKAP-K2 (MK-2) 阻害剤です。
-
GC43624
ERK Inhibitor
ERK阻害剤は、ドッキングドメインの近くにERK2に結合する細胞浸透性の阻害剤です(KD = 5μM)。
- GC15525 cGMP Dependent Kinase Inhibitor Peptide cGMP 依存性キナーゼ阻害剤ペプチドは、86 μM の Ki を持つ cGMP 依存性プロテインキナーゼ (PKG) の ATP 競合阻害剤です。
- GC11277 MEK inhibitor
- GC17702 K-Ras(G12C) inhibitor 9 K-Ras (G12C) インヒビター 9 は、K-Ras (G12C) のアロステリック阻害剤です。
- GC61512 PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA PKA 阻害剤フラグメント (6-22) アミド TFA は、2.8 nM の Ki を持つ cAMP 依存性プロテインキナーゼ A (PKA) の阻害剤です。
- GC12482 BRAF inhibitor
-
GP10075
PKA inhibitor fragment (6-22) amide
PKAの合成ペプチド阻害剤
- GC67905 ERK1/2 inhibitor 7
- GC17030 AZD6244(Selumetinib) A highly selective inhibitor of MEK1/2
-
GC17369
Sorafenib
ソラフェニブは、Raf-1とB-Rafをターゲットとするマルチキナーゼ阻害剤であり、それぞれのIC50値は6 nMおよび22 nMです。
-
GC48652
Olomoucine II
CDK阻害剤
-
GC47771
NG 25 (hydrochloride hydrate)
MAP4K2とTAK1の阻害剤
-
GC46808
ADTL-EI1712
ERK1とERK5の両方を阻害する薬剤
- GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 は、デュアル カゼイン キナーゼ 2 (CK2) (Ki 0.25 μM) および ERK8 (MAPK15、ERK7) 阻害剤であり、IC50 は 0.50 μM です。 CK2/ERK8-IN-1 は、PIM1、HIPK2 (ホメオドメイン相互作用タンパク質キナーゼ 2)、DYRK1A にもそれぞれ 8.65 μM、15.25 μM、11.9 μM の Kis で結合します。 CK2/ERK8-IN-1 にはアポトーシス促進効果があります。
-
GC46123
Comprehensive Kinase Screening Library
様々なキナーゼ阻害剤のスクリーニングに
- GC46015 KY 05009 KY 05009 は、ATP 競合性 Traf2 および Nck 相互作用キナーゼ (TNIK) 阻害剤であり、Ki は 100 nM です。 KY 05009 は、ヒト肺腺癌細胞における TGF-β1 誘導性の上皮間葉転換 (EMT) を薬理学的に阻害します。 KY 05009 は、TNIK のタンパク質発現と Wnt 標的遺伝子の転写活性を阻害し、がん細胞のアポトーシスを誘導します。 KY 05009 は抗がん作用を発揮します。
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。
- GC36327 IQ-1S free acid IQ-1S 遊離酸は、2.3±0.41 μM の IC50 を持つ NF-κB/活性化タンパク質 1 (AP-1) 活性の有望な阻害剤です。
- GC36091 Furosemide sodium フロセミドナトリウムは、Na+/K+/2Cl- (NKCC) 共輸送体、NKCC1 および NKCC2 の強力な経口活性阻害剤です。
-
GC45099
U-0126
MEK阻害剤
- GC44853 Rp-8-CPT-Cyclic AMP (sodium salt) Rp-8-CPT-Cyclic AMP (ナトリウム塩) は、cAMP 類似体であり、cAMP 依存性 PKA I および II の cAMP 誘導性活性化の強力で競合的なアンタゴニストです。
- GC44095 LY2584702 (tosylate) LY2584702 (tosylate) は、p70S6K の選択的 ATP 競合阻害剤であり、IC50 は 4 nM です。 S6K1 酵素アッセイでは、LY-2584702 の IC50 は 2 nM です。
- GC43803 HA-1077 (hydrochloride) Fasudil(HA-1077; AT877)ジヒドロ塩酸塩は非特異的RHOA/岩阻害剤であり、0.33 ###888787887#8887#87#78888788878887887887#78888788887888878888788887888788887#87#7#8888年までのMINCINASEでも、Fasudil(HA-1077; AT877)は非特異的なRHOA/ROCK阻害剤であり、タンパク質キナーゼにも阻害効果があります。 offlineefficient_models_2022q2.md;M, 1.650 μM for ROCK2 and PKA, PKC, PKG, respectively.en_ja_2022q2.mdHA-1077 (hydrochloride) is also a potent Ca2+ channel antagonist and vasodilator.en_ja_2022q2.md
-
GC43198
CAY10717
CAY10717は、100 nMの濃度で酵素アッセイにおいて104つのキナーゼのうち34つを40%以上阻害する多目的キナーゼ阻害剤です。
-
GC43167
CAY10561
細胞外シグナル調節キナーゼ(ERK)シグナル伝達経路は、多様な細胞プロセスを調節しています。
-
GC42968
BPIQ-II (hydrochloride)
BPIQ-IIは、表皮成長因子受容体(EGFR;IC50 = 8 pM)のチロシンキナーゼ活性を強力に阻害するリニアイミダゾロキナゾリンです。
-
GC40650
CAY10706
CAY10706は、肺がん細胞に優先的に細胞内反応性酸素種の蓄積を促進するリグストラジン-クルクミンハイブリッドです。
- GC19507 LUT-014 LUT-014 は、IC50 が 11.7 nM の B-Raf 阻害剤であり、EGFR 阻害剤治療に伴う用量制限のある座瘡様病変を軽減するために開発されました。
- GC40054 CCT241161 CCT241161 は、LCK、CRAF、SRC、V600E-BRAF、BRAF の IC50 がそれぞれ 3、6、10、15、30 nM の経口活性汎 RAF 阻害剤です。 CCT241161 は、BRAF および NRAS 変異メラノーマに対して良好な活性を示します。 CCT241161 は、抗がん細胞増殖活性も示します。
- GC34342 BAY885 BAY885 は、IC50 が 35 nM の非常に強力で選択的な ERK5 阻害剤です。 BAY885 は他のキナーゼに対して弱い阻害を示します。
- GC34197 FMK-MEA FMK-MEA は、強力かつ選択的な p90 リボソーム S6 キナーゼ (RSK) 阻害剤です。
- GC34072 Talmapimod (SCIO-469) タルマピモド (SCIO-469) (SCIO-469) は、経口で活性があり、選択的で、ATP と競合する p38α です。 9 nM の IC50 を持つ阻害剤。 Talmapimod (SCIO-469) は、p38β に対して約 10 倍の選択性を示し、他の MAPK を含む 20 の他のキナーゼのパネルに対して少なくとも 2000 倍の選択性を示します。
- GC33051 KO-947 KO-947 は、ERK1/2 キナーゼの強力かつ選択的な阻害剤であり、MAPK 経路の調節不全の腫瘍に有用である可能性があります。
- GC32950 Belvarafenib ベルバラフェニブ (HM95573) は強力な汎 RAF (Rapidly Accelerated Fibrosarcoma) 阻害剤で、IC50 は B-RAF、B-RAFv600E、C-RAF でそれぞれ 56 nM、7 nM、5 nM です。
- GC32796 ERK5-IN-1 ERK5-IN-1 は、87±7 nM の IC50 を持つ強力な ERK5 阻害剤です。 ERK5-IN-1 は LRRK2[G2019S] も 26 nM の IC50 で阻害します。
- GC32687 Takinib タキニブ (EDHS-206) は、経口活性で選択的な TAK1 阻害剤 (IC50 = 9.5 nM) であり、2 番目と 3 番目にランク付けされたターゲットである IRAK4 (120 nM) と IRAK1 (390 nM) よりもそれぞれ 1.5 log 以上強力です。
- GC19479 AZ304 AZ304 は ATP 競合性のデュアル BRAF キナーゼ阻害剤であり、野生型 BRAF、V600E 変異体 BRAF、および野生型 CRAF をそれぞれ 79 nM、38 nM、および 68 nM の IC50 で強力に阻害します。 AZ304 は、p38 (IC50、6 nM)、CSF1R (IC50、35 nM) などの他のキナーゼにも大きな影響を与えます。抗腫瘍活性。
- GC18156 MK8353 MK8353 (SCH900353) は、それぞれ 23.0 nM および 8.8 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口利用可能な ERK1/2 阻害剤です。 MK8353 には抗腫瘍活性があります。
-
GC19396
H 89
シクリックAMP依存性タンパク質キナーゼの強力な阻害剤
- GC19325 SD 0006 SD 0006 (SD-06) は、p38α MAP キナーゼの経口活性、選択的、ATP 競合的かつ強力なジアリール ピラゾール阻害剤であり、p38α の IC50 は 110 nM です 。
- GC19307 RAF709 RAF709 は、BRAF と CRAF の IC50 がそれぞれ 0.4 nM と 0.5 nM である、強力で選択的かつ有効な RAF 阻害剤です。抗腫瘍効果。
- GC19235 LY3214996 LY3214996 (LY3214996) は、ERK1 および ERK2 の高度に選択的な阻害剤であり、生化学的アッセイにおける両酵素の IC50 は 5 nM です。 LY3214996 は、BRAF および RAS 変異がん細胞株の細胞 p-RSK1 を強力に阻害します。 LY3214996 は、MAPK 経路が変化した癌モデルにおいて強力な抗腫瘍活性を示します。
- GC19131 Tomivosertib トミボセルチブ (eFT508) は、強力で選択性が高く、経口的に活性な MNK1 および MNK2 阻害剤であり、両方のアイソフォームに対して IC50 が 1 ~ 2 nM です。トミボセルチブ (eFT508) 治療により、腫瘍細胞株のセリン 209 での eIF4E リン酸化が用量依存的に減少します (IC50 = 2-16 nM)。トミボセルチブ (eFT508) はまた、PD-L1 タンパク質の量を劇的にダウンレギュレートします。
- GC19090 CCG215022 CCG215022は、GRK2、GRK5およびGRK1に対してそれぞれ0.15±0.07μM、0.38±0.06μMおよび3.9±1μMのIC50を有するGタンパク質共役受容体キナーゼ(GRK)阻害剤である。
- GC19048 AZD-0364 AZD-0364 (AZD0364) は、特許 WO2017080979A1、化合物例 18 から抽出された強力かつ選択的な ERK2 阻害剤であり、0.6 nM の IC50 を持っています。
- GC19019 Acumapimod Acumapimod (BCT197) は、経口で活性な p38 MAP キナーゼ阻害剤であり、p38α の IC50 は 1 μM 未満です。
-
GC18751
Reticulol
レチクロールは、特定のストレプトマイセス種によって生産されるイソクマリン誘導体であり、cAMPホスホジエステラーゼを阻害します(IC50 = 41 uM)。
-
GC18666
Debromohymenialdisine
人間の損傷したDNAは、センサー蛋白質によって検出され、チェックポイントキナーゼ(Chk)Chk1およびChk2を介して信号が伝達されます。
- GC18273 SB 202190 (hydrochloride) SB 202190 (塩酸塩) は、p38α および p38β2 の IC50 がそれぞれ 50 nM および 100 nM の選択的 p38 MAP キナーゼ阻害剤です。
- GC18178 BI-882370 BI-882370 は、BRAF キナーゼの DFG-out (不活性) 立体構造に位置するキナーゼの ATP 結合部位に結合する、強力かつ選択的な RAF キナーゼ阻害剤です。 BI-882370 (BI 882370) は、発癌性 BRAFV600E 変異体、WT BRAF および CRAF キナーゼをそれぞれ 0.4、0.8、および 0.6 nM の IC50 で阻害します。 BI-882370 は、SRC ファミリーのキナーゼも阻害します。
- GC14982 SD 169 SD 169 は、p38α MAPK の経口活性 ATP 競合阻害剤で、IC50 は 3.2 nM です。
- GC13142 RWJ 67657 RWJ 67657 (JNJ 3026582) は、経口活性で選択的な p38α および p38β MAPK 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1 および 11 μM です。
- GC10593 BMS-582949 hydrochloride BMS-582949 塩酸塩は、経口活性で選択性の高い p38α MAPK 阻害剤であり、IC50 は 13 nM です。
- GC16678 UCN-02 UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) は、Streptomyces N-12 株によって産生される選択的プロテイン キナーゼ C (PKC) 阻害剤で、PKC およびプロテイン キナーゼ A (PKA) の IC50 はそれぞれ 62 nM および 250 nM です。 UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) は、HeLa S3 細胞の増殖に対して細胞毒性効果を示します。
- GC11157 LL-Z 1640-4 LL-Z 1640-4 は、強力な p38/JNK シグナル伝達阻害剤です。 LL-Z 1640-4 は、MLK4 siRNA をトランスフェクトした HCC 細胞の p38 および JNK 活性化を大幅に減少させます。 LL-Z 1640-4 は、MLK4 ノックダウンによって誘導される ROS 産生を著しく減衰させます。 LL-Z 1640-4 は、siMLK4 をトランスフェクトした HCC 細胞のアポトーシス細胞を大幅に減少させます。
- GC12799 H-8 (hydrochloride) H-8 (二塩酸塩) は、細胞透過性、可逆性、ATP 競合性の PKA 阻害剤です。
- GC15646 PD 184161 PD 184161 は、経口で活性な MEK 阻害剤です。
- GC17265 AG-126 AG-126 はチロシンキナーゼ阻害剤であり、25 ~ 50 μM で ERK1 および ERK2 のリン酸化を阻害できます。
- GC11422 Ulixertinib (hydrochloride) ウリキセルチニブ (塩酸塩) (BVD-523 塩酸塩) は、ERK2 に対する IC50 が 0.3 nM 未満の、ERK1/2 キナーゼの強力な経口活性、選択性の高い、ATP 競合的かつ可逆的な共有結合阻害剤です。ウリキセルチニブ (塩酸塩) は、A375 黒色腫細胞株のリン酸化 ERK2 (pERK) および下流キナーゼ RSK (pRSK) を阻害します。
- GC11307 ML-264 ML-264 は、KrÜppel 様第 5 因子 (KLF5) の発現を強力かつ選択的に阻害する抗腫瘍剤です。
- GC12124 Selonsertib (GS-4997) Selonsertib (GS-4997) (GS-4997) は、pIC50 が 8.3 の経口で生物学的に利用可能な選択的アポトーシスシグナル調節キナーゼ 1 (ASK1) 阻害剤であり、糖尿病性腎症および腎線維症の実験的治療法として評価されています。
- GC15814 Pamapimod (R-1503, Ro4402257) Pamapimod (R-1503, Ro4402257) (Ro4402257) は、p38α の IC50 が 14 nM と 480 nM、Kis が 1.3 nM と 120 nM の、強力で選択的な経口活性 p38 MAPK 阻害剤です。および p38β、それぞれ。
-
GC16997
BMS-582949
p38 MAPK 阻害剤
- GC10324 PLX7904 PLX7904 は強力で選択的な BRAF 阻害剤であり、変異型 RAS 発現細胞における BRAFV600E に対する IC50 は約 5 nM です。
- GC16039 LJH685 LJH685 は強力な ATP 競合的かつ選択的な RSK 阻害剤であり、RSK1、2、および 3 の生化学的活性をそれぞれ 6、5、4 nM の IC50 で阻害します。
- GC16601 LJI308 LJI308 は強力な汎リボソーム S6 キナーゼ (RSK) 阻害剤であり、RSK1、RSK2、RSK3 の IC50 はそれぞれ 6 nM、4 nM、13 nM です。 LJI308 は、照射後、EGF による処理後、および KRAS 変異を発現する細胞において、RSK (T359/S363) および YB-1 (S102) のリン酸化を阻害します。
- GC16214 DEL-22379 DEL-22379 は ERK 二量体化阻害剤です。 DEL-22379は、低いナノモル濃度でも結合が検出可能ですが、低マイクロモル範囲で推定されるKdでERK2に容易に結合します。 ERK2 の二量体化は、約 0.5 μM の IC50 で徐々に阻害されます。
- GC17828 BI-847325 BI-847325 は、MEK および aurora キナーゼ (AK) の ATP 競合二重阻害剤であり、IC50 値は、ヒト MEK2 および AK-C に対してそれぞれ 4 および 15 nM です。
- GC11857 Pexmetinib (ARRY-614) ペクスメチニブ (ARRY-614) は強力な Tie-2 および p38 MAPK 二重阻害剤であり、Tie-2 の IC50 は 1 nM、35 nM、および 26 nM です (p38α)。および p38β、それぞれ、急性骨髄性白血病の研究に使用できます。
-
GC14938
PF-03394197(Oclacitinib)
新しいヤヌスキナーゼ阻害剤
- GC10010 AS601245 AS601245 は、3 つの JNK ヒト アイソフォーム (hJNK1、hJNK2、および hJNK3) に対してそれぞれ 150、220、および 70 nM の IC50 を有する、経口活性で選択的な ATP 競合的 JNK (c-Jun NH2 末端タンパク質キナーゼ) 阻害剤です。
-
GC10005
SEP-0372814
PDE10A阻害剤
-
GC14647
SCH772984 HCl
ERK1/2阻害剤
-
GC15044
SCH772984 TFA
ERK1/2阻害剤
- GC13980 LY3009120 LY3009120 (DP-4978) は、BRAFV600E、BRAFWT、および CRAFWT をそれぞれ 5.8、9.1、および 15 nM の IC50 で阻害する汎 RAF 阻害剤です。
- GC12406 RO5126766(CH5126766) RO5126766(CH5126766) (CH5126766) は、BRAFV600E、CRAF、MEK、および BRAF をアロステリックに阻害するクラス初のデュアル MEK/RAF 阻害剤です (IC50: それぞれ 8.2、56、160 nM、および 190 nM)。
- GC12006 GDC-0994 GDC-0994 (GDC-0994) は、ERK1 と ERK2 の IC50 がそれぞれ 6.1 nM と 3.1 nM の経口活性 ERK キナーゼ阻害剤です。