- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC19419 PIM inhibitor 1 phosphate Uzansertib (INCB053914) リン酸塩は、PIM1、PIM2、PIM3 に対してそれぞれ 0.24 nM、30 nM、0.12 nM の IC50 を持つ、経口で活性な ATP 競合型の汎 PIM キナーゼ阻害剤です。 PIM インヒビター 1 リン酸は、さまざまな血液腫瘍細胞株に対して広範な抗増殖活性を示します。
- GC31866 JAK inhibitor 1 JAK阻害剤1は、特許US20170121327A1、化合物例283から抽出したJAKの阻害剤です。
- GC13647 STAT5 Inhibitor STAT5 Inhibitor は、IC50 が 47 μ の STAT5 阻害剤です。STAT5β の M です。アイソフォーム。
- GC36365 JAK3 covalent inhibitor-1 JAK3共有結合阻害剤-1は、IC50が11nMの強力かつ選択的なヤヌスキナーゼ3(JAK3)共有結合阻害剤であり、他のJAKに対して246倍の選択性を示します。
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GC52293
STAT3 Inhibitor 4m
STAT3阻害剤
- GC11126 Mutant EGFR inhibitor 突然変異EGFR阻害剤は、特許WO 2013014448 A1から抽出された強力かつ選択的な突然変異EGFR阻害剤です。 EGFRL858R、EGFRExon 19 欠失および EGFRT790M を阻害します。
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GC70140
W1131
W1131は、有効なSTAT3阻害剤であり、鉄死亡(ferroptosis)を引き起こすことができます。 W1131は、胃癌皮下移植モデル、オルガノイドモデル、PDXモデルで癌の進行を抑制します。 W1131は5-FU化学療法に対する癌細胞の耐性を軽減する効果があります。 W1131は細胞周期、DNA損傷反応および酸化的リン酸化を調節し、IL6-JAK-STAT3経路および鉄死亡(ferroptosis)経路も含まれます。
- GC17621 TPCA-1 A selective inhibitor of IKK2
- GC13347 Cucurbitacin I An inhibitor STAT3/JAK signaling
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GC67690
JBJ-09-063 hydrochloride
JBJ-09-063塩酸塩は、突然変異選択的アロステリックEGFR阻害剤です。
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GC47061
CAY10763
IDO1とSTAT3活性化の二重阻害剤
- GC38736 AS2863619 AS2863619 は、さまざまな免疫疾患の治療のために、抗原特異的エフェクター/メモリー T 細胞を Foxp3+ 制御性 T (Treg) 細胞に変換することを可能にします。
- GC38402 BI-4020 BI-4020 は、第 4 世代の経口活性型非共有 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 BI-4020 は、三重変異体 EGFR del19 T790M C797S バリアント (BaF3 細胞株で IC50=0.2 nM) だけでなく、二重変異体 EGFR del19 T790M および一次変異体 EGFR del19 (IC50=1 nM) も阻害します。 BI-4020 は、EGFR wt に対する活性も示します (IC50 = 190 nM)。 BI-4020 は、高いキノーム選択性と優れた DMPK 特性を示します。
- GC37651 SMI-16a SMI-16a は、Pim1、Pim2、および PC3 細胞に対してそれぞれ 0.15、0.02、および 48 μM の IC50 値を持つ選択的 Pim キナーゼ阻害剤です。
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。
- GC36918 PIM-447 dihydrochloride PIM447 二塩酸塩 (LGH447 二塩酸塩) は、経口で利用できる強力な選択的汎 PIM キナーゼ阻害剤であり、PIM1、PIM2、および PIM3 の Ki 値はそれぞれ 6、18、および 9 pM です。 PIM447 二塩酸塩は、二重の抗骨髄腫効果と骨保護効果を示します。 PIM447 二塩酸塩はアポトーシスを誘導します。
- GC36783 NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805 二塩酸塩は ATP 競合 JAK2 阻害剤であり、IC50 は JAK2 JH1 (JAK ホモロジー 1)、JAK1 JH1、JAK3 JH1、TYK2 JH1 に対してそれぞれ 0.48 nM、31.63 nM、18.68 nM、10.76 nM です。
- GC36003 Erlotinib mesylate メシル酸エルロチニブ (CP-358774 メシル酸) は、2 nM の IC50 で精製 EGFR キナーゼを阻害します。
- GC35435 AV-412 AV-412 (MP412) は、EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M、および ErbB2 に対してそれぞれ 0.75、0.5、0.79、2.3、19 nM の IC50 を持つ EGFR 阻害剤です。
- GC44880 SD 1029 SD 1029 は JAK2/STAT3 阻害剤です。 SD 1029 は STAT3 核移行を阻害します。 SD 1029 は、JAK2 リン酸化の阻害による STAT3 活性化の阻害剤です。
- GC43406 Delphinidin (chloride) アントシアニジンの 1 つであるデルフィニジン (塩化物) は、ベリーや赤ワインから分離されます。
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GC41329
Pacritinib
FMS様チロシンキナーゼ3(FLT3)とヤヌスキナーゼ2(JAK2)は、サイトカインシグナル伝達を仲介するチロシンキナーゼであり、特に急性骨髄性白血病などのがんで頻繁に変異します。
- GC40915 PKI-166 PKI-166 は、0.7 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口バイオアベイラブルな EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。
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GC40761
VX-509
VX-509は、JAK3の選択的阻害剤であり、酵素アッセイにおけるKi値は2.5 nMであり、JAK3活性に依存する細胞アッセイにおけるIC50値は50〜170 nMであり、他のJAKアイソタイプに対して測定可能な活性を示しません。
- GC34847 TX1-85-1 TX1-85-1 は、IC50 が 23 nM の不可逆的な Her3 (ErbB3) 阻害剤です。 TX1-85-1 は、Her3 の ATP 結合部位にある Cys721 と共有結合を形成する最初の選択的 Her3 リガンドでもあります。 TX1-85-1 は、Her3 タンパク質の部分分解を誘導し、Her3 依存性シグナル伝達を弱めます。
- GC34210 Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)は、HER二量体化阻害剤として指定された新しいクラスの薬剤の最初であり、ステリック的にerbB2受容体のドメインIIに結合するヒト化IgG1モノクローナル抗体(mAb)である。
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GC34105
PD153035 Hydrochloride (ZM 252868)
非常に強力なEGFR阻害剤
- GC34076 C188-9 C188-9 (TTI-101) は STAT3 阻害剤で、Kd は 4.7 nM です。 C188-9 は、G-CSF による STAT3 の活性化と STAT3 依存性の遺伝子発現を阻害します。 C188-9 は、AML 細胞株および一次サンプルでアポトーシスを誘導し、一次 AML 芽球によるコロニー形成を阻害します。
- GC34063 BP-1-102 BP-1-102 は、転写因子 Stat3 の経口投与可能な低分子阻害剤であり、IC50 は 6.8 μM です。
- GC33096 AST2818 mesylate アルフルチニブ (フルモネルチニブ) メシル酸塩は、EGFR の強力な阻害剤です。アルフルチニブ (フルモネルチニブ) メシル酸塩は、EGFR 活性変異および獲得耐性変異である T790M を阻害します。アルフルチニブ (フルモネルチニブ) メシル酸塩は、がん疾患、特に非小細胞肺がん (NSCLC) の研究に役立つ可能性があります。
- GC33022 Naquotinib (ASP8273) ナコチニブ (ASP8273) (ASP8273) は、経口で利用できる突然変異体選択的かつ不可逆的な EGFR 阻害剤です。 EGFR 変異体に対する IC50 は 8 ~ 33 nM、EGFR では 230 nM です。
- GC32807 HJC0152 hydrochloride HJC0152 塩酸塩は、シグナルトランスデューサーおよび転写活性化因子 3 (STAT3) 阻害剤です。
- GC32726 Tucatinib (Irbinitinib) ツカチニブ (イルビニチニブ) (イルビニチニブ) は、8 nM の IC50 を持つ強力な経口活性の選択的 HER2 阻害剤です。
- GC31752 Tesevatinib (XL-647) テセバチニブ (XL-647) (XL-647; EXEL-7647; KD-019) は、経口投与可能なマルチターゲット チロシンキナーゼ阻害剤です。 EGFR、ErbB2、KDR、Flt4、および EphB4 キナーゼを 0.3、16、1.5、8.7、および 1.4 nM の IC50 で阻害します。
- GC31659 Tyk2-IN-4 (BMS-986165) Tyk2-IN-4 (BMS-986165) (BMS-986165) は、自己免疫疾患の治療のための選択性の高い経口投与可能なアロステリック TYK2 阻害剤であり、TYK2 シュードキナーゼ (JH2) ドメインに選択的に結合し (IC50=1.0 nM)、調節JH2ドメインの安定化による受容体媒介Tyk2活性化。
- GC19405 PF-06700841 P-Tosylate Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate は、強力な二重 Janus キナーゼ 1 (JAK1) および TYK2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 17 nM および 23 nM です。
- GC19368 Upadacitinib ウパダシチニブ (ABT-494) は、強力な経口活性の選択的ヤヌスキナーゼ 1 (JAK1) 阻害剤です (IC50=43 nM)。
- GC19361 TP-3654 TP-3654 は、Pim-1 と Pim-3 の Ki 値がそれぞれ 5 と 42 nM の第 2 世代の Pim キナーゼ阻害剤です。
- GC19334 Solcitinib ソルシチニブは、経口活性、競合的、強力な選択的 JAK1 阻害剤であり、IC50 は 9.8 nM で、JAK2、JAK3、TYK2 に対してそれぞれ 11、55、23 倍の選択性があります。ソルシチニブは、中等度から重度の尋常性乾癬の研究に使用されています。
- GC19320 SAR-20347 SAR-20347 は、TYK2、JAK1、JAK2、および JAK3 の阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.6、23、26、および 41 nM です。
- GC19218 Lazertinib ラゼルチニブ (YH25448) は、強力で変異体選択性が高く、血液脳関門透過性があり、経口投与可能で不可逆的な第 3 世代 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤であり、非小細胞肺がんの研究に使用できます。
- GC19204 Itacitinib イタシチニブ (INCB039110) は、ヒト JAK1 の IC50 が 2 nM である、経口で活性な JAK1 の選択的阻害剤です。イタシチニブは、JAK2 よりも JAK1 に対して 20 倍以上、JAK3 および TYK2 よりも 100 倍以上の選択性を示します。イタシチニブは、骨髄線維症の研究に使用されています。
- GC19044 Avitinib maleate アビチニブ (Abivertinib) マレイン酸塩は、7.68 nM の IC50 を持つピロロピリミジンベースの不可逆的な上皮成長因子受容体 (EGFR) 阻害剤です。
- GC19039 AS1517499 AS1517499 は、強力で脳透過性の STAT6 リン酸化阻害剤であり、IC50 は 21 nM です。
- GC12864 AG-1557 AG-1557 は、上皮成長因子受容体 (EGFR) チロシンキナーゼの特異的な ATP 競合阻害剤であり、pIC50 値は 8.194 です。
- GC10217 RG-14620 RG-14620 は、IC50 が 3 μM の EGFR 阻害剤です。
- GC12138 5,15-DPP 5,15-DPP (5,15-DPP) は選択的な STAT3-SH2 アンタゴニストです (STAT3 と STAT1 の IC50 はそれぞれ 0.28 μM と 10 μM)。
- GC10643 Pimozide ピモジドはドーパミン受容体アンタゴニストであり、ドーパミン D2、D3、および D1 受容体に対してそれぞれ 1.4 nM、2.5 nM、および 588 nM の Ki を持ち、α1-アドレナリン受容体にも親和性があり、Ki は 39 nM です。ピモジドは STAT3 と STAT5 も阻害します。
- GC15370 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) オルムチニブ (HM61713、BI 1482694) (HM61713; BI-1482694) は、キナーゼ ドメイン近くのシステイン残基に結合する、経口活性で不可逆的な 3 番目の EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。オルムチニブ (HM61713、BI 1482694) は NSCLC に使用されます。
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GC12712
NT157
IRS-1/2阻害剤、IGF-1RおよびSTAT3シグナル伝達経路を抑制します。
- GC10439 APTSTAT3-9R 特異的な STAT3 結合ペプチドである APTSTAT3-9R は、STAT3 のリン酸化を特異的にブロックすることにより、STAT3 の活性化と下流のシグナル伝達を阻害します。 APTSTAT3-9R は、抗増殖効果と抗腫瘍活性を発揮します。
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GC17761
STA-21
STAT3阻害剤
- GC12038 RG 13022 RG 13022 はチロシンキナーゼ阻害剤です。 EGF受容体の自己リン酸化反応を4μMのIC50で阻害します。
- GC12281 EAI045 EAI045 は、10 μM ATP で EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、および EGFRL858R/T790M に対してそれぞれ 1.9、0.019、0.19、および 0.002 μM の IC50 を持つ変異体 EGFR のアロステリックおよび第 4 世代の阻害剤です。
- GC11474 Napabucasin Napabucasin (BBI608) は、がん細胞の幹細胞活性をブロックする STAT3 阻害剤です。
- GC10341 Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) Peficitinb (ASP015K、JNJ-54781532) (ASP015K) は、JAK1、JAK2、JAK3、Tyk2 の IC50 がそれぞれ 3.9、5.0、0.7、4.8 nM の経口活性 JAK 阻害剤です。
- GC16875 FLLL32 クルクミンの合成類似体である FLLL32 は、抗腫瘍活性を持つ JAK2/STAT3 二重阻害剤です。 FLLL32 は、乳癌細胞における IFNα および IL-6 による STAT3 リン酸化の誘導を阻害できます。
- GC11652 CHZ868 CHZ868 は、EPOR JAK2 WT Ba/F3 細胞での IC50 が 0.17 μM の II 型 JAK2 阻害剤です。
- GC13143 AZD3759 AZD3759 (AZD3759) は、強力な経口活性のある中枢神経系浸透性の EGFR 阻害剤です。 Km ATP 濃度では、EGFRwt、EGFRL858R、および EGFRexon 19Del の IC50 は、それぞれ 0.3、0.2、および 0.2 nM です。
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GC14938
PF-03394197(Oclacitinib)
新しいヤヌスキナーゼ阻害剤
- GC16321 EGF816 EGF816 (EGF816) は、EGFR(L858R/790M) 変異体に対する Ki と Kinact がそれぞれ 31 nM と 0.222 min-1 の共有結合変異体選択的 EGFR 阻害剤です。
- GC14857 LFM-A13 LFM-A13 は強力な BTK、JAK2、PLK 阻害剤であり、組換え BTK、Plx1、および PLK3 を 2.5 μM、10 μM、および 61 μM の IC50 で阻害します。 LFM-A13 は、JAK1 および JAK3、Src ファミリー キナーゼ HCK、EGFR、および IRK に影響を与えません。
- GC12955 AZ5104 AZ5104 は、AZD 9291 の活性な脱メチル化代謝物です。AZ5104 は、EGFRL858R/T790M、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFR、および ErbB4 に対してそれぞれ 1、6、1、25、および 7 nM の IC50 を持つ EGFR 阻害剤です。
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GC17916
Poziotinib
不可逆的なパン-HER阻害剤
- GC16208 HO-3867 HO-3867 は、選択的かつ強力な STAT3 阻害剤であり、優れた抗腫瘍活性を示します。
- GC13279 Corylifol A コリリフォール A は、IL-6 による STAT3 の活性化とリン酸化を 0.81 μM の IC50 で阻害します。
- GC14658 SH-4-54 SH-4-54 は、それぞれ 300、464 nM の KD で STAT3 および STAT5 に結合する STAT 阻害剤です。
- GC11209 Cerdulatinib (PRT062070) セルデュラチニブ (PRT062070) (PRT062070) は、IC50 が 0.5 nM の選択的 Tyk2 阻害剤です。セルデュラチニブ (PRT062070) (PRT062070) も JAK および SYK の二重阻害剤であり、IC50 は JAK1、2、3、および SYK に対してそれぞれ 12、6、8、および 32 です。
- GC13213 WZ3146 WZ3146 は、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRE746_A750、EGFRE746_A750/T790M、および EGFR の IC50 がそれぞれ 2、2、5、14、および 66 nM の突然変異選択的 EGFR 阻害剤です。
- GC11990 TCS-PIM-1-4a TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) は、AMPK の活性化を介して mTORC1 活性をブロックする pan-Pim キナーゼ阻害剤です。 TCS-PIM-1-4a は、広範囲の骨髄性細胞株とリンパ性細胞株の両方を死滅させます (IC50 値は 0.8 μM から 40 μM の範囲)。
- GC17222 GLPG0634 analogue GLPG0634 類似体 (Compoun 176) は、JAK1、JAK2、および JAK3 に対する IC50 値が 100 nM 未満の広域スペクトル JAK 阻害剤です。
- GC15731 L002 L002 は、1.98 μM の IC50 を持つ強力な細胞透過性、可逆的かつ特異的なアセチルトランスフェラーゼ p300 (KAT3B) 阻害剤です 。
- GC15950 CGP 52411 CGP 52411 (DAPH) は、IC50 が 0.3 μM で、選択性が高く、強力で、経口活性があり、ATP と競合する EGFR 阻害剤です。
- GC15925 PD 158780 PD 158780 は、EGFR、ErbB2、ErbB3、および ErbB4 に対してそれぞれ 8 pM、49、52、52 nM の IC50 を持つ強力な EGFR ファミリー阻害剤です。
- GC13168 AG 825 AG 825 (Tyrphostin AG 825) は、0.35 μM の IC50 でチロシンリン酸化を抑制する、選択的かつ ATP 競合的な ErbB2 阻害剤です。
- GC11744 AG 555 強力な抗レトロウイルス薬である AG 555 (Tyrphostin AG 555) は、EGFR の強力かつ選択的な阻害剤であり、Cdk2 の活性化をブロックします。
- GC14494 AG 99 AG 99 ((E)-Tyrphostin 46) は強力な EGFR 阻害剤です。
- GC16021 Lavendustin A Streptomyces Griseolavendus から分離された Lavendustin A (RG-14355) は、チロシンキナーゼの強力で特異的な ATP 競合阻害剤であり、EGFR 関連チロシンキナーゼの IC50 は 11 ng/mL です。 VEGF による血管新生を抑制し、LTPGABA-A の誘導をブロックします。
- GC15271 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879 (AG 879) は、TrKA のリン酸化 (10 μM の IC50) を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤ですが、TrKB および TrKC は阻害しません。 Tyrphostin AG 879 は、IC50 が 1 μM の選択的 ErbB2 チロシンキナーゼ阻害剤でもあり、EGFR よりも ErbB2 に対して少なくとも 500 倍高い選択性を持っています。 Tyrphostin AG 879 には抗がん作用があります。
- GC14170 Nifuroxazide ニフロキサジドは STAT3 の効果的な阻害剤であり、強力な抗腫瘍および抗転移活性も発揮します。
- GC13586 Niclosamide ニクロサミド (BAY2353) は、寄生虫感染研究で使用される経口活性駆虫剤です 。
- GC10250 Mubritinib (TAK 165) ムブリチニブ (TAK 165) (TAK-165) は、IC50 が 6 nM の強力で選択的な EGFR2/HER2 阻害剤です。
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GC13854
AG-490 (Tyrphostin B42)
AG-490(Tyrphostin B42)(Tyrphostin AG-490(Tyrphostin B42))は、EGFR、Stat-3およびJAK2 / 3を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC12579 GLPG0634 GLPG0634 (GLPG0634) は、JAK1、JAK2、JAK3、および TYK2 に対してそれぞれ 10 nM、28 nM、810 nM、および 116 nM の IC50 を持つ選択的かつ経口的に活性な JAK1 阻害剤です。
- GC16698 AZD-9291 mesylate AZD-9291 メシラート (AZD9291 メシラート) は、L858R に対して 12 nM、L858R/T790M に対して 1 nM の見かけの IC50 を持つ、共有結合、経口活性、不可逆的、および変異体選択的 EGFR 阻害剤です。オシメルチニブは、肺癌における EGFR 阻害剤に対する T790M を介した耐性を克服します。
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GC16308
AZD-9291
AZD-9291(AZD9291)は、共有結合型で、経口的に活性であり、不可逆的であり、突然変異選択的なEGFR阻害剤であり、L858Rに対して12 nMの明らかなIC50を持ち、L858R / T790Mに対しては1 nMです。 AZD-9291は肺がんにおけるT790M媒介性EGFR阻害剤耐性を克服します。
- GC17982 Icotinib イコチニブ (BPI-2009) は、IC50 が 5 nM の強力で特異的な EGFR 阻害剤です。変異体 EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRT790M、および EGFRL861Q も阻害します。
- GC15669 AST-1306 TsOH AST-1306 TsOH (AST-1306 (TsOH)) は、経口活性で不可逆的な EGFR および ErbB2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.5 および 3 nM です。 AST-1306 TsOH は、0.8 nM の IC50 で ErbB4 も阻害します。 AST-1306 TsOH はアニリノキナゾリン化合物であり、抗がん作用があります
- GC17530 OSI-420 OSI-420 (OSI-420) は、エルロチニブの活性代謝物です。エルロチニブは、強力な EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC11264 CNX-2006 CNX-2006 は、EGFRT790M に対する IC50 が 20 nM 未満の変異体選択的かつ不可逆的な EGFR 阻害剤です。
- GC16000 WHI-P180 WHI-P180 (Janex 3) はマルチキナーゼ阻害剤です。 RET、KDR、EGFR をそれぞれ 5 nM、66 nM、4 μM の IC50 で阻害します。
- GC11172 TAK-285 TAK-285 は、それぞれ 17 nM および 23 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な ATP 競合性および経口活性の HER2 および EGFR(HER1) 阻害剤です。 TAK-285 は HER1/2 に対して HER4 よりも 10 倍以上の選択性があり、MEK1/5、c-Met、Aurora B、Lck、CSK などに対する効力は低くなります。TAK-285 は効果的な抗腫瘍活性を持っています。 TAK-285 は、血液脳関門 (BBB) を通過できます。
- GC13761 AZD8931 (Sapitinib) AZD8931 (サピチニブ) (AZD-8931) は、細胞内の EGFR、ErbB2、および ErbB3 に対してそれぞれ 4、3、および 4 nM の IC50 を持つ可逆的な ATP 競合的 EGFR 阻害剤です。
- GC11691 AST-1306 AST-1306 (AST-1306) は、経口活性で不可逆的な EGFR および ErbB2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.5 および 3 nM です。 AST-1306 は、0.8 nM の IC50 で ErbB4 も阻害します。 AST-1306はアニリノキナゾリン化合物で、抗がん作用があります。
- GC12478 ARRY-380 EGFR (ErbB1) の阻害剤である ARRY-380 は、特許 WO2015153959A2 の化合物 249 から抽出されます。ARRY-380 は、HER2 の強力な選択的 ATP 競合的経口活性阻害剤です。
- GC12249 Varlitinib (ARRY334543) バルリチニブ (ARRY334543) (ASLAN001) は、HER1、HER2、HER4 に対してそれぞれ 7、2、4 nM の IC50 を持つ、強力で可逆的な低分子汎 EGFR 阻害剤です。
- GC17226 AG-1478 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) は、IC50 が 3 nM の選択的 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC14653 NSC 74859 NSC 74859 (S3I-201) は、IC50 が 86 μM の選択的 Stat3 阻害剤です。
- GC10362 Neratinib (HKI-272) ネラチニブ (HKI-272) (HKI-272) は、それぞれ 59 nM と 92 nM の IC50 を持つ、経口で利用可能な、不可逆的な、高度に選択的な HER2 および EGFR 阻害剤です。