- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC44655 PKCε Inhibitor Peptide PKCε Inhibitor Peptide、別名εV1-2、はタンパク質キナーゼCε(PKCε)由来のペプチドであり、選択的なPKCε阻害剤として機能し、PKCεの転位を阻害する。
- GC65126 PKC-iota inhibitor 1 PKC-iota 阻害剤 1 (化合物 19) は、0.34 μM の IC50 値を持つプロテインキナーゼ C-iota (PKC-Ι℩) 阻害剤です。
- GC66006 Protein kinase inhibitor H-7 プロテインキナーゼ阻害剤 H-7 は、プロテインキナーゼ C (PKC) および環状ヌクレオチド依存性プロテインキナーゼの強力な阻害剤であり、PKC の Ki は 6 μM です。
- GC30200 PKC-theta inhibitor PKC-θ阻害剤は、12nMのIC50を持つ選択的PKC-θ阻害剤です。
- GC36833 p32 Inhibitor M36 p32 阻害剤 M36 (M36) は、p32 ミトコンドリアタンパク質阻害剤であり、p32 に直接結合し、p32 と LyP-1 の結合を阻害します。
- GC45414 CRT0066854 CRT0066854 は、強力かつ選択的な非定型 PKC アイソザイム阻害剤です。
- GC43993 K252b 放線菌 Nocardiopsis から分離されたインドロカルバゾールである K252b は、PKC 阻害剤です。
- GC43286 CMPD101 CMPD101 は、それぞれ 18 nM および 5.4 nM の IC50 を持つ、強力で高度に選択的で膜透過性の GRK2/3 の低分子阻害剤です。
- GC42747 Afuresertib (hydrochloride) アフレセルチブ (塩酸塩) (GSK 2110183 塩酸塩) は、Akt1/Akt2/Akt3 の Kis がそれぞれ 0.08/2/2.6 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択的な ATP 競合性および強力な汎 Akt キナーゼ阻害剤です。
- GC32811 LXS196 LXS196 (LXS196) は、1.9 nM、0.4 nM、および 3.1 μ の IC50 値を持つ、強力で選択的な経口活性プロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤です。および GSK3β、それぞれ。 LXS196 は、ブドウ膜黒色腫研究の可能性を秘めています。
- GC18354 Bisindolylmaleimide X (hydrochloride) ビスインドリルマレイミド X (塩酸塩) (BIM-X 塩酸塩) は、強力で選択的なプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤です。
- GC18246 R-59-949 R-59-949 は、IC50 が 300 nM の汎ジアシルグリセロールキナーゼ (DGK) 阻害剤です。 R-59-949 は、タイプ I DGK α および γ の活性を強く阻害し、タイプ II DGK θ およびκ の活性を中程度に減衰させます。 R-59-949 は、内因性リガンド ジアシル グリセロールのレベルを高めることにより、プロテイン キナーゼ C (PKC) を活性化します。
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GC10299
Hexadecyl Methyl Glycerol
タンパク質キナーゼC活性阻害剤
- GC16678 UCN-02 UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) は、Streptomyces N-12 株によって産生される選択的プロテイン キナーゼ C (PKC) 阻害剤で、PKC およびプロテイン キナーゼ A (PKA) の IC50 はそれぞれ 62 nM および 250 nM です。 UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) は、HeLa S3 細胞の増殖に対して細胞毒性効果を示します。
- GC17815 L-threo-Sphingosine C-18 L-スレオ-スフィンゴシン C-18 は強力な MAPK 阻害剤です。 L-スレオ-スフィンゴシン C-18 はアポトーシスを誘導し、DNA 断片化を解消します。 L-スレオ-スフィンゴシン C-18 は、抗がん効果を示します。
- GC13226 Bisindolylmaleimide VIII (acetate) Bisindolylmaleimide VIII (アセテート) (Ro 31-7549 アセテート) は、ラット脳 PKC に対して 158 nM の IC50 を持つ強力で選択的なプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤です。
- GC14716 Bisindolylmaleimide IV Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) は強力なプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤であり、IC50 は 0.1 ~ 0.55 μM の範囲です。
- GC15018 Hispidin PKC 阻害剤であり、メシマコブからのフェノール化合物であるヒスピジンは、強力な抗酸化、抗がん、抗糖尿病、および抗認知症特性を有することが示されています 。
- GC16405 Safingol サフィンゴールは、リゾスフィンゴ脂質 PKC (プロテインキナーゼ C ) 阻害剤です。
- GC11022 SB 218078 SB 218078 は、15 nM の IC50 で cdc25C の Chk1 リン酸化を阻害する、強力で選択的な ATP 競合性および細胞透過性チェックポイント キナーゼ 1 (Chk1) 阻害剤です。 SB 218078 は、Cdc2 (250 nM の IC50) および PKC (1000 nM の IC50) をあまり強力に阻害しません。 SB 218078 は、DNA 損傷と細胞周期停止によってアポトーシスを引き起こします。
- GC17239 Bisindolylmaleimide V ビスインドリルマレイミド V は、プロテインキナーゼ C 阻害研究用の細胞透過性ネガティブコントロールで、IC50 値は 100 μM を超えています。ビスインドリルマレイミド V は、マイトジェン刺激プロテインキナーゼ p70s6k/p85s6k (S6K) の活性化を in vivo で 8 μM の IC50 でブロックします。
- GC10029 Ro 31-8220 methanesulfonate Ro 31-8220 methanesulfonate is a potent PKC inhibitor, with IC50s of 5, 24, 14, 27, 24 and 23 nM for PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCεそれぞれ、ラット脳PKC。
- GC16475 Afuresertib Afuresertib (GSK2110183) は、Akt1/Akt2/Akt3 の Kis がそれぞれ 0.08/2/2.6 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択的な ATP 競合性および強力な汎 Akt キナーゼ阻害剤です。
- GC10682 TAS 301 TAS 301 は、平滑筋細胞の移動と増殖の阻害剤であり、PDGF によって誘導される PKC 活性化を阻害します。
- GC12135 Bisindolylmaleimide II ビスインドリルマレイミド II は、すべての PKC サブタイプの一般的な阻害剤です 。
- GC14583 R 59-022 R59-022(DKGI-I)は、ジアシルグリセロールキナーゼ阻害剤(IC50=2.8μM)である。
- GC10820 Rottlerin マロタス フィリピネンシスから精製された天然物であるロットレリンは、PKCδの IC50 値が 3 ~ 6 μM、PKCα、β、γ が 30 ~ 42 μM、PKCε、η、ζ が 80 ~ 100 μM の特異的な PKC 阻害剤です。
- GC11605 C-1 C-1 は強力なプロテインキナーゼ阻害剤であり、cGMP 依存性プロテインキナーゼ (PKG)、cAMP 依存性プロテインキナーゼ (PKA) の IC50 は 4 μM、8 μM、12 μM および 240 μM です。 、プロテインキナーゼC(PKC)およびMLC-キナーゼ、それぞれ。 C-1 は ROCK 阻害剤としても使用されます。
- GC15345 [Ala113]-MBP (104-118) [Ala113]-MBP (104-118) はプロテインキナーゼ C (PKC) の非競合的ペプチド阻害剤であり、IC50 は 28-62 μM の範囲です。
- GC17727 [Ala107]-MBP (104-118) [Ala107]-MBP (104-118) はプロテインキナーゼ C (PKC) の非競合的ペプチド阻害剤であり、IC50 は 46-145 μM の範囲です。
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GC15471
PKC β pseudosubstrate
選択的細胞浸透性ペプチドタンパク質キナーゼC阻害剤
- GC10404 PKC ζ pseudosubstrate PKC &ゼータ;偽基質は、PKC の選択的な細胞透過性阻害剤です。
- GC17563 LY 333531 hydrochloride ルボキシスタウリン (LY333531) 塩酸塩は、経口で活性な選択的 PKC β 阻害剤です (Ki=2 nM)。
- GC10687 CGP 53353 CGP 53353 (DAPH-7) は、PKCβII および PKCβI の IC50 がそれぞれ 0.41 mM および 3.8 mM の強力な PKC 阻害剤です。
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GC11362
K 252a
タンパク質キナーゼ阻害剤
- GC11159 Calphostin C カルホスチン C は、プロテインキナーゼ C の強力かつ特異的な阻害剤です。
- GC13677 Ro 32-0432 hydrochloride Ro 32-0432 塩酸塩は、強力で選択的な ATP 競合型の経口活性 PKC 阻害剤です。
- GC17346 KT 5823 KT 5823 は、0.23 μM の Ki 値を持つ選択的な cGMP 依存性プロテインキナーゼ (PKG) 阻害剤であり、PKA と PKC もそれぞれ 10 μM と 4 μM の Ki 値で阻害します。
- GC17767 Dihydrosphingosine ジヒドロスフィンゴシンは、PKC およびホスホリパーゼ A2 (PLA2) の強力な阻害剤です。
- GC10496 Midostaurin (PKC412) ミドスタウリン (PKC412) (PKC412; CGP 41251) は、経口で活性な、可逆的な多標的プロテインキナーゼ阻害剤です。ミドスタウリン (PKC412) は、PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ を阻害します。および VEGFR1/2 の IC50 は 22 ~ 500 nM の範囲です。ミドスタウリン (PKC412) は、内皮型一酸化窒素シンターゼ (eNOS) 遺伝子発現もアップレギュレートします。ミドスタウリン (PKC412) は、強力な抗がん効果を示します。
- GC13461 ZIP (SCRAMBLED) ZIP (SCRAMBLED) は、ゼータ阻害ペプチド (ZIP) のスクランブル コントロール ペプチドです。
- GC14363 Mitoxantrone HCl ミトキサントロン HCl は強力なトポイソメラーゼ II 阻害剤です。
- GC16354 Dequalinium Chloride Dequalinium Chloride は、アパミン感受性 K+ チャネルの選択的遮断薬です。
- GC17322 Ro 31-8220 Ro 31-8220 は強力な PKC 阻害剤であり、PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε、およびラット脳 PKC に対する IC50 は、それぞれ 5、24、14、27、24、および 23 nM です。
- GC13232 Verbascoside Verbascoside は Acanthus mollis から分離され、PKC の ATP 競合阻害剤として作用し、IC50 は 25 μM で、抗腫瘍、抗炎症、および抗神経障害性疼痛活性があります。
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GC17014
Ro 31-8220 Mesylate
Pan-PKC阻害剤
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GC15420
ICP 103
タンパク質キナーゼ阻害剤
- GC15520 Sotrastaurin (AEB071) ソトラスタウリン (AEB071) (AEB071) は、PKCθ, PKCβ 87,8C778; PKC&788; PKCβ PKC&7988; PKCβ PKC&788; PKCβ 87,8C778; ;、PKCδおよび PKCε、それぞれ。
- GC15281 K-252c K-252c、Nocardiopsis sp.から分離されたスタウロスポリン類似体。
- GC16907 Go 6983 Go 6983(GÖ 6983)は、PKC阻害剤のビシンドリルマレイミド群の一つであり、PKCミューと他のPKCアイソ酵素との間で区別することができる。
- GC15431 GF 109203X (Bisindolylmaleimide I) GF 109203X (GF109203X) は、選択性が高く、細胞透過性があり、可逆的なプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤で、Ki は 14 nM です。
- GC15564 Go 6976 Go 6769 はプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤で、IC50 は 20 nM です。
- GC14289 Fasudil (HA-1077) HCl Fasudil(HA-1077; AT877)塩酸塩は非特異的RHOA/ROCK阻害剤であり、0.33 ############788787878788788788878878887###8年にかうしたタンパク質キナーゼにも阻害効果があります。 offlineefficient_models_2022q2.md;M, 1.650 μM for ROCK2 and PKA, PKC, PKG, respectively.en_ja_2022q2.mdFasudil (HA-1077) HCl is also a potent Ca2+ channel antagonist and vasodilator.en_ja_2022q2.md
- GC11499 Enzastaurin (LY317615) エンザスタウリン (LY317615) (LY317615) は、強力で選択的な PKCβ です。 PKCα、PKCγ よりも 6 ~ 20 倍の選択性を示す、6 nM の IC50 を持つ阻害剤。およびPKCε。