- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC62421 RAS inhibitor Abd-7 強力な RAS 結合化合物 (Kd = 51 nM) である RAS 阻害剤 Abd-7 は、RAS エフェクタータンパク質間相互作用 (PPI) 阻害剤です。 RAS 阻害剤 Abd-7 は、細胞内で RAS と相互作用し、RAS エフェクター相互作用を防ぎ、内因性の RAS 依存性シグナル伝達を阻害します。 RAS 阻害剤 Abd-7 は、PI3K、CRAF、RALGDS、および NRAS Q61H と HRAS G12V によって、さまざまな変異型 KRAS タンパク質の PPI を阻害します。
- GC60969 KRAS inhibitor-9 強力な KRAS 阻害剤 (Kd = 92 μM) である KRAS 阻害剤-9 は、GTP-KRAS の形成と KRAS の下流の活性化をブロックします。 KRAS インヒビター-9 は、中程度の結合親和性で KRAS G12D、KRAS G12C、および KRAS Q61H タンパク質に結合します。 KRAS 阻害剤-9 は、G2/M 細胞周期の停止を引き起こし、アポトーシスを誘導します。 KRAS 阻害剤-9 は、KRAS 変異を有する NSCLC 細胞の増殖を選択的に阻害しますが、正常な肺細胞の増殖は阻害しません。
- GC34521 CCR6 inhibitor 1 CCR6 インヒビター 1 は強力かつ選択的な CCR6 インヒビターであり、サルおよびヒト CCR6 に対する IC50 は 0.45 および 6 nM であり、ヒト CCR1 (IC50、> 30000 nM) および CCR7 (IC50、9400 nM) よりも CCR6 ではるかに選択的です。
- GC34427 6H05 trifluoroacetate (K-Ras inhibitor)
- GC40105 βARK1 Inhibitor βARK1 阻害剤 (メチル 5-[2-(5-ニトロ-2-フリル)ビニル]-2-フロエート) は、GRK2 (β-ARK1) 阻害剤です。
- GC12247 K-Ras(G12C) inhibitor 12 K-Ras(G12C) 阻害剤 12 は K-Ras(G12C) 阻害剤であり、H1792 細胞における K-Ras(G12C) 阻害剤 12 の最大有効濃度の半分 (EC50) は 0.32 μM です。
- GC36397 KRAS G12C inhibitor 13 KRAS G12C 阻害剤 13 は、特許 WO2018143315A1、化合物 30 から抽出された KRAS G12C 阻害剤です。
- GC31558 CCK-A receptor inhibitor 1 CCK-A 受容体阻害剤 1 は、340 nM のビンギング IC50 を持つコレシストキニン A (CCK-A) 受容体阻害剤です。
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GC16930
Adenosine Kinase Inhibitor (hydrate)
アデノシンキナーゼの阻害剤
- GC64442 KRAS G12C inhibitor 14 KRAS G12C阻害剤14は、特許WO2019110751A1から抽出された強力なKRAS G12C阻害剤であり、化合物17は、18nMのIC50を有する。
- GC63875 KRAS G12C inhibitor 15 KRAS G12C阻害剤15は、特許WO2019110751A1から抽出された強力なKRAS G12C阻害剤であり、化合物22は5nMのIC50を有する。
- GC62227 KRAS G12D inhibitor 1 KRAS G12D阻害剤1(実施例243)はKRAS G12D阻害剤であり、KRAS G12D媒介ERKリン酸化に対するIC50は0.8nMである。
- GC34198 KRas G12C inhibitor 1 KRas G12C 阻害剤 1 は、特許 US 20180072723 A1 から抽出された KRas G12C を阻害する化合物です。
- GC34196 KRas G12C inhibitor 3 KRas G12C 阻害剤 3 は、特許 US 20180072723 A1 から抽出された KRas G12C を阻害する化合物です。
- GC34192 KRas G12C inhibitor 4 KRas G12C 阻害剤 1 は、特許 US 20180072723 A1 から抽出された KRas G12C を阻害する化合物です。
- GC34188 KRas G12C inhibitor 2 KRas G12C 阻害剤 2 は、特許 US 20180072723 A1 から抽出された KRas G12C を阻害する化合物です。
- GC34162 KRAS G12C inhibitor 5 KRAS G12C 阻害剤 5 は、特許 WO2017201161A1、化合物例 147 から抽出された KRas G12C 阻害剤です。
- GC62486 KRAS inhibitor-10 KRAS インヒビター-10 は、RAS タンパク質、特に KRAS タンパク質を選択的かつ効果的に阻害します。 KRAS インヒビター-10 は経口活性抗がん剤であり、膵臓がん、乳がん、多発性骨髄腫、白血病、肺がんなどのがん研究に使用できます。 KRAS阻害剤-10は、特許WO2021005165 A1から抽出されたテトラヒドロイソキノリン化合物(化合物11)です。
- GC61739 SORT-PGRN interaction inhibitor 1 SORT-PGRN 相互作用阻害剤 1 は、2 μM の IC50 を持つソルチリン-プログラニュリン相互作用の強力な阻害剤です 。
- GC31229 AMPD2 inhibitor 1 AMPD2 インヒビター 1 は、アデノシン一リン酸デアミナーゼ 2 (AMPD2) 阻害剤であり、砂糖渇望、塩渇望、うま味渇望、および薬物、タバコ、ニコチン、アルコール中毒などの中毒の研究に使用されます。
- GC10015 Rac1 Inhibitor W56 Rac1 Inhibitor W56 は、Rac1 の残基 45 ~ 60 を含むペプチドです。 Rac1 Inhibitor W56 は、Rac1 とグアニンヌクレオチド交換因子 TrioN、GEF-H1、および Tiam との相互作用を阻害します。
- GC65904 KRAS G12C inhibitor 28 KRAS G12C 阻害剤 28 は、IC50 が 57 nM の KRAS G12C 阻害剤です。 KRAS G12C阻害剤28は、抗腫瘍効果を有する(WO2021113595A1;実施例1)。
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GC69339
KRAS G12D inhibitor 14
KRAS G12D 抑制剤14は、有効なKRAS G12D抑制剤であり、KRAS G12Dタンパク質との結合定数は33 nMです。 KRAS G12D抑制剤14は、KRAS G12D(KRAS G12D-GTP)の活性形態を低下させますが、KRAS G13Dを低下させません。
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GA20063
(D-Ala²)-Gastric Inhibitory Polypeptide (human)
GIP受容体アゴニスト。
- GC12420 MAFP MAFP (アラキドニル フルオロホスホン酸メチル) は、cPLA2 および iPLA2 の選択的、活性部位指向の不可逆的阻害剤です。
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GN10507
Baohuoside I
Baohuoside I, a flavonoid isolated from Epimedium koreanum Nakai, acts as an inhibitor of CXCR4, downregulates CXCR4 expression, induces apoptosis and shows anti-tumor activity.
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GC11917
PF-543
SPHK1の強力な阻害剤
- GC62699 MRTX1133 MRTX1133は、非常に強力で選択的なKRASG12D阻害剤であり、高い親和性を持っている(<2nM)。
- GC47314 Ethopropazine (hydrochloride) エトプロパジン (イソサジン) 塩酸塩は、強力な選択的 BChE 阻害剤であり、AChE 阻害剤としては不十分です。
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GC47263
Donecopride (fumarate hydrate)
5-HT4受容体部分作動薬およびAChE阻害剤
- GC60533 6H05 (TFA) 6H05 TFA は、発癌性変異体 K-Ras(G12C) の選択的かつアロステリックな阻害剤です。
- GC60212 K777 K777 は強力な経口活性の不可逆的なシステインプロテアーゼ阻害剤です。
- GC39678 4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 4-デオキシピリドキシン 5'-リン酸は、ピリドキサール 5'-リン酸類似体であり、スフィンゴシン 1-リン酸 (S1P) 阻害剤です。
- GC46239 YM-254890 YM-254890 は Chromobacterium sp. から分離された選択的 Gαq/11 タンパク質阻害剤です。
- GC46233 Trandolaprilat (hydrate) トランドラプリラート(水和物)は、強力なアンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤です。
- GC38400 MRTX849 MRTX849 (MRTX849) は、潜在的な抗腫瘍活性を有する KRAS G12C の強力な経口投与可能な変異選択的共有結合阻害剤です。 MRTX849 は、残基 12 のシステインで KRAS G12C に共有結合し、タンパク質をその不活性な GDP 結合コンフォメーションに固定し、KRAS 依存性シグナル伝達を阻害します。
- GC36884 PF429242 dihydrochloride PF429242 二塩酸塩は可逆的で競合的な SREBP サイト 1 プロテアーゼ (S1P) 阻害剤であり、IC50 は 175 nM です。
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GC43580
DX600
DX600は、アンジオテンシン変換酵素2(ACE2)の強力で選択的なペプチド阻害剤です(再生産、人間、およびマウスACE2に対してKis = 2.8、200、および1,200 nM)。
- GC19546 AMG-510 racemate AMG-510は、臨床開発中の最初のKRAS G12C阻害剤であり、KRAS G12C腫瘍の退縮をもたらす。
- GC33186 BAY-293 貴重な化学プローブである BAY-293 は、21 nM の IC50 で KRAS-SOS1 相互作用の破壊を介して RAS 活性化をブロックします。 BAY-293 は Son of Sevenless 1 (SOS1) の強力な阻害剤です。 SOS1 はグアニンヌクレオチド交換因子 (GEF) であり、RAS の活性化因子です。
- GC30987 A2AR-agonist-1 A2AR-アゴニスト-1 は、強力な A2AR および ENT1 アゴニストであり、A2AR および ENT1 の Ki は 4.39 および 3.47 です。
- GC19164 GGTI298 Trifluoroacetate GGTI298 トリフルオロアセテートは、CAAZ ペプチド模倣ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ I (GGTase I) 阻害剤であり、Rap1A を 3 μM の IC50 で阻害できます。 >20μMのIC50でHa-Rasへの影響はほとんどありません。
- GC18496 Leelamine (hydrochloride) リーラミン (塩酸塩) は、松の木の樹皮から抽出される三環式ジテルペン分子です。
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GC18202
Temocaprilat
ACE阻害剤
- GC11453 ML-191 ML-191 は GPR55 のアンタゴニストです。
- GC12948 CID-1067700 CID-1067700 (ML282) は汎 GTPase 阻害剤であり、13 nM の Ki で脳 7 (Rab7) の Ras 関連を競合的に阻害します。
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GC16216
Asterric Acid
ETA受容体阻害剤
- GC11201 ARM1 ARM1 (4BSA) は、強力なアミノペプチダーゼおよびエポキシド加水分解酵素阻害剤です。 ARM1 は、IC50 7.61 μM のアミノペプチダーゼ阻害活性と、IC50 12.4 μM のエポキシド加水分解酵素阻害活性を示します。
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GC17719
5-trans U-46619
プロスタグランジンE合成酵素阻害剤
- GC16663 (±)-4-hydroxy Propranolol (hydrochloride) 4-ヒドロキシプロプラノロール塩酸塩は、プロプラノロールの活性代謝物です。
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GC14758
BM 567
二重作用抗血栓剤であり、トロンボキサンA2(TXA2)合成酵素の阻害剤とTP受容体の拮抗薬として作用する
- GC10643 Pimozide ピモジドはドーパミン受容体アンタゴニストであり、ドーパミン D2、D3、および D1 受容体に対してそれぞれ 1.4 nM、2.5 nM、および 588 nM の Ki を持ち、α1-アドレナリン受容体にも親和性があり、Ki は 39 nM です。ピモジドは STAT3 と STAT5 も阻害します。
- GC10821 11-keto-β-Boswellic Acid 11-ケト-ベータ-ボスウェリア酸 (11-ケト-β-ボスウェリア酸) は、インディアン フランキンセンスとして広く知られているボスウェリア鋸歯樹の樹皮から得られるオレオガム樹脂の五環性トリテルペン酸です。 11-ケト-ベータ-ボスウェリア酸の抗炎症活性は、主に 5-リポキシゲナーゼ (5-LOX) を阻害し、それに続くロイコトリエンと核因子カッパ B (NF-κB) の活性化と腫瘍壊死因子アルファの生成によるものです。製造。
- GC17410 S18886 S18886はトロンボキサン-プロスタグランジン受容体拮抗薬です。
- GC16692 Casin CASIN は、IC50 が 2 uM の選択的 GTPase Cdc42 阻害剤です。 CASINはがんの研究に利用できます。
- GC10265 Manumycin A マヌマイシンAは抗生物質です。
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GC10005
SEP-0372814
PDE10A阻害剤
- GC12795 CCG-1423 CCG-1423 は、Rho/MRTF/SRF 経路の阻害剤です。 CCG-1423 は、いくつかの癌細胞で活性を示します。 CCG-1423 は、新しい薬理学的ツールの開発のための有望なリード化合物であり、がんや糖尿病の研究に使用できます。
- GC11784 LCZ696 バルサルタンとサクビトリル (AHU377) を 1:1 のモル比で含む LCZ696 (LCZ696) は、クラス初の、経口で生物学的に利用可能な、高血圧および心不全に対する二重作用型アンギオテンシン受容体-ネプリライシン (ARN) 阻害剤です。
- GC10906 RBC8 RBC8 は、Ral GTPase の新規小分子阻害剤です。 H2122 細胞で 3.5 μM、H358 細胞で 3.4 μM の IC50 を持っています。
- GC15478 6H05 6H05 は、発癌性変異体 K-Ras(G12C) の選択的かつアロステリックな阻害剤です。
- GC14249 UNC 0642 UNC 0642 は、強力かつ選択的なリジン メチルトランスフェラーゼ G9a および GLP 阻害剤であり、G9a の IC50 は <2.5 nM です。
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GC11983
Talsupram hydrochloride
ノルアドレナリン再取り込み阻害剤
- GC11199 8-(3-Chlorostyryl)caffeine 8-(3-クロロスチリル)カフェインは、選択的アデノシン A2A 受容体拮抗薬です。
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GC13674
Talopram hydrochloride
ノルアドレナリン輸送体(NET)阻害剤
- GC16137 CCG 2046 CCG 2046 は、RGS4-Gαo 相互作用シグナルに対する IC50 が 4.3 μM の RGS4 阻害剤です。
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GC13027
A 80426 mesylate
α2アドレノセプター拮抗剤および5-HT再取り込み阻害剤
- GC14583 R 59-022 R59-022(DKGI-I)は、ジアシルグリセロールキナーゼ阻害剤(IC50=2.8μM)である。
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GC16548
Palmitoylisopropylamide
FAAH阻害剤
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GC15816
SCH 202676 hydrobromide
異なるGPCRのアゴニストおよびアンタゴニスト結合の阻害剤
- GC10935 EHNA hydrochloride EHNA 塩酸塩は、サイクリック ヌクレオチド ホスホジエステラーゼ 2 (PDE2) (IC50=4 μM) およびアデノシン デアミナーゼ (ADA) の強力かつ選択的な二重阻害剤です。
- GC15482 Nisoxetine hydrochloride 塩酸ニソキセチンは、ノルアドレナリン輸送体 (NET) の強力かつ選択的な阻害剤であり、Kd は 0.76 nM です。
- GC17913 1-Deazaadenosine 1-デアザアデノシンは、0.66 μM の Ki 値を持つ強力なアデノシン デアミナーゼ (ADA) 阻害剤です。 1-デアザアデノシンは、in vitro で抗がん作用を示し、リンパ球増殖性疾患の化学療法剤になる可能性があります。
- GC12232 BAY-X 1005 BAY-X 1005 (BAY X 1005; DG-031) は、経口活性で選択的な 5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質 (FLAP) 阻害剤です。
- GC14034 CART (62-76) (rat, human) CART (62-76) (ラット、ヒト) は、神経伝達物質様の効果を持つ神経ペプチド (CART ペプチドの 62-76 残基) です。
- GC13416 ABT 702 dihydrochloride ABT 702 二塩酸塩は、強力なアデノシンキナーゼ (AK) 阻害剤です (IC50=1.7 nM)。
- GC17838 GIP (human) 42 アミノ酸からなるペプチド ホルモンである GIP (ヒト) は、グルコース依存性インスリン分泌の刺激因子であり、胃酸分泌の弱い阻害因子です。
- GC14137 CRF (6-33) CRF (6-33) は、CRF 結合タンパク質 (CRF-BP) リガンド阻害剤です。
- GC16873 N,N-Dimethylsphingosine N,N-ジメチルスフィンゴシンは、さまざまな組織や腫瘍細胞株で産生されるスフィンゴシンの内因性代謝産物として、SphK (スフィンゴシンキナーゼ) の強力な阻害剤です。
- GC10818 Oxprenolol hydrochloride オクスプレノロール塩酸塩 (Ba 39089) は、ラット心筋を使用した放射性リガンド結合アッセイで 7.10 nM の Ki を持つ、経口で生物学的に利用可能な β-アドレナリン受容体 (β-AR) 拮抗薬です 。
- GC10126 Desipramine hydrochloride デシプラミン塩酸塩は、ノルエピネフリン トランスポーター (NET)、5-HT トランスポーター (SERT)、およびドーパミン トランスポーター (DAT) の阻害剤であり、Kis はそれぞれ 4、61、および 78,720 nM です。
- GC11849 Arachidonyl serotonin アラキドニル セロトニン (アラキドニル セロトニン; AA-5-HT) は、IC50 値が 1 ~ 12 μ の強力な脂肪酸アミド加水分解酵素 (FAAH) 阻害剤です。
- GC16688 APC 366 APC 366 はマスト細胞トリプターゼの選択的阻害剤です (Ki = 7.1 μM)。
- GC16832 Suramin hexasodium salt Suramin hexasodium saltは、さまざまな生物学的活性を持つ多硫酸ナフチル尿素であり、DNAトポイソメラーゼIIの阻害剤でもある。IC50が5μMである。
- GC12909 Zaprinast ザプリナスト (M!!!!B 22948) は、cGMP 選択的ホスホジエステラーゼ (PDE) の阻害剤です。
- GC10660 EHT 1864 EHT 1864 は、Rac ファミリーの小さな GTPase の阻害剤です。
- GC12655 LPA2 antagonist 1 LPA2 アンタゴニスト 1 は、IC50 が 17 nM の LPA2 アンタゴニストです。
- GC14800 ML 141 ML 141 (CID-2950007) は、Cdc42 GTPase の強力なアロステリックな選択的かつ可逆的な非競合的阻害剤です。 ML 141 は、Cdc42 野生型および Cdc42 Q61L 変異体をそれぞれ 2.1 および 2.6 μM の EC50 で阻害します。 ML 141 は、GTPase の Rho ファミリーの他のメンバー (Rac1、Rab2、Rab7) に対して低いマイクロモル効力と選択性を示します。 ML 141 は、複数の細胞株で細胞毒性を示しません。
- GC12411 RHC 80267 RHC 80267 (U-57908) は、ジアシルグリセロール リパーゼ (DAGL) の強力かつ選択的な阻害剤です (イヌ血小板での IC50 は 4 μM)。
- GC11204 kobe2602 Kobe2602 は Ras-Raf 相互作用阻害剤です。 Kobe2602 は、H-Ras・GTP の c-Raf-1 RBD への結合を 149 μM の Ki で阻害します。 Kobe2602 には抗腫瘍活性があります。
- GC16922 Kobe0065 Kobe0065 は Ras-Raf 相互作用の新規かつ有効な阻害剤であり、H-Ras・GTP の c-Raf-1 RBD への結合を 46±13 μM の Ki 値で競合的に阻害します。
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GC16202
Sarpogrelate hydrochloride
5-HT2A受容体阻害剤
- GC13191 Irsogladine イルソグラジンは、PDE4 阻害剤であり、ムスカリン性アセチルコリン受容体結合剤です。
- GC17974 Latrepirdine dihydrochloride ラトレピルジンは、ヒスタミン受容体、α-アドレナリン受容体、およびセロトニン受容体でアンタゴニスト活性を持つ神経活性化合物です。
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GC17061
Dapoxetine HCl
選択的セロトニン再取り込み阻害剤
- GC12376 Maprotiline HCl マプロチリン HCl は、選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤であり、四環系抗うつ薬です。
- GC17367 Rebamipide レバミピド (OPC12759) は、COX-2 発現を誘導することにより内因性 PG (特に胃内 PGE2) の産生を増強し、それによって胃粘膜を損傷から保護する経口活性胃保護剤です。
- GC11343 Propranolol HCl プロプラノロール HCl は、非選択的な β-アドレナリン受容体 (βAR) 拮抗薬であり、β1AR および β2AR に対して高い親和性を持ち、Ki 値はそれぞれ 1.8 nM および 0.8 nM です。
- GC12403 Ozagrel HCl オザグレル HCl (OKY-046 塩酸塩) は、トロンボキサン A2 (TXA2) シンターゼ阻害剤です。
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GC13031
Trifluoperazine 2HCl
ドーパミンD2受容体阻害剤