Ebselen |
カタログ番号GC10331
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Ebselenはグルタチオンペルオキシダーゼ様活性を持つセレノオーガニック化合物であり、抗炎症と抗酸化剤である。Ebselenはイノシトールモノホスファターゼ(IMPase)の阻害剤であり、IC50は1.5μMである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 60940-34-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Ebselenはグルタチオンペルオキシダーゼ様活性を持つセレノオーガニック化合物であり、抗炎症と抗酸化剤である[1]。Ebselenはイノシトールモノホスファターゼ(IMPase)の阻害剤であり、IC50は1.5μMである[2]。Ebselenは過酸化水素とヒドロペルオキシド（膜結合リン脂質とコレステロールエステルヒドロペルオキシドを含む）の有力なスカベンジャーである[3]。Ebselenは血液脳関門を通過でき、抗炎症、抗酸化と抗癌活性を持つ[4]。
体外で、Ebselen (0-100μM)でU266とRPMI8226細胞を24時間処理した結果、細胞の生存率を濃度依存的に減らし、細胞のアポトーシスを誘発し、細胞内ROSの合成を増やし、Baxタンパク質の細胞質からミトコンドリアへの転座を誘発した[5]。Ebselen (5-10μM)でV79細胞を処理した結果、過酸化水素誘発のDNA損傷を減らした[6]。Ebselen (10-20μM)はA549肺癌細胞、Calu-6肺癌細胞と初代正常ヒト肺線維症（HPF）細胞の成長を阻害し、IC50値はそれぞれ約12.5μM、10μMと20μMであった[7]。
生体内では、脊髄損傷（SCI）のラットにEbselen (10mg/kg)を腹腔内注射した結果、脊髄組織でマロンジアルデヒド（MDA）とタンパク質カルボニル(PC)のレベルを減らし、SCIに誘発される組織におけるスーパーオキシドディスムターゼ（SOD）、グルタチオンペルオキシダーゼ（GSH-Px）、カタラーゼ（CAT）酵素活性の阻害を予防した[8]。
References:
[1] Nakamura Y, Feng Q, Kumagai T, et al. Ebselen, a glutathione peroxidase mimetic seleno-organic compound, as a multifunctional antioxidant: implication for inflammation-associated carcinogenesis[J]. Journal of Biological Chemistry, 2002, 277(4): 2687-2694.
[2] Ramli F F, Cowen P J, Godlewska B R. The potential use of ebselen in treatment-resistant depression[J]. Pharmaceuticals, 2022, 15(4): 485.
[3] Santofimia-Castaño P, Izquierdo-Alvarez A, de la Casa-Resino I, et al. Ebselen alters cellular oxidative status and induces endoplasmic reticulum stress in rat hippocampal astrocytes[J]. Toxicology, 2016, 357: 74-84.
[4] Ali F, Alom S, Ali S R, et al. Ebselen: A Review on its Synthesis, Derivatives, Anticancer Efficacy and Utility in Combating SARS-COV-2[J]. Mini Reviews in Medicinal Chemistry, 2024, 24(12): 1203-1225.
[5] Zhang L, Zhou L, Du J, et al. Induction of apoptosis in human multiple myeloma cell lines by ebselen via enhancing the endogenous reactive oxygen species production[J]. BioMed Research International, 2014, 2014(1): 696107.
[6] Miorelli S T, Rosa R M, Moura D J, et al. Antioxidant and anti-mutagenic effects of ebselen in yeast and in cultured mammalian V79 cells[J]. Mutagenesis, 2008, 23(2): 93-99.
[7] Park W H. Ebselen Inhibits the Growth of Lung Cancer Cells via Cell Cycle Arrest and Cell Death Accompanied by Glutathione Depletion[J]. Molecules, 2023, 28(18): 6472.
[8] Kalayci M, Coskun O, Cagavi F, et al. Neuroprotective effects of ebselen on experimental spinal cord injury in rats[J]. Neurochemical Research, 2005, 30: 403-410.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | U266、RPMI8226細胞 |
準備方法 | 細胞をそれぞれ0（対照）、10、20、30、40、50と100μMのEbselenで24時間処理した。細胞における濃度依存の細胞生存率の変化をCCK-8アッセイで測定した。 |
反応条件 | 0, 10, 20, 30, 40, 50, 100μM；24時間 |
アプリケーション | Ebselenは細胞生存率を濃度依存的に減らした。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | Wistarアルビノラット |
準備方法 | ラットを6つの実験群に分けた：A（対照）、B（椎弓切除術のみ）、C（外傷；椎弓切除術＋脊髄外傷）、D（偽薬群；椎弓切除術＋脊髄外傷＋血清生理食塩水）、E（メチルプレドニゾロン群；椎弓切除術＋脊髄外傷＋メチルプレドニゾロン治療）、F（エブセレン群；椎弓切除術＋脊髄外傷＋エブセレン治療）、各グループに6匹のラットが含まれていた。グループA、BとCには何の薬物をも投与しなかった。グループDには1mLの血清生理食塩水を投与し、Eには30mg/kg Methylprednisoloneを腹腔内投与し、Fには外傷の直後に10mg/kg Ebselenを腹腔内投与した。ラットを外傷の24時間後に神経学的に検査し、生物化学と組織病理学的評価の両方のために、外傷と脊髄組織サンプルを採取した。 |
投与形態 | 10mg/kg；腹腔内 |
アプリケーション | Ebselenの処理は、脊髄組織でマロンジアルデヒド（MDA）とタンパク質カルボニル（PC）を減らし、組織内のスーパーオキシドディスムターゼ（SOD）、グルタチオンペルオキシダーゼ（GSH-Px）、カタラーゼ（CAT）酵素活性のSCI誘発阻害を防止した。 |
References: | |
| Cas No. | 60940-34-3 | SDF | |
| Chemical Name | 2-phenylbenzo[d][1,2]selenazol-3(2H)-one | ||
| Canonical SMILES | O=C1C2=CC=CC=C2[Se]N1C3=CC=CC=C3 | ||
| Formula | C13H9NOSe | M.Wt | 274.18 |
| 溶解度 | ≤5mg/ml in ethanol;5mg/ml in DMSO;5mg/ml in dimethyl formamide | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.6472 mL | 18.2362 mL | 36.4724 mL |
| 5 mM | 729.4 μL | 3.6472 mL | 7.2945 mL |
| 10 mM | 364.7 μL | 1.8236 mL | 3.6472 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: 99.97% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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