Ebselen |
Catalog No.GC10331
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Ebselen은 글루타티온 과산화효소와 같은 활성을 가진 유기 화합물이고 항염증제이자 항산화제이다. Ebselen은 이노시톨 모노포타제 (IMPase)의 저해제로 IC₅₀이 1.5µM이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 60940-34-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Ebselen은 글루타티온 과산화효소와 같은 활성을 가진 유기 화합물이고 항염증제이자 항산화제이다. Ebselen은 이노시톨 모노포타제 (IMPase)의 저해제로 IC₅₀이 1.5µM이다. Ebselen은 과산화수소와 히드로퍼옥사이드 (막 결합된 인지질과 콜레스테롤 에스터 히드로퍼옥사이드를 포함)의 강력한 흡수제이다[3]. Ebselen은 혈뇌장벽을 통과할 수 있고 항염증, 항산화 및 항암 활성이 있다[4].
체외 실험에서 Ebselen (0-100µM)을 사용하고 U266 세포와 RPMI8226 세포를 24시간 처리하면 세포 생존력이 농도 의존적으로 감소하고 세포 사멸을 유도하고 세포 내ROS 생성을 증가시키고 Bax 단백질이 세포질에서 미토콘드리아로 이동하는 것을 유도한다[5]. Ebselen (5-10µM)을 사용하고 V79 세포를 처리하면 과산화수소 유도 DNA 손상을 줄일 수 있다[6]. Ebselen (10-20µM)은 A549 폐암 세포, Calu-6 폐암 세포 및 일차적으로 정상적인 인간 폐 섬유아세포 (HPF) 세포의 성장을 억제하고 각각 약 12.5µM, 10µM, 20µM의 IC₅₀ 값을 가진다[7].
체내 실험에서 Ebselen (10mg/kg)은 척수 손상 (SCI)을 가진 쥐에게 복강내 주사되었고 이는 척수 조직 내 말론 (MDA)와 단백질 카보닐기 (PC) 수준을 감소시키고 SCI가 유도한 조직 내 초산화물 불균형효소 (SOD), 글루타티온 과산화효소 (GSH-Px)와 촉매효소 (CAT) 효소 활성을 억제하는 것을 방지했다[8].
References:
[1] Nakamura Y, Feng Q, Kumagai T, et al. Ebselen, a glutathione peroxidase mimetic seleno-organic compound, as a multifunctional antioxidant: implication for inflammation-associated carcinogenesis[J]. Journal of Biological Chemistry, 2002, 277(4): 2687-2694.
[2] Ramli F F, Cowen P J, Godlewska B R. The potential use of ebselen in treatment-resistant depression[J]. Pharmaceuticals, 2022, 15(4): 485.
[3] Santofimia-Castaño P, Izquierdo-Alvarez A, de la Casa-Resino I, et al. Ebselen alters cellular oxidative status and induces endoplasmic reticulum stress in rat hippocampal astrocytes[J]. Toxicology, 2016, 357: 74-84.
[4] Ali F, Alom S, Ali S R, et al. Ebselen: A Review on its Synthesis, Derivatives, Anticancer Efficacy and Utility in Combating SARS-COV-2[J]. Mini Reviews in Medicinal Chemistry, 2024, 24(12): 1203-1225.
[5] Zhang L, Zhou L, Du J, et al. Induction of apoptosis in human multiple myeloma cell lines by ebselen via enhancing the endogenous reactive oxygen species production[J]. BioMed Research International, 2014, 2014(1): 696107.
[6] Miorelli S T, Rosa R M, Moura D J, et al. Antioxidant and anti-mutagenic effects of ebselen in yeast and in cultured mammalian V79 cells[J]. Mutagenesis, 2008, 23(2): 93-99.
[7] Park W H. Ebselen Inhibits the Growth of Lung Cancer Cells via Cell Cycle Arrest and Cell Death Accompanied by Glutathione Depletion[J]. Molecules, 2023, 28(18): 6472.
[8] Kalayci M, Coskun O, Cagavi F, et al. Neuroprotective effects of ebselen on experimental spinal cord injury in rats[J]. Neurochemical Research, 2005, 30: 403-410.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | U266、RPMI8226 세포 |
제조 방법 | 세포를 각각 0 (대조 그룹), 10, 20, 30, 40, 50, 100µM의 Ebselen으로 24시간 처리합니다. CCK-8 검사를 통해 세포 생존력의 농도 의존적 변화를 결정합니다. |
반응 조건 | 0, 10, 20, 30, 40, 50, 100μM; 24시간 동안 |
응용 분야 | Ebselen은 농도 의존적으로 세포 생존력을 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 위스타 알비노 쥐 |
제조 방법 | 쥐는 여섯 실험 그룹으로 나누었습니다: A (대조 그룹), B (단순 추판 절개술), C (손상; 라미네토미 + 척수 손상), D (위약 그룹; 라미네토미 + 척수 손상 + 생리식염수), E (탈수소코르티솔 그룹; 라미네토미 + 척수 손상 + 탈수소코르티솔 치료), F (Ebselen 그룹; 라미네토미 + 척수 손상 + Ebselen 치료), 각각 6마리의 흰쥐를 포함하고 있습니다. A, B, C 그룹은 어떤 약물 치료도 받지 않았습니다. D 그룹은 생리식염수 1mL을 투여받았고, E 그룹은 복강내 30mg/kg 탈수소코르티솔을 투여받았고 F 그룹은 손상 직후 복강내 10mg/kg Ebselen을 투여받았습니다. 손상 후 24시간에 흰쥐를 신경학적으로 검사하고 척수 조직 샘플을 생화학적 및 조직병리학적 평가를 위해 채취했습니다. |
제형 | 10mg/kg; i.p. |
응용 분야 | Ebselen 치료는 척수 조직 내 말론(MDA)와 단백질 카보닐기 (PC) 수준을 감소시키고 SCI가 유도한 조직 내 초산화물 불균형효소 (SOD), 글루타티온 과산화효소 (GSH-Px)와 촉매효소 (CAT) 효소 활성을 억제하는 것을 방지했습니다. |
References: | |
| Cas No. | 60940-34-3 | SDF | |
| Chemical Name | 2-phenylbenzo[d][1,2]selenazol-3(2H)-one | ||
| Canonical SMILES | O=C1C2=CC=CC=C2[Se]N1C3=CC=CC=C3 | ||
| Formula | C13H9NOSe | M.Wt | 274.18 |
| Solubility | ≤5mg/ml in ethanol;5mg/ml in DMSO;5mg/ml in dimethyl formamide | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.6472 mL | 18.2362 mL | 36.4724 mL |
| 5 mM | 729.4 μL | 3.6472 mL | 7.2945 mL |
| 10 mM | 364.7 μL | 1.8236 mL | 3.6472 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: 99.97% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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