5-HT Receptor
5-HT receptor (5-hydroxytryptamine receptors) is a group of GPCRs (G protein-coupled receptors) and LGICs (ligand-gated ion channels) found in the central and peripheral nervous systems.
製品は 5-HT Receptor
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC11984 Isamoltane hemifumarate ヘミフマル酸イサモルタンは、ラット脳膜の 5-HT1B 認識部位への [125I]ICYP の結合を阻害するための 39 nM の IC50 を持つ、5-HT1B 受容体の選択的アンタゴニストです。
- GN10186 Isocorynoxeine
- GC39076 Isopteropodine イソプテロポジンは、Uncaria tomentosa (Willd.
- GC38433 Jatrorrhizine Jatrorrhizine は、Coptis chinensis から分離されたアルカロイドで、神経保護、抗菌、抗プラスモディウム、抗酸化作用があります。
- GC43926 Jatrorrhizine (chloride) Jatrorrhizine (塩化物) は、Coptis chinensis から分離されたアルカロイドで、神経保護、抗菌、抗原虫、抗酸化作用があります。
- GC60957 Jatrorrhizine hydroxide Jatrorrhizinebinghydrooxide は、Coptis chinensis から分離されたアルカロイドで、神経保護、抗菌、抗プラスモディウム、抗酸化作用があります。
- GC31251 JNJ-18038683 JNJ-18038683 は 5-ヒドロキシトリプタミン 7 型 (5-HT7) 受容体アンタゴニストであり、HEK293 細胞のラットおよびヒト 5-HT7 の pKis はそれぞれ 8.19、8.20 です。
- GC14563 Ketanserin ケタンセリンは、選択的な 5-HT2 受容体拮抗薬です。
- GC43999 Ketanserin (tartrate) ケタンセリン (R41468) 酒石酸塩は、選択的な 5-HT2 受容体拮抗薬です。
- GC60965 Keto Ziprasidone ケトジプラシドンはジプラシドンの不純物です。
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GC11308
L-703,664 succinate
5-HT1D受容体作動薬
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GC15121
Lasmiditan
5-HT1F受容体作動薬
- GC36428 Lasmiditan hydrochloride
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GC25563
Lasmiditan succinate
ラスミダタンサクシネート(COL-144、LY573144)は、血管収縮作用のない新しい中枢作用型高度選択的5-HT(1F)受容体アゴニストであり、Ki値は2.21 nMです。
- GC17974 Latrepirdine dihydrochloride ラトレピルジンは、ヒスタミン受容体、α-アドレナリン受容体、およびセロトニン受容体でアンタゴニスト活性を持つ神経活性化合物です。
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GC25569
Lerisetron
レリセトロン(F 0930、F 0930RS)は、IC50が0.81μMの5-HT3受容体拮抗薬です。
- GC33721 Lesopitron dihydrochloride (E4424) レソピトロン二塩酸塩 (E4424) は、ラット海馬膜における IC50 が 125 nM の完全かつ選択的な 5-HT1A 受容体アゴニストです。
- GC30972 Lidanserin (ZK-33839) リダンセリン (ZK-33839) (ZK-33839) は、5-HT2A および α1-アドレナリン受容体アンタゴニストとして機能します。
- GC30352 Lintopride リントプリドは、中等度の 5HT3 拮抗薬特性を持つ 5HT4 拮抗薬です。
- GC11495 Lofepramine ロフェプラミン (ロプラミン) は、強力な三環系抗うつ薬であり、デシプラミンに広く代謝されます。
- GC13081 Loxapine ロキサピンは、経口で活性なドーパミン阻害剤であり、5-HT 受容体拮抗薬であり、ジベンゾオキサゼピン抗精神病薬でもあります。
- GC10242 Loxapine Succinate コハク酸ロキサピンは、経口で活性なドーパミン阻害剤であり、5-HT 受容体拮抗薬であり、ジベンゾオキサゼピン系抗精神病薬でもあります。
- GC14195 LP 12 hydrochloride LP 12 塩酸塩 (化合物 21) は、Ki が 0.13 nM の強力で選択的な 5-HT7 受容体アゴニストです。
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GC17044
LP 20 hydrochloride
5-HT7受容体のリガンド
- GC18112 LP 44 LP44 (塩酸塩) は、Ki が 0.22 nM の選択的 5-HT7 アゴニストです。
- GC30880 LP-211 LP-211 は、5-HT1A 受容体 (Ki、188 nM) および D2 受容体 (Ki、142 nM) に対して高い選択性を持つ、0.58 nM の Ki を持つ、選択的で血液脳関門浸透性の 5-HT7 受容体アゴニストです。
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GC11962
Lu AE58054 Hydrochloride
5-HT6受容体拮抗剤
- GC30797 lumateperone Tosylate (ITI-007) ルマテペロン (ITI-007) トシル酸は、5-HT2A 受容体アンタゴニスト (Ki = 0.54 nM)、シナプス前 D2 受容体の部分アゴニストおよびシナプス後 D2 受容体のアンタゴニスト (Ki = 32 nM)、およびドーパミン D1 受容体モジュレーターです。
- GC30926 Lurasidone (SM-13496) ルラシドン (SM-13496) (SM-13496) は、ドーパミン D2 と 5-HT7 の両方のアンタゴニストであり、IC50 はそれぞれ 1.68 と 0.495 nM です。
- GC17593 Lurasidone HCl ルラシドン (塩酸塩) (SM-13496 (塩酸塩)) は、ドーパミン D2 と 5-HT7 の両方のアンタゴニストであり、IC50 はそれぞれ 1.68 と 0.495 nM です。
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GC13607
LY 215840
5-HT2/5-HT7受容体拮抗薬
- GC10674 LY 266097 hydrochloride LY 266097 塩酸塩は、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C に対する pKis がそれぞれ 7.7、9.8、7.6 の選択的 5-HT2B 受容体アンタゴニストです。
- GC10919 LY 272015 hydrochloride LY 272015 塩酸塩は、経口で活性な特異的 5-HT2B 受容体拮抗薬です。
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GC12657
LY 334370 hydrochloride
5-HT1F受容体作動薬
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GC17039
LY 344864
5-HT1F受容体拮抗剤
- GC36501 LY 344864 hydrochloride LY 344864 塩酸塩は、Ki が 6 nM の選択的経口活性 5-HT1F 受容体アゴニストです。
- GC36502 LY 344864 racemate LY 344864 ラセミ体は、特許 US 5708187 A から抽出された 5-HT1F 受容体アゴニストです。
- GC36503 LY 344864 S-enantiomer LY 344864 S-エナンチオマーは、LY344864 の S-エナンチオマーです。
- GC14738 LY 393558 LY 393558 は、5-HT トランスポーターの強力な経口活性阻害剤であり、5-HT1B および 5-HT1D 受容体のアンタゴニストです。
- GC17138 LY310762 LY310762 は、Ki が 249 nM の 5-HT1D 受容体アンタゴニストであり、5-HT1B 受容体に対してより弱い親和性を持っています。
- GC36511 LY334370 LY334370 は、Ki が 1.6 nM の選択的 5-HT1F 受容体アゴニストです。
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GC15456
m-Chlorophenylbiguanide hydrochloride
5-HT3受容体作動薬
- GC36548 Masupirdine free base マスピルジン遊離塩基 (SUVN-502 遊離塩基) は、強力で、選択的で、経口で生物学的に利用可能な、脳浸透性の 5-HT6 受容体アンタゴニストです (ヒト 5-HT6 受容体に対する Ki は 2.04 nM)。
- GC38509 Masupirdine mesylate マスピルジン メシル酸塩 (SUVN-502 メシル酸塩) は、強力で、選択的で、経口で生物学的に利用可能な、脳浸透性の 5-HT6 受容体アンタゴニストです (ヒト 5-HT6 受容体に対する Ki は 2.04 nM)。
- GC10051 MDL 100907 MDL 100907 は 5-HT2 受容体の強力かつ選択的なアンタゴニストであり、Ki は 0.36 nM であり、5-HT1c、α-1 および DA D2 受容体よりも 5-HT2 受容体に対して 300 倍の選択性を示します。
- GC11119 MDL 11,939 MDL 11,939 (MDL11939) は、セロトニン受容体 5-HT2A に対する強力かつ選択的なアンタゴニストです (ラット 5-HT2A、ウサギ 5-HT2A、およびヒト 5-HT2A に対してそれぞれ Ki = 2.89、0.54、および 2.5 nM)。
- GC14083 MDL 72222 MDL 72222 (MDL 72222) は、IC50 が 0.33 nM の選択的 5-HT3 受容体アンタゴニストです。
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GC10985
MDL 72832 hydrochloride
5-HT1A受容体のリガンド、強力かつ選択的
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GC14019
MDL 73005EF hydrochloride
5-HT1A受容体拮抗薬
- GC39496 Melitracen hydrochloride メリトラセン塩酸塩は、経口で活性な二相性の抗うつ薬および抗不安薬です。
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GC11929
Melperone hydrochloride
5-HT2A/D2受容体拮抗剤
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GC14516
Mesulergine hydrochloride
5-HT2Aおよび2C受容体拮抗剤
- GC10357 Metergoline メテルゴリンはセロトニン (5-HT) 受容体とドーパミン受容体のアンタゴニストであり、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C の pKis はそれぞれ 8.64、8.75、8.75 です。
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GC17360
Methiothepin maleate
5-HT拮抗薬
- GC33674 Methiothepin mesylate (Metitepine mesylate) メチオテピン メシレート (メチテピン メシレート) は、pKds が 7.10 (5-HT1A)、7.28 (5HT1B)、7.56 (5HT1C)、6.99 (5HT1D)、7.0 (5-HT5A) の強力な非選択的 5-HT2 受容体アンタゴニストです。 、7.8 (5-HT5B)、8.74 (5-HT6)、および 8.99 (5-HT7)、および 8.50 (5HT2A)、8.68 (5HT2B)、および 8.35 (5HT2C) の pKis。
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GC14724
Methylergometrine maleate
5-HT1/5-HT2受容体拮抗薬
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GC16470
Methysergide maleate
5-HT1/5-HT2受容体拮抗剤
- GC30446 MHP 133 MHP 133 は複数の中枢神経系標的薬であり、69 μM の Ki でアセチルコリンエステラーゼ (AChE) を阻害します。ムスカリン M1 および M2 受容体、セロトニン 5HT4 受容体、イミダゾール I2 受容体に対しても活性があります。
- GC11447 Mirtazapine ミルタザピン (Org3770) は、経口で有効な強力なノルアドレナリン作動性および特異的セロトニン作動性抗うつ薬 (NaSSA) 剤です。
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GC48855
Mirtazapine (CRM)
認定基準物質
- GC61067 Mirtazapine D3 ミルタザピン D3 (Org3770 D3; 6-アザミアンセリン D3) は、ミルタザピンとラベル付けされた重水素です。
- GC17745 MK 212 hydrochloride MK-212 (CPP) 一塩酸塩は、中枢作用性の 5-HT1C/5-HT2 アゴニストです。
- GC11787 ML 10302 hydrochloride ML 10302 塩酸塩は、4 nM の EC50 を持つ、強力で選択的な 5-HT4 受容体アゴニストです。
- GC14891 MM 77 dihydrochloride MM 77 二塩酸塩は、5-HT1A 受容体の強力なシナプス後アンタゴニストです。
- GC13428 Mosapride モサプリドは、選択的 5HT4 アゴニストとして作用する胃運動促進薬です。
- GC17536 Mosapride Citrate クエン酸モサプリドは、選択的 5HT4 アゴニストとして作用する胃運動促進剤です。
- GC13977 MS 245 oxalate MS 245 シュウ酸塩は、2 nM の Ki を持つ 5-HT6 受容体の強力なアンタゴニストです 。
- GC44259 Myristicin ミリスチシンはセロトニン受容体アンタゴニスト、弱いモナミンオキシダーゼ (MAO) 阻害剤として作用します。
- GC16553 N-Desmethylclozapine N-デスメチルクロザピンは、非定型抗精神病薬クロザピンの主要な活性代謝物です。
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GC16399
N-Methylquipazine dimaleate
5-HT3アゴニスト
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GC16251
NAD 299 hydrochloride
選択的で高親和性の5-HT1A受容体拮抗剤
- GC61108 Naftidrofuryl oxalate
- GC32511 Naftidrofuryl oxalate (Nafronyl oxalate salt)
- GC31057 Naluzotan (PRX 00023) ナルゾタン (PRX 00023) は、新規で強力な選択的アミドスルホンアミド 5-HT1A アゴニストであり、IC50 と約 20 nM および 5.1 nM の Ki を持ち、不安とうつ病の治療に使用されます。また、弱い hERG K+ チャネル ブロッカーであり、IC50 は 3800 nM です。
- GC15235 NAN-190 hydrobromide NAN-190 臭化水素酸塩は、セロトニン受容体 5-HT アンタゴニストです。
- GC11959 Naratriptan ナラトリプタンは選択的 5-HT1 受容体サブタイプ アゴニストであり、片頭痛の治療に使用されるトリプタン薬です。
- GC36693 Naratriptan D3 Hydrochloride ナラトリプタン D3 塩酸塩は、選択的 5-HT1 受容体サブタイプ アゴニストである重水素標識ナラトリプタンです。
- GC13298 NAS-181 NAS181 は、ラット 5-HT1B 受容体の強力かつ選択的なアンタゴニストであり、Ki は 47 nM です。
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GC13135
NBOH-2C-CN hydrochloride
5-HT2Aアゴニスト
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GC69545
Nefazodone
Nefazodoneは、経口投与可能なベンゾピペラジン系抗うつ薬です。Nefazodoneは、シナプス後5-HT2A受容体を効果的かつ選択的に阻害し、5-HTおよびノルアドレナリンの再取り込みを適度に抑制することができます。また、Nefazodoneはマウスの免疫系に対するストレス反応の有害な影響を和らげることもできます。CYP3A4同型酵素に対して高い親和性を持ち、一定の活性分子-活性分子相互作用リスクが存在することを示唆しています。
- GC16324 Nefazodone hydrochloride ネファゾドン塩酸塩 (BMY-13754) は、強力かつ選択的な 5HT2A (Ki=5.8 nM) 拮抗薬であり、5-HT およびノルアドレナリンの取り込みを中程度に阻害します (IC50 はそれぞれ 290 および 300 nM)。
- GC30796 Nelotanserin (APD125) ネロタンセリン (APD125) は、強力な 5-HT2A インバース アゴニスト、中程度に強力な 5-HT2C 部分インバース アゴニスト、および弱い 5-HT2B インバース アゴニストであり、IP 蓄積アッセイにおける IC50 はそれぞれ 1.7、79、791 nM です。
- GC39277 Nemifitide diTFA ネミフィチド diTFA (INN 00835 diTFA) は合成ペンタペプチド抗うつ薬であり、迅速な作用を開始する可能性があります 。
- GC31018 NEO 376 (SPI-376) NEO 376 (SPI-376) は、5-HT1 受容体、GABA 受容体、およびドーパミン受容体の選択的モジュレーターであり、積極的に抗精神病作用を発揮します。
- GC32563 Nexopamil racemate ネキソパミル ラセミ体は、ネキソパミルのラセミ体です。
- GC63111 NLX-204 hydrochloride
- GC11989 Nortriptyline (hydrochloride) アミトリプチリンの主な活性代謝物であるノルトリプチリン(塩酸塩)(デスメチルアミトリプチリン塩酸塩)は、うつ病の症状を緩和するために使用される三環系抗うつ薬です。
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GC15872
NPEC-caged-serotonin
5-HT受容体アゴニスト
- GC12744 NPS ALX Compound 4a dihydrochloride NPS ALX Compound 4a 二塩酸塩は、強力で選択的な 5-ヒドロキシトリプタミン 6 (5-HT6) 受容体アンタゴニストであり、IC50 は 7.2 nM、Ki は 0.2 nM です。
- GC31015 NRA-0160 NRA-0160 は選択的ドーパミン D4 受容体アンタゴニストであり、Ki 値は 0.48 nM で、ドーパミン D2 受容体 (Ki: >10000 nM)、D3 受容体 (Ki: 39 nM)、ラット 5-HT2A 受容体 (Ki : 180 nM) およびラット α1 アドレナリン受容体 (Ki: 237 nM)。
- GN10607 Nuciferine
- GC31173 Ocaperidone (R79598) オカペリドン (R79598) は効果的な抗精神病薬であり、強力な 5-HT2 およびドーパミン D2 アンタゴニスト、および 5-HT1A アゴニストとして作用し、5-HT2 に対する Kis は 0.14 nM、0.46 nM、0.75 nM、1.6 nM、および 5.4 nM です。 、α1-アドレナリン受容体、ドーパミンD2、ヒスタミンH1およびα2-アドレナリン受容体、それぞれh5-HT1AのpEC50およびpKiは7.60および8.08である。
- GC12495 Olanzapine オランザピン (LY170053) は、セロトニン H1、5HT2A/2C、5HT3、5HT6 (それぞれ Ki = 7、4、11、57、および 5 nM)、ドーパミン D1-4 ( Ki = 11 ~ 31 nM)、ムスカリン M1-5 (Ki = 1.9 ~ 25 nM)、およびアドレナリン α1 受容体 (Ki = 19 nM)。
- GC61809 Olanzapine D3 オランザピン D3 (LY170053-d3) は、オランザピンと標識された重水素です。
- GC16142 Ondansetron オンダンセトロン (GR 38032; SN 307) はセロトニン 5-HT3 受容体拮抗薬であり、主に制吐薬 (吐き気と嘔吐の治療) として使用され、多くの場合、化学療法の後に使用されます。
- GC11814 Ondansetron HCl オンダンセトロン HCl (GR 38032 塩酸塩; SN 307 塩酸塩) はセロトニン 5-HT3 受容体拮抗薬であり、主に制吐薬 (吐き気と嘔吐の治療) として使用され、多くの場合、化学療法の後に使用されます。
- GC11651 Ondansetron hydrochloride dihydrate オンダンセトロン (GR 38032) 塩酸塩脱水物は、経口で活性があり、選択性が高く競合的な 5-HT3 受容体拮抗薬です (血液脳関門を通過します)。
- GC61889 OPC-14523 hydrochloride OPC-14523 塩酸塩は経口活性シグマおよび 5-HT1A 受容体アゴニストであり、シグマ受容体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受容体 (IC50=2.3 nM)、および 5- HT トランスポーター (IC50=80 nM)。
- GC15268 Org 12962 hydrochloride Org 12962 塩酸塩は、強力で選択的かつ有効な 5-HT2C 受容体アゴニストであり、5-HT2C、5-HT2A および 5-HT2A に対してそれぞれ 7.01、6.38 および 6.28 の pEC50 値を示します。
- GC11338 Org 37684 Org 37684 は、非常に強力な 5-HT2C 受容体アゴニストです (pEC50=8.17)。