5-HT Receptor
5-HT receptor (5-hydroxytryptamine receptors) is a group of GPCRs (G protein-coupled receptors) and LGICs (ligand-gated ion channels) found in the central and peripheral nervous systems.
製品は 5-HT Receptor
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC15138 SB 243213 dihydrochloride SB 243213 二塩酸塩は、ヒト 5-HT2C 受容体に対する pKi が 9.37、pKb が 9.8 の、経口活性、選択的、高親和性の 5-HT2C 受容体アンタゴニストです。
- GC38173 SB 243213 hydrochloride
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GC12383
SB 258585 hydrochloride
5-HT6受容体拮抗剤
- GC37596 SB 258719 SB 258719 は、受容体に対して高い親和性 (pKi=7.5) を持つ選択的 5-HT7 受容体アンタゴニストです。
- GC12798 SB 258719 hydrochloride SB 258719 塩酸塩は、受容体に対して高い親和性 (pKi=7.5) を示す選択的 5-HT7 受容体アンタゴニストです。
- GC37597 SB 271046 Hydrochloride SB 271046 塩酸塩 (SB 271046A) は、ラット、ブタ、およびヒトに対してそれぞれ 9.02、8.55、および 8.81 の pKi を持つ強力で選択的な経口活性 5-HT6 受容体アンタゴニストです。
- GC15660 SB 399885 hydrochloride SB 399885 塩酸塩は、5-HT6 受容体拮抗薬です。
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GC12524
SB 699551
5-ht5a受容体拮抗剤
- GC44875 SB-242084 (hydrochloride) SB 242084 塩酸塩は、5-HT2A および 5-HT2B 受容体に対してそれぞれ 158 倍および 100 倍の選択性を示す 5-HT2C 受容体アンタゴニスト (pKi=9.0) です。
- GC37599 SB-269970 SB-269970 は、pKi が 8.3 の、強力で選択的な脳浸透性の 5-HT7 受容体拮抗薬です。
- GC60334 SB-277011 hydrochloride SB-277011 塩酸塩 (SB-277011A 塩酸塩) は、強力で選択的な経口生物学的利用能があり、脳に浸透するドーパミン D3 受容体 (D3R) アンタゴニストであり、Ki 値はげっ歯類およびヒト D3R でそれぞれ 10.7 nM および 11.2 nM です。
- GC31025 SB-616234A SB-616234A は、抗不安作用および抗うつ作用を有する、選択的かつ経口的に生物学的に利用可能な 5-HT1B 受容体拮抗薬です。
- GC38492 SB228357
- GC10769 SB269970 HCl SB269970 HCl は、pKi が 8.3 の強力で選択的な脳浸透性の 5-HT7 受容体アンタゴニストです。
- GC14550 SB271046 SB271046 は、8.92 ~ 9.09 の pKi を持つ強力で選択的な経口活性 5-HT6 受容体アンタゴニストです。
- GC12091 SB742457 SB742457 (SB742457) は、9.63 の pKi を持つ高度に選択的な 5-HT6 受容体アンタゴニストです。他の受容体よりも 100 倍以上の選択性を示します。
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GC17219
SDZ 205-557 hydrochloride
5-HT3/5-HT4 受容体拮抗薬
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GC12735
SDZ SER 082 fumarate
5-HT2B/2C受容体拮抗剤
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GC11517
SEA0400
Na+/Ca2+交換タンパク質の選択的阻害剤
- GC63188 Serotonin
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GC14843
Serotonin HCl
内因性5-HT受容体作動薬
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GC69879
Serotonin-d4
セロトニン-d4は、セロトニンの重水素代物です。セロトニンはCNS中の単胞体神経伝達物質であり、内因性5-HT受容体刺激剤でもあります。また、セロトニンはカテコール-O-メチルトランスフェラーゼ(COMT)の阻害剤でもあり、そのKi値は44μMです。
- GC30787 Sertindole (Lu 23-174) Sertindole (Lu 23-174) (Lu 23-174) は、経口で活性な 5-HT2A、5-HT2C、ドーパミン D2、および αl-アドレナリン受容体アンタゴニストです。
- GC63432 Sertindole-d4
- GC13990 Setiptiline
- GC13549 Setiptiline maleate
- GC10991 SGS 518 oxalate SGS 518 シュウ酸塩は、選択的な 5-HT6R アンタゴニストです。
- GC61281 SKF-83566 SKF-83566 は、強力で血液脳透過性で経口的に活性な D1 様ドーパミン受容体 (D1DR) アンタゴニストであり、血管 5-HT2 受容体 (Ki = 11 nM) でのより弱い競合的アンタゴニストです 。
- GC11416 Spiperone hydrochloride スピペロン塩酸塩 (スピロペリドール塩酸塩) は、選択的ドーパミン D2 受容体 (D2、D3、D4、D1、D5 受容体の Ki 値はそれぞれ 0.06 nM、0.6 nM、0.08 nM、~350 nM、~3500 nM) であり、5-HT2A β-HT1A 受容体 (1 nM/49 nM の Kis) 拮抗薬。
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GC15630
SR 57227 hydrochloride
5-HT3受容体作動薬
- GC16910 ST 1936 oxalate ST 1936 シュウ酸塩は、ヒト 5-HT6、5-HT7 および 5-HT2B 受容体に対してそれぞれ 13 nM、168 nM および 245 nM の Ki 値を持つ選択的なナノモルの親和性 5-HT6 受容体アゴニストです。
- GC61742 Strictosidinic acid サイコトリア ミリアンサの葉から分離された経口活性グリコシド インドール モノテルペン アルカロイドであるストリクトシジン酸は、5-HT 生合成の前駆体酵素を阻害し、5-HT レベルを低下させます。
- GC34033 Sulamserod (RS-100302) Sulamserod (RS-100302) は、抗不整脈作用を持つ 5-HT4 受容体拮抗薬です。
- GC16634 Sumatriptan スマトリプタン (GR 43175 遊離塩基) は、5-HT1D、5-HT1B、5-HT1A 受容体に対する Kis がそれぞれ 17 nM、27 nM、100 nM の経口活性 5-HT1 受容体アゴニストです。
- GC44978 Syk Inhibitor II Syk Inhibitor II は、41 nM の IC50 を持つ、強力で高選択的で ATP 競合性の Syk 阻害剤です。
- GC31044 T 82 T 82 は強力な 5-HT3 アンタゴニストおよびアセチルコリンエステラーゼ (AChE) 阻害剤であり、アルツハイマー病の治療に使用されます。
- GC10945 Tandospirone タンドスピロン (SM-3997) は、強力で選択的な 5-HT1A 受容体部分アゴニストであり、Ki は 27 nM です。
- GC37734 Tandospirone citrate クエン酸タンドスピロンは、SR-2、SR-1C、α1、α2、D1、および D2 受容体 (Ki 値は 1300 ~ 41000 nM の範囲) に対して選択性を示す、強力かつ選択的な 5-HT1A 受容体部分アゴニスト (Ki = 27 nM) です。
- GC50031 Tandospirone hydrochloride タンドスピロン (SM-3997) 塩酸塩は、強力で選択的な 5-HT1A 受容体部分アゴニストであり、Ki は 27 nM です。
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GC11490
TCB-2
5-HT2A受容体アゴニスト
- GC30273 Tedatioxetine hydrobromide (Lu AA 24530 hydrobromide) テダチオキセチン (Lu AA24530) 臭化水素酸塩は、セロトニンおよびノルエピネフリン (NE) を好む三重再取り込み阻害剤 (TRI) および 5-HT2A、5-HT2C、5-HT3 および α1A アドレナリン受容体アンタゴニストとして作用します。
- GC17826 Tegaserod maleate マレイン酸テガセロドは、選択的 5-HT4 受容体部分アゴニストおよび 5-HT2B 受容体アンタゴニストです。
- GC30826 Temanogrel (APD791) テマノグレル (APD791) は、4.9 nM の Ki を持つ選択性の高い 5-HT2A 受容体拮抗薬です。
- GC32637 Tertatolol ((±)-Tertatolol) テルタトロール ((±)-テルタトロール) は、ベータアドレナリン受容体および 5-HT 受容体の強力な拮抗薬であり、独特の腎血管拡張効果があります。
- GC19354 TG6-10-1 TG6-10-1 は EP2 アンタゴニストであり、EP2 のみに対して低ナノモルのアンタゴニスト活性を示し、ヒト EP3、EP4、および IP 受容体に対して >300 倍の選択性、EP1 受容体に対して 100 倍の選択性を示します 。
- GC11977 Thioridazine HCl ドーパミン受容体 D2 ファミリータンパク質の経口活性アンタゴニストであるチオリダジン HCl は、強力な抗精神病および抗不安活性を示します。
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GC14788
Tianeptine
非典型的な抗うつ薬
- GC10121 Tianeptine sodium チアネプチン ナトリウムは、5-HT 取り込みの選択的促進剤です。
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GC26002
Trazodone
トラゾドン(AF-1161)は、主要うつ病や不安障害の治療に使用される5-HT 2A / 2C受容体拮抗薬であり、抗うつ剤として使用されます。
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GC14927
Trazodone HCl
トラゾドン(塩酸塩)(AF-1161)は、セロトニン受容体拮抗薬および再取り込み阻害剤のクラスに属する抗うつ薬であり、不安障害の治療に使用されます。
- GC17488 Trimipramine (maleate) トリミプラミン (マレイン酸) は 5-HT 受容体アンタゴニストであり、5-HT1C、5-HT2、および 5-HT1A に対する pKi 結合値はそれぞれ 6.39、8.10、4.66 です。
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GC16284
Tropisetron
5-HT3受容体拮抗薬
- GC15223 Tropisetron Hydrochloride トロピセトロン塩酸塩 (SDZ-ICS-930) は、選択的な 5-HT3 受容体アンタゴニストであり、5-HT3 受容体に対する IC50 が 70.1 ± 0.9 nM の α7 ニコチン受容体アゴニストです。
- GC65265 UNC9994 hydrochloride UNC9994 塩酸塩は、β-アレスチンの動員とシグナル伝達を選択的に活性化する、機能的に選択的なβ-アレスチンに偏ったドーパミン D2 受容体 (D2R) アゴニストです。
- GC37861 Urapidil ウラピジルは、α1 アドレナリン受容体拮抗薬であり、5-HT1A 受容体作動薬です。
- GC15829 Urapidil HCl ウラピジル HCl は、α1- および α2- アドレナリン受容体に対して、それぞれ pIC50 が 6.13 および 4.38 の経口活性 α1- アドレナリン受容体アンタゴニストおよび 5-HT1A 受容体アゴニストです。
- GC64080 Usmarapride ウスマラプリド (SUVN-D4010) は、強力で選択的な経口活性の脳浸透性 5-HT4 受容体部分アゴニストです (EC50=44 nM)。
- GC64660 Usmarapride free base ウスマラプリド (SUVN-D4010) 遊離塩基は、強力で選択的な経口活性の脳浸透性 5-HT4 受容体部分アゴニストです (EC50=44 nM)。
- GC30964 Vabicaserin hydrochloride (SCA 136) 塩酸バビカセリン (SCA 136) は、8 nM の EC50 を持つ 5-ヒドロキシトリプタミン 2C (5-HT2C) 受容体選択的アゴニストです。
- GC63251 Velusetrag ベルセトラグ (TD-5108) は、pKi 7.7 のセロトニン 5-HT4 受容体 (5-HT4R) の経口活性、強力かつ選択的なアゴニストです。
- GC63252 Velusetrag hydrochloride ベルセトラグ (TD-5108) 塩酸塩は、pKi 7.7 のセロトニン 5-HT4 受容体 (5-HT4R) の経口活性、強力かつ選択的なアゴニストです。
- GC10911 Venlafaxine hydrochloride ベンラファキシン塩酸塩 (Wy 45030 塩酸塩) は、経口で有効な強力なセロトニン (5-HT)/ノルエピネフリン (NE) 再取り込み二重阻害剤です。
- GC15013 Vilazodone
- GC37906 Vilazodone D8 ビラゾドン D8 は重水素標識ビラゾドンであり、セロトニン特異的再取り込み阻害剤 (SSRI) と 5-HT1A 受容体部分アゴニストの組み合わせです。
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GC10876
Vilazodone Hydrochloride
SSRIと5-HT1Aの部分作動薬
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GC16312
Vortioxetine
多剤作用セロトニン作動薬
- GC14437 Vortioxetine (Lu AA21004) HBr ボルチオキセチン (Lu AA21004) HBr はマルチモーダルなセロトニン作動薬であり、5-HT1A、5-HT1B、5-HT3A、5-HT7 受容体および SERT を 15 nM、33 nM、3.7 nM、19 nM および 1.6 nM の Ki 値で阻害します。それぞれ。
- GC48255 Vortioxetine-d8 Vortioxetine-d8 は、Vortioxetine と標識された重水素です。
- GC13501 VUF 10166 VUF 10166 は強力で高親和性の 5-HT3 受容体拮抗薬で、Ki 値は 0.04 nM (5-HT3A) および 22 nM (5-HT3AB) です。
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GC11980
WAY 161503 hydrochloride
5-HT2C受容体アゴニスト
- GC33344 WAY 163909 WAY 163909 は、10.5±1.1 nM の Ki を持つ強力で選択的な 5-HT(2C) 受容体アゴニストです。
- GC50213 WAY 181187 oxalate WAY-181187 (SAX-187) シュウ酸塩は、2.2 nM の Ki と 6.6 nM の EC50 を持つ、強力で選択的な完全な 5-HT6 受容体アゴニストです。
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GC14149
WAY 208466 dihydrochloride
5-HT6アゴニスト
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GC12300
WAY 629 hydrochloride
5-HT2Cアゴニスト
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GC10108
WAY-100635
セロトニン5-HT1A拮抗薬
- GC15754 WAY-100635 Maleate WAY-100635 マレエートは、0.91 nM の IC50 値と 0.39 nM の Ki 値を持つ強力で選択的な 5-ヒドロキシトリプタミン 1A (5-HT1A) 受容体アンタゴニストです。
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GC16270
WAY-100635 maleate salt
セロトニン5-HT1A拮抗薬
- GC45157 WAY-161503 WAY-161503 は、4 nM の Ki と 12 nM の EC50 を持つ、強力で選択的な親和性の高い 5-HT2C 受容体アゴニストです。
- GC31041 Wf-516 Wf-516 は 5-HT 再取り込みの阻害剤であり、5-HT1A および 5-HT2A 受容体のアンタゴニストであり、Ki はヒトの 5-HT1A 受容体および 5-HT2A 受容体に対してそれぞれ 5 nM および 40 nM であり、強力な抗うつ作用。
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GC14743
WY 45233 succinate
セロトニンおよびノルアドレナリン再取り込み阻害剤
- GC50027 Xaliproden hydrochloride ザリプロデン塩酸塩 (SR57746A) は、5-HT1A 受容体の強力で選択的な経口活性アゴニストであり、ラット海馬の 5-HT1A 特異的結合部位に対して高い親和性を示します (IC50 = 3 nM)。
- GN10074 Xanthotoxol
- GC19389 YL0919 YL0919 (YL0919) は、高度に選択的な 5-HT 取り込みブロッカーと有効な 5-HT1Areceptor アゴニスト (Ki = 0.19 nM) としての二重の活性を持つ経口活性抗うつ薬です。
- GC31503 YM348 YM348 は強力な経口活性 5-HT2C 受容体アゴニストであり、クローン化されたヒト 5-HT2C 受容体に対して高い親和性を示します (Ki: 0.89 nM)。
- GC17343 Zacopride hydrochloride ザコプリド塩酸塩は、5-HT3 および 5-HT4 受容体に対する Kis がそれぞれ 0.38 および 373 nM の非常に強力な 5-HT3 受容体アンタゴニストです。
- GC31203 Zatosetron maleate (LY 277359 maleate) マレイン酸ザトセトロン (LY 277359 マレイン酸) は、強力で選択的な 5HT3 受容体拮抗薬です。
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GC10630
Zimelidine dihydrochloride
5-HT再取り込み阻害剤
- GC11020 Ziprasidone
- GC61389 Ziprasidone amino acid Ziprasidone アミノ酸 (Ziprasidone Impurity C) は、Ziprasidone の不純物です。
- GC37969 Ziprasidone D8 ジプラシドン D8 は重水素標識ジプラシドンであり、5-HT (セロトニン) とドーパミン受容体アンタゴニストの組み合わせであり、抗精神病活性の強力な効果を示します。
- GC11521 Ziprasidone HCl ジプラシドン (CP-88059) 塩酸塩は、5-HT とドーパミン受容体のアンタゴニストを組み合わせた経口活性のある化合物です。
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GC13627
Ziprasidone hydrochloride monohydrate
非典型抗精神病薬
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GC17808
Zolmitriptan
強力な5-HT1B/1D/1Fアゴニスト
- GC14088 Zotepine 抗精神病薬であるゾテピンは、5-HT2A、5-HT2C、ヒスタミン H1、α1-アドレナリン作動性およびドーパミン D2 受容体の強力なアンタゴニストであり、Kds はそれぞれ 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM、および 8 nM です。