GPR84

GPR84 is a G protein-coupled receptor for medium-chain fatty acids. GPR84 is a receptor for free fatty acids and can be potently activated by saturated medium-chain free fatty acids (MCFAs) like decanoic acid, undecanoic acid and lauric acid. GPR84, a receptor for medium-length free fatty acids is upregulated on protein level in LPS activated tolerant CD14⁺ monocytes and THP-1 cells.

GPR84 is activated by MCFAs with the hydroxyl group at the 2- or 3-position more effectively than nonhydroxylated MCFAs. GPR84 is now considered to be a member of FFA-sensing GPCRs. MCFAs with carbon chain lengths of 9–14 activate GPR84, coupling primarily to a pertussis toxin (PTX)-sensitive G_i/o pathway. GPR84 should be a proinflammatory receptor and may be a novel, attractive target for treating chronic low grade inflammation associated-diseases.

製品は GPR84

Cat.No. 商品名 インフォメーション
GC11350 6-OAU

GTPL5846
6-OAU (GTPL5846) (6-n-オクチルアミノウラシル) は GPR84 (G タンパク質共役受容体 84) アゴニストであり、EC50 値は 105 nM です。
GC64229 GPR84 antagonist 1 GPR84 アンタゴニスト 1 は、ヒト GPR84 の高親和性かつ高度に選択的な競合的アンタゴニストです。
GC69187 GPR84 antagonist 2
GPR84拮抗剤2（化合物33）は、経口投与により有効な選択的GPR84拮抗剤（IC50=8.95 nM）です。GPR84拮抗剤2はカルシウム動員試験でより強い効力を示し、GPR84の活性化時に中性球とマクロファージの趋化性を抑制します。 GPR84拮抗剤2には潰瘍性大腸炎の研究の可能性があります。
GC73332 GPR84 antagonist 3 GPR84 antagonist 3 (compound 42)はgpr84 (gタンパク質共役受容体84)の強力なアンタゴニストである。
GC31712 GPR84 antagonist 8 GPR84 アンタゴニスト 8 は、選択的な GPR84 アンタゴニストです。
GC71478 OX04528 OX04528（化合物68）は、強力でGタンパク質偏向性、経口活性のGPR 84アゴニストである。
GC31698 PBI-4050 sodium salt (Setogepram (sodium salt))

Setogepram sodium; PBI-4050 sodium
フェザゲプラス (セトゲプラム) ナトリウムは、GPR40 の経口活性アゴニストとして作用し、GPR84 のアンタゴニストまたは逆アゴニストとして作用します。
GC71501 TUG-2208 TUG-2208(化合物42a)はgpr84アゴニスト(pec50 =8.98)であり、低い親油性、良好な溶解性、in vitro透過性、ミクロソーム安定性を有する。