ROR
ROR (RAR-related orphan receptor) is a nuclear receptor family of intracellular transcription factors and appears to bind as monomers to hormone response elements.
製品は ROR
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC35214
A-9758
A-9758 は RORγ リガンドであり、強力な選択的 RORγt インバース アゴニスト (IC50=5 nM) であり、IL-17A 放出に対して強力な効力を示します。
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GC73077
ARI-1
ARI-1は受容体チロシンキナーゼ様孤児受容体1(ROR 1)阻害剤である。
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GC72825
ASN06917370
ASN06917370は、神経変性疾患の研究のための元オーファン受容体gpr17リガンドである。
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GC31880
AZD-0284
AZD-0284 は、核受容体 RORγ の選択的逆アゴニストです。
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GC63436
Bevurogant
BI 730357
Bevurogant(BI730357)は、レチノイド関連オーファン受容体-γt(RORγt)拮抗薬である。 -
GC63458
Cedirogant
ABBV-157
Cedirogant (ABBV-157) は、経口で活性な RORγt インバース アゴニストです。 -
GC32713
Cintirorgon (LYC-55716)
LYC-55716
Cintirorgon (LYC-55716) (LYC-55716) は、クラス初の選択的かつ経口で生物学的に利用可能な RORγ です。アゴニスト。 Cintirorgon (LYC-55716) (LYC-55716) は RORγ の遺伝子発現を調節します。 Tリンパ球免疫細胞を発現させ、エフェクター機能を強化し、免疫抑制を減少させ、腫瘍増殖の減少と生存率の改善をもたらします。 -
GC47182
Dehydrolithocholic Acid
3-keto LCA, 3-keto Lithocholate, 3-keto Lithocholic Acid, 3-KLCA, 3-oxo LCA, 3-oxo Lithocholate, 3-oxo Lithocholic Acid
胆汁酸代謝物であるデヒドロリトコール酸 (Dehydrolithocholic acid) は、重要な転写因子 RORγt (Kd=1.13 μM) に直接結合することにより、TH17 細胞の分化を阻害します。 -
GC31871
GNE-0946
GNE-0946 は、HEK-293 細胞に対する EC50 値が 4 nM の、強力かつ選択的な RORγ(RORc) アゴニストです。
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GC33882
GNE-6468
GNE-6468 は、HEK-293 細胞に対して 13 nM の EC50 値を持つ、非常に強力で選択的な RORγ (RORc) インバース アゴニストです。
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GC13905
GSK2981278
GSK2981278 は、強力かつ選択的な RORγ インバース アゴニストです。
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GC18591
GSK805
GSK805 は、経口活性で中枢神経系に浸透する RORγt 阻害剤です。
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GC69318
JNJ-61803534
JNJ-61803534は、口服可能な有効なRORγt逆作用剤であり、IC50値は9.6 nMです。JNJ-61803534には抗炎症作用があります。JNJ-61803534はTh17分化条件下で人間のCD4+ T細胞がIL-17Aを産生するのを抑制します。
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GC32044
L 601920-0 (Methyl-3β-hydroxycholenate)
L 601920-0 (Methyl-3β-hydroxycholenate) は、図 2 の特許 US20110263046 A1 から抽出された ROR ガンマ モジュレーターです。
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GC47687
ML-209
ジフェニルプロパンアミドである ML-209 (化合物 4n) は、IC50 が 1.1 μM のレチノイン酸関連オーファン受容体 RORγ アンタゴニストです。
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GC69496
MRL-871
MRL-871(化合物3)は、有効な変異型ビタミンD受容体関連孤児受容体γt(RORγt)逆作用剤であり、IC50は264 nMです。 MRL-871には独特のイソキサゾール化学構造があり、EL4細胞中のIL-17a mRNA生成を効果的に減少させることができます。
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GC10644
Neoruscogenin
25(27)-Dehydroruscogenin
ステロイドサポゲニンファミリーのメンバーであるネオルスコゲニンは、核内受容体RORα(NR1F1)の生物学的に利用可能で強力な高親和性アゴニストです。 -
GN10325
Nobiletin
NSC 76751, NSC 618903
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GC34710
PF-06747711
PF-06747711 は、4.1 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性レチノイン酸受容体関連オーファン C2 (RORC2、RORγt としても知られる) インバース アゴニストです。
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GC37556
ROR agonist-1
ROR アゴニスト-1 は、レチノイン酸受容体関連オーファン受容体 C2 (RORC2) の強力な経口生物学的利用可能な逆アゴニストであり、7.5 の pIC50 でヒト初代 TH 17 細胞からの IL-17A 産生を阻害します。
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GC69830
RORγt agonist 3
RORγtアゴニスト2は、有効なRORγt刺激剤です。 RORγtアゴニスト2はTh17細胞分化を促進し、炎症性細胞因子のレベルを上げてリンパ球の細胞毒性を増加させます。また、RORγtアゴニスト2は調節性T細胞の生成を抑制するため、免疫反応を抑制します(特許WO2021136326A1から抽出された化合物23)。
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GC68411
RORγt Inverse agonist 10
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GC62349
RORγt inverse agonist 13
RORγt インバース アゴニスト 13 (化合物 3i) は、強力な経口活性および選択的 RORγt インバース アゴニストであり、改善された薬物様特性を持ち、IC50 は 63.8 nM です。
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GC65953
RORγt inverse agonist 23
RORγt インバース アゴニスト 23 は、強力で、選択的で、経口的に利用可能な新規のレチノイン酸受容体関連オーファン受容体 γt インバース アゴニストです。
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GC37557
RORγt Inverse agonist 3
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GC62623
RORγt Inverse agonist 6
RORγt インバース アゴニスト 6 (化合物 43) は、Th17 駆動型自己免疫疾患の研究のための RORγt インバース アゴニストです。
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GC65155
S18-000003
S18-000003 は、レチノイン酸受容体関連オーファン受容体-γ-t (RORγt) の強力で選択的な経口活性阻害剤であり、競合結合アッセイにおけるヒト RORγt に対する IC50 は <30 nM です。
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GC14054
SR 0987
SR1078 類似体である SR 0987 は、RORγt アゴニストであり、EC50 は 800 nM です。
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GC15009
SR 1001
SR 1001 は、それぞれ Kis 172 および 111 nM の選択的 RORα および RORγt インバース アゴニストです。
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GC14418
SR 1555 (hydrochloride)
RORγの逆作動薬
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GC14284
SR 2211
SR 2211 は強力な選択的合成 RORγ モジュレーターであり、逆アゴニストとして機能し、Ki は 105 nM、IC50 は ~320 nM です。
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GC16392
SR1078
SR 1078;SR-1078
選択的なRORα/RORγアゴニスト
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GC12877
SR3335
ML 176
RORαの選択的逆作動薬
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GC31163
TMP778
TMP778 は、FRET アッセイで 7 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な RORγt インバース アゴニストです。
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GC62520
TMP780
TMP780 は、13 nM の IC50 を持つ RORγt の逆アゴニストです。
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GC39299
TMP920
TMP920 は、非常に強力で選択的な RORγt アンタゴニストです。
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GC31533
Vimirogant (VTP-43742)
Vimirogant (VTP-43742) (VTP-43742) は、強力で選択的な経口活性の RORγt 阻害剤です (Ki=3.5 nM; IC50=17 nM)。
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GC74028
W6134
W6134は、IC 50が0.21μMである高効率で選択的なRORγ共有結合抑制剤である。
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GC50389
XY 018
XY 018 は強力な ROR-γ 選択的アンタゴニストです。
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GC37944
XY101
XY101 は、30 nM の IC50 と 380 nM の Kd を持つ、強力で、選択的で、代謝的に安定で、経口的に利用可能な RORγ インバース アゴニストです。
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GC66327
Zilovertamab
UC-961; Cirmtuzumab
Zilovertamab (UC-961) は、ROR1 に対するヒト化モノクローナル抗体で、Wnt5a が誘導する ROR1 シグナル伝達をブロックします。