ROR
ROR (RAR-related orphan receptor) is a nuclear receptor family of intracellular transcription factors and appears to bind as monomers to hormone response elements.
Produkte für ROR
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- GC35214 A-9758 A-9758 ist ein RORγ-Ligand und ein potenter, selektiver inverser RORγt-Agonist (IC50=5 nM) und weist eine robuste Wirksamkeit gegen die Freisetzung von IL-17A auf.
- GC31880 AZD-0284 AZD-0284 ist ein selektiver inverser Agonist des Kernrezeptors RORγ.
- GC63436 Bevurogant Bevurogant ist ein Retinoid-verwandter Orphan-Rezeptor-Gamma-T (RORγt)-Antagonist.
- GC63458 Cedirogant Cedirogant (ABBV-157) ist ein oral aktiver inverser RORγt-Agonist.
- GC32713 Cintirorgon (LYC-55716) Cintirorgon (LYC-55716) (LYC-55716) ist ein erstklassiges, selektives und oral bioverfÜgbares RORγ Agonist. Cintirorgon (LYC-55716) (LYC-55716) moduliert die Genexpression von RORγ T-Lymphozyten-Immunzellen exprimieren, was zu einer verbesserten Effektorfunktion sowie zu einer verringerten Immunsuppression fÜhrt, was zu einem verringerten Tumorwachstum und einem verbesserten Überleben fÜhrt.
- GC47182 Dehydrolithocholic Acid DehydrolithocholsÄure (DehydrolithocholsÄure), ein GallensÄuremetabolit, hemmt die Differenzierung von TH17-Zellen durch direkte Bindung an den SchlÜsseltranskriptionsfaktor RORγt (Kd=1,13 μM).
- GC31871 GNE-0946 GNE-0946 ist ein potenter und selektiver RORγ( RORc)-Agonist mit einem EC50-Wert von 4 nM fÜr HEK-293-Zellen.
- GC33882 GNE-6468 GNE-6468 ist ein hochwirksamer und selektiver inverser RORγ (RORc)-Agonist mit einem EC50-Wert von 13 nM fÜr HEK-293-Zellen.
- GC13905 GSK2981278 GSK2981278 ist ein potenter und selektiver inverser RORγ-Agonist.
- GC18591 GSK805 GSK805 ist ein oral aktiver RORγt-Inhibitor mit ZNS-Penetration.
- GC32044 L 601920-0 (Methyl-3β-hydroxycholenate) L 601920-0 (Methyl-3β-hydroxycholenate) ist ein ROR-Gamma-Modulator, extrahiert aus dem Patent US20110263046 A1, in Abbildung 2.
- GC47687 ML-209 ML-209 (Verbindung 4n), ein Diphenylpropanamid, ist ein mit Retinsäure verwandter Orphan-Rezeptor-RORγ-Antagonist mit einem IC50 von 1,1 μM.
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GC69496
MRL-871
MRL-871 (Verbindung 3) ist ein wirksamer inverser Agonist des Retinsäure-Rezeptor-verwandten Orphanrezeptors γt (RORγt), mit einer IC50 von 264 nM. MRL-871 hat eine einzigartige Isoxazol-Chemotyp und kann die Produktion von IL-17a-mRNA in EL4-Zellen effektiv reduzieren.
- GC10644 Neoruscogenin Neoruscogenin, ein Mitglied der Familie der steroidalen Sapogenine, ist ein bioverfÜgbarer, potenter und hochaffiner Agonist des Kernrezeptors RORα (NR1F1).
- GN10325 Nobiletin
- GC34710 PF-06747711 PF-06747711 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver inverser RetinsÄurerezeptor-bezogener Orphan-C2-Agonist (RORC2, auch bekannt als RORγt) mit einem IC50-Wert von 4,1 nM.
- GC37556 ROR agonist-1 ROR-Agonist-1 ist ein potenter und oral bioverfÜgbarer inverser Agonist des RetinsÄurerezeptor-verwandten Orphan-Rezeptors C2 (RORC2), der die IL-17A-Produktion aus humanen primÄren TH 17-Zellen mit einem pIC50 von 7,5 hemmt.
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GC69830
RORγt agonist 3
RORγt-Agonist 2 ist ein wirksamer RORγt-Agonist. RORγt-Agonist 2 fördert die Differenzierung von Th17-Zellen, erhöht das Niveau proinflammatorischer Zytokine und steigert dadurch die zelluläre Toxizität von Lymphozyten. RORγt-Agonist 2 hemmt die Produktion regulatorischer T-Zellen und unterdrückt damit Immunreaktionen (entnommen aus Patent WO2021136326A1, Verbindung 23).
- GC68411 RORγt Inverse agonist 10
- GC62349 RORγt inverse agonist 13 RORγt inverser Agonist 13 (Verbindung 3i) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver RORγt inverser Agonist mit verbesserten arzneimittelÄhnlichen Eigenschaften und einem IC50 von 63,8 nM.
- GC65953 RORγt inverse agonist 23 RORγt inverser Agonist 23 ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer neuer, mit dem RetinsÄurerezeptor verwandter Orphan-Rezeptor γt inverser Agonist.
- GC37557 RORγt Inverse agonist 3
- GC62623 RORγt Inverse agonist 6 RORγt Inverser Agonist 6 (Verbindung 43) ist ein inverser RORγt-Agonist zur Untersuchung von Th17-gesteuerten Autoimmunerkrankungen.
- GC65155 S18-000003 S18-000003 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor von RetinsÄurerezeptor-verwandtem Orphan-Rezeptor-Gamma-t (RORγt) mit einem IC50-Wert von <30 nM gegenÜber humanem RORγt in kompetitiven Bindungsassays.
- GC14054 SR 0987 SR 0987, ein SR1078-Analogon, ist ein RORγt-Agonist mit einem EC50-Wert von 800 nM.
- GC15009 SR 1001 SR 1001 ist ein selektiver inverser RORα- und RORγt-Agonist mit Kis 172 bzw. 111 nM.
- GC14418 SR 1555 (hydrochloride) inverse agonist of RORγ
- GC14284 SR 2211 SR 2211 ist ein potenter, selektiver synthetischer RORγ-Modulator und fungiert als inverser Agonist mit einem Ki von 105 nM und einem IC50 von ~320 nM.
- GC16392 SR1078 A selective RORα/RORγ agonist
- GC12877 SR3335 A selective inverse agonist of RORα
- GC31163 TMP778 TMP778 ist ein wirksamer und selektiver inverser RORγt-Agonist mit einem IC50-Wert von 7 nM im FRET-Assay.
- GC62520 TMP780 TMP780 ist ein inverser Agonist von RORγt mit einer IC50 von 13 nM.
- GC39299 TMP920 TMP920 ist ein hochwirksamer und selektiver RORγt-Antagonist.
- GC31533 Vimirogant (VTP-43742) Vimirogant (VTP-43742) (VTP-43742) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver RORγt-Inhibitor (Ki=3,5 nM; IC50=17 nM).
- GC50389 XY 018 XY 018 ist ein potenter ROR-γ-selektiver Antagonist.
- GC37944 XY101 XY101 ist ein potenter, selektiver, metabolisch stabiler und oral verfÜgbarer inverser RORγ-Agonist mit einem IC50 von 30 nM und einem Kd von 380 nM.
- GC66327 Zilovertamab Zilovertamab (UC-961) ist ein humanisierter monoklonaler AntikÖrper gegen ROR1, der die Wnt5a-induzierte ROR1-SignalÜbertragung blockiert.