DC661 |
Catalog No.GC19485
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DC661은 팔미토일-단백질 티오에스테라제 1(PPT1)을 억제하고 세포 자식을 효과적으로 억제할 수 있는 소분자 화합물로 항용해체제로 작용한다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1872387-43-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
DC661은 팔미토일-단백질 티오에스테라제 1(PPT1)을 억제하고 세포 자식을 효과적으로 억제할 수 있는 소분자 화합물로 항용해체제로 작용한다. DC661은 일반적으로 암 관련 연구에 활용된다[3-4].
체외 실험에서 DC661(1.5–3μM)으로 인간 제대 정맥 내피세포(HUVECs)를 30분간 전처리한 후 5.5시간 저산소 노출을 시키면 PPT1 발현을 현저하게 억제하고 혈관신생 반응을 감소시켰다[5]. DC661(0.5–3μM)으로 간세포암 세포 라인 Hep 3B 및 Hep 1-6을 6–24시간 전처리한 후 소라페닙(1.5–10μM)으로 24–48시간 자극하면 PPT1 발현과 자가소화 활성을 현저하게 억제하고 소라페닙에 대한 민감성을 증가시켰다[6].
체내 실험에서 흑색종 종양을 이식한 쥐(Ppt1 조건부 녹아웃 쥐)에 DC661(3mg/kg/일)을 복강 내 투여해서 21일간 처리한 결과는 흑색종 종양의 발생이나 성장에 영향을 미치지 않았다[7]. 납에 노출된(200mg/kg/일, 6주간) 위스타 쥐 모델에서 해마 입체정위적 투여로 DC661(10mM, 5μl/일, 6주간)을 처리하면 해마 신경원의 자가소화 수치를 현저하게 억제하고 IGF-1 신호전달 경로 활성을 상향조절하였다. DC661 처리는 IGF-1/PI3K/Akt/mTOR 경로를 현저하게 활성화하고 납 유도 과도 자가소화를 역전시키고 해마 신경원 기능을 개선하였다[8].
References:
[1] Weng J, Liu S, Zhou Q, et al. Intratumoral PPT1-positive macrophages determine immunosuppressive contexture and immunotherapy response in hepatocellular carcinoma. J Immunother Cancer. 2023 Jun;11(6):e006655.
[2] Jain V, Harper SL, Versace AM, et al. Amaravadi RK. Targeting UGCG Overcomes Resistance to Lysosomal Autophagy Inhibition. Cancer Discov. 2023 Feb 6;13(2):454-473.
[3] Bildik G, Gray JP, Mao W, et al. DIRAS3 induces autophagy and enhances sensitivity to anti-autophagic therapy in KRAS-driven pancreatic and ovarian carcinomas. Autophagy. 2024 Mar;20(3):675-691.
[4] Ferret L, Pol JG, Sauvat A, et al. Lysosomal membrane permeabilization enhances the anticancer effects of POLR1 (RNA polymerase I) transcription inhibitors. Autophagy. 2025 Oct;21(10):2246-2265.
[5] Ma Y, Yuan X, Wei A, et al. Enhancing Gpx1 palmitoylation to inhibit angiogenesis by targeting PPT1. Redox Biol. 2024 Nov;77:103376.
[6] Xu J, Su Z, Cheng X, et al. High PPT1 expression predicts poor clinical outcome and PPT1 inhibitor DC661 enhances sorafenib sensitivity in hepatocellular carcinoma. Cancer Cell Int. 2022 Mar 11;22(1):115.
[7] Crissey MAS, Versace A, Bhardwaj M, et al. Divergent effects of acute and chronic PPT1 inhibition in melanoma. Autophagy. 2025 Feb;21(2):394-406.
[8] Zhang B, Li H, Wang Y, et al. Mechanism of autophagy mediated by IGF-1 signaling pathway in the neurotoxicity of lead in pubertal rats. Ecotoxicol Environ Saf. 2023 Feb;251:114557.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | HUVECs (인간 탯줄 정맥 내피세포), HRECs (인간 망막 내피세포) 및 HEK293T 세포 |
제조 방법 | 세포는 10% 태아 소 혈청(FBS)과 항생제가 첨가된 DMEM(HUVECs, HEK293T) 또는 ECM 배지(HRECs)에서 37°C, 5% CO₂ 조건에서 배양되었습니다. 세포는 1.5–3μM 농도의 DC661으로 6–24시간 처리되었습니다. |
반응 조건 | 1.5–3μM; 6-24 시간 동안 |
응용 분야 | DC661은 PPT1을 억제해서 Gpx1 팔미토일화 수치를 현저하게 증가시켜 HUVECs 및 HRECs에서 혈관신생과 세포 이동을 억제하였습니다. DC661은 저산소 조건에서 VEGF 및 HIF-1α 발현을 감소시키고 Gpx1 활성을 안정화시켜 활성산소종(ROS)을 감소시켰습니다. DC661은 또한 세포 증식을 억제하고 용해체 산성화를 유도해서 자가소화 유동을 손상시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 위스타 쥐 (사춘기) |
제조 방법 | 쥐는 6주간 아세테이트납(200mg/kg/일)에 노출되었습니다. DC661(10mM)은 납 노출 종료할 때까지 해마 입체정위적 주사(5μL/일)를 통해 투여되었습니다. 해마 조직과 혈청은 분석을 위해 채취되었습니다. |
제형 | 10mM; 5μl/day; 6주간 해마 미세주사. |
응용 분야 | DC661은 해마 신경원에서 납 유도 자식을 현저하게 억제하고 LC3B 및 Beclin1 단백질 수치를 감소시키고 IGF-1, IGF-1R, p-Akt 및 p-mTOR 발현을 상향조절하였습니다. DC661은 IGF-1/PI3K/Akt/mTOR 경로를 조절해서 납에 의해 손상된 학습 및 기억 능력을 완화시켜 납 신경독성에 대한 신경보호 효과를 입증하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 1872387-43-3 | SDF | |
| Canonical SMILES | CN(CCCCCCNC1=CC=NC2=CC(Cl)=CC=C12)CCCCCCNC3=CC=NC4=CC(Cl)=CC=C34 | ||
| Formula | C₃₁H₃₉Cl₂N₅ | M.Wt | 552.58 |
| Solubility | Soluble in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8097 mL | 9.0485 mL | 18.0969 mL |
| 5 mM | 361.9 μL | 1.8097 mL | 3.6194 mL |
| 10 mM | 181 μL | 904.8 μL | 1.8097 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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