Src
Src (proto-oncogene tyrosine-protein kinase) is a non-receptor protein tyrosine kinase family including 9 members and promotes survival, angiogenesis, proliferation and invasion pathways.
Products for Src
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- GC38006 β-Hydroxyisovalerylshikonin Beta-hydroxyisovalerylshikonin은 Lithospermium radix에서 분리된 천연 제품으로, EGFR 및 v-Src 수용체에 대해 각각 IC50이 0.7μM 및 1μM인 단백질 티로신 키나아제(PTK)의 강력한 억제제 역할을 합니다. 베타-하이드록시이소발레릴시코닌은 다양한 종양 세포주에 대해 효과적이며, NCI-H522 및 DMS114 세포에서 가장 효율적으로 세포 사멸을 유도합니다.
- GC12172 1-Naphthyl PP1 1-나프틸 PP1(1-NA-PP 1)은 src 계열 키나제의 선택적 억제제입니다. 1-나프틸 PP1은 각각 1.0, 0.6, 0.6, 18 및 22μM의 IC50으로 v-Src 및 c-Fyn, c-Abl, CDK2 및 CAMK II를 억제합니다.
- GC34119 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 1-나프틸 PP1 염산염(1-NA-PP 1 염산염)(1-NA-PP 1 염산염)은 src 계열 키나제의 선택적 억제제입니다. 1-나프틸 PP1 염산염(1-NA-PP 1 염산염)은 각각 1.0, 0.6, 0.6, 18 및 22 μ의 IC50으로 v-Src 및 c-Fyn, c-Abl, CDK2 및 CAMK II를 억제합니다.
- GC11696 1-NM-PP1 세포 투과성 PP1 유사체인 1-NM-PP1은 v-Src-as1 및 c-Fyn-as1에 대해 각각 4.3nM 및 3.2nM의 IC50을 갖는 강력한 Src 계열 키나제 억제제입니다.
- GC32992 7-Hydroxy-4-chromone (7-Hydroxychromone) 7-Hydroxychromone은 IC50이 <300 μ인 Src 키나제 억제제입니다.
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GC42616
7-oxo Staurosporine
7-oxo Staurosporine is an antibiotic originally isolated from S.
- GC35209 A 419259 A 419259는 Src, Lck 및 Lyn에 대해 각각 9nM, <3nM 및 <3nM의 IC50으로 Src 계열에 대한 선택성을 향상시키도록 설계된 광범위한 스펙트럼의 피롤로-피리미딘 억제제입니다.
- GC17789 A 419259 trihydrochloride 419259 삼염산염은 Src, Lck 및 Lyn에 대해 각각 9nM, 3nM 및 3nM의 IC50을 갖는 Src 계열 키나제 억제제입니다.
- GC35213 A-770041 A-770041은 선택적 경구 활성 Src 계열 Lck 억제제입니다.
- GC32797 AD80 멀티키나제 억제제인 AD80은 RET, RAF, SRC 및 S6K를 억제하고 mTOR 활성을 크게 감소시킵니다.
- GC17669 AMG-47A AMG-47a는 IC50이 0.2nM인 강력하고 경구 활성인 림프구 특이적 단백질 티로신 키나제(Lck) 억제제입니다.
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GC14292
Apatinib Mesylate
아파티닙은 VEGF 경로의 하류 신호전달을 차단하여 신생 혈관 생성을 억제합니다.
- GC32875 AZM475271 (M475271) AZM475271(M475271)은 IC50이 5nM인 강력하고 선택적인 Src 키나제 억제제입니다. Flt3, KDR, Tie-2에 대한 억제 활성 없음.
- GC13343 Bosutinib (SKI-606) 보수티닙(SKI-606)은 IC50이 각각 1.2nM 및 1nM인 경구 Src/Abl 티로신 키나제 억제제입니다.
- GC40080 Bosutinib-d8 Bosutinib-d8 is intended for use as an internal standard for the quantification of bosutinib by GC- or LC-MS.
- GC50024 Caffeic acid-pYEEIE 비-포스포펩티드 억제제인 카페인산-pYEEIE는 GST-Lck-SH2 도메인에 대한 강력한 결합 친화성을 나타냅니다.
- GC64564 Caffeic acid-pYEEIE TFA 비-포스포펩티드 억제제인 카페인산-pYEEIE TFA는 GST-Lck-SH2 도메인에 대한 강력한 결합 친화성을 나타냅니다.
- GC49433 Capsiate Capsiate는 매운맛이 없는 CH-19 sweet red pepper 품종에서 추출한 capsaicin 유사체로서 TRPV1의 경구 활성 작용제입니다.
- GC40054 CCT241161 CCT241161은 LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF 및 BRAF에 대해 IC50이 각각 3, 6, 10, 15 및 30nM인 경구 활성 범RAF 억제제입니다. CCT241161은 BRAF 및 NRAS 돌연변이 흑색종에서 우수한 활성을 나타냅니다. CCT241161은 또한 항암 세포 증식 활성을 나타냅니다.
- GC18438 CGP 77675 CGP 77675는 Src 계열 키나제의 경구 활성 및 강력한 억제제입니다. CGP 77675는 펩타이드 기질의 인산화 및 정제된 Src의 자가인산화(각각 5-20 및 40nM의 IC50)를 억제하고 IC50이 5-20, 40, 20인 Src, EGFR, KDR, v-Abl 및 Lck도 억제합니다. , 150, 1000, 310 및 290nM. 항암 활성.
- GC48992 CGP 77675 (hydrate) An inhibitor of Src family kinases
- GC64961 CSF1R-IN-2 CSF1R-IN-2(화합물 5)는 SRC, MET 및 c-FMS의 IC50 값이 각각 0.12nM, 0.14nM 및 0.76nM인 SRC, MET 및 c-FMS의 경구 활성 억제제입니다.
- GC15211 Damnacanthal Damnacanthal은 Morinda citrifolia의 뿌리에서 분리된 안트라퀴논입니다.
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GC15568
Dasatinib (BMS-354825)
Abl과 Src의 억제제
- GC35812 Dasatinib hydrochloride Dasatinib(BMS-354825) 염산염은 강력한 항종양 활성을 가진 매우 강력한 ATP 경쟁적 경구 활성 이중 Src/Bcr-Abl 억제제입니다. Kis는 Src 및 Bcr-Abl에 대해 각각 16pM 및 30pM입니다. Dasatinib 염산염은 각각 <1.0 nM 및 0.5 nM의 IC50으로 Bcr-Abl 및 Src를 억제합니다. Dasatinib 염산염은 또한 apoptosis와 autophagy를 유도합니다.
- GC45687 Dasatinib N-oxide 다사티닙 N-옥사이드는 다사티닙의 소량 대사산물입니다. Dasatinib은 강력하고 경구 활성이 있는 이중 Src/Bcr-Abl 억제제입니다.
- GC14007 DCC-2036 (Rebastinib) DCC-2036(레바스티닙)(DCC-2036)은 각각 0.8nM 및 4nM의 IC50을 갖는 Abl1WT 및 Ab11T315I에 대한 경구 활성, 비-ATP-경쟁적Bcr-Abl 억제제입니다. DCC-2036(Rebastinib)은 또한 SRC, KDR, FLT3 및 Tie-2를 억제하며 c-Kit에 대해 낮은 활성을 보입니다.
- GC62107 DGY-06-116 DGY-06-116은 3nM의 IC50을 갖는 비가역적 공유, 선택적 Src 억제제입니다. DGY-06-116은 8340 nM의 IC50으로 FGFR1을 억제합니다.
- GC32825 eCF506 eCF506은 IC50이 0.5nM 미만인 비수용체 티로신 키나제 Src의 매우 강력하고 경구 생체이용 가능한 억제제입니다.
- GC16519 ENMD-2076 A multi-kinase inhibitor
- GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
- GC63390 EPQpYEEIPIYL 포스포펩티드인 EPQpYEEIPIYL은 Src 상동성 2(SH2) 도메인 리간드입니다. EPQpYEEIPIYL은 SH2 도메인에 결합하여 Src 계열 구성원(예: Lck, Hck, Fyn)을 활성화합니다.
- GC12958 ER 27319 maleate Selective inhibitor of Syk kinase
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GC14807
Fingolimod(FTY720)
핑골리모드(FTY720) HCl(FTY720)는 스핑고신의 아날로그로, 강력한 스피노시인 1-인산 (S1P) 수용체 변조제입니다.
- GC50429 GSK 143 GSK 143은 pIC50이 7.5인 경구 활성 및 고선택성 비장 티로신 키나제(SYK) 억제제입니다.
- GC15000 Herbimycin A Herbimycin A 항생제는 Src family kinase inhibitor로 작용한다.
- GC65134 HIV-IN-6 HIV-IN-6은 Hck와 같은 바이러스의 Nef 단백질과 상호작용하는 Src family kinases(SFK)를 표적으로 하는 HIV-Ⅰ 바이러스 복제 억제제이다.
- GC63606 iHCK-37 iHCK-37(ASN05260065)은 Ki 값이 0.22μM인 강력하고 특이적 Hck 억제제입니다.
- GC17638 KB SRC 4 KB SRC 4는 Ki가 44 nM이고 Kd가 86 nM인 강력하고 고도로 선택적인 c-Src 억제제이며 c-Abl에 대해 최대 125 μM; KB SRC 4는 항종양 활성이 있습니다.
- GC10523 KX1-004 KX1-004는 IC50이 40μM인 강력한 비 ATP 경쟁 Src-PTK 억제제입니다.
- GC14288 KX2-391 KX2-391(KX2-391)은 Src의 펩타이드 기질 부위를 표적으로 하는 Src의 억제제이며, 암 세포주에서 GI50이 9-60nM입니다.
- GC10222 KX2-391 dihydrochloride A Src kinase inhibitor
- GC13117 Lck Inhibitor A selective inhibitor of lymphocyte-specific protein tyrosine kinase
- GC36430 Lck inhibitor 2 Lck 억제제 2는 LCK, BTK, LYN, SYK 및 TXK를 포함한 티로신 키나제의 비스-아닐리노피리미딘 억제제입니다. IC50 값은 Lck, Btk, Lyn, Btk 및 Txk에 대해 각각 13nM, 9nM, 3nM, 26nM 및 2nM입니다.
- GC36546 Masitinib mesylate 마시티닙 메실레이트(AB-1010 메실레이트)는 c-Kit의 강력한 경구 생체이용성 선택적 억제제입니다(인간 재조합 c-Kit의 경우 IC50=200nM). 또한 PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM), Lyn(LynB의 경우 IC50= 510 nM), Lck 및 더 적은 정도로 FGFR3 및 FAK를 억제합니다. 마시티닙 메실레이트(AB-1010 메실레이트)는 항증식성, 친-세포자멸사 활성 및 낮은 독성을 가지고 있습니다.
- GC10775 MLR 1023 MLR 1023은 63nM의 EC50을 갖는 Lyn 키나제의 강력하고 선택적인 알로스테릭 활성제입니다.
- GC10048 MNS 베타-니트로스티렌 유도체인 MNS(NSC 170724)는 강력한 티로신 키나제 억제제이자 광범위한 항혈소판제입니다. MNS는 각각 2.1, 4.1, 5.8, 7.0 및 12.7μM의 IC50 값으로 U46619, ADP-, 아라키돈산-, 콜라겐- 및 트롬빈 유도 혈소판 응집을 완전히 억제합니다. MNS는 각각 27.3, 2.8 및 97.6μM의 IC50으로 Src, Syk 및 FAK를 억제합니다.
- GC11526 N-Acetyl-O-phosphono-Tyr-Glu Dipentylamide Phosphopeptide for binding to the src SH2 domain
- GC12746 N-Acetyl-O-phosphono-Tyr-Glu-Glu-Ile-Glu Phosphopeptide ligand for the src SH2 domain
- GC47771 NG 25 (hydrochloride hydrate) An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
- GC14332 NVP-BHG712 NVP-BHG712는 EphA2 및 EphB4에 대해 IC50 값이 각각 3.3nM 및 3.0nM인 경구 활성 EphB4 키나제 자가인산화 억제제입니다.
- GA23328 Osteogenic Growth Peptide (10-14) Osteogenic Growth Peptide (10-14) (OGP(10-14))는 OGP(Osteogenic growth Peptide)의 C-말단이 잘린 펜타펩티드로 완전한 OGP 유사 활성을 유지합니다.
- GC44583 PD 089828 PD 089828은 FGFR-1, PDGFR-β 및 EGFR의 ATP 경쟁적 억제제(각각 IC50s\u003d0.15, 1.76 및 5.47μM)와 c-Src 티로신 키나제(IC50\u003d0.18μM)의 비경쟁적 억제제입니다. PD 089828은 또한 7.1μM의 IC50으로 MAPK를 억제합니다. PD 089828은 시험관 내에서 PDGF, EGF 및 bFGF 매개 티로신 키나제 수용체 자가인산화를 억제합니다. PD 089828은 오래 지속되는 세포 활성을 가지고 있습니다.
- GC13592 PD173955 PD173955는 Src, Yes 및 Abl 키나제에 대해 IC50이 ~22nM인 src 계열 선택적 티로신 키나제 억제제입니다. FGFRα에 대해 덜 강력하고 InsR 및 PKC에 대한 활성이 없습니다.
- GC17473 Pelitinib (EKB-569) Pelitinib(EKB-569)(EKB-569;WAY-EKB 569)는 38.5nM의 IC50을 갖는 EGFR의 비가역적 억제제입니다. 또한 각각 282, 800 및 1255nM의 IC50으로 Src, MEK/ERK 및 ErbB2를 약간 억제합니다.
- GC14396 Ponatinib (AP24534) 포나티닙(AP24534)(AP24534)은 Abl, PDGFR7777877888에 대해 IC50이 각각 0.37nM, 1.1nM, 1.5nM, 2.2nM, 2.2nM, 5.4nM인 경구 활성 다중 표적 키나제 억제제입니다.
- GC45828 Ponatinib-d8 포나티닙 D8(AP24534 D8)은 포나티닙 라벨이 붙은 중수소입니다. 포나티닙(AP24534)은 Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 및 Src에 대해 IC50이 각각 0.37nM, 1.1nM, 1.5nM, 2.2nM 및 5.4nM인 경구 활성 다중 표적 키나제 억제제입니다.
- GC17990 PP 1 Potent, selective Src family tyrosine kinase inhibitor
- GC10344 PP 2 (AG 1879) A selective inhibitor of Src tyrosine kinases
- GC13797 PP 3 PP 3(화합물 3)은 IC50이 2.7μM인 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다.
- GC11003 PP121 PP121은 mTOR, DNK-PK, VEGFR2, Src, PDGFR에 대해 IC50이 각각 10, 60, 12, 14, 2 nM인 다중 표적 키나제 억제제입니다.
- GC32835 PP58 PP58은 나노몰 IC50 값으로 PDGFR, FGFR 및 Src 계열 활성을 억제하는 피리도[2,3-d]피리미딘 기반 화합물입니다.
- GC17137 pp60 c-src (521-533) (phosphorylated) Peptide corresponding to the pp60c-src carboxy terminal regulatory domain
- GC31701 RK-24466 (KIN 001-51) RK-24466(KIN 001-51)(KIN 001-51)은 강력하고 선택적인 Lck 억제제입니다. IC50이 각각 1 및 2 nM 미만인 Lck(64-509) 및 LckCD 동형을 억제합니다.
- GC15197 Saracatinib (AZD0530) 사라카티닙(AZD0530)(AZD0530)은 c-Src, Lck, c-YES, Lyn, Fyn, Fgr 및 Blk에 대해 IC50이 2.7~11nM인 강력한 Src 계열 억제제입니다. 사라카티닙(AZD0530)은 다른 티로신 키나제보다 높은 선택성을 나타냅니다.
- GN10633 Scutellarein
- GC37620 Secretin, canine 세크레틴, 송곳니는 중탄산염이 풍부한 췌장액의 분비를 자극하는 내분비 호르몬입니다.
- GC62675 SM1-71 SM1-71(화합물 5)은 Ki가 160nM인 강력한 TAK1 억제제이며 MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A도 공유적으로 억제할 수 있습니다. /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK(MLTK), MAP3K1, LIMK1 및 RSK2. SM1-71은 여러 암 세포주의 증식을 억제할 수 있습니다.
- GC50430 Squarunkin A hydrochloride Squarunkin A 염산염은 강력하고 선택적인 UNC119-화물 상호작용 억제제(UNC119A-미리스토일화된 Src N-말단 펩티드 상호작용을 억제하기 위한 10nM의 IC50)입니다. Squarunkin A 염산염은 세포에서 Src 키나제의 활성화를 방해합니다.
- GC16957 Src I1 Src I1은 IC50 값이 Src에 대해 44nM이고 Lck에 대해 88nM인 강력한 ATP-경쟁적 및 선택적 이중 사이트 Src 티로신 키나제 억제제입니다.
- GC17500 SU6656 SU6656은 Src, Yes, Lyn 및 Fyn에 대해 IC50이 각각 280, 20, 130, 170 nM인 Src 계열 키나제 억제제입니다. SU6656은 Y576/577, Y925, Y861 부위에서 FAK 인산화를 억제합니다. SU6656은 또한 p-AKT를 억제합니다.
- GC44977 Syk Inhibitor Syk 억제제는 EC50이 313nM이고 IC50이 14nM인 생체이용 가능한 세포 투과성 Syk 억제제입니다.
- GC33168 T338C Src-IN-1 T338C Src-IN-1은 강력한 돌연변이 Src T338C 억제제입니다. WT c-Src(10배 증가)에 비해 T338C(IC50=111nM)의 가장 강력한 억제를 나타냈다.
- GC33181 T338C Src-IN-2 T338C Src-IN-2는 IC50이 317 nM인 강력한 돌연변이 c-Src T338C 키나제 억제제입니다. 또한 57 nM/19 nM의 IC50으로 T338C/V323A 및 T338C/V323S를 억제합니다.
- GC37771 TG 100572 TG 100572는 수용체 티로신 키나제 및 Src 키나제를 억제하는 다중 표적 키나제 억제제입니다. VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, 네, 각각.
- GC37772 TG 100572 Hydrochloride TG 100572 염산염은 수용체 티로신 키나제 및 Src 키나제를 억제하는 다중 표적 키나제 억제제입니다. VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, 네, 각각.
- GC11622 TG 100801
- GC37773 TG 100801 Hydrochloride TG 100801 염산염은 노화 관련 황반변성을 치료하기 위해 개발 중인 탈에스테르화에 의해 TG 100572를 생성하는 전구약물입니다. TG 100572는 수용체 티로신 키나제 및 Src 키나제를 억제하는 다중 표적 키나제 억제제입니다. VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Yes에 대해 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0.5, 6, 0.1, 0.4, 1, 0.2의 IC50을 가집니다. , 각각.
- GC34109 Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 (Mesylate)) 티르바니불린 메실레이트(KX2-391(메실레이트))(KX2-391 메실레이트)는 Src의 펩타이드 기질 부위를 표적으로 하는 Src 억제제이며, 암 세포주에서 GI50이 9-60nM입니다.
- GC38864 TL02-59 TL02-59는 IC50이 0.03 nM인 경구 활성 선택적 Src-패밀리 키나제 Fgr 억제제입니다. TL02-59는 각각 0.1nM 및 160nM의 IC50으로 Lyn 및 Hck를 억제합니다. TL02-59는 급성 골수성 백혈병(AML) 세포 성장을 강력하게 억제합니다.
- GC26001 TPX-0046
- GC19366 UM-164 UM-164(DAS-DFGO-II)는 2.7nM의 Kd를 갖는 c-Src의 매우 강력한 억제제입니다. UM-164는 또한 p38α 및 p38β를 강력하게 억제합니다.
- GC34110 WEHI-345 analog WEHI-345 아날로그는 WEHI-345의 아날로그입니다.
- GC13600 WH-4-023 WH-4-023은 Lck 및 Src 키나제 각각에 대해 IC50이 2nM/6nM인 강력하고 선택적인 이중 Lck/Src 억제제입니다. p38α 및 KDR에 대한 약간의 억제.
- GC13102 XL228 A tyrosine kinase inhibitor
- GC64992 YH-306 YH-306은 항암제입니다. YH-306은 FAK 경로를 통한 결장직장 종양 성장 및 전이를 억제합니다. YH-306은 대장암 세포의 이동과 침윤을 유의하게 억제합니다. YH-306은 억제되지 않은 증식을 강력하게 억제하고 세포 사멸을 유도합니다. YH-306은 FAK, c-Src, paxillin, PI3K, Rac1의 활성화와 MMP2와 MMP9의 발현을 억제한다. YH-306은 또한 액틴 관련 단백질(Arp2/3) 복합 매개 액틴 중합을 억제합니다.
- GC12185 ZM 306416 ZM-306416(CB 676475)은 KDR 및 Flt에 대해 각각 0.1 및 2μM의 IC50을 갖는 VEGFR의 강력한 억제제입니다. ZM-306416은 또한 IC50이 10nM 미만인 EGFR 억제제입니다.