JAK/STAT Signaling
Targets for JAK/STAT Signaling
Products for JAK/STAT Signaling
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC68430 Selatinib
- GC72462 Serclutamab Serclutamab es un anticuerpo quimérico humanidirigido a EGFR IgG1-κ.
- GC14658 SH-4-54 SH-4-54 es un inhibidor específico de STAT3 con un KD de 300 nM. Se utiliza comúnmente en el estudio de tratamientos para cánceres cerebrales como el glioblastoma.
- GC32928 SH5-07 SH5-07 es un inhibidor de Stat3 basado en Ácido hidroxÁmico con una IC50 de 3,9 μM en ensayo in vitro.
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GC37651
SMI-16a
PIM1/2 Kinase Inhibitor VI
SMI-16a es un inhibidor selectivo de la quinasa Pim con valores IC50 de 0,15, 0,02 y 48 μM para células Pim1, Pim2 y PC3, respectivamente. -
GC19334
Solcitinib
GLPG0778, GSK2586184
Solcitinib es un inhibidor de JAK1 selectivo, potente, competitivo y activo por vÍa oral, con una IC50 de 9,8 nM y una selectividad de 11, 55 y 23 veces sobre JAK2, JAK3 y TYK2, respectivamente; Solcitinib se utiliza en la investigaciÓn de la psoriasis en placas de moderada a grave. -
GC17761
STA-21
Ochromycinone
A STAT3 inhibitor - GC62559 Stafia-1 Stafia-1 es un potente inhibidor de STAT5a (K i = 10,9 μM, IC50 = 22,2 μM). Stafia-1 muestra una alta selectividad sobre STAT5b y otros miembros de la familia STAT.
- GC63203 Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester El éster de estafia-1-dipivaloiloximetilo (compuesto 27, 0-200 μM) reduce significativamente la expresiÓn de pSTAT5a y no tiene una inhibiciÓn obvia sobre pSTAT5b.
- GC62254 Stafib-1 Stafib-1 es el primer inhibidor selectivo del dominio STAT5b SH2, con una Ki de 44 nM y una IC50 de 154 nM.
- GC63204 Stafib-2 Stafib-2 es un inhibidor potente y selectivo del factor de transcripciÓn STAT5b, con una IC50 de 82 nM y 1,7 μM para STAT5b y STAT5a, respectivamente.
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GC52293
STAT3 Inhibitor 4m
Signal Transducer and Activator of Transcription 3 Inhibitor 4m
A STAT3 inhibitor - GC37688 STAT3-IN-1 STAT3-IN-1 (compuesto 7d) es un inhibidor de STAT3 excelente, selectivo y activo por vÍa oral, con valores de IC50 de 1,82 μM y 2,14 μM en células HT29 y MDA-MB 231, respectivamente. STAT3-IN-1 (compuesto 7d) induce la apoptosis tumoral.
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GC69952
STAT3-IN-11
STAT3-IN-11 (7a) es un inhibidor selectivo de STAT3 que puede inhibir la fosforilación del sitio Tyr705 de STAT3. STAT3-IN-11 puede inhibir la fosforilación de genes aguas abajo (Survivin y Mcl-1), sin afectar la expresión de quinasas tirosina upstream (Src y JAK2) y p-STAT1. STAT3-IN-11 puede inducir apoptosis en células cancerosas, lo que podría ser útil para el descubrimiento de inhibidores de STAT3 y agentes antitumorales.
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GC69953
STAT3-IN-12
STAT3-IN-12 is an effective STAT3 signal inhibitor that can suppress the activation of IL-6-induced JAK/STAT3 signaling pathway. STAT3-IN-12 can inhibit cancer cell growth, migration, and induce apoptosis and cycle arrest. STAT3-IN-12 can be used in cancer-related research such as hepatocellular carcinoma (HCC) and esophageal cancer.
- GC71187 STAT3-IN-15 STAT3-IN-15 es un potente inhibidor de STAT3 activo por vía oral contra la fibrosis pulmonar idiopática (FPI).
- GC37689 STAT3-IN-3 STAT3-IN-3 es un potente y selectivo inhibidor del transductor de seÑales y activador de la transcripciÓn 3 (STAT3), con actividad antiproliferativa. STAT3-IN-3 induce la apoptosis en células de cÁncer de mama. STAT3-IN-3 actÚa como un prometedor inhibidor de STAT3 dirigido a las mitocondrias para la investigaciÓn del cÁncer.
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GC13647
STAT5 Inhibitor
Signal Transducers and Activators of Transcription 5
El inhibidor de STAT5 es un inhibidor de STAT5 con un IC50 de 47 μ M para STAT5β isoforma. - GC65344 STAT5-IN-2 STAT5-IN-2 es un inhibidor de STAT5, extraÍdo de la referencia 1, ejemplo 17f. STAT5-IN-2 tiene un potente efecto antileucémico.
- GC71018 STAT6-IN-1 STAT6-IN-1 (compuesto 19a) es un inhibistat6 con una alta afinidad por el dominio SH2 de STAT6 (IC50=0.028 µM).
- GC71291 STAT6-IN-3 STAT6-IN-3 (compuesto 18a) es un inhibidor de STAT6 (IC50= 44 nM).
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GC17886
Stattic
STAT3 Inhibitor V
Stattic es el primer inhibidor de molécula pequeña no peptídica de STAT3, que inhibe eficazmente la activación y translocación nuclear de STAT3. - GC67779 STX-0119
- GC71422 STX-721 STX-721 es un inhibidor mutante selectivo de los mutantes EGFR y HER2 Exon 20 de inserción (ex20ins).
- GC11172 TAK-285 TAK-285 es un inhibidor de HER2 y EGFR (HER1) potente, selectivo, competitivo con ATP y activo por vÍa oral con IC50 de 17 nM y 23 nM, respectivamente. TAK-285 tiene una selectividad >10 veces mayor para HER1/2 que para HER4, y menos potente para MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK, etc. TAK-285 tiene actividad antitumoral eficaz. TAK-285 puede cruzar la barrera hematoencefÁlica (BBB).
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GC32100
Tarloxotinib bromide (TH-4000)
TH-4000
El bromuro de tarloxotinib (TH-4000) (TH-4000) es un inhibidor irreversible de EGFR/HER2. - GC65310 TAS0728 TAS0728 es un inhibidor de HER2 potente, selectivo, activo por vÍa oral, irreversible y de uniÓn covalente, con una IC50 de 13 nM. TAS0728 también muestra IC50 de 4.9, 8.5, 31, 65, 33, 25 y 86 nM para BMX, HER4, BLK, EGFR, JAK3, SLK y LOK respectivamente. AdemÁs, TAS0728 exhibe una inhibiciÓn sÓlida y sostenida de la fosforilaciÓn de HER2
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GC32752
TAS6417
TAS6417; CLN-081
TAS6417 (CLN-081) es un inhibidor de la tirosina cinasa del EGFR altamente eficaz, activo por vÍa oral y pan-mutaciÓn selectivo con un andamio Único que se ajusta al sitio de uniÓn al ATP de la regiÓn bisagra del EGFR, con valores de CI50 que oscilan entre 1,1 y 8,0 nM. - GC45004 TC 14012 (trifluoroacetate salt) C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) is a receptor for the stromal cell-derived factor-1 which is designated as chemokine ligand 12 (CXCL12).
- GC11990 TCS-PIM-1-4a TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) es un inhibidor de las cinasas pan-Pim que bloquea la actividad de mTORC1 mediante la activaciÓn de AMPK. TCS-PIM-1-4a mata una amplia gama de lÍneas celulares mieloides y linfoides (valores IC50 que van desde 0,8 μM a 40 μM).
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GC41577
Tephrosin (synthetic)
Deguelinol I, Hydroxydeguelin
La tefrosina (sintética) es un rotenoide natural que tiene potentes actividades antitumorales. La tefrosina (sintética) induce la degradaciÓn de EGFR y ErbB2 al inducir la internalizaciÓn de los receptores. -
GC31752
Tesevatinib (XL-647)
EXEL-7647, Tesevatinib
Tesevatinib (XL-647) (XL-647; EXEL-7647; KD-019) es un inhibidor de la tirosina cinasa multidiana disponible por vÍa oral; inhibe la cinasa EGFR, ErbB2, KDR, Flt4 y EphB4 con IC50 de 0,3, 16, 1,5, 8,7 y 1,4 nM. - GC39022 Tetramethylcurcumin La tetrametilcurcumina (FLLL31), derivada de la curcumina, suprime especÍficamente la fosforilaciÓn de STAT3 al unirse selectivamente a Janus quinasa 2 y el dominio de homologÍa-2 de STAT3 Src.
- GC25992 TG-89 TG-89 is an inhibitor of JAK2 with IC50 of 11.2 μM.
- GC38081 Theliatinib Theliatinib (Xiliertinib) es un inhibidor de EGFR potente, competitivo con ATP, activo por vÍa oral y altamente selectivo con una Ki de 0,05 nM y una IC50 de 3 nM. Theliatinib tiene una IC50 de 22 nM para el mutante EGFR T790M/L858R. Theliatinib muestra una selectividad >50 veces mayor por EGFR que otras quinasas. Actividad antitumoral.
- GC19361 TP-3654 TP-3654 es un inhibidor de la quinasa Pim de segunda generaciÓn con valores de Ki de 5 y 42 nM para Pim-1 y Pim-3, respectivamente.
- GC17621 TPCA-1 A selective inhibitor of IKK2
- GC34215 Trastuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Trastuzumab es un anticuerpo monoclonal completamente humanizado dirigido contra HER2, que se une al dominio externo del receptor y ejerce su acción a través de una combinación de citotoxicidad dependiente de anticuerpos, reducción del desprendimiento del dominio extracelular, inhibición de la dimerización y posiblemente la regulación a la baja del receptor.
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GC32726
Tucatinib (Irbinitinib)
ARRY-380, ONT-380
Tucatinib (Irbinitinib) (Irbinitinib) es un inhibidor de HER2 potente, activo por vÍa oral y selectivo con una IC50 de 8 nM. - GC34847 TX1-85-1 TX1-85-1 es un inhibidor irreversible de Her3 (ErbB3) con una IC50 de 23 nM. TX1-85-1 es también el primer ligando selectivo de Her3, que forma un enlace covalente con Cys721 ubicado en el sitio de uniÓn de ATP de Her3. TX1-85-1 induce la degradaciÓn parcial de la proteÍna Her3 y atenÚa la seÑalizaciÓn dependiente de Her3.
- GC31668 TYK2-IN-2 TyK2-IN-2 (Compuesto 18) es un inhibidor potente y selectivo de TYK2 con IC50 de 7 nM, 0,1 μM y 0,05 μM para TYK2 JH2, IL-23 e IFNα, respectivamente.
- GC32052 Tyk2-IN-3 Tyk2-IN-3 es un inhibidor de la pseudoquinasa Tyk2, con una IC50 de 485 nM.
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GC31659
Tyk2-IN-4 (BMS-986165)
BMS-986165
Tyk2-IN-4 (BMS-986165) (BMS-986165) es un inhibidor alostérico de TYK2 biodisponible por vÍa oral altamente selectivo para el tratamiento de enfermedades autoinmunes, que se une selectivamente al dominio de la pseudoquinasa (JH2) de TYK2 (IC50 = 1,0 nM) y bloquea ActivaciÓn de Tyk2 mediada por receptor al estabilizar el dominio regulador JH2. - GC65387 Tyk2-IN-5 Tyk2-IN-5 (compuesto 6) es un inhibidor de Tyk2 muy potente, selectivo y activo por vÍa oral y se dirige al dominio JH2, con una Ki de 0,086 nM para Tyk2 JH2 y una IC50 de 25 nM para IFNα.
- GC37846 Tyk2-IN-7 Tyk2-IN-7 (Compuesto 48) es un inhibidor de TYK2 JH2, se une al dominio TYK2 JH2 con IC50 y Ki.
- GC37847 Tyk2-IN-8 Tyk2-IN-8 (Compuesto 3) es un inhibidor selectivo de Tyk-2 con una CI50 de 5,7 nM para TYK2-JH2.
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GC19364
Tyrphostin AG 528
Tyrphostin AG-528
Tyrphostin AG 528 es un inhibidor de EGFR y ErbB2 con IC50 de 4,9 y 2,1 μM, respectivamente. para ErbB2. Tyrphostin AG 528 también es un agente anticancerÍgeno. -
GC15271
Tyrphostin AG 879
Tyrphostin AG879
Tyrphostin AG 879 (AG 879) es un inhibidor de la tirosina quinasa que inhibe la fosforilaciÓn de TrKA (IC50 de 10 μM), pero no TrKB y TrKC. Tyrphostin AG 879 también es un inhibidor selectivo de la tirosina quinasa ErbB2 con una IC50 de 1 μM y tiene una selectividad al menos 500 veces mayor para ErbB2 que para EGFR. Tyrphostin AG 879 tiene actividad anticancerÍgena. - GC38125 Tyrphostin AG30 Tyrphostin AG30 (AG30) es un potente y selectivo inhibidor de la tirosina quinasa del EGFR. Tyrphostin AG30 (AG30) inhibe selectivamente la inducciÓn de autorrenovaciÓn por c-ErbB y es capaz de inhibir la activaciÓn de STAT5 por c-ErbB en eritroblastos primarios.
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GC19368
Upadacitinib
ABT-494
Upadacitinib (ABT-494) es un inhibidor potente, activo por vÍa oral y selectivo de la Janus quinasa 1 (JAK1) (IC50 = 43 nM). -
GC12249
Varlitinib (ARRY334543)
ARRY-334543; ARRY 334543
Varlitinib (ARRY334543) (ASLAN001) es un inhibidor pan-EGFR de molécula pequeÑa, potente y reversible con IC50 de 7, 2, 4 nM para HER1, HER2 y HER4, respectivamente. -
GN10282
Vitexicarpin (Casticin)
Vitexicarpin
- GC67867 VVD-118313
- GC40761 VX-509 VX-509 is a selective inhibitor of Janus kinase 3 (JAK3) with a Ki value of 2.5 nM in enzyme assays and an IC50 value of 50-170 nM in cellular assays dependent on JAK3 activity with no measurable activity against other JAK isotypes.
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GC70140
W1131
W1131 es un inhibidor efectivo de STAT3 que puede desencadenar la ferroptosis. W1131 inhibe la progresión del cáncer en modelos de trasplante heterotópico subcutáneo, modelos de órganos en chip y modelos PDX de cáncer gástrico. W1131 reduce eficazmente la resistencia química a 5-FU en células cancerosas. W1131 regula el ciclo celular, la respuesta al daño del ADN y la fosforilación oxidativa, incluyendo las vías IL6-JAK-STAT3 y ferroptosis.
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GC16000
WHI-P180
Janex 3
WHI-P180 (Janex 3) es un inhibidor multiquinasa; inhibe RET, KDR y EGFR con IC50 de 5 nM, 66 nM y 4 μM, respectivamente. -
GC37933
WHI-P180 hydrochloride
Janex 3 hydrochloride;
WHI-P180 (Janex 3) es un inhibidor multiquinasa; inhibe RET, KDR y EGFR con IC50 de 5 nM, 66 nM y 4 μM, respectivamente. -
GC15980
WP1066
STAT Inhibitor III
An inhibitor of STAT3
- GC13213 WZ3146 WZ3146 es un inhibidor de EGFR selectivo mutante con IC50 de 2, 2, 5, 14 y 66 nM para EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRE746_A750, EGFRE746_A750/T790M y EGFR, respectivamente.
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GC15494
WZ4002
Inhibidor selectivo de EGFR mutante (L858R, T790M), irreversible y potente.
- GC11250 WZ8040 WZ8040 es un inhibidor de EGFR T790M mutado irreversible e inhibe la fosforilaciÓn de EGFR. WZ8040 muestra una actividad 100 veces mayor contra el EGFR mutado que el normal.
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GC64891
YM-341619
AS1617612
YM-341619 (AS1617612) es un inhibidor de STAT6 potente y activo por vÍa oral con una IC50 de 0,70 nM. -
GC70164
Zalutumumab
Zalutumumab es un anticuerpo monoclonal humano puro de IgG1 con alta afinidad que se dirige al EGFR. Zalutumumab se une al dominio III del receptor del factor de crecimiento epidérmico, ejerciendo su efecto mediante el bloqueo de la unión del factor de crecimiento epidérmico y la interferencia en la conformación activa del receptor. Los valores EC50 de Zalutumumab para IgG y sus fragmentos Fab son 7 y 19 nM, respectivamente. Zalutumumab puede ser utilizado en investigaciones sobre cáncer.
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GC70165
Zanidatamab
ZW 25
Zanidatamab (ZW25) es un anticuerpo monoclonal biespecífico humano dirigido a dos epítopos diferentes de HER2 (ECD2 y ECD4). Zanidatamab tiene actividad antitumoral.
- GC33171 ZD-4190 ZD-4190 es un potente inhibidor disponible por vÍa oral del receptor 2 del factor de crecimiento de células endoteliales vasculares (VEGFR2) y de la seÑalizaciÓn del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), utilizado para el tratamiento del cÁncer.
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GC70169
Zenocutuzumab
MCLA-128; PB4188; R040517
Zenocutuzumab (MCLA-128) is a dual-specificity humanized IgG1 antibody that contains two different Fab arms targeting the extracellular domains of HER2 and HER3.
- GC37971 ZM39923 ZM39923 es un inhibidor de JAK3, con un pIC50 de 7,1; ZM39923 también inhibe potentemente la transglutaminasa tisular (TGM2) con una IC50 de 10 nM.