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- GC35981 EMT inhibitor-2 EMT-Inhibitor-2 (Verbindung 1) hemmt den epithelial-mesenchymalen Übergang (EMT), der durch Substanzen wie IL-1β und TGF-β, die von den Immunozyten freigesetzt werden, induziert wird.
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GC69602
Obtusifoliol
Obtusifoliol ist ein spezifischer CYP51-Inhibitor. Die Kd-Werte von Obtusifoliol für die Affinität zu Brucella-Kegelwürmern (TB) und menschlichem CYP51 betragen jeweils 1,2 µM und 1,4 µM.
- GC63469 Abiraterone-D4 Abirateron-D4 (CB-7598-D4) ist das mit Deuterium bezeichnete Abirateron. Abirateron ist ein potenter und irreversibler CYP17A1-Inhibitor mit antiandrogener AktivitÄt, der sowohl die 17α-Hydroxylase- als auch die 17,20-Lyase-AktivitÄt des Cytochrom-p450-Enzyms CYP17 mit IC50-Werten von 2,5 nM bzw. 15 nM hemmt.
- GC49399 N-Desbutyl Dronedarone (hydrochloride) Debutyldronedaron (SR35021)-Hydrochlorid, der Hauptmetabolit von Dronedaron, ist ein selektiver Inhibitor des SchilddrÜsenhormonrezeptors α1 (TRα1).
- GC49230 Ferroprotoporphyrin Ferroprotoporphyrin, ein Komplex aus Eisen(II) und einem Porphyrin, ist ein isosterischer Inhibitor der FettsÄurebindung an das fettsÄurebindende Protein der Rattenleber.
- GC62491 BMS-986202 BMS-986202 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Tyk2-Inhibitor, der mit einem IC50 von 0,19 nM und einem Ki von 0,02 nM an Tyk2 JH2 bindet.
- GC62476 Nampt-IN-5 Nampt-IN-5 ist ein potenter Inhibitor der Nicotinamid-Phosphoribosyltransferase (NAMPT). Nampt-IN-5 hemmt auch die CYP3A4-AktivitÄt und hat zellulÄre IC50-Werte von 0,7 nM und 3,9 nM gegen A2780 bzw. COR-L23.
- GC61811 Verapamil Verapamil ((±)-Verapamil) ist ein Kalziumkanalblocker und ein potenter und oral aktiver P-Glykoprotein (P-gp)-Inhibitor der ersten Generation.
- GC61574 AS1810722 AS1810722 ist ein oral aktiver und potenter STAT6-Inhibitor mit einem IC50 von 1,9 nM.
- GC61465 SDZ285428 SDZ285428 ist ein CYP51-Inhibitor.
- GC48493 PCI 45227 PCI 45227 (PCI-45227) ist ein dihydrodiolaktiver Metabolit von Ibrutinib, dessen inhibitorische AktivitÄt gegenÜber BTK etwa 15-mal geringer ist als die von Ibrutinib.
- GC47367 Fluvastatin (sodium salt hydrate) An HMG-CoA reductase inhibitor
- GC47064 CAY10770 An inhibitor of CYP4Z1
- GC60446 1-Ethynylpyrene 1-Ethinylpyren ist ein Arylacetylen-Inhibitor der Cytochrome P450 1A1, 1A2 und 2B1 mit IC50-Werten von 0,18, 0,32 bzw. 0,04 μM.
- GC60212 K777 K777 ist ein potenter, oral aktiver und irreversibler Cysteinprotease-Inhibitor.
- GC60202 Inz-1 Inz-1 ist ein potenter und selektiver mitochondrialer Cytochrom-bc1-Inhibitor fÜr Hefe (IC50=8,092 μM) gegenÜber Menschen (IC50=45,320 μM).
- GC38681 Cedrol Cedrol ist ein bioaktives Sesquiterpen, ein starker kompetitiver Inhibitor von Cytochrom P-450 (CYP)-Enzymen.
- GC38554 Liarozole dihydrochloride Liarozol (R75251) Dihydrochlorid ist ein Imidazolderivat und oral aktiver RetinsÄure (RA)-Stoffwechselblocker (RAMBA).
- GC37727 Talarozole R enantiomer Das Talarozol-R-Enantiomer ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor des durch Cytochrom P450 26 vermittelten Abbaus der endogenen all-trans-Retinsäure zur Behandlung von Psoriasis und Akne.
- GC37632 Seviteronel racemate Seviteronel-Racemat (VT-464-Racemat) ist die Racematform von Seviteronel (VT-464), das ein potenter CYP17-Lyase-Inhibitor (h-Lyase IC50=nM)-Hemmung ist.
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GC37631
Seviteronel
Seviteronel (VT-464) ist ein potenter CYP17-Lyase-Inhibitor (h-Lyase IC50 = 69 nM), der sowohl eine außergewöhnliche In-vitro-Lyasen/Hydroxylasen-Selektivität (~10-fach) als auch orale Aktivität in einem Hamstermodell der Androgenbiosynthesehemmung aufwies.
- GC37061 Quilseconazole Quilseconazol (VT-1129) ist ein potenter, oral aktiver Pilz-Inhibitor von Cyp51 (Lanosterol-14-α-Demethylase), der fest an Kryptokokken-CYP51 bindet, aber schwach menschliche CYP450-Enzyme hemmt.
- GC35803 Dafadine-A Dafadine-A, ein Analogon von Dafadine, ist ein neuartiger Inhibitor von DAF-9 Cytochrom P450 im Fadenwurm Caenorhabditis elegans; hemmt auch das SÄugerortholog von DAF-9 (CYP27A1).
- GC35788 CYP17-IN-1 CYP17-IN-1 (Verbindung 9c) ist ein potenter und oral aktiver CYP17-Inhibitor gegen Ratten- und Human-CYP17 mit IC50-Werten von 15,8 und 20,1 nM.
- GC35201 8-Geranyloxypsoralen 8-Geranyloxypsoralen ist ein aus Grapefruit isoliertes Furanocumarin, das als potenter Inhibitor von P450 3A4 (CYP3A4) mit einem IC50 von 3,93 μM wirkt.
- GC45239 δ4-Abiraterone δ4-Abirateron ist ein Hauptmetabolit von Abirateron. δ4-Abirateron ist ein Inhibitor von CYP17A1, 3b-Hydroxysteroiddehydrogenase (3βHSD) und Steroid-5a-Reduktase (SRD5A) und auch ein Antagonist des Androgenrezeptors.
- GC44975 SW203668 (trifluoroacetate salt) SW203668 is an irreversible inhibitor of stearoyl-CoA desaturase (IC50 = 54 nM).
- GC44917 Sorafenib N-oxide Sorafenib N-oxide is an active metabolite of sorafenib, an inhibitor of Raf-1, B-RAF, and receptor tyrosine kinases.
- GC44555 Pantoprazole sulfone Pantoprazole sulfone is a metabolite of the gastric H+/K+ ATPase pump inhibitor pantoprazole.
- GC44554 Pantoprazole Sulfide Pantoprazole sulfide is a metabolite of the gastric H+/K+ ATPase pump inhibitor pantoprazole.
- GC44345 N-Desethyl Vardenafil N-Desethyl vardenafil is a metabolite of vardenafil , a phosphodiesterase 5 inhibitor, that is formed by the action of cytochrome P450 (CYP)3A4 and CYP3A5.
- GC43743 Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronid, ein Metabolit von Gemfibrozil, ist ein potenter und kompetitiver P450 (CYP)-Isoform-CYP2C8-Inhibitor mit einem IC50 von 4,07 μM.
- GC43158 CAY10462 20-HETE is an important metabolite of arachidonic acid in the vasculature, especially in the kidney, where it is synthesized by cytochrome P450 (CYP450) enzymes of the 4A family.
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GC42888
Azamulin
Azamulin is a selective, irreversible inhibitor of cytochrome P450 (CYP) 3A isoforms (IC50 values range from 26 to 240 nM for CYP3A4 and CYP3A4/5 from different sources).
- GC42887 Axitinib Sulfoxide Axitinib sulfoxide is a major inactive metabolite of the tyrosine kinase inhibitor axitinib.
- GC42879 Avanafil metabolite M4 Avanafil metabolite M4 is a major active metabolite of the phosphodiesterase 5 (PDE5) inhibitor avanafil.
- GC42878 Avanafil metabolite M16 Avanafil metabolite M16 is a major inactive metabolite of the phosphodiesterase 5 (PDE5) inhibitor avanafil.
- GC42626 8-hydroxy Efavirenz 8-hydroxy Efavirenz is a major oxidative metabolite of the non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor efavirenz.
- GC42584 6-O-desmethyl Donepezil 6-O-desmethyl Donepezil is an active metabolite of the acetylcholinesterase inhibitor donepezil.
- GC42405 4-hydroxy Atorvastatin (calcium salt) 4-hydroxy Atorvastatin is a metabolite of atorvastatin, an HMG-CoA reductase inhibitor present in formulations that have been used to treat hypercholesterolemia and certain dyslipidemias.
- GC41720 (R)-Omeprazole (sodium salt) (R)-Omeprazole is the inactive isomer of omeprazole, a gastric proton-pump inhibitor.
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GC41312
5-hydroxy Omeprazole
5-hydroxy Omeprazole is a major metabolite of omeprazole, an inhibitor of the gastric H+/K+-ATPase pump.
- GC41264 CAY10434 20-HETE is an important metabolite of arachidonic acid in the vasculature, especially in the kidney, where it is synthesized by cytochrome P450 (CYP450) enzymes of the 4A family.
- GC40466 (±)11(12)-EET (±)11(12)-EET ist ein NLRP3-Inflammasom-Inhibitor.
- GC40456 17(S)-HETE Electrolyte and fluid transport in the kidney are regulated in part by arachidonic acid and its metabolites.
- GC40454 16(S)-HETE Electrolyte and fluid transport in the kidney are regulated in part by arachidonic acid and its metabolites.
- GC40435 (±)17-HETE Electrolyte and fluid transport in the kidney are regulated in part by arachidonic acid and its metabolites.
- GC40434 (±)16-HETE Electrolyte and fluid transport in the kidney are regulated in part by arachidonic acid and its metabolites.
- GC34132 Bergamottin (5-Geranoxypsoralen) Bergamottin (5-Geranoxypsoralen) ist ein potenter und kompetitiver CYP1A1-Inhibitor mit einem Ki von 10,703 nM.
- GC33909 Bergaptol (5-Hydroxypsoralen) Bergaptol (5-Hydroxypsoralen) ist ein hydroxyliertes Psoralen, das mit einem IC50-Wert von 24,92 uM als starker Inhibitor der DebenzylierungsaktivitÄt des CYP3A4-Enzyms wirkt.
- GC33780 RG-12525 (NID 525) RG-12525 (NID 525) ist ein spezifischer, kompetitiver und oral wirksamer Antagonist der Peptidoleukotriene LTC4, LTD4 und LTE4, der LTC4-, LTD4- und LTE4-induzierte Parenchymstreifenkontraktionen von Meerschweinchen mit IC50-Werten von 2,6 nM, 2,5 nM hemmt bzw. 7 nM; RG-12525 (NID 525) ist auch ein Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor-Gamma (PPAR-Gamma)-Agonist mit einem IC50 von ca. 60 nM und ein starker Inhibitor von CYP3A4 mit einem Ki-Wert von 0,5 μM.
- GC33073 1-Ethynylnaphthalene 1-Ethynylnaphthalin ist ein selektiver Inhibitor von Cytochrom P450 1B1.
- GC33071 4'-Methylchrysoeriol 4'-Methylchrysoeriol ist ein potenter Inhibitor von Cytochrom-P450-Enzymen mit einem IC50 von 19 nM fÜr humanes P450 1B1-abhÄngiges EROD.
- GC32855 Furafylline Furafyllin ist ein potenter und selektiver Inhibitor des menschlichen Cytochroms P450IA2 mit einem IC50-Wert von 0,07 μM.
- GC31141 Antihistamine-1 Antihistamin-1 ist ein H1-Antihistamin (Ki = 6,9 nM) mit akzeptabler Durchdringung der Blut-Hirn-Schranke und auch ein Inhibitor von CYP2D6 und des hERG-Kanals mit IC50-Werten von 5,4 bzw. 0,8 μM.
- GC30966 Olivetol Olivetol ist ein natÜrliches Phenol, das in Flechten vorkommt und von bestimmten Insekten produziert wird und als kompetitiver Inhibitor der Cannabinoid-Rezeptoren CB1 und CB2 wirkt.
- GC30705 Veledimex S enantiomer (INXN-1001 S enantiome) Veledimex S-Enantiomer (INXN-1001 S-Enantiomer) ist das S-Enantiomer von Veledimex. Veledimex ist ein oraler Aktivatorligand fÜr ein proprietÄres Gentherapie-Promotorsystem und ein moderater Inhibitor und Substrat fÜr CYP3A4/5.
- GC30424 (-)-Cephaeline dihydrochloride (NSC 32944) (-)-Cephaelindihydrochlorid (NSC 32944) ist ein selektiver CYP2D6-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 121 μM.
- GC19483 MS-PPOH MS-PPOH ist ein potenter und selektiver Cytochrom P450 (CYP)-Epoxygenase-Hemmer.
- GC19416 DMU2139 DMU2139 ist ein potenter und spezifischer CYP1B1-Inhibitor mit IC50-Werten von 9 nM und 795 nM fÜr CYP1B1 bzw. CYP1A1.
- GC19415 DMU2105 DMU2105 ist ein potenter und spezifischer CYP1B1-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM und 742 nM fÜr CYP1B1 bzw. CYP1A1.
- GC18706 SR 9186 SR 9186 (ML368) ist ein potenter CYP3A4-Inhibitor mit IC50-Werten zur Hemmung von Midazolam → 1′-Hydroxymidazolam, Testosteron → 6β-Hydroxytestosteron und Vincristin → Vincristin M1 von 9, 4 bzw. 38 nM.
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GC18425
4-hydroxy Atorvastatin lactone
4-hydroxy Atorvastatin lactone is a metabolite of atorvastatin , an HMG-CoA reductase inhibitor present in formulations that have been used to treat hypercholesterolemia and certain dyslipidemias.
- GC15244 Thienyldecyl Isothiocyanate cytochrome P450 inhibitor
- GC11540 HET0016 HET0016 ist ein potenter und selektiver 20-HydroxyeicosatetraensÄure (20-HETE)-Synthase-Inhibitor mit IC50-Werten von 17,7 nM, 12,1 nM und 20,6 nM fÜr die rekombinante CYP4A1-, CYP4A2- bzw. CYP4A3-katalysierte 20-HETE-Synthese.
- GC17112 Uniconazole Uniconazol, ein Pflanzenwachstumshemmer, ist ein starker Inhibitor des AbscisinsÄure (ABA)-Katabolismus mit einem IC50 von 68 nM gegen ABA 8'-Hydroxylase.
- GC12262 2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane 2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propan ist ein selektiver und reversibler humaner CYP2B6-Inhibitor mit einer IC50 von 5,1 μM und einem Ki von 5,6.
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GC15056
β-Nicotyrine
cytochrome P450 (CYP) isoforms, CYP2A6 and CYP2A13 inhibitor
- GC13836 2,3-dihydrothieno-Thiadiazole Carboxylate CYP450 enzymes (CYP2E1 and CYP2B4) inhibitor
- GC11758 4-phenyl-5-methyl-1,2,3-Thiadiazole CYP2B4 and CYP2E1 inhibitor
- GC11638 Sulfaphenazole Sulfaphenazol ist ein spezifischer Inhibitor von CYP2C9, der die durch CYP2C9 vermittelten atherogenen und entzÜndungsfÖrdernden Wirkungen von LinolsÄure (ErhÖhung des oxidativen Stresses und Aktivierung von AP-1) blockiert.
- GC16259 SKF 525A (hydrochloride) SKF 525A (Hydrochlorid) ist ein Cytochrom-P450-Inhibitor (IC50 = 19&7#956;M).
- GC11155 Omeprazole sulfone Omeprazolsulfon ist ein Metabolit von Omeprazol, einem Protonenpumpenhemmer.
- GC16550 Diosmetin Diosmetin ist ein natÜrliches Flavonoid, das die menschliche CYP1A-EnzymaktivitÄt mit einem IC50 von 40 μM in HepG2-Zellen hemmt.
- GC16951 Stiripentol Stiripentol (STP) ist ein Antikonvulsivum, das die durch CYP3A4 (nicht kompetitiv) und CYP2C19 (kompetitiv) vermittelte N-Demethylierung von CLB zu NCLB mit Ki von 1,59 ± 0,07 und 0,516 ± 0,065 μM und IC50 von 1,58 bzw. 3,29 μM hemmen kann .
- GC15445 TMS TMS ((E)-2,3',4,5'-Tetramethoxystilben) ist ein selektiver und kompetitiver CYP1B1-Inhibitor mit einem IC50 von 6 nM und einem Ki-Wert von 3 nM. TMS zeigt einen geringeren inhibitorischen Effekt auf CYP1A1 (IC50
- GC14781 ABT (1-Aminobenzotriazole) ABT (1-Aminobenzotriazol) ist ein unspezifischer und irreversibler Inhibitor von Cytochrom P450 (P450).
- GC17411 Metyrapone Metyrapon (Su-4885) ist ein potenter und oral aktiver 11β-Hydroxylase-Inhibitor und ein Autophagie-Aktivator, der auch die Produktion von Aldosteron hemmt.
- GC14915 Gemfibrozil Gemfibrozil ist ein Aktivator von PPAR-α, das als lipidsenkendes Medikament verwendet wird; Gemfibrozil ist auch ein nichtselektiver Inhibitor mehrerer P450-Isoformen mit Ki-Werten fÜr CYP2C9, 2C19, 2C8 und 1A2 von 5,8, 24, 69 bzw. 82 μM.
- GC12404 (+)-Ketoconazole (+)-Ketoconazol ((+)-R 41400) ist ein Imidazol-Antimykotikum, ein CYP3A4-Hemmer.
- GC13362 TOK-001 TOK-001 (TOK-001) ist ein multifunktionales Antiandrogen und CYP17-Inhibitor (IC50=47 nM) bei kastrationsresistentem Prostatakrebs (CRPC).