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- GC18612 MMP-9/MMP-13 Inhibitor I MMP-9/MMP-13 inhibitor I is a cell-permeable inhibitor of matrix metalloproteinases (MMPs) that most potently inhibits MMP-9 and MMP-13 (IC50s = 0.9 nM for both).
- GC18608 MMP-2/MMP-9 Inhibitor II MMP-2/MMP-9 inhibitor II is a dual inhibitor of matrix metalloproteinase-2 (MMP-2) and MMP-9 (IC50s = 17 and 30 nM, respectively).
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GC69736
PRL-3 Inhibitor 2
PRL-3-Inhibitor 2 (Verbindung 2) ist ein wirksamer PRL-3-Hemmer mit einem IC50-Wert von 28,1 µM.
- GC43360 Cytostatin Cytostatin ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PP2A mit vielversprechender AntitumoraktivitÄt. Cytostatin ist auch ein Inhibitor der ZelladhÄsion an die extrazellulÄre Matrix und induziert Zellapoptose. Cytostatin gehÖrt zur Naturstofffamilie der Fostriecine.
- GC47452 Imatinib-d3 Imatinib-d3 (STI571-d3) Hydrochlorid ist das mit Deuterium markierte Imatinib. Imatinib (STI571) ist ein oral bioverfÜgbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der selektiv die BCR/ABL-, v-Abl-, PDGFR- und c-kit-Kinase-AktivitÄt hemmt. Imatinib (STI571) wirkt, indem es nahe an die ATP-Bindungsstelle bindet, es in einer geschlossenen oder selbsthemmenden Konformation fixiert und dadurch die EnzymaktivitÄt des Proteins semikompetitiv hemmt. Imatinib ist auch ein Inhibitor von SARS-CoV und MERS-CoV.
- GC18533 ZLDI-8 ZLDI-8 ist ein Inhibitor des Notch-aktivierenden/spaltenden Enzyms ADAM-17 und hemmt die Spaltung des Notch-Proteins. ZLDI-8 verringert die Expression von Pro-Überlebens-/Anti-Apoptose- und Epithelial-Mesenchymal-Transition (EMT)-verwandten Proteinen. ZLDI-8 ist auch ein kompetitiver und irreversibler Tyrosinphosphatase (Lyp)-Inhibitor mit einem IC50 von 31,6 μM und einem Ki von 26,22 μM. ZLDI-8 hemmt das Wachstum von MHCC97-H-Zellen mit einem IC50 von 5,32 μM.
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GC70095
Uralenol
Uralenol ist ein natürlicher PTP1B-Inhibitor (IC50=21,5 μM), der aus Broussonetia papyrifera gewonnen wird. In vielen Zell- und Biochemiestudien hat sich gezeigt, dass PTP1B eine wichtige Rolle bei der Dephosphorylierung von Insulinrezeptoren spielt.
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GC69932
SPAA-52
SPAA-52 ist ein niedermolekulares, oral wirksames, kompetitives und reversibles Inhibitor der Low-Molecular-Weight-Protein-Tyrosinphosphatase (LMW-PTP) mit einer Hemmkonzentration von 4 nM und einem Ki-Wert von 1,2 nM. SPAA-52 kann für die Erforschung von Diabetes eingesetzt werden.
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GC69515
MY33-3
MY33-3 ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor der Protein-Tyrosinphosphatase RPTPβ/ζ mit einem IC50-Wert von ~0,1 μM. MY33-3 hemmt auch PTP-1B (IC50 ~0,7 μM). MY33-3 kann den Alkoholkonsum reduzieren und Entzündungen sowie kognitive Funktionsstörungen lindern, die durch Sevofluran verursacht werden.
- GC25930 SHP099 HCl SHP099 is a highly potent, selective and orally bioavailable small-molecule SHP2 inhibitor with an IC50 value of 0.071 μM and shows no activity against SHP1.
- GC25530 Iso-H7 dihydrochloride Iso-H7 dihydrochloride is an inhibitor of phosphokinase C.
- GC25005 1-Naphthyl phosphate potassium salt 1-Naphthyl phosphate potassium salt (α-Naphthyl acid phosphate monopotassium salt) is a non-specific phosphatase inhibitor which acts on acid, alkaline, and protein phosphatases.
- GC65542 NSC-87877 disodium NSC-87877 Dinatrium ist ein potenter Inhibitor der Proteintyrosinphosphatasen Shp2 und Shp1 (SH-PTP2 und SH-PTP1) mit IC50-Werten von 0,318 μM, 0,355 μM shp2 bzw. shp1. NSC-87877 hemmt auch die Dual-SpezifitÄts-Phosphatase 26 (DUSP26).
- GC65533 SHP394 SHP394 ist ein oral aktiver, selektiver und allosterischer Inhibitor von SHP2 mit einem IC50 von 23 nM.
- GC65394 7-BIA 7-BIA ist ein Inhibitor der Protein-Tyrosin-Phosphatase D (PTPRD) vom Rezeptortyp mit einem IC50 von ~1-3 μM.
- GC65308 SHIP2-IN-1 SHIP2-IN-1 ist ein potenter SHIP2-Inhibitor, hemmt die SHIP2-AktivitÄt mit einem IC50 von 2 μM.
- GC65098 ARL67156 triethylamine ARL67156 (FPL 67156) Triethylamin ist ein selektiver ecto-ATPase-Inhibitor.
- GC65097 ARL67156 trisodium hydrate ARL67156 (FPL 67156) Trinatriumhydrat ist ein selektiver ecto-ATPase-Inhibitor.
- GC65025 BCI hydrochloride BCI ((E)-BCI)-Hydrochlorid ist ein DUSP6-Inhibitor (doppelte Phosphatase-6-SpezifitÄt).
- GC64605 MY33-3 hydrochloride MY33-3-Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Rezeptorprotein-Tyrosinphosphatase (RPTP)β/ζ mit einem IC50-Wert von ~0,1 μM.
- GC64556 PTP1B-IN-15 PTP1B-IN-15 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Protein-Tyrosin-Phosphatase 1B (PTP1B).
- GC52081 Chamazulene Chamazulen, eine natÜrliche Verbindung, ist ein antioxidativer Inhibitor der Leukotrien-B4-Bildung.
- GC52041 Oseltamivir Acid methyl ester OseltamivirsÄuremethylester ist eine VorlÄuferform des Neuraminidase-Inhibitors und der antiviralen OseltamivirsÄure.
- GC49753 LCS3 LCS3 ist ein reversibler und nicht kompetitiver Inhibitor der Glutathiondisulfidreduktase (GSR) und der Thioredoxinreduktase 1 (TXNRD1) (IC50=3,3 μM bzw. 3,8 μM). LCS3 zeigt AntitumoraktivitÄt und induziert Apoptose. LCS3 kann in der Forschung zum Lungenadenokarzinom (LUAD) eingesetzt werden.
- GC64376 GDC-1971 GDC-1971 (Verbindung 199) ist ein SHP2-Inhibitor.
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GC64338
LYP-IN-1
LYP-IN-1 ist ein potenter, selektiver und spezifischer LYP-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 110 nM und einem IC50-Wert von 0,259 μM.
- GC64161 Calcium glycerophosphate Calciumglycerophosphat ist ein Inhibitor der intestinalen alkalischen Phosphatase F3.
- GC64030 MY10 MY10 ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor der Rezeptorproteintyrosinphosphatase (RPTPβ/ζ).
- GC63921 ABBV-CLS-484 ABBV-CLS-484 ist ein potenter PTPN1- oder PTPN2-Inhibitor mit subnanomolarer AktivitÄt.
- GC63788 BN82002 hydrochloride BN82002-Hydrochlorid ist ein potenter, selektiver und irreversibler Inhibitor der CDC25-Phosphatase-Familie. BN82002-Hydrochlorid hemmt CDC25A, CDC25B2, CDC25B3, CDC25C, CDC25A und 25C-cat mit IC50-Werten von 2,4, 3,9, 6,3, 5,4 bzw. 4,6 μM. BN82002-Hydrochlorid zeigt eine etwa 20-fach hÖhere SelektivitÄt gegenÜber CD45-Tyrosinphosphatase.
- GC63705 PTP1B-IN-3 diammonium PTP1B-IN-3-Diammonium ist ein potenter und oral aktiver PTP1B-Inhibitor mit IC50-Werten von 120 nM sowohl fÜr PTP1B als auch fÜr TCPTP.
- GC63487 RMC-4630 RMC-4630 (SHP2-IN-7) ist ein SHP2-Inhibitor, der aus dem Patent WO2018013597 extrahiert wurde.
- GC63190 SHP389 SHP389 ist ein allosterischer SHP2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 36 nM sowohl fÜr SHP2 als auch fÜr p-ERK.
- GC62943 DPM-1001 trihydrochloride DPM-1001 Trihydrochlorid ist ein potenter, spezifischer, oral aktiver und nicht-kompetitiver Inhibitor der Protein-Tyrosin-Phosphatase (PTP1B) mit einem IC50 von 100 nM.
- GC62909 CPT-157633 CPT-157633, ein Difluor-Phosphonomethyl-Phenylalanin-Derivat und ein PTP1B-Inhibitor.
- GC62892 CDC25B-IN-2 CDC25B-IN-2 ist ein potenter cdc25B-Inhibitor.
- GC62687 Razuprotafib Razuprotafib (AKB-9778) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der katalytischen AktivitÄt von VE-PTP (vaskulÄre endotheliale Proteintyrosinphosphatase) mit einer IC50 von 17 pM.
- GC62677 Icerguastat Icerguastat (Sephin1), ein Derivat von Guanabenz, dem die α2-adrenerge AktivitÄt fehlt, ist ein selektiver Inhibitor der regulatorischen Phosphatase-Untereinheit PPP1R15A (R15A).
- GC62570 SHP2-IN-6 hydrochloride SHP2-IN-6-Hydrochlorid ist ein potenter SHP2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 25,8 nM. SHP2-IN-6-Hydrochlorid wird aus dem Patent WO2017211303A1, Verbindung 7, extrahiert.
- GC62345 IACS-13909 IACS-13909 ist ein selektiver, potenter und oral wirksamer allosterischer SHP2-Inhibitor mit einem IC50 von 15,7 nM und einem Kd von 32 nM. IACS-13909 ist selektiver fÜr SHP2 als andere Phosphatasen (einschließlich SHP1). IACS-13909 hat AntitumoraktivitÄten und unterdrÜckt die SignalÜbertragung des MAPK-Wegs bei Rezeptortyrosinkinasen (RTK)-abhÄngigen Krebsarten.
- GC61621 NAZ2329 NAZ2329, der erste zellgÄngige Inhibitor der R5-Unterfamilie von Proteintyrosinphosphatasen (RPTPs) vom Rezeptortyp, hemmt allosterisch und bevorzugt PTPRZ (IC50 =7,5 μM fÜr hPTPRZ1) und PTPRG (IC50 =4,8 μM fÜr hPTPRG) gegenÜber anderen PTPs. NAZ2329 bindet an die aktive D1-DomÄne und hemmt das PTPRZ-D1-Fragment (IC50 von 1,1 μM) stÄrker als das gesamte intrazellulÄre (D1+D2)-Fragment (IC50 von 7,5 μM). NAZ2329 kann das Tumorwachstum der Glioblastomzellen wirksam hemmen und stammzellÄhnliche Eigenschaften unterdrÜcken.
- GC61609 PHPS1 sodium PHPS1-Natrium ist ein potenter und selektiver Shp2-Inhibitor mit Kis-Werten von 0,73, 5,8, 10,7, 5,8 und 0,47 μM fÜr Shp2, Shp2-R362K, Shp1, PTP1B bzw. PTP1B-Q.
- GC61578 L-690330 hydrate L-690330-Hydrat ist ein kompetitiver Inhibitor der Inositolmonophosphatase (IMPase) mit Kis-Werten von 0,27 und 0,19 μM fÜr rekombinante humane und bovine IMPase bzw. 0,30 und 0,42 μM fÜr humane und bovine Frontalcortex-IMPase.
- GC61408 MLS000544460 MLS000544460 ist ein hochselektiver und reversibler Eya2-Phosphatase-Inhibitor mit einem Kd von 2,0 μM und einem IC50 von 4 μM. MLS000544460 hemmt die Eya2-Phosphatase-vermittelte Zellmigration und wirkt gegen Krebs.
- GC61403 NCGC00249987 NCGC00249987 ist eine hochselektive und allosterische Tyr-Phosphatase-AktivitÄt des Eya2-Inhibitors mit IC50-Werten von 3 μM und 6,9 μM fÜr Eya2 ED und MBP-Eya2 FL. NCGC00249987 zielt speziell auf die Migration, die Bildung von Invadopodien und die Invasion von Lungenkrebszellen ab.
- GC48433 BX-320 BX-320 ist ein selektiver, ATP-kompetitiver, oral aktiver und direkter PDK1-Inhibitor mit einem IC50 von 30 nM in einem direkten Kinase-Assay-Format. BX-320 induziert auch Apoptose. Anti-Krebs-Wirkung.
- GC48101 SSAA09E1 A SARS-CoV entry inhibitor
- GC47973 PRGL493 PRGL493 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der langkettigen Acyl-CoA-Synthetase 4 (ACSL4). PRGL493 blockiert die Zellproliferation und das Tumorwachstum sowohl in Brust- als auch in Prostatazell- und Tiermodellen. PRGL493 wird fÜr die Krebsforschung verwendet.
- GC47459 Irinotecan-d10 (hydrochloride) Irinotecan-d10 ((+)-Irinotecan-d10)-Hydrochlorid ist das mit Deuterium bezeichnete Irinotecan. Irinotecan ((+)-Irinotecan) ist ein Topoisomerase-I-Inhibitor, der die Religation des DNA-Strangs durch Bindung an den Topoisomerase-I-DNA-Komplex verhindert.
- GC47400 GGTI 2133 (trifluoroacetate salt) A geranylgeranyl transferase I inhibitor
- GC47398 Genistein-d4 Genistein-d4 (NPI 031L-d4) ist das mit Deuterium bezeichnete Genistein. Genistein, ein Soja-Isoflavon, ist ein Inhibitor mehrerer Tyrosinkinasen (z. B. EGFR), der als Chemotherapeutikum gegen verschiedene Krebsarten wirkt, hauptsÄchlich durch VerÄnderung der Apoptose, des Zellzyklus und der Angiogenese und der Hemmung der Metastasierung.
- GC46895 Aurintricarboxylic Acid (ammonium salt) A protein synthesis inhibitor with diverse biological activities
- GC46705 5-Methoxycanthinone 5-Methoxycanthinon ist ein oral aktiver Inhibitor von Leishmania-StÄmmen.
- GC60647 Bis(maltolato)oxovanadium(IV) Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) ist ein potenter, reversibler, kompetitiver und oral aktiver Pan-PTP (Protein-Tyrosin-Phosphatase)-Inhibitor.
- GC60364 Thienopyridone Thienopyridon ist ein potenter und selektiver Phosphatase-Inhibitor der Phosphatase der regenerierenden Leber (PRL) mit IC50-Werten von 173 nM, 277 nM und 128 nM fÜr PRL-1, PRL-2 bzw. PRL-3. Thienopyridon zeigt minimale Wirkungen auf andere Phosphatasen. Thienopyridon induziert p130Cas-Spaltung und Apoptose und hat Antikrebswirkungen.
- GC60337 SHP836 SHP836 ist ein allosterischer SHP2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 12 μM fÜr SHP2 voller LÄnge.
- GC39295 DJ001 DJ001 ist ein hochspezifischer, selektiver und nicht-kompetitiver Protein-Tyrosin-Phosphatase-σ (PTPσ)-Inhibitor mit einem IC50 von 1,43 μM.
- GC39066 Prunin Prunin ist ein starker Inhibitor des humanen Enterovirus A71 (HEVA71).
- GC46015 KY 05009 KY 05009 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor der Traf2- und Nck-interagierenden Kinase (TNIK) mit einem Ki von 100 nM. KY 05009 hemmt pharmakologisch den TGF-β1-induzierten Übergang vom Epithel zum Mesenchym (EMT) in menschlichen Lungenadenokarzinomzellen. KY 05009 hemmt die Proteinexpression von TNIK und die Transkriptionsaktivität von Wnt-Zielgenen und induziert Apoptose in Krebszellen. KY 05009 übt Anti-Krebs-Aktivität aus.
- GC45790 Artesunate-d4 Artesunat-d4 ist Deuterium mit der Bezeichnung Artesunat. Artesunat ist ein Inhibitor sowohl von STAT-3 als auch von exportiertem Protein 1 (EXP1).
- GC45769 Vandetanib-d6 Vandetanib-d6 (ZD6474-d6) ist das als Vandetanib bezeichnete Deuterium. Vandetanib (D6474) ist ein potenter, oral aktiver Inhibitor der VEGFR2/KDR-Tyrosinkinase-AktivitÄt (IC50=40 nM). Vandetanib hat auch AktivitÄt gegenÜber der Tyrosinkinase-AktivitÄt von VEGFR3/FLT4 (IC50 = 110 nM) und EGFR/HER1 (IC50 = 500 nM).
- GC45767 Dovitinib-d8 Dovitinib-D8 (CHIR-258-D8) ist das mit Deuterium bezeichnete Dovitinib. Dovitinib (CHIR-258) ist ein Multi-Targeting-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 1, 2, 8/9, 10/13/8, 27/210 nM fÜr FLT3, c-Kit, FGFR1/FGFR3, VEGFR1/VEGFR2/ VEGFR3 bzw. PDGFRα/PDGFRβ.
- GC44847 RKI-1313 RKI-1313 ist ein ROCK-Inhibitor mit IC50-Werten von 34, 8 μM fÜr ROCK 1 bzw. ROCK 2. RKI-1313 zeigt wenig Wirkung auf die Phosphorylierungsgrade von ROCK-Substraten, Migration, Invasion oder verankerungsunabhÄngiges Wachstum.
- GC44782 PX-866-17OH A PI3K inhibitor
- GC44545 Palmitoleoyl 3-carbacyclic Phosphatidic Acid Cyclic phosphatidic acids (cPAs) are naturally occurring analogs of lysophosphatidic acid (LPA) in which the sn-2 hydroxy group forms a 5-membered ring with the sn-3 phosphate.
- GC44313 Naphthofluorescein Naphthofluorescein hemmt die Wechselwirkung zwischen HIF-1 und Mint3.Naphthofluorescein unterdrÜckt die Mint3-abhÄngige HIF-1-AktivitÄt und Glykolyse in Krebszellen und Makrophagen ohne ZytotoxizitÄt in vitro und nachteilige Wirkung in vivo. Naphthofluorescein ist auch eine fluoreszierende pH-empfindliche Sonde, die fÜr die funktionelle Cerenkov-Bildgebung verwendet werden kann.
- GC44223 ML-299 ML-299 ist ein selektiver allosterischer Modulator und ein dualer Inhibitor der Phospholipasen D1 und D2 (IC50-Werte betragen 6 bzw. 12 nM). ML-299 verringert die invasive Migration in U87-MG-Glioblastomzellen.
- GC44222 ML-298 ML298 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Phospholipase D2 (PLD2) mit einem IC50 von 355 nM. ML298 verringert die invasive Migration in U87-MG-Glioblastomzellen.
- GC44008 KLH45 KLH45 ist ein potenter und selektiver DDHD2-Inhibitor mit einem IC50 von 1,3 nM.
- GC43804 Halofuginone (hydrochloride) Halofuginone is a halogenated derivative of febrifugine, a natural quinazolinone-containing compound found in the Chinese herb D.
- GC43780 GM 1489 GM 1489 is a broad-spectrum inhibitor of matrix metalloproteinases (MMPs) with Ki values of 0.002, 0.1, 0.5, 0.2, and 20 μM for MMP-1, MMP-8, MMP-2, MMP-9, and MMP-3, respectively.
- GC43719 Fusarisetin A Fusarisetin A, ein pentazyklischer Pilzmetabolit, ist ein Inhibitor der Azinusmorphogenese.
- GC43588 EGA EGA ist ein selektiver Inhibitor von Endosomol-Transportwegen, die von mehreren Toxinen und Viren ausgenutzt werden.
- GC43361 Cytostatin (sodium salt) Cytostatin is a natural antitumor inhibitor of cell adhesion to extracellular matrix, blocking adhesion of B16 melanoma cells to laminin and collagen type IV in vitro (IC50s = 1.3 and 1.4 μg/ml, respectively) and B16 cells metastatic activity in mice.
- GC43346 Cyclopamine-KAAD Cyclopamin-KAAD, ein Hedgehog-Signalweg-Inhibitor, ist ein geglÄtteter Antagonist.
- GC43329 Cu-ATSM Cu-ATSM ist ein hochwirksames Radikalfänger-Antioxidans (RTA) und Inhibitor der (Phospho)lipidperoxidation, wodurch seine (ihre) Fähigkeit zur Hemmung der Ferroptose erklärt wird.
- GC42975 BRD32048 BRD32048 ist ein direkter Binder von ETV1 mit einer KD von 17,1 μM. BRD32048 moduliert sowohl die ETV1-vermittelte TranskriptionsaktivitÄt als auch die Invasion von ETV1-gesteuerten Krebszellen. BRD32048 hemmt die ETV1-Acetylierung und fÖrdert deren Abbau. BRD32048 fungiert als Spitzenkandidat fÜr ETV1-StÖrungen.
- GC42969 bpV(phen) (potassium hydrate) bpV(phen) (Kaliumhydrat), ein Insulin-Mimetikum, ist ein potenter Protein-Tyrosin-Phosphatase (PTP)- und PTEN-Inhibitor mit IC50-Werten von 38 nM, 343 nM und 920 nM fÜr PTEN, PTP-β bzw. PTP-1B.
- GC42951 BMP-22 BMP-22 is an inhibitor of autotaxin (IC50 = 170 nM).
- GC40285 Rubratoxin A Rubratoxin A ist ein natÜrliches Mykotoxin und ein kompetitiver Inhibitor der Proteinphosphatase 2A (PP2A) mit einem IC50 von 170 nM. Rubratoxin A bewirkt eine UnterdrÜckung von Tumormetastasen und eine Reduktion des primÄren Tumorvolumens in Maus-Xenotransplantaten.
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GC18909
KRIBB3
KRIBB3 is an Hsp27 and microtubule inhibitor that inhibits migration and invasion of MDA-MB-231 cells in vitro in an Hsp27-dependent manner.
- GC18751 Reticulol Reticulol is an isocoumarin derivative produced by certain species of Streptomyces that inhibits cAMP phosphodiesterase (IC50 = 41 uM).