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- GC65366 PDGFRα kinase inhibitor 1 PDGFRα Kinase-Inhibitor 1 ist ein hochselektiver PDGFRα-Kinase-Inhibitor vom Typ II mit IC50-Werten von 132 nM und 6115 nM für PDGFRα bzw. PDGFRβ.
- GC35287 ALK inhibitor 1 ALK-Inhibitor 1 (Verbindung 17) ist ein potenter Pyrimidin-ALK-Inhibitor. ALK-Inhibitor 1 ist ein potenter Inhibitor der Hoden-spezifischen Serin/Threonin-Kinase 2 (TSSK2; IC50=31 nM) und der fokalen AdhÄsionskinase (FAK; IC50=2 nM).
- GC35716 c-Met inhibitor 1 c-Met-Inhibitor 1 ist ein Inhibitor des c-Met-Rezeptor-Signalwegs, der fÜr die Behandlung von Krebs, einschließlich Magen-, Glioblastom- und BauchspeicheldrÜsenkrebs, nÜtzlich ist.
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GC69769
Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride
Protein Kinase Inhibitor 1 Hydrochloride ist ein wirksamer Hemmstoff von HIPK2, mit IC50-Werten von 136 und 74 nM für HIPK1 bzw. HIPK2 und einem Kd-Wert von 9,5 nM für HIPK2.
- GC61217 Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride Proteinkinase-Inhibitoren 1-Hydrochlorid ist ein potenter HIPK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 136 und 74 nM fÜr HIPK1 und HIPK2 und einem Kd von 9,5 nM fÜr HIPK2.
- GC12180 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) IKK-16 (IKK-Inhibitor VII) ist ein selektiver IκB-Kinase (IKK)-Inhibitor fÜr IKK2, den IKK-Komplex und IKK1 mit IC50-Werten von 40 nM, 70 nM bzw. 200 nM.
- GC65390 LRRK2 inhibitor 1 LRRK2-Inhibitor 1 ist ein potenter, selektiver und oraler LRRK2-Inhibitor mit einem pIC50 von 6,8.
- GC37849 Tyrosine kinase inhibitor Tyrosinkinase-Inhibitor ist ein potenter Tyrosinkinase-Inhibitor.
- GC36430 Lck inhibitor 2 Lck-Inhibitor 2 ist ein Bis-Anilinopyrimidin-Inhibitor von Tyrosinkinasen, einschließlich LCK, BTK, LYN, SYK und TXK. Die IC50-Werte sind 13 nM, 9 nM, 3 nM, 26 nM und 2 nM fÜr Lck, Btk, Lyn, Btk bzw. Txk
- GC32469 SU5408 (VEGFR2 Kinase Inhibitor I) SU5408 (VEGFR2-Kinase-Inhibitor I) (VEGFR2-Kinase-Inhibitor I) ist ein potenter und zellgÄngiger Inhibitor der VEGFR2-Kinase mit einem IC50 von 70 nM.
- GC13117 Lck Inhibitor A selective inhibitor of lymphocyte-specific protein tyrosine kinase
- GC15999 IRAK-1-4 Inhibitor I A benzimidazole
- GC17158 IRAK inhibitor 1 An IRAK4 inhibitor
- GC44977 Syk Inhibitor Syk-Inhibitor ist ein bioverfÜgbarer, zellgÄngiger Syk-Inhibitor mit einem EC50-Wert von 313 nM und einem IC50-Wert von 14 nM.
- GC34528 cFMS Receptor Inhibitor II cFMS-Rezeptor-Inhibitor II ist ein CSF1R-Kinase-Inhibitor.
- GC17925 PKR Inhibitor PKR-Inhibitor (Verbindung C16) ist ein spezifischer doppelstrÄngiger RNA-abhÄngiger Proteinkinase (PKR)-Inhibitor.
- GC17371 IRAK inhibitor 6 An IRAK4 inhibitor
- GC63387 ALK kinase inhibitor-1 ALK-Kinase-Inhibitor-1 ist ein anaplastischer Lymphom-Kinase (ALK)-Inhibitor, der aus dem Patent US20130261106A1 Verbindung I-202 extrahiert wurde.
- GA21894 Gastric Inhibitory Polypeptide (3-42) (human) Gastric Inhibitory Polypeptide (3-42) (Mensch) wirkt als Glucose-abhÄngiger insulinotroper Polypeptid (GIP)-Rezeptorantagonist, der die insulinsekretierenden und metabolischen Wirkungen von GIP in vivo moderiert.
- GC44806 Ras Inhibitory Peptide Son of sevenless homolog 1 (Sos1) is a guanine nucleotide exchange factor (GEF) that directs the exchange of Ras-GDP to Ras-GTP by binding to SH3 domains of the growth factor receptor-bound protein 2 (Grb2), leading to the activation of ERK.
- GC14898 Tie2 kinase inhibitor Tie2-Kinase-Inhibitor (Verbindung 5) ist ein potenter, selektiver Tie2-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 250 nM. Tie2-Kinase-Inhibitor hat Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC11312 EGFR Inhibitor EGFR-Inhibitor ist ein 4,6-disubstituiertes Pyrimidin und ist ein potenter, ATP-kompetitiver, irreversibler und hochselektiver EGFR-Inhibitor mit einem IC50 von 21 nM. Der EGFR-Inhibitor hemmt auch die Mutanten EGFRL858R und EGFRL861Q mit IC50-Werten von 63 nM bzw. 4 nM. Der EGFR-Inhibitor zeigt eine starke SelektivitÄt fÜr EGFR gegenÜber HER4 (IC50 = 7640 nM) und einem Panel von 55 anderen Kinasen. Der EGFR-Inhibitor induziert Zellapoptose und hat AntitumoraktivitÄt.
- GC12174 FAK Inhibitor 14 FAK Inhibitor 14 ist ein potenter und spezifischer Inhibitor der fokalen AdhÄsionskinase (FAK), der ihre AutophosphorylierungsaktivitÄt hemmt, die LebensfÄhigkeit von Krebszellen verringert und das Tumorwachstum blockiert.
- GC65976 cFMS Receptor Inhibitor IV cFMS-Rezeptor-Inhibitor IV (Verbindung 42) ist ein potenter cFMS-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,017 μM.
- GC65212 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 FGFR1/DDR2-Inhibitor 1 ist ein oral aktiver Inhibitor des Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptors 1 (FGFR1) und des Discoindin-DomÄnen-Rezeptors 2 (DDR2) mit IC50-Werten von 31,1 nM bzw. 3,2 nM. Antitumor-AktivitÄt.
- GC36354 ITK inhibitor 2 ITK-Inhibitor 2 ist ein Interleukin-2-induzierbarer T-Zell-Kinase (ITK)-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2011065402A1, Verbindung 4, mit einem IC50 von 2 nM.
- GC36328 IRAK inhibitor 4 trans IRAK-Inhibitor 4 (trans) ist die trans-Form von IRAK-Inhibitor 4.
- GC44978 Syk Inhibitor II Syk Inhibitor II ist ein potenter, hochselektiver und ATP-kompetitiver Syk-Inhibitor mit einem IC50 von 41 nM.
- GC44903 SMAD3 Inhibitor, SIS3 SMAD3-Inhibitor, SIS3 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Smad3-Phosphorylierung.
- GC14856 EGFR/ErbB2 Inhibitor EGFR/ErbB2-Inhibitor (Verbindung 5) ist ein EGFR- und ErbB-Inhibitor mit IC50s von 0,017 ⋼M, 0,08 μM, 1,91 μM.
- GC11126 Mutant EGFR inhibitor Mutanter EGFR-Inhibitor ist ein potenter und selektiver mutanter EGFR-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO 2013014448 A1; hemmt EGFRL858R, EGFRExon 19-Deletion und EGFRT790M.
- GC17376 ALK inhibitor 2 An inhibitor of TSSK2
- GC36025 FAK inhibitor 2 FAK-Inhibitor 2 ist ein potenter Hemmer der fokalen AdhÄsionskinase (FAK) mit einem IC50 von 0,07 nM, mit Antitumor- und Anti-Angiogenese-AktivitÄten.
- GC45142 VEGFR2 Kinase Inhibitor II Vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2, also known as KDR and FLK1) is a receptor tyrosine kinase that regulates angiogenesis, vascular development, and embryonic hematopoiesis in response to VEGF isoforms A, C, and D.
- GC34131 Protein kinase inhibitors 1 Proteinkinase-Inhibitoren 1 ist ein neuer Inhibitor von HIPK2 mit einem IC50 von 74 nM und einem Kd von 9,5 nM.
- GC11103 IRAK inhibitor 3
- GC12651 IRAK inhibitor 2
- GC25367 Ehp-inhibitor-1 Ehp-inhibitor-1 (Ehp inhibitor 2) is an Eph family tyrosine kinase inhibitor that targets Eph receptors.
- GC43676 FLT3 Inhibitor III FLT3 Inhibitor III is a potent inhibitor of Fms-like tyrosine kinase 3 (FLT3; IC50 = 50 nM).
- GC33361 DDR Inhibitor DDR-Inhibitor ist ein potenter Inhibitor des DiscoidindomÄnenrezeptors (DDR) mit einem IC50-Wert von 3,3 nM fÜr DDR2 und zeigt eine 53-prozentige Hemmung von DDR1 bei 1,5 nM.
- GC16062 VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor II VEGFR Tyrosinkinase-Inhibitor II (Verbindung 3) ist ein potenter Angiogenese-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,02, 0,18, 0,24 7,3 und 7 ⋼M fÜr KDR, Flt-1, c-Kit, EGF-R bzw. c-Src .
- GC62583 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 IRAK-4-Proteinkinase-Inhibitor 2 (Verbindung 1) ist ein potenter Inhibitor von Interleukin-1 (IL-1)-Rezeptor-assoziierter Kinase-4 (IRAK-4) mit einem IC50 von 4 μM.
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GC12167
ITK inhibitor
Potent ITK inhibitor
- GA21893 Gastric Inhibitory Polypeptide (1-30) amide (porcine) Gastric Inhibitory Polypeptide (1-30) Amid (vom Schwein) ist ein vollstÄndiger Glucose-abhÄngiger insulinotroper Polypeptid (GIP)-Rezeptoragonist mit hoher AffinitÄt, die dem nativen GIP(1-42) entspricht.
- GC16264 IRAK inhibitor 4
- GC44583 PD 089828 PD 089828 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von FGFR-1, PDGFR-β und EGFR (IC50s \u003d 0,15, 1,76 bzw. 5,47 µM) und ein nicht-kompetitiver Inhibitor von c-Src-Tyrosinkinase (IC50 \u003d 0,18 µM). PD 089828 hemmt auch MAPK mit einem IC50 von 7,1 µM. PD 089828 hemmt die PDGF-, EGF- und bFGF-vermittelte Tyrosinkinase-Rezeptor-Autophosphorylierung in vitro. PD 089828 hat eine lang anhaltende Zellaktivität.
- GC10607 GNF-7 GNF-7 ist ein Multikinase-Inhibitor. GNF-7 ist ein Bcr-Abl-Inhibitor mit IC50-Werten von 133 nM und 61 nM fÜr Bcr-AblWT bzw. Bcr-AblT315I. GNF-7 besitzt auch eine inhibitorische AktivitÄt sowohl gegen ACK1 (aktivierte CDC42-Kinase 1) als auch GCK (Keimzentrums-Kinase) mit IC50-Werten von 25 nM bzw. 8 nM. GNF-7 kann fÜr die Erforschung hÄmatologischer Malignome verwendet werden.
- GC13225 LDN-214117 LDN-214117 ist ein oral aktiver ALK2-Inhibitor mit guter VertrÄglichkeit und guter Gehirnpenetration. LDN-214117 hat eine hohe SelektivitÄt und geringe ZytotoxizitÄt fÜr ALK2 mit einem IC50-Wert von 24 nM. LDN-214117 ist auch ein spezifischer Inhibitor der knochenmorphogenetischen Proteine (BMPs) und hat eine relativ selektive Hemmung fÜr BMP6 mit einem IC50-Wert von 100 nM. LDN-214117 kann fÜr die Erforschung von Fibrodysplasia ossificans progressiva (FOP), diffusem intrinsischem Pontin-Gliom (DIPG) verwendet werden up.
- GC11209 Cerdulatinib (PRT062070) Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) ist ein selektiver Tyk2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,5 nM. Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) ist ebenfalls ein dualer JAK- und SYK-Inhibitor mit IC50-Werten von 12, 6, 8 und 32 fÜr JAK1, 2, 3 bzw. SYK.
- GC12616 Crizotinib hydrochloride Crizotinib-Hydrochlorid (PF-02341066-Hydrochlorid) ist ein oral bioverfÜgbarer, selektiver und ATP-kompetitiver dualer ALK- und c-Met-Inhibitor mit IC50-Werten von 20 bzw. 8 nM. Crizotinib-Hydrochlorid (PF-02341066-Hydrochlorid) hemmt die Tyrosin-Phosphorylierung von NPM-ALK und die Tyrosin-Phosphorylierung von c-Met mit IC50-Werten von 24 bzw. 11 nM in zellbasierten Assays. Es ist auch ein ROS-Proto-Onkogen-1 (ROS1)-Inhibitor. Crizotinib-Hydrochlorid (PF-02341066-Hydrochlorid) hat eine wirksame Hemmung des Tumorwachstums.
- GC15271 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879 (AG 879) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der die TrKA-Phosphorylierung (IC50 von 10 μM), aber nicht TrKB und TrKC hemmt. Tyrphostin AG 879 ist auch ein selektiver ErbB2-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 1 μM und hat eine mindestens 500-fach hÖhere SelektivitÄt fÜr ErbB2 als EGFR. Tyrphostin AG 879 hat AntikrebsaktivitÄt.
- GC10314 Imatinib (STI571) Imatinib (STI571) (STI571) ist ein oral bioverfÜgbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der selektiv die BCR/ABL-, v-Abl-, PDGFR- und c-kit-Kinase-AktivitÄt hemmt. Imatinib (STI571) (STI571) wirkt, indem es nahe an die ATP-Bindungsstelle bindet, es in einer geschlossenen oder selbsthemmenden Konformation fixiert und dadurch die EnzymaktivitÄt des Proteins semikompetitiv hemmt. Imatinib (STI571) ist auch ein Inhibitor von SARS-CoV und MERS-CoV.
- GC17651 Sunitinib Sunitinib (SU 11248) ist ein Multi-Targeting-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 80 nM bzw. 2 nM fÜr VEGFR2 und PDGFRβ. Sunitinib, ein ATP-kompetitiver Inhibitor, hemmt wirksam die Autophosphorylierung von Ire1α, indem es die Autophosphorylierung und die daraus resultierende RNase-Aktivierung hemmt.
- GC12185 ZM 306416 ZM-306416 (CB 676475) ist ein potenter Inhibitor von VEGFR mit IC50-Werten von 0,1 und 2 μM fÜr KDR bzw. Flt. ZM-306416 ist ebenfalls ein EGFR-Inhibitor mit einem IC50 von <10 nM.
- GC14189 AZD-3463 AZD-3463 (ALK/IGF1R-Inhibitor) ist ein oral aktiver ALK/IGF1R-Inhibitor mit einem Ki von 0,75 nM fÜr ALK.
- GC12478 ARRY-380 ARRY-380, ein Inhibitor von EGFR (ErbB1), wird aus dem Patent WO2015153959A2, Verbindung 249, extrahiert. ARRY-380 ist ein potenter, selektiver, ATP-kompetitiver, oral aktiver Inhibitor von HER2.
- GC10944 Butein Butein ist ein cAMP-spezifischer PDE-Inhibitor mit einer IC50 von 10,4 μM fÜr PDE4. Butein ist ein spezifischer Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 16 und 65 μM fÜr EGFR und p60c-src in HepG2-Zellen. Butein sensibilisiert HeLa-Zellen fÜr Cisplatin Über AKT- und ERK/p38-MAPK-Wege, indem es auf FoxO3a abzielt. Butein ist ein SIRT1-Aktivator (STAC).
- GC14396 Ponatinib (AP24534) Ponatinib (AP24534) (AP24534) ist ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50s von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM und 5,4 nM fÜr Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 bzw. Src.
- GC12600 AMG-208 AMG-208 ist ein oral aktiver dualer selektiver c-Met/RON-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 9 nM fÜr c-Met. AMG-208 ist ein CYP3A4-Inhibitor mit einem IC50 von 32 μM. AMG-208 hat Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC17958 Linifanib (ABT-869) Linifanib (ABT-869) (ABT-869) ist ein potenter und oral aktiver Multi-Target-Inhibitor der VEGFR- und PDGFR-Familie mit IC50-Werten von 4, 3, 66 und 4 nM fÜr KDR, FLT1, PDGFRβ bzw. FLT3 . Linifanib (ABT-869) zeigt eine herausragende AntitumoraktivitÄt. Linifanib (ABT-869) hat viel weniger AktivitÄt gegen nicht verwandte RTKs, lÖsliche Tyrosinkinasen oder Serin/Threoninkinasen. Linifanib (ABT-869) ist ein spezifischer miR-10b-Inhibitor, der die Biogenese von miR-10b blockiert.
- GC66451 AKN-028 acetate AKN-028-Acetat, ein neuartiger Tyrosinkinase (TK)-Inhibitor, ist ein potenter, oral aktiver FMS-Ähnlicher Rezeptor-Tyrosinkinase-3 (FLT3)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 6 nM. AKN-028-Acetat hemmt die Autophosphorylierung von FLT3. AKN-028-Acetat induziert eine dosisabhÄngige zytotoxische Reaktion (mittlerer IC50=1⋼ M). AKN-028-Acetat induziert Apoptose durch Aktivierung von Caspase 3. AKN-028-Acetat kann in der Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) verwendet werden.
- GC65335 PTC299 PTC299 ist ein oral aktiver Inhibitor der VEGFA-mRNA-Translation, der selektiv die VEGF-Proteinsynthese auf posttranskriptioneller Ebene hemmt. PTC299 ist auch ein starker Inhibitor der Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH). PTC299 zeigt eine gute orale BioverfÜgbarkeit und das Fehlen einer Off-Target-Kinasehemmung und Myelosuppression. PTC299 kann fÜr die Erforschung hÄmatologischer Malignome nÜtzlich sein.
- GC63507 HM43239 HM43239 ist ein oral aktiver und selektiver FLT3-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,1 nM, 1,8 nM und 1,0 nM fÜr FLT3 WT, FLT3 Internal Tandem Duplication (ITD) bzw. FLT3 D835Y Kinasen. HM43239 hemmt die KinaseaktivitÄt von FLT3 als reversibler Typ-I-Inhibitor und moduliert p-STAT5, p-ERK, SYK, JAK1/2 und TAK1. HM43239 hemmt die Proliferation und induziert die Apoptose von LeukÄmiezellen.
- GC62453 GZD856 formic GZD856 AmeisensÄure ist ein potenter und oral aktiver PDGFRα/β-Inhibitor mit IC50-Werten von 68,6 bzw. 136,6 nM. GZD856 AmeisensÄure ist auch ein Bcr-AblT315I-Inhibitor mit IC50-Werten von 19,9 und 15,4nM fÜr natives Bcr-Abl und die T315I-Mutante. GZD856 AmeisensÄure hat AntitumoraktivitÄt.
- GC48118 Sunitinib-d10 Sunitinib D10 (SU 11248 D10) ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Sunitinib. Sunitinib ist ein Multi-Targeting-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 80 nM und 2 nM fÜr VEGFR2 bzw. PDGFRβ. Sunitinib, ein ATP-kompetitiver Inhibitor, hemmt wirksam die Autophosphorylierung von Ire1α, indem es die Autophosphorylierung und die daraus resultierende RNase-Aktivierung hemmt.
- GC47452 Imatinib-d3 Imatinib-d3 (STI571-d3) Hydrochlorid ist das mit Deuterium markierte Imatinib. Imatinib (STI571) ist ein oral bioverfÜgbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der selektiv die BCR/ABL-, v-Abl-, PDGFR- und c-kit-Kinase-AktivitÄt hemmt. Imatinib (STI571) wirkt, indem es nahe an die ATP-Bindungsstelle bindet, es in einer geschlossenen oder selbsthemmenden Konformation fixiert und dadurch die EnzymaktivitÄt des Proteins semikompetitiv hemmt. Imatinib ist auch ein Inhibitor von SARS-CoV und MERS-CoV.
- GC50233 Vatalanib succinate Potent VEGFR inhibitor; also aromatase inhibitor
- GC39314 Tyrphostin AG1433 Tyrphostin AG1433 (SU1433) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor. AG1433 ist auch ein selektiver PDGFRβ- und VEGFR-2 (Flk-1/KDR)-Inhibitor mit IC50-Werten von 5,0 μM bzw. 9,3 μM. Tyrphostin AG1433 verhindert die Bildung von BlutgefÄßen.
- GC38894 Bozitinib Bozitinib (PLB-1001) ist ein hochselektiver c-MET-Kinase-Inhibitor mit PermeabilitÄt der Blut-Hirn-Schranke. Bozitinib (PLB-1001) ist ein ATP-kompetitiver niedermolekularer Inhibitor, der an die konventionelle ATP-Bindungstasche der Tyrosinkinase-Superfamilie bindet.
- GC33201 GZD856 GZD856 AmeisensÄure ist ein potenter und oral aktiver PDGFRα/β-Inhibitor mit IC50-Werten von 68,6 bzw. 136,6 nM. GZD856 AmeisensÄure ist auch ein Bcr-AblT315I-Inhibitor mit IC50-Werten von 19,9 und 15,4nM fÜr natives Bcr-Abl und die T315I-Mutante. GZD856 AmeisensÄure hat AntitumoraktivitÄt.
- GC19364 Tyrphostin AG 528 Tyrphostin AG 528 ist ein Inhibitor von EGFR und ErbB2 mit IC50-Werten von 4,9 bzw. 2,1 μM. Tyrphostin AG 528 (Tyrphostin B66) ist ein Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 4,9 μM fÜr epidermale Wachstumsfaktorrezeptoren (EGFR) und 2,1 μM fÜr ErbB2. Tyrphostin AG 528 ist auch ein Antikrebsmittel.
- GC19166 Glesatinib hydrochloride Glesatinib-Hydrochlorid (MGCD265-Hydrochlorid) ist ein oral wirksamer, potenter dualer MET/SMO-Inhibitor. Glesatinibhydrochlorid, ein Tyrosinkinase-Inhibitor, antagonisiert die durch P-Glykoprotein (P-gp) vermittelte Multidrug-Resistenz (MDR) bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC).
- GC19140 X-376 X-376 ist ein potenter und hochspezifischer ALK-Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI) (IC50=0,61 nM). X-376 ist ein weniger potenter Inhibitor von MET (IC50 = 0,69 nM). X-376 zeigt eine starke Anti-Tumor-AktivitÄt.
- GC19108 SCR-1481B1 SCR-1481B1 (c-Met-Inhibitor 2) ist eine potente Verbindung, die eine AktivitÄt gegen Krebs hat, die von der Met-Aktivierung abhÄngt, und die auch als VEGFR-Inhibitor eine AktivitÄt gegen Krebs hat.
- GC11737 AG957 AG957 (Tyrphostin AG957; NSC 654705) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor mit Anti-BCR/ABL-Tyrosinkinase-AktivitÄt. AG957 ist ein bcr/abl-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 2,9 μM fÜr p210bcr/abl-Autokinase-AktivitÄt.
- GC17990 PP 1 Potent, selective Src family tyrosine kinase inhibitor
- GC17943 PD 173074 Inhibitor of tyrosine kinase activity of fibroblast growth factor receptors
- GC17033 Lestaurtinib A potent JAK2 and PRK1 kinase inhibitor
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GC16737
Gefitinib (ZD1839)
Gefitinib (ZD1839), is a potent EGFR-TKI (EGFR tyrosine kinase inhibitor)
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GC16694
TAE684 (NVP-TAE684)
Ein selektiver ALK-Inhibitor
- GC16593 Lapatinib Ditosylate Lapatinib Ditosylate is a selective dual inhibitor of ErbB-2 and EGFR with IC50 value against ErbB-2 and EGFR of 9.2 and 10.8 nM in vitro, respectively.
- GC15600 Erlotinib Hydrochloride An EGFR tyrosine kinase inhibitor
- GC14464 Vatalanib A potent and selective VEGF receptor inhibitor
- GC14129 Nilotinib(AMN-107) A Bcr-Abl inhibitor
- GC13608 Lapatinib A dual inhibitor of EGFR and ErbB2
- GC12776 SKLB610 An inhibitor of VEGFR2
- GC11705 Nintedanib (BIBF 1120) A VEGFR, FGFR, and PDGFR inhibitor
- GC10344 PP 2 (AG 1879) A selective inhibitor of Src tyrosine kinases
- GC10111 Regorafenib A multi-kinase inhibitor
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GC70110
Vamotinib
Vamotinib (PF-114) is an effective, orally active and selective tyrosine kinase inhibitor. Vamotinib inhibits the autophosphorylation of BCR/ABL and BCR/ABL-T315I. Vamotinib induces apoptosis. Vamotinib shows anti-proliferative and anti-tumor activity. Vamotinib has potential in the study of resistant Philadelphia chromosome-positive (Ph+) leukemia.
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GC70077
Tunlametinib
Tunlametinib is a tumor-fighting compound and a tyrosine kinase inhibitor.
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GC70065
TrkA-IN-4
TrkA-IN-4 is a potent and orally active TrkA allosteric inhibitor, which is the precursor of TrkA-IN-3. TrkA-IN-4 exhibits effective anti-injury activity.
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GC69931
Sotuletinib hydrochloride
Sotuletinib (BLZ945) is a potent, selective and brain-penetrant inhibitor of CSF-1R (c-Fms), with an IC50 of 1 nM and selectivity over other receptor tyrosine kinases by 1000-fold.
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GC69843
Ruserontinib
Ruserontinib (SKLB1028) is a multi-kinase inhibitor with oral activity that targets EGFR, FLT3 and Abl. It has an IC50 value of 55 nM for human FLT3 and exhibits anti-tumor activity.
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GC69596
NSC689857
NSC689857 ist ein wirksamer Inhibitor von EGFR und SCFSKP2 mit einer IC50 von 36 μM gegenüber Skp2-Cks1. NSC689857 kann die Phosphorylierung von p27 hemmen (IC50=30 μM). NSC689857 hat unterschiedliche Aktivitäten in verschiedenen Krebsarten und zeigt eine höhere Resistenzaktivität gegenüber Leukämiezelllinien im Vergleich zu anderen Krebszellen.
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GC68647
ALW-II-49-7
ALW-II-49-7 ist ein selektiver EphB2-Inhibitor mit einer EC50 von 40 nM in Zellen.
- GC12656 ZM323881 A potent and selective VEGFR2 inhibitor
- GC13102 XL228 A tyrosine kinase inhibitor
- GC11876 Vandetanib hydrochloride A multi-kinase inhibitor
- GC10719 Toceranib A multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor