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Signaling Pathways

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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.

ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.

The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.

References:

[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.

[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.

Research Areas

Products Related to Signaling Pathways(40698)

  • GC12078 structure
    GC120783CAI
    CAS: 28755-03-5
    Purity: >99.50%

    3CAI ist ein potenter und spezifischer AKT1- und AKT2-Hemmer.

  • GC12121 structure
    GC12121GNE-7915
    CAS: 1351761-44-8
    Purity: >99.50%

    GNE-7915 ist ein potenter, selektiver und ins Gehirn eindringender Inhibitor von LRRK2 mit einem IC50 von 9 nM.

  • GC12146 structure
    GC12146CPI-169 R-enantiomer
    CAS: 1802175-07-0
    Purity: >98.00%

    EZH2 inhibitor

  • GC12321 structure
    GC12321PKI 14-22 amide, myristoylated
    CAS: 201422-03-9
    Purity: >98.00%

    PKI 14-22 Amid, myristoyliert, ist ein potenter cAMP-abhängiger PKA-Inhibitor. PKI 14-22-Amid, myristoyliert reduziert die IgG-vermittelte phagozytische Reaktion und hemmt auch die Adhäsion von Neutrophilen.

  • GC12333 structure
    GC12333BV6
    CAS: 1001600-56-1
    Purity: = 98.27%

    BV6 ist ein Antagonist von cIAP1 und XIAP, Mitgliedern der Familie der Inhibitoren der Apoptose (IAP).

  • GC12615 structure
    GC12615Helioxanthin derivative 5-4-2
    CAS: 203935-39-1
    Purity: >99.50%

    Das Helioxanthin-Derivat 5-4-2 ist ein Analogon von Helioxanthin und zeigt in HepG2.2.15-Zellen eine signifikante Anti-HBV-AktivitÄt in vitro mit einem EC50-Wert von 0,08 uM.

  • GC12655 structure
    GC12655LPA2 antagonist 1
    CAS: 1017606-66-4
    Purity: >99.50%

    LPA2-Antagonist 1 ist ein LPA2-Antagonist mit einer IC50 von 17 nM.

  • GC12674 structure
    GC12674IQ 3
    CAS: 312538-03-7
    Purity: >98.50%

    IQ 3 ist ein spezifischer Inhibitor der Familie der c-Jun-N-terminalen Kinasen (JNK), mit einer Präferenz für JNK3.

  • GC12738 structure
    GC12738APD668
    CAS: 832714-46-2
    Purity: >99.50%

    APD668 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Agonist des G-Protein-gekoppelten Rezeptors GPR119 mit EC50-Werten von 2,7 nM und 33 nM fÜr hGPR119 bzw. rGPR119.

  • GC12769 structure
    GC12769Nonivamide
    CAS: 2444-46-4
    Purity: >98.00%

    Nonivamid ist ein <b-Agonist, der in statischen Toxizit&Auml;tstests einen 4d-EC50-Wert von 5,1 mg/L aufweist.

  • GC12904 structure
    GC12904BI 78D3
    CAS: 883065-90-5
    Purity: >99.00%

    BI 78D3 fungiert als substratkompetitiver Inhibitor von JNK, hemmt die JNK-Kinaseaktivität (IC50 \u003d 280 nM).

  • GC13287 structure
    GC13287Udenafil
    CAS: 268203-93-6
    Purity: >99.50%

    Udenafil (DA8159) ist ein starker, selektiver und oral aktiver Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5)-Hemmer.

  • GC13303 structure
    GC13303Etonogestrel
    CAS: 54048-10-1
    Purity: >98.00%

    Steroidales Progestin

  • GC13577 structure
    GC13577Bambuterol
    CAS: 81732-65-2
    Purity: >98.00%

    Bambuterol ((±)-Bambuterol; KWD-2183) ist ein langwirksamer Beta-Adrenozeptor-Agonist (LABA), der zur Behandlung von Asthma verwendet wird; es ist auch ein Prodrug von Terbutalin.

  • GC13681 structure
    GC13681INT-777
    CAS: 1199796-29-6
    Purity: >98.00%

    INT-777 ist ein neuartiger spezifischer halbsynthetischer TGR5-Agonist, der zur Linderung von Kardiomyozytenverletzungen und zur Verbesserung von kognitiven Beeintr&auml;chtigungen sowie synaptischen Funktionsst&ouml;rungen im Mausmodell der Alzheimer-Krankheit eingesetzt wird.

  • GC13722 structure
    GC13722Helioxanthin 8-1
    CAS: 840529-13-7
    Purity: >98.00%

    Helioxanthin 8-1 ist ein Helioxanthin-Analogon, das in vitro eine signifikante Anti-HBV/HCV/HSV-1/HIV-Aktivit&Auml;t mit einem EC50-Wert von >5/10/1,4/15 uM aufweist.

  • GC13851 structure
    GC13851GW311616 hydrochloride
    CAS: 197890-44-1
    Purity: >98.50%

    GW-311616 ist ein potenter, oral bioverf&Uuml;gbarer, lang anhaltender und selektiver Hemmer der humanen neutrophilen Elastase (HNE) mit einem IC50-Wert von 22 nM und einem Ki-Wert von 0,31 nM.

  • GC13952 structure
    GC13952Trandolapril
    CAS: 87679-37-6
    Purity: >99.50%

    Trandolapril (RU44570) ist ein Nonsulfhydryl-Prodrug, das zur aktiven Dis&Auml;ure Trandolaprilat hydrolysiert wird.

  • GC14382 structure
    GC14382VT-464 R enantiomer
    Purity: >98.00%

    CYP17 lyase inhibitor

  • GC14400 structure
    GC14400(-)-Huperzine A
    CAS: 102518-79-6
    Purity: >98.00%

    (-)-Huperzine A (Huperzine A) ist ein aus chinesischem B&Auml;rlapp isoliertes Alkaloid mit neuroprotektiver Wirkung.

  • GC14557 structure
    GC14557Impurity C of Calcitriol
    CAS: 86307-44-0
    Purity: >99.50%

    Verunreinigung C von Calcitriol, Calcitriol(1,25-Dihydroxyvitamin D3; Rocaltrol) ist die hormonell aktive Form von Vitamin D, Calcitriol ist der aktive Metabolit von Vitamin D3, der den Vitamin-D-Rezeptor (VDR) aktiviert.

  • GC14648 structure
    GC14648KT 5720
    CAS: 108068-98-0
    Purity: >98.00%

    KT 5720 ist ein zellgängiger, potenter, spezifischer, reversibler, ATP-kompetitiver Inhibitor der Proteinkinase A (PKA) mit einem Ki von 60 nM.

  • GC14652 structure
    GC14652MM-102
    CAS: 1417329-24-8
    Purity: >98.00%

    MM-102 (HMTase-Inhibitor IX) ist ein potenter WDR5/MLL-Interaktionsinhibitor, erreicht IC50= 2,4 nM mit einem gesch&Auml;tzten Ki200-mal st&Auml;rker als das ARA-Peptid.

  • GC14735 structure
    GC14735Poloxime
    CAS: 17302-61-3
    Purity: >98.00%

    Poloxim, ein Hydrolyseprodukt von Poloxin, ist ein nicht-ATP-kompetitiver Plk1-Inhibitor mit m&Auml;&szlig;iger Plk1-Inhibitoraktivit&Auml;t.