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Signaling Pathways

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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.

ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.

The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.

References:

[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.

[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.

Research Areas

Products Related to Signaling Pathways(40698)

  • GC12815 structure
    GC12815Formestane
    CAS: 566-48-3
    Purity: >98.00%

    Type I steroidal aromatase inhibitor

  • GC14151 structure
    GC14151CBB1007
    CAS: 1379573-92-8
    Purity: >98.00%

    CBB1007 ist eine zellgÄngige Amidino-Guanidinium-Verbindung, die als potenter, reversibler und substratkompetitiver LSD1-selektiver Inhibitor wirkt (IC50 = 5,27 μM fÜr hLSD1).

  • GC15259 structure
    GC15259EPZ004777 HCl
    CAS: 1380316-03-9
    Purity: >98.00%

    EPZ004777 HCl ist ein potenter, selektiver DOT1L-Inhibitor mit einem IC50 von 0,4 nM.

  • GC17789 structure
    GC17789A 419259 trihydrochloride
    CAS: 1435934-25-0
    Purity: >98.00%

    A 419259 Trihydrochlorid ist ein Kinase-Inhibitor der Src-Familie mit IC50-Werten von 9 nM, 3 nM und 3 nM fÜr Src, Lck bzw. Lyn.

  • GC12586 structure
    GC12586SAR131675
    CAS: 1433953-83-3
    Purity: >99.00%

    SAR131675 ist ein potenter und selektiver VEGFR3-Inhibitor mit einem IC50 von 23 nM.

  • GC17322 structure
    GC17322Ro 31-8220
    CAS: 125314-64-9
    Purity: >98.00%

    Ro 31-8220 ist ein potenter PKC-Inhibitor mit IC50-Werten von 5, 24, 14, 27, 24 und 23 nM fÜr PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCε bzw. Rattenhirn-PKC.

  • GC10758 structure
    GC10758Tyrphostin 9
    CAS: 10537-47-0
    Purity: >98.00%

    Tyrphostin 9, ein PDGFR-Inhibitor, ist ein potenter Induktor der mitochondrialen Spaltung.

  • GC10170 structure
    GC10170LB42708
    CAS: 226929-39-1
    Purity: >98.00%

    LB42708 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Farnesyltransferase-Inhibitor.

  • GC10184 structure
    GC10184RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides
    CAS: 99896-85-2
    Purity: >97.00%

    RGD (Arg-Gly-Asp)-Peptide sind Tripeptide, die effektiv die ZelladhÄsion auslÖsen, bestimmte Zelllinien ansprechen und spezifische Zellreaktionen hervorrufen; bindet an Integrine.

  • GC10204 structure
    GC10204AEG 3482
    CAS: 63735-71-7
    Purity: >99.00%

    AEG 3482 ist eine wirksame antiapoptotische Verbindung, die die Aktivität der Jun-Kinase (JNK) durch induzierte Expression des Hitzeschockproteins 70 (HSP70) hemmt.

  • GC10365 structure
    GC10365PSN632408
    CAS: 857652-30-3
    Purity: >99.50%

    PSN632408, ein selektiver, oral aktiver GPR119-Agonist, zeigt eine Ähnliche Wirksamkeit wie OEA an rekombinanten Maus- und humanen GPR119-Rezeptoren (EC50 = 5,6 bzw. 7,9 uM).

  • GC10390 structure
    GC10390Maribavir
    CAS: 176161-24-3
    Purity: >98.00%

    Maribavir ist ein potenter Inhibitor der Histon-Phosphorylierung, die in vitro durch Wildtyp-pUL97 katalysiert wird, mit einem IC50 von 3 nM.

  • GC10418 structure
    GC10418Helioxanthin
    CAS: 18920-47-3
    Purity: >98.00%

    novel inhibitor of HBV, HCV and HSV-1 virus

  • GC10496 structure
    GC10496Midostaurin (PKC412)
    CAS: 120685-11-2
    Purity: >98.00%

    Midostaurin (PKC412) (PKC412; CGP 41251) ist ein oral aktiver, reversibler, mehrfach zielgerichteter Proteinkinase-Inhibitor. Midostaurin (PKC412) hemmt PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFR&7#946; und VEGFR1/2 mit IC50s im Bereich von 22-500 nM. Midostaurin (PKC412) reguliert auch die Genexpression der endothelialen Stickoxidsynthase (eNOS) hoch. Midostaurin (PKC412) zeigt starke Antikrebswirkungen.

  • GC10523 structure
    GC10523KX1-004
    CAS: 518058-84-9
    Purity: >99.50%

    KX1-004 ist ein potenter und nicht-ATP-kompetitiver Src-PTK-Inhibitor mit einem IC50 von 40 μM.

  • GC10534 structure
    GC10534B-Raf IN 1
    CAS: 950736-05-7
    Purity: >98.50%

    B-Raf IN 1 ist ein potenter und selektiver B-Raf-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 24 nM.

  • GC10590 structure
    GC10590Lercanidipine hydrochloride
    CAS: 132866-11-6
    Purity: >99.50%

    Lercanidipinhydrochlorid ist ein lipophiler Dihydropyridin-Calcium-Kanalblocker der dritten Generation (DHP-CCB).

  • GC10676 structure
    GC10676AK-7
    CAS: 420831-40-9
    Purity: >99.50%

    AK-7 ist ein selektiver zell- und gehirndurchlÄssiger SIRT2-Inhibitor mit einem IC50 von 15,5 μM.

  • GC10729 structure
    GC10729Pasireotide
    CAS: 396091-73-9
    Purity: >98.00%

    Pasireotid (SOM230), ein langwirksames Cyclohexapeptid-Somatostatin-Analogon, kann die agonistische Aktivit&Auml;t an Somatostatin-Rezeptoren verbessern (Subtypen sst1/2/3/4/5, pKi=8,2/9,0/9,1/<7,0/9,9).

  • GC11090 structure
    GC11090Diclofenac
    CAS: 15307-86-5
    Purity: >99.50%

    Diclofenac ist ein starker und nicht selektiver Entz&Uuml;ndungshemmer und wirkt als COX-Hemmer mit IC50-Werten von 4 und 1,3 nM f&Uuml;r menschliches COX-1 und COX-2 in CHO-Zellen und 5,1 und 0,84 μM f&Uuml;r Schaf-COX-1 bzw. COX-2.

  • GC11110 structure
    GC11110Impurity of Calcipotriol
    CAS: 910133-69-6
    Purity: >98.00%

    ligand of VDR-like receptors

  • GC11484 structure
    GC11484CPI-169 S-enantiomer
    Purity: >98.00%

    EZH2 inhibitor

  • GC11615 structure
    GC11615GW311616
    CAS: 198062-54-3
    Purity: >99.50%

    GW-311616 ist ein potenter, oral bioverf&Uuml;gbarer, lang anhaltender und selektiver Hemmer der humanen neutrophilen Elastase (HNE) mit einem IC50-Wert von 22 nM und einem Ki-Wert von 0,31 nM.

  • GC11940 structure
    GC119405-BrdU
    CAS: 59-14-3
    Purity: >99.00%

    5-BrdU (5-bromo-2-deoxundine5-BrdU) ist ein synthetischer Thymidin- Boom-Analogen, das h&auml;ufig zur Messung der DNA-Synthese un zum Markieren teilenden Zeilen verwendet wird.