HDAC
Histone deacetylases (HDACs), known for their ability to target histones as well as more than 50 non-histone proteins, are classified into three major classes according to their homology to yeast proteins, including class I (HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC8), class II (HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9) and class IV (HDAC11). HDAC inhibitors, a large group of compounds that is able to induce the accumulation of acetylated histones as well as non-histone proteins, are divided into several structural classes including hydroxamates, cyclic peptides, aliphatic acids and benzamides. HDAC inhibitors have been investigated for their efficacy as anticancer agents in the treatment of a wild range of cancers.
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- GC39214 1-Naphthohydroxamic acid 1-NaphthohydroxamsÄure (Verbindung 2) ist ein potenter und selektiver HDAC8-Inhibitor mit einem IC50 von 14 μM. 1-NaphthohydroxamsÄure ist selektiver fÜr HDAC8 als Klasse-I-HDAC1 und Klasse-II-HDAC6 (IC50 > 100 μM). 1-NaphthohydroxamsÄure erhÖht die globale Histon-H4-Acetylierung nicht und verringert auch nicht die intrazellulÄre HDAC-GesamtaktivitÄt. 1-NaphthohydroxamsÄure kann die Tubulinacetylierung induzieren.
- GC11249 2-hexyl-4-Pentynoic Acid Potent and robust HDACs inhibitor
- GC17005 4-iodo-SAHA 4-Iod-SAHA (1k) ist ein oral aktiver Klasse-I- und Klasse-II-Histondeacetylase (HDAC)-Hemmer mit EC50-Werten von 1,1, 0,95, 0,12, 0,24, 0,85 und 1,3 μM fÜr Skbr3-, HT29-, U937-, JA16- und HL60-Zelllinien , beziehungsweise. 4-Iodo-SAHA (1k) kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.
- GC12667 4SC-202 4SC-202 (4SC-202) ist ein selektiver HDAC-Inhibitor der Klasse I mit einem IC50-Wert von 1,20 μM, 1,12 μM und 0,57 ⋼M fÜr HDAC1, HDAC2 bzw. HDAC3. Es zeigt auch eine hemmende AktivitÄt gegen Lysin-spezifische Demethylase 1 (LSD1).
- GC66055 5-Phenylpentan-2-one 5-Phenylpentan-2-on ist ein potenter Inhibitor der Histon-Deacetylase (HDACs). 5-Phenylpentan-2-on kann fÜr die Erforschung von StÖrungen des Harnstoffzyklus verwendet werden.
- GC48986 9-hydroxy Stearic Acid A hydroxy fatty acid
- GA20481 Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC ist ein Substrat fÜr HDAC.
- GA20605 Ac-Lys-AMC Ac-Lys-AMC (Hexanamid), auch MAL genannt, ist ein fluoreszierendes Substrat fÜr Histon-Deacetylase-HDACs.
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GC34458
ACY-1083
ACY-1083 ist ein selektiver und gehirngängiger HDAC6-Inhibitor mit einer IC50 von 3 nM und ist 260-fach selektiver für HDAC6 als alle anderen Klassen von HDAC-Isoformen. ACY-1083 kehrt die durch Chemotherapie verursachte periphere Neuropathie effektiv um.
- GC10417 ACY-241 ACY-241 (ACY241) ist ein potenter, oral aktiver und hochselektiver HDAC6-Inhibitor der zweiten Generation mit einem IC50-Wert von 2,6 nM (IC50-Werte von 35 nM, 45 nM, 46 nM und 137 nM fÜr HDAC1, HDAC2, HDAC3 bzw. HDAC8). ). ACY-241 hat Antikrebswirkungen.
- GC19020 ACY-738 ACY-738 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer HDAC6-Inhibitor mit einem IC50 von 1,7 nM; ACY-738 hemmt auch HDAC1, HDAC2 und HDAC3 mit IC50-Werten von 94, 128 und 218 nM.
- GC30782 ACY-775 ACY-775 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Histon-Deacetylase 6 (HDAC6) mit einem IC50 von 7,5nM.
- GC30526 ACY-957 ACY-957 ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor von HDAC1 und HDAC2 mit IC50-Werten von 7 nM, 18 nM bzw. 1300 nM gegen HDAC1/2/3 und zeigt keine Hemmung von HDAC4/5/6/7/8 /9.
- GC65330 AES-135 AES-135, ein auf HydroxamsÄure basierender Pan-HDAC-Inhibitor, verlÄngert das Überleben in einem orthotopen Mausmodell fÜr BauchspeicheldrÜsenkrebs. AES-135 hemmt HDAC3, HDAC6, HDAC8 und HDAC11 mit IC50-Werten im Bereich von 190-1100 nM.
- GC48775 AES-350 AES-350 ist ein potenter und oral aktiver HDAC6-Inhibitor mit einem IC50 und einem Ki von 0,0244 μM bzw. 0,035 μM. AES-350 ist auch gegen HDAC3, HDAC8 in einem enzymatischen AktivitÄtsassay mit IC50-Werten von 0,187 μM bzw. 0,245 μM. AES-350 lÖst Apoptose in AML-Zellen durch HDAC-Hemmung aus und kann fÜr die Forschung an akuter myeloischer LeukÄmie (AML) verwendet werden.
- GC49393 all-trans-13,14-Dihydroretinol A metabolite of all-trans retinoic acid
- GC67984 Alteminostat
- GC40674 APHA Compound 8 A class I and II HDAC inhibitor
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GC12961
Apicidin
Ein HDAC-Inhibitor, der die Zellmembran durchdringen kann.
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GC14590
AR-42 (OSU-HDAC42)
HDAC inhibitor,novel and potent
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GC15962
Belinostat (PXD101)
Belinostat is an effective HDAC inhibitor with an IC50 of 27 nM in HeLa cell extracts.
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GC30763
Benzenebutyric acid (4-Phenylbutyric acid)
Benzolbuttersäure (4-Phenylbuttersäure) (4-PBA) ist ein Hemmstoff von HDAC und endoplasmatischem Retikulum-(ER)-Stress, der in der Krebs- und Infektionsforschung eingesetzt wird.
- GC12074 BG45 BG45 ist ein HDAC-Klasse-I-Inhibitor mit SelektivitÄt fÜr HDAC3 (IC50 = 289 nM).
- GC25139 Biphenyl-4-sulfonyl chloride Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation.
- GC12822 BML-210(CAY10433) BML-210(CAY10433) ist ein neuer HDAC-Inhibitor, dessen Wirkungsmechanismus noch nicht charakterisiert wurde.
- GC13926 BMS-345541(free base) BMS-345541 (freie Base) ist ein selektiver Inhibitor der katalytischen Untereinheiten von IKK (IKK-2 IC50=0,3 μM, IKK-1 IC50=4 μM). BMS-345541 (freie Base) bindet an eine allosterische Stelle von IKK.
- GC33331 BRD 4354 BRD 4354 ist ein mittelstarker Inhibitor von HDAC5 und HDAC9 mit IC50-Werten von 0,85 bzw. 1,88 μM.
- GC35551 BRD 4354 ditrifluoroacetate BRD 4354 (Ditrifluoracetat) ist ein mittelstarker Inhibitor von HDAC5 und HDAC9 mit IC50-Werten von 0,85 bzw. 1,88 μM.
- GC50322 BRD 9757 Potent and selective HDAC6 inhibitor
- GC38742 BRD-6929 BRD-6929 ist ein potenter, selektiver Inhibitor der Histon-Deacetylase HDAC1 und HDAC2 der Klasse I, der das Gehirn durchdringt, mit einem IC50-Wert von 1 nM bzw. 8 nM.
- GC40923 BRD4884 BRD4884 ist ein potenter HDAC-Inhibitor mit IC50-Werten von 29 nM, 62 nM und 1,09 μM fÜr HDAC1, 2 bzw. 3.
- GC13088 BRD6688 BRD6688 ist ein selektiver HDAC2-Inhibitor.
- GC12484 BRD73954 BRD73954 ist ein potenter HDAC-Inhibitor und hemmt selektiv sowohl HDAC6 als auch HDAC8 mit IC50-Werten von 0,0036, 0,12, 9, 12, 23 μM fÜr HDAC6, HDAC8, HDAC2, HDAC1 bzw. HDAC3. BRD73954 senkt die HDAC6-Spiegel, die mit der Hochregulierung von Ac-Tubulin verbunden sind.
- GC15410 Bufexamac Bufexamac ist ein Inhibitor der Klasse IIB der Histon-Deacetylasen (HDAC6 und HDAC10), der als entzÜndungshemmendes Mittel verwendet wird.
- GC64761 Butyric acid-13C1
- GC43147 CAY10398 CAY10398 is an inhibitor of histone deacetylase (HDAC1) with an IC50 value of 10 μM.
- GC12971 CAY10603 CAY10603 (BML-281) ist ein potenter und selektiver HDAC6-Inhibitor mit einem IC50 von 2 pM; CAY10603 (BML-281) hemmt auch HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8, HDAC10 mit IC50-Werten von 271, 252, 0,42, 6851, 90,7 nM.
- GC43200 CAY10721 CAY10721 is an inhibitor of sirtuin 3 (SIRT3), a class III HDAC (39% SIRT3 inhibition at 200 μM).
- GC43201 CAY10722 CAY10722 is an inhibitor of sirtuin 3 (SIRT3), a class III HDAC (71% inhibition at 200 μM).
- GC49029 CAY17c An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs
- GC14058 CBHA CBHA ist ein potenter HDAC-Inhibitor, der ID50-Werte von 10 und 70 nM in vitro fÜr HDAC1 bzw. HDAC3 aufweist. CBHA induziert auch Apoptose und unterdrÜckt das Tumorwachstum.
- GC35668 CG-200745 CG-200745 (CG-200745) ist ein oral aktiver, potenter pan-HDAC-Inhibitor, der die HydroxamsÄureeinheit hat, um Zink am Boden der katalytischen Tasche zu binden. CG-200745 hemmt die Deacetylierung von Histon H3 und Tubulin. CG-200745 induziert die Akkumulation von p53, fÖrdert die p53-abhÄngige Transaktivierung und verstÄrkt die Expression der Proteine MDM2 und p21 (Waf1/Cip1). CG-200745 erhÖht die Empfindlichkeit von Gemcitabin-resistenten Zellen gegenÜber Gemcitabin und 5-Fluorouracil (5-FU; ). CG-200745 induziert Apoptose und hat Antitumorwirkungen.
- GC39679 CG347B CG347B ist ein selektiver HDAC6-Inhibitor, der auch an der Synthese anderer Metalloenzym-Inhibitoren beteiligt ist.
- GC11975 CHAPS
- GC64942 CHDI-390576 CHDI-390576, ein potenter, zelldurchlÄssiger und ZNS-penetranter Histon-Deacetylase (HDAC)-Hemmer der Klasse IIa mit IC50-Werten von 54 nM, 60 nM, 31 nM, 50 nM fÜr HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9 der Klasse IIa, zeigt >500 -fache SelektivitÄt gegenÜber Klasse-I-HDACs (1, 2, 3) und ~150-fache SelektivitÄt gegenÜber HDAC8 und der Klasse-IIb-HDAC6-Isoform.
- GC16042 Chidamide Chidamid (Chidamid-Verunreinigung) ist eine Verunreinigung von Chidamid. Chidamid ist ein potenter und oral bioverfÜgbarer Hemmer der HDAC-Enzyme Klasse I (HDAC1/2/3) und Klasse IIb (HDAC10).
- GC45717 Chlamydocin Chlamydocin, ein Pilzmetabolit, ist ein hochpotenter HDAC-Inhibitor mit einem IC50 von 1,3 nM. Chlamydocin zeigt starke antiproliferative und AntikrebsaktivitÄten. Chlamydocin induziert Apoptose durch Aktivierung von Caspase-3.
- GC13408 CI994 (Tacedinaline) An inhibitor of HDAC1, -2, and -3
- GC65426 CM-675 CM-675 ist ein dualer, fÜr Phosphodiesterase 5 (PDE5) und Histon-Deacetylasen der Klasse I selektiver Inhibitor mit IC50-Werten von 114 nM und 673 nM fÜr PDE5 bzw. HDAC1.
- GC34165 Corin Corin ist ein dualer Inhibitor der Histon-Lysin-spezifischen Demethylase (LSD1) und Histon-Deacetylase (HDAC) mit einem Ki(inact) von 110 nM fÜr LSD1 und einem IC50 von 147 nM fÜr HDAC1.
- GC43318 coumarin-SAHA Coumarin-SAHA ist eine Fluoreszenzsonde zur Bestimmung der BindungsaffinitÄten (kd) und der Dissoziationsraten (koff) der HDAC8-Inhibitor-Komplexe.
- GC32565 CRA-026440 CRA-026440 ist ein potenter Breitspektrum-HDAC-Hemmer.
- GC67674 CRA-026440 hydrochloride
- GC38412 Crotonoside A guanosine analog with diverse biological activities
- GC16008 CUDC-101 A multi-target inhibitor of HDACs, EGFR, and HER2
- GC12115 CUDC-907 A dual inhibitor of HDACs and PI3Ks
- GC15830 Daminozide Selective inhibitor of KDM2/7 histone demethylases
- GC35893 Domatinostat Domatinostat (freie Base von 4SC-202) ist ein selektiver HDAC-Inhibitor der Klasse I mit IC50-Werten von 1,20 μM, 1,12 μM und 0,57 μM fÜr HDAC1, HDAC2 bzw. HDAC3. Es zeigt auch eine hemmende AktivitÄt gegen Lysin-spezifische Demethylase 1 (LSD1).
- GC13706 Droxinostat An inhibitor of HDAC3, HDAC6, and HDAC8
- GC19129 EDO-S101 EDO-S101 (Tinostamustin) ist ein Pan-HDAC-Hemmer; hemmt HDAC6, HDAC1, HDAC2 und HDAC3 mit IC50-Werten von 6 nM, 9 nM, 9 nM bzw. 25 nM.
- GC64191 Elevenostat Elevenostat (JB3-22) ist ein selektiver HDAC11-Inhibitor (IC50=0,235μM). AktivitÄt gegen multiples Myelom (MM).
- GC11625 Entinostat (MS-275,SNDX-275) A histone deacetylase inhibitor
- GC62461 FNDR-20123 FNDR-20123 ist ein sicherer, erstklassiger und oral aktiver Anti-Malaria-HDAC-Inhibitor mit IC50-Werten von 31 nM bzw. 3 nM fÜr Plasmodium bzw. humanes HDAC.
- GC65206 FT895 FT895 ist ein potenter und selektiver HDAC11-Inhibitor mit einem IC50 von 3 nM.
- GC33050 Givinostat (ITF-2357) Givinostat (ITF-2357) (ITF-2357) ist ein HDAC-Inhibitor mit einem IC50 von 198 und 157 nM fÜr HDAC1 bzw. HDAC3.
- GC33159 Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride) Givinostat (ITF-2357) Hydrochlorid ist ein HDAC-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 198 und 157 nM fÜr HDAC1 bzw. HDAC3.
- GC18402 GSK3117391 GSK3117391 ist ein Histon-Deacetylase (HDAC)-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO/2008040934 A1.
- GC19190 HDAC-IN-4 HDAC-IN-4 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver HDAC-Inhibitor der Klasse I mit IC50-Werten von 63 nM, 570 nM und 550 nM fÜr HDAC1, HDAC2 bzw. HDAC3. HDAC-IN-4 hat keine AktivitÄt gegen HDAC Klasse II. HDAC-IN-4 hat AntitumoraktivitÄt.
- GC66052 HDAC-IN-40 HDAC-IN-40 ist ein potenter HDAC-Inhibitor auf Alkoxyamidbasis mit Ki-Werten von 60 nM und 30 nM fÜr HDAC2 bzw. HDAC6. HDAC-IN-40 hatte Antitumorwirkungen.
- GC33395 HDAC-IN-5 HDAC-IN-5 ist ein Inhibitor der Histon-Deacetylase (HDAC).
- GC41495 HDAC3 Inhibitor HDAC3-Inhibitor (Verbindung 5) ist ein potenter und selektiver HDAC3-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 5,96 nM.
- GC68010 HDAC3-IN-T247
- GC49693 HDAC5 (human, recombinant) Active, pure human recombinant enzyme
- GC41085 HDAC6 Inhibitor HDAC6-Inhibitor ist ein potenter und selektiver HDAC6-Inhibitor (IC50=36 nM). Der HDAC6-Inhibitor hemmt andere HDAC-Isoformen schwach. HDAC6-Inhibitor hemmt die Acyl-Tubulin-Akkumulation in Zellen mit einem IC50-Wert von 210 nM.
- GC33317 HDAC6-IN-1 HDAC6-IN-1 ist ein potenter und selektiver Inhibitor fÜr HDAC6 mit einem IC50 von 17 nM und zeigt eine 25-fache bzw. 200-fache SelektivitÄt im Vergleich zu HDAC1 (IC50=422 nM) bzw. HDAC8 (IC50=3398 nM).
- GC19189 HDAC8-IN-1 HDAC8-IN-1 ist ein HDAC8-Inhibitor mit einem IC50 von 27,2 nM.
- GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 ist ein dualer Histon-Deacetylasen (HDACs)- und SÄugetier-Target-Inhibitor von Rapamycin (mTOR) zur Behandlung hÄmatologischer Malignome mit IC50-Werten von 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM und >500 nM fÜr HDAC1, HDAC6, mTOR und PI3Kα. HDACs/mTOR Inhibitor 1 stimuliert den Zellzyklusarrest in der G0/G1-Phase und induziert die Apoptose von Tumorzellen mit geringer ToxizitÄt in vivo.
- GC12334 HNHA HNHA ist ein potenter Inhibitor der Histon-Deacetylase (HDAC). HNHA hÄlt den Zellzyklus in der G1/S-Phase Über p21-Induktion an. HNHA hemmt das Tumorwachstum und die Tumorneovaskularisation. HNHA kann ein wirksames Antikrebsmittel gegen Brustkrebs sein.
- GC11574 HPOB HPOB ist ein hochpotenter und selektiver Inhibitor von HDAC6 mit einem IC50 von 56 nM. HPOB zeigt eine >30-fach geringere Wirksamkeit gegenÜber anderen HDACs. HPOB verstÄrkt die Wirksamkeit von DNA-schÄdigenden Antikrebsmitteln in transformierten Zellen, aber nicht in normalen Zellen. HPOB blockiert nicht die Ubiquitin-bindende AktivitÄt von HDAC6.
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GC17836
ITF2357 (Givinostat)
HDAC inhibitor with anti-inflammatory and antineoplastic activities
- GC14597 ITSA-1 (ITSA1) ITSA-1 (ITSA1) ist ein Aktivator der Histon-Deacetylase (HDAC) und wirkt dem durch Trichostatin A (TSA) induzierten Zellzyklusarrest, der Histonacetylierung und der Transkriptionsaktivierung entgegen.
- GC63703 Ivaltinostat formic Ivaltinostat (CG-200745) AmeisensÄure ist ein oral wirksamer, potenter pan-HDAC-Inhibitor, der die HydroxamsÄureeinheit hat, um Zink am Boden der katalytischen Tasche zu binden.
- GC34629 J22352 J22352 ist ein PROTAC (proteolysis-targeting chimeras)-Ähnlicher und hochselektiver HDAC6-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 4,7 nM. J22352 fÖrdert den Abbau von HDAC6 und induziert krebshemmende Wirkungen, indem es die Autophagie hemmt und die Antitumor-Immunantwort bei Glioblastom-Krebs hervorruft, und fÜhrt zur Wiederherstellung der AntitumoraktivitÄt des Wirts, indem es die immunsuppressive AktivitÄt von PD-L1 reduziert.
- GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 ist ein potenter JAK2/HDAC-Doppelinhibitor, der in mehreren hÄmatologischen Zelllinien antiproliferative und proapoptotische AktivitÄten zeigt. JAK/HDAC-IN-1 zeigt IC50-Werte von 4 und 2 nM fÜr JAK2 bzw. HDAC.
- GC15476 JNJ-26481585 A pan-HDAC inhibitor
- GC62430 KA2507 KA2507 ist ein potenter, oral aktiver und selektiver HDAC6-Inhibitor mit einem IC50 von 2,5 nM. KA2507 zeigt in prÄklinischen Modellen AntitumoraktivitÄten und immunmodulatorische Wirkungen.
- GC62374 KA2507 monohydrochloride KA2507-Hydrochlorid ist ein potenter und hochselektiver Inhibitor von HDAC6 (IC50=2,5 nM) ohne signifikante ToxizitÄt.
- GC13435 KD 5170 An inhibitor of class I and II HDACs
- GC25552 KT-531 KT-531 (KT531) is a potent, selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 8.5 nM, displays 39-fold selectivity over other HDAC isoforms.
- GC15114 LAQ824 (NVP-LAQ824,Dacinostat) A hydroxamate-based HDAC inhibitor
- GC13237 LMK 235 A selective inhibitor of HDAC4 and HDAC5
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GC16456
M344
HDAC-Inhibitor
- GC61029 Marein Marein hat die neuroprotektive Wirkung aufgrund einer Verringerung der SchÄdigung der Mitochondrienfunktion und der Aktivierung des AMPK-Signalwegs.
- GC15965 MC1568 A selective class IIa HDAC inhibitor
- GC45906 MC1742 MC1742 ist ein potenter HDAC-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,1 μM, 0,11 μM, 0,02 μM, 0,007 μM, 0,61 μM, 0,04 μM und 0,1 μM fÜr HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC8, HDAC10 bzw. HDAC11. MC1742 kann die Acetyl-H3- und Acetyl-Tubulin-Spiegel erhÖhen und das Wachstum von Krebsstammzellen hemmen. MC1742 kann Wachstumsstillstand, Apoptose und Differenzierung bei Sarkom-CSC induzieren.
- GC11949 MI-192 MI-192 ist ein selektiver HDAC2- und HDAC3-Inhibitor mit IC50-Werten von 30 nM bzw. 16 nM.
- GC13055 Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) An orally available HDAC inhibitor
- GC64729 MPT0B390 MPT0B390 ist ein Arylsulfonamid-basiertes Derivat mit starker HDAC-InhibitorfÄhigkeit. MPT0B390, TIMP3-Induktor, hemmt Tumorwachstum, Metastasierung und Angiogenese. MPT0B390 zeigt antiproliferative AktivitÄt gegen die menschliche Dickdarmkrebszelllinie HCT116 mit einem GI50 von 0,03 μM.
- GC65965 MPT0E028 MPT0E028 ist ein oral aktiver und selektiver HDAC-Inhibitor mit IC50-Werten von 53,0 nM, 106,2 nM, 29,5 nM fÜr HDAC1, HDAC2 bzw. HDAC6. MPT0E028 reduziert die LebensfÄhigkeit von B-Zell-Lymphomen durch Induktion von Apoptose und besitzt eine starke FÄhigkeit zur direkten Akt-Targeting und reduziert die Akt-Phosphorylierung bei B-Zell-Lymphomen. MPT0E028 hat eine gute AntikrebsaktivitÄt.
- GC62308 MPT0G211 MPT0G211 ist ein potenter, oral aktiver und selektiver HDAC6-Inhibitor (IC50=0,291nM).