Metabolism

NSC 95397 ist ein potenter, selektiver Cdc25-Phosphatase-Inhibitor mit dualer SpezifitÄt (Ki = 32 nM (Cdc25A), 96 nM (Cdc25B), 40 nM (Cdc25C); IC50 = 22,3 nM (humanes Cdc25A), 56,9 nM (humanes Cdc25C), 125 nM (Cdc25B)). NSC 95397 hemmt die mitogenaktivierte Proteinkinase-Phosphatase-1 (MKP-1) und unterdrÜckt die Proliferation und induziert die Apoptose in Dickdarmkrebszellen Über den MKP-1- und ERK1/2-Weg.

Acetazolamid ist ein Carboanhydrase (CA) IX-Hemmer mit einem IC50-Wert von 30 nM fÜr hCA IX.

Bardoxolone methyl is an effective activator of the antioxidant and anti-inflammatory response mediated by nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (Nrf2), and it is also an inhibitor of the NF-κB pathway.

SR 202 (SR-202) ist ein starkes und spezifisches PPARγ Gegner.

Pemetrexed (also known as pemetrexed disodium) is a novel antifolate antimetabolite targeting multiple enzymes involved in both pyrimidine and purine synthesis.

Melittin ist ein PLA2-Aktivator, der die AktivitÄt des niedermolekularen PLA2 stimuliert, wÄhrend es die AktivitÄt des hochmolekularen PLA2 nicht erhÖht.

Lovastatin is a 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) reductase inhibitor that impacts the mevalonate pathway, which has an IC 50 value of 77nM.

Sulfaphenazol ist ein spezifischer Inhibitor von CYP2C9, der die durch CYP2C9 vermittelten atherogenen und entzÜndungsfÖrdernden Wirkungen von LinolsÄure (ErhÖhung des oxidativen Stresses und Aktivierung von AP-1) blockiert.

Tamoxifen Citrate (ICI 46474) ist ein oral aktiver, selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM), der die Östrogenwirkung in Brustzellen blockiert und die ÖstrogenaktivitÄt in anderen Zellen wie Knochen-, Leber- und Uteruszellen aktivieren kann. Tamoxifen Citrate ist ein starkes Hsp90 Aktivator und verstÄrkt die molekulare Hsp90-Chaperon-ATPase-AktivitÄt. Tamoxifen-Citrat hemmt auch wirksam das infektiÖse EBOV Zaire und Marburg (MARV) mit IC50 von 0,1 μM bzw. 1,8 μM. Tamoxifen Citrat aktiviert die Autophagie und induziert die Apoptose.

Amidepsin A ist ein Pilzmetabolit, der aus der KulturbrÜhe von Humicola sp.

A stearoyl-CoA desaturase inhibitor

Moclobemide (Ro 111163) is a reversible monoamine oxidase A (MAO-A) inhibitor that can cross the blood-brain barrier, with an IC 50 value of 6.061μM for hMAO-A.

selective inhibitor of certain CYP450 enzymes (CYP2B4, CYP2E1)

GW 590735 ist ein potenter und selektiver PPARα-Agonist.

ML-265 wird häufig als Aktivator von PKM 2 (Pyruvatkinase-Muskel-Insoform 2) verwendet.

CYP2B4 and CYP2E1 inhibitor

Ophiobolin A, ein Pilzmetabolit und ein Phytotoxin, ist ein potenter und irreversibler Inhibitor der Calmodulin-aktivierten zyklischen Nukleotid-Phosphodiesterase mit einem IC50-Wert von 9 μM.

Acetylcysteine ist ein N-Acetyl-Derivat von L-Cystein. Acetylcysteine ist ein Vorläufer von Glutathion mit mukolytischer Aktivität.

β-Glycerophosphat (Natriumsalz-Hydrat) ist ein Phosphatase-Inhibitor.

Posaconazolhydrat ist ein Breitspektrum-Triazol der zweiten Generation mit antimykotischer Wirkung.

Deferasirox (ICL 670) ist ein oral verfÜgbarer Eisenchelator, der zur Behandlung einer transfusionsbedingten EisenÜberladung eingesetzt wird.

potent inhibitor of CYP3A4

4-Methylumbelliferyl-β-D-Glucopyranosid, ein β-D-Glucosid, ist ein fluorogenes Substrat fÜr β-Glucosidase, das zur Bestimmung der β-Glucosidase-AktivitÄt verwendet wird.