Acetylcysteine (Synonyms: N-acetylcysteine; N-acetyl-L-cysteine; NAC; Acetadote) |
Katalog-Nr.GC11786
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Acetylcysteine ist ein N-Acetyl-Derivat von L-Cystein. Acetylcysteine ist ein Vorläufer von Glutathion mit mukolytischer Aktivität.
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Cas No.: 616-91-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Acetylcysteine ist ein N-Acetyl-Derivat von L-Cystein. Acetylcysteine ist ein Vorläufer von Glutathion mit mukolytischer Aktivität. Acetylcysteine spaltet Disulfid-Bindungen in Mukoproteinen mit seiner freien Sulfhydryl-Gruppe. Dadurch sinkt die Viskosität des Sputums. Acetylcysteine dient als Glutathion-Vorläufer. Acetylcysteine erhöht den intrazellulären Glutathion-Gehalt und fängt reaktive Sauerstoffspezies ab. Acetylcysteine stellt Glutathion wieder her und neutralisiert dadurch toxische Metaboliten bei einer Acetaminophen-Vergiftung. Acetylcysteine wird für Analysen zu Acetaminophen-Vergiftung, chronisch obstruktiver Lungenerkrankung, idiopathischer Lungenfibrose und akuter Lungenschädigung eingesetzt werden[1-4].
In vitro wurden PC-9/GR-Zellen 48 Stunden lang gemeinsam mit 5 mM Acetylcysteine und 2 µM Gefitinib behandelt. Dadurch sank der halbmaximale Hemmkonzentrationswert von Gefitinib. Die Invasions- und Migrationsfähigkeit der Zellen nahm ab. Zudem stieg der Anteil apoptotischer Zellen an[5]. Humane Brustkrebszellen MDA-MB468 wurden zuerst 2 Stunden lang mit 1 mM Acetylcysteine vorbehandelt. Danach folgte eine 48-stündige Behandlung mit 25-500 µM Cadmiumchlorid. Acetylcysteine hob die durch Cadmiumchlorid induzierte Abnahme der Zelllebensfähigkeit wieder auf. Zudem wurde die durch Cadmiumchlorid induzierte DNA-Leiterfragmentierung gehemmt. Acetylcysteine beseitigte zusätzlich die Kern-Kondensation[6]. C6-Astrozytenzellen wurden 1 Stunde lang mit 500 µM Acetylcysteine vorbehandelt. Dann wurden die Zellen 12 oder 24 Stunden lang mit 20 mM Mononatrium-Glutamat behandelt. Acetylcysteine hemmte die Erzeugung reaktiver Sauerstoffspezies durch Mononatrium-Glutamat. Acetylcysteine verhinderte den Verlust des mitochondrialen Membranpotentials. Zudem wurde die intrazelluläre Erschöpfung von reduziertem Glutathion verhindert[7].
In vivo erhielten C57BL/6-Mäuse und 129S1/SvImJ-Mäuse eine 5/6 Nephrektomie. 3 Wochen danach begann die 23-wöchige Behandlung. Die Mäuse bekamen 0.5 mg/kg oder 1.0 mg/kg Warfarin über das Trinkwasser. Zusätzlich wurde 30mg/kg Acetylcysteine per oraler Sonde verabreicht. Acetylcysteine senkte die Serumkreatinin-Werte und verhinderte den Warfarin-bedingten Anstieg des systolischen Blutdrucks. Die Fläche der renalen tubulointerstitiellen Fibrose wurde verringert[8]. Sprague-Dawley-Ratten im Modell der NMS(Neugeborenen-Mutter-Trennung) erhielten 20 Tage lang intraperitoneale Injektionen von 50 mg/kg Acetylcysteine. Acetylcysteine verkürzte die verlängerte Unbeweglichkeitszeit beim Schwanz-Hänge-Test und beim erzwungenen Schwimmtest bei NMS-Ratten. Acetylcysteine hob zudem die herabgesetzte Saccharose-Präferenz bei männlichen und weiblichen NMS-Ratten an[9]. BALB/c-Mäuse erhielten 2 Wochen lang intraperitoneale Injektionen von 150 mg/kg Acetylcysteine. Die Behandlung senkte die testikulären MDA-Werte. Zudem stellte Acetylcysteine Gewichte und Organ-Koeffizienten von Hoden und Samenbläschen wieder her. Der Rückgang der Spermienzahl im Nebenhodenschwanz wurde abgemildert. Zudem senkte Acetylcysteine die Rate an Spermienkopf-Missbildungen sowie unreifen Kernproteinen[10].
| Zellversuch [1]: | |
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Zelllinien |
MDA-MB468-Zellen(humane Östrogenrezeptor-negative Brustkrebszelllinie) |
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Vorbereitungsmethode |
MDA-MB468-Zellen wurden in RPMI-1640-Medium kultiviert. Dem Medium wurden 10% Hitze-inaktiviertes Fötales Kälberserum, 100 U/mL Penicillin und 100 μg/mL Streptomycin zugesetzt. Die Kultivierung erfolgte bei 37°C und 5% CO2. Die Zellen wurden zuerst 2 Stunden lang mit 1 mM Acetylcysteine vorinkubiert. Dann wurden die Zellen 48 Stunden lang mit 25,-500μM CdCl₂ behandelt. Nach der Behandlung wurden Zelllebensfähigkeit, Apoptose und DNA-Fragmentierung gemessen. |
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Reaktionsbedingungen |
1 mM; 2 Stunden Vorbehandlung |
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Anwendungen |
Acetylcysteine hob die durch CdCl₂ induzierte Herabsetzung der Lebensfähigkeit von MDA-MB468-Zellen wieder auf. Acetylcysteine beseitigte die durch CdCl₂ induzierte Kern-Kondensation, Chromatin-Fragmentierung und apoptotische Körperchen. Acetylcysteine verhinderte die durch CdCl₂ induzierte internukleosomale DNA-Leiterfragmentierung. |
| Tierversuch [2]: | |
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Tiermodelle |
7 Wochen alte männliche BALB/c-Mäuse(22-25 g) |
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Vorbereitungsmethode |
Nach einer 1-wöchigen Eingewöhnung wurden die Mäuse in 4 Gruppen zufällig eingeteilt(Kontrolle mit DMSO-Vehikel, BDE-209 80 mg/kg, Acetylcysteine 150 mg/kg, Acetylcysteine 150 mg/kg + BDE-209 80 mg/kg). Ab einem Alter von 8 Wochen erhielt jede Maus jeden Morgen 0.2 mL i.p. über 2 Wochen. In der Kombinationsgruppe wurde Acetylcysteine 2 Stunden vor BDE-209 verabreicht. Circa 8.6 Tage nach der letzten Gabe wurden die Mäuse mit Chloroform betäubt und getötet. Der linke Hoden wurde in Bouin's/10% Formalin für histologische Analyse fixiert. Der rechte Hoden wurde schockgefroren. Er wurde für MDA/GSH-Px Assay, Western Blot, RT-qPCR, Durchflusszytometrie, Chromosomen-Spread-Immunfluoreszenz sowie Spermienzahl und Morphologie des Nebenhoden eingesetzt. |
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Darreichungsform |
150 mg/kg; i.p.; täglich über 2 Wochen |
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Anwendungen |
Acetylcysteine senkte den durch BDE-209 erhöhten testikulären MDA-Wert. Acetylcysteine stellte das durch BDE-209 verminderte Gewicht von Hoden und Samenbläschen wieder her. Bei den BDE-209-exponierten Samen-Kanälchen senkte Acetylcysteine den Anteil an abnormen Pachytän-Spermatocyten. Zudem wurde der Anteil runder Spermatiden erhöht. Acetylcysteine stellte die durch BDE-209 herabgesetzten Protein- und mRNA-Gehalte von Stra8, H1T, Spo11, Sycp3, γ-H2AX, DMC1, RAD51 und MLH1 wieder her. Acetylcysteine verminderte die durch BDE-209 erhöhte Anzahl an H3K4me3-Fokus im Pachytän-Stadium. Acetylcysteine erhöhte die Spermienzahl im Nebenhoden-Schwanz. Acetylcysteine senkte die Rate an Spermienkopf-Missbildungen sowie unreifen Kernproteinen, die durch BDE-209 verursacht wurden. |
| Cas No. | 616-91-1 | SDF | |
| Überlieferungen | N-acetylcysteine; N-acetyl-L-cysteine; NAC; Acetadote | ||
| Chemical Name | (2R)-2-acetamido-3-sulfanylpropanoic acid | ||
| Canonical SMILES | CC(=O)NC(CS)C(=O)O | ||
| Formula | C5H9NO3S | M.Wt | 163.19 |
| Löslichkeit | DMF: 50 mg/mL,DMSO: 50 mg/mL,Ethanol: 50 mg/mL,PBS (pH 7.2): 30 mg/mL | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 6.1278 mL | 30.6391 mL | 61.2783 mL |
| 5 mM | 1.2256 mL | 6.1278 mL | 12.2557 mL |
| 10 mM | 612.8 μL | 3.0639 mL | 6.1278 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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