RSL3
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Katalog-Nr.GC12431
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RSL3 gilt als potenter Ferroptose-auslösender Wirkstoff, der von der Aktivität von GPX4 abhängig ist.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1219810-16-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
- Clin. Transl. Med. 15.3 (2025):e70270.PMID:40088428
- Int J Mol Sci 22.21 (2021):11334.PMID:34768761
- J Agr Food Chem (2025).PMID:40493028
- Chem-Biol Interact (2023):110828.PMID:38081571
- Eur J Pharmacol (2026):178864.
- Neuropharmacology 298 (2026):111050.PMID:42214457
- Bba-Mol Basis Dis: (2026): 168432.PMID:42637154
- Neurochem Res 50.3 (2025):149.PMID:40257585
- Diabetol Metab Syndr (2026).PMID:41530851
- Pathogens 14.6 (2025):590.
- Available at SSRN 4854749.
- Int immunopharmacol 141 (2024) 113020:
RSL3 gilt als potenter Ferroptose-auslösender Wirkstoff, der von der Aktivität von GPX4 abhängig ist. RSL3 wirkte als Inhibitor von GPX4, reduzierte die GPX4-Expression und induzierte den ferroptotischen Tod von Kopf-Hals-Karzinomzellen[1].
In-vitro-Studien zeigten, dass RSL3 eine gewisse synthetische Letalität mit onkogenen RAS hat. RSL3 zeigte eine schnelle und wirksame Fähigkeit, synthetische Letalität mit onkogenen RAS zu induzieren. RSL3 hemmte das Wachstum von BJ-TERT/LT/ST/RASV12- und DRD-Zellen bereits ab 10 ng/ml und begann bereits 8 Stunden nach der Behandlung mit der Abtötung empfindlicher Zellen. Die wachstumshemmende Wirkung und die Selektivität von RSL3 wurden durch einen Trypanblau-Ausschlusstest bestätigt, der die Wirksamkeit und Selektivität von RSL3 belegte. Außerdem hatte eine längere Behandlung mit RSL3 nur geringe Wirkungen auf die Lebenfähigkeit von Zellen ohne onkogenes RAS. Das bestätigt die qualitative Natur der RSL3-Selektivität[2].
In-vivo-Studien ergaben, dass die RSL3-induzierte Ferroptose durch Cetuximab über den Mechanismus der Unterdrückung der Nrf2/HO-1-Achse verstärkt werden kann. Ein DLD-1-Xenograft-Nacktmausmodell wurde etabliert, um weiter zu untersuchen, ob Cetuximab die RSL3-induzierte Ferroptose in vivo fördert. Alle Mäuse überlebten nach Zellimplantation gut oder wurden mit Vehikel, RSL3, Cetuximab oder RSL3 in Kombination mit Cetuximab behandelt. Aber die Gabe von RSL3 allein sowie die Behandlung mit RSL3 und Cetuximab führen zu einer Verringerung der Tumorgröße und des Tumorvolumens. Gleichzeitig sanken die relativen Konzentrationen von Nrf2 und HO-1 und die Keap1-Expression war nach der gleichzeitigen Behandlung mit RSL3 und Cetuximab relativ erhöht[3].
References:
[1]. Sui X, et al. RSL3 Drives Ferroptosis Through GPX4 Inactivation and ROS Production in Colorectal Cancer. Front Pharmacol. 2018 Nov 22;9:1371.
[2]. Shin D, et al. Nrf2 inhibition reverses resistance to GPX4 inhibitor-induced ferroptosis in head and neck cancer. Free Radic Biol Med. 2018 Dec;129:454-462.
[3]. Yang J, et al. Cetuximab promotes RSL3-induced ferroptosis by suppressing the Nrf2/HO-1 signalling pathway in KRAS mutant colorectal cancer. Cell Death Dis. 2021 Nov 13;12(11):1079.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | BJ-TERT/LT/ST/RASV12- und DRD-Zellen |
Vorbereitungsmethode | Löslich in DMSO. Allgemeine Hinweise zur Erhöhung der Konzentration: Bitte erwärmen Sie das Röhrchen 10 Minuten lang bei 37 ℃ und/oder schütteln Sie es kurz im Ultraschallbad. Die Stammlösung ist bei -20℃ einige Monate haltbar. |
Reaktionsbedingungen | 5 μg/ml, 2 Tage |
Anwendungen | RSL3 zeigte synthetische Letalität mit onkogenem RAS sowohl in BJ-TERT/LT/ST/RASV12- als auch in DRD-Zellen. RSL3 hemmte das Wachtum von BJ-TERT/LT/ST/RASV12- und DRD-Zellen bereits in einer Konzentration von 10 ng/ml und begann bereits 8 Stunden nach der Behandlug, empfindliche Zellen abzutöten. Eine längere Behandlung mit RSL3 hatte wenig Einfluss auf die Lebensfähigkeit von Zellen ohne onkogenes RAS. RSL3 induzierte einen schnellen und nicht-apoptotischen Zelltod in onkogenen Ras-haltigen tumorigenen Zellen. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | Athymische Nacktmäuse, denen BJeLR-Zellen xenografiert wurden |
Vorbereitungsmethode | Subkutane Injektion(s.c.), 100 mg/kg, zweimal wöchentlich für 2 Wochen. |
Dosierungsform | RSL3 verhinderte das Tumorwachstum in einem Xenograft-Modell. (1S, 3R)-RSL3 verhinderte das Tumorwachstum erheblich. (1S, 3R)-RSL3 reduzierte das Tumorvolumen erheblich durch die Induktion von Ferroptose. Die intraperitoneale Injektion von (1S, 3R)-RSL3 zeigte bis zu einer Dosis von 400 mg/kg keine Toxizität. Das deutet auf eine gute Verträglichkeit von (1S, 3R)-RSL3 hin. |
Anwendungen | Bitte testen Sie die Löslichkeit aller Verbindungen in Innenräumen. Die tatsächliche Löslichkeit kann geringfügig vom theoretischen Wert abweichen. Das ist auf einen experimentellen Systemfehler zurückzuführen und ist normal. |
References: | |
| Cas No. | 1219810-16-8 | SDF | |
| Überlieferungen | (1S,3R)-RSL3 | ||
| Chemical Name | (1S,3R)-methyl 2-(2-chloroacetyl)-1-(4-(methoxycarbonyl)phenyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylate | ||
| Canonical SMILES | COC(C1=CC=C([C@@]2([H])C3=C(C4=CC=CC=C4N3)C[C@](N2C(CCl)=O)([H])C(OC)=O)C=C1)=O | ||
| Formula | C23H21ClN2O5 | M.Wt | 440.88 |
| Löslichkeit | ≥ 125.4 mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C, sealed storage, away from moisture |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2682 mL | 11.341 mL | 22.6819 mL |
| 5 mM | 453.6 μL | 2.2682 mL | 4.5364 mL |
| 10 mM | 226.8 μL | 1.1341 mL | 2.2682 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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Related Biological Data
Inhibition of APE1 promotes ferroptosis in HCC cells. A, B CCK-8 assay of cell viability in control and APE1-KD HepG2 and Huh7 cells after treatment with different concentrations of erastin and RSL3 for 24 h.
E3330, RSL-3, Z-VAD-FMK, Necrostatin 2, Chloroquine, and AR-A014418 were obtained from GlpBio (Montclair, CA,USA).
Cell Death & Differentiation (2024): 1-16. PMID: 38418695 IF: 12.4002 -
Related Biological Data
STAT6 attenuated LPS-induced ferroptosis with the improvement of SLC7A11 expression.(G-I) HBE cells were transfected with sh-Ctrl or sh-STAT6 and then treated with Erastin or RSL3.
Deferoxamine (DFO, GC13554),Erastin (GC16630), and RSL3 (GC12431) were purchased from Glpbio (Shanghai, China).
Cell Death & Disease 13.6 (2022): 1-14. PMID: 35668064 IF: 8.4685 -
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Effects of different incubation patterns of 1,25(OH)2D3 on survival rate of ZFL after being treated with 3 uM RSL3 for 6 h (n = 6).
0-R (positive control group): First 1,25(OH)2D3-free for 72 h, then 3 uM RSL3 for 6 h;0-V-R (1,25(OH)2D3 preincubated for 6 h): First 1,25(OH)2D3-free for 66 h, then 200 pM 1,25(OH)2D3 for 6 h, and then 3 uM RSL3 for 6 h;V-R (1,25(OH)2D3 preincubated for 72 h): First 200 pM 1,25(OH)2D3 for 72 h, then 3 uM RSL3 for 6 h;
Int J Mol Sci 22.21 (2021): 11334. PMID: 34768761 IF: 5.924 -
Related Biological Data
Effects of 1,25(OH)2D3/VD3 on survival rate, morphology and mitochondrial membrane potential of zebrafish. (A) Effect of 1,25(OH)2D3 on the survival of larval zebrafish after RSL3 treatment (n = 60).
0+RSL3: egg water 72 h + 10 μM RSL3 24 h; 1,25(OH)2D3+RSL3: 50 nM 1,25(OH)2D3 72 h + 10 μM RSL3 24 h; Fer-1+RSL3:1 μM Fer-1 72 h + 10 μM RSL3 24 h.
Chemico-Biological Interactions (2023): 110828. PMID: 38081571 IF: 5.1
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