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Accueil >> Signaling Pathways >> Chromatin/Epigenetics >> Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase

Histone methyltransferases are a group of enzymes that catalyze the methylation of histone lysine and arginine by adding methyl groups to specific histone arginine or lysine residues. Histone methyltransferaes can be classified into 3 classes, including SET domain lysine methyltransferases, non-SET domain lysine methyltransferases and arginine methyltransferases (PRMTs), all of which use S-adenosylmethionine as a cosubstrate for the transfer of the methyl group. Aberrant histone methylation has been associated with a wide range of human cancers (such as hematological malignancies), which leads to the development of novel cancer chemotherapies targeting cancer-associated histone methyltransferases (more than 20 lysine methyltransferases and 9 arginine methyltransferases in humans).

Products for  Histone Methyltransferase

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC45908 (R)-BAY-598 An inhibitor of SMYD2 (R)-BAY-598 Chemical Structure
  3. GC11340 (R)-PFI 2 hydrochloride Le chlorhydrate de PFI-2 ((R)-(R)-PFI 2 hydrochloride) est un domaine SET puissant et sélectif contenant un inhibiteur de la lysine méthyltransférase 7 (SETD7). (R)-PFI 2 hydrochloride Chemical Structure
  4. GC65045 (S)-MRTX-1719 (S)-MRTX-1719 (exemple 16-7) est l'énantiomère S du MRTX-1719. (S)-MRTX-1719 est un inhibiteur du complexe PRMT5/MTA, avec une IC50 de 7070 nM. (S)-MRTX-1719 Chemical Structure
  5. GC13634 (S)-PFI-2 (hydrochloride) Negative control of (R)-PFI 2 hydrochloride (S)-PFI-2 (hydrochloride) Chemical Structure
  6. GC17907 3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride

    Un inhibiteur de la lysine méthyltransférase EZH2.

     3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride Chemical Structure
  7. GC13145 3-Deazaneplanocin,DZNep

    An inhibitor of lysine methyltransferase EZH2

     3-Deazaneplanocin,DZNep Chemical Structure
  8. GC16015 A 366 A 366 est un puissant inhibiteur de l'histone méthyltransférase G9a, hautement sélectif et compétitif avec les peptides, avec des CI50 de 3,3 et 38 nM pour G9a et GLP (EHMT1), respectivement. A 366 montre une sélectivité \u003e 1000 fois supérieure à 21 autres méthyltransférases. A 366 est également un puissant inhibiteur nanomolaire de l'interaction Spindlin1-H3K4me3 (IC50 \u003d 182,6 nM). A 366 affiche une affinité élevée pour le récepteur de l'histamine H3 humain (Ki \u003d 17 nM) et présente une sélectivité de sous-type parmi les sous-ensembles des familles de récepteurs histaminergiques et dopaminergiques. A 366 Chemical Structure
  9. GC32861 A-196 A-196 est un inhibiteur puissant et sélectif de SUV420H1 et SUV420H2 avec des valeurs IC50 de 25 nM et 144 nM, respectivement. A-196 inhibe biochimiquement SUV4-20 d'une manière compétitive avec le substrat. A-196 représente une sonde chimique de premier ordre de SUV4-20 pour étudier le rÔle des histones méthyltransférases dans l'intégrité génomique. A-196 Chemical Structure
  10. GC33187 A-395 (A395) A-395 (A395) est un antagoniste des interactions protéine-protéine du complexe répressif polycomb 2 (PRC2) qui inhibe puissamment le complexe trimérique PRC2 (EZH2-EED-SUZ12) avec une IC50 de 18 nM. A-395 (A395) Chemical Structure
  11. GC30503 A-893 A-893 est un inhibiteur cellulaire actif de la méthyltransférase SMYD2, avec une IC50 de 2,8 nM. A-893 Chemical Structure
  12. GC16509 Adox Adox, un analogue nucléosidique purique, est un puissant inhibiteur de la S-adénosylhomocystéine hydrolase (SAHH) (Ki = 3,3 nM). L'adénosine dialdéhyde présente une puissante activité anti-tumorale in vivo et peut être utilisée pour la recherche sur le cancer. Adox Chemical Structure
  13. GC17275 AMI-1 A cell permeable inhibitor of PRMTs AMI-1 Chemical Structure
  14. GC39840 AMI-1 free acid L'acide libre AMI-1 est un inhibiteur puissant, perméable aux cellules et réversible des protéines arginine N-méthyltransférases (PRMT), avec des IC50 de 8,8 μM et 3,0 μM pour le PRMT1 humain et la levure-Hmt1p, respectivement. L'acide libre AMI-1 exerce des effets inhibiteurs des PRMT en bloquant la liaison peptide-substrat. AMI-1 free acid Chemical Structure
  15. GC17546 AMI5 L'éosine Y (disodique) est une molécule de colorant rouge acide soluble. AMI5 Chemical Structure
  16. GC42790 Amodiaquine

    Amodiaquine est un composé antipaludique aminoquinoléine.

     Amodiaquine Chemical Structure
  17. GC60579 Amodiaquine dihydrochloride Le dichlorhydrate d'amodiaquine (dichlorhydrate d'amodiaquine), une classe d'agents antipaludéens de la 4-aminoquinoléine, est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de l'histamine N-méthyltransférase avec un Ki de 18,6 nM. Amodiaquine dihydrochloride Chemical Structure
  18. GC10905 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate Le dichlorhydrate d'amodiaquine dihydraté (dichlorhydrate d'amodiaquine dihydraté), une classe d'agents antipaludiques de la 4-aminoquinoléine, est un puissant inhibiteur de l'histamine N-méthyltransférase actif par voie orale. Amodiaquine dihydrochloride dihydrate Chemical Structure
  19. GC65918 AS-85 L'AS-85 est un puissant inhibiteur de l'histone méthyltransférase ASH1L (IC50=0,6 μM) avec une activité anti-leucémique. AS-85 se lie fortement au domaine ASH1L SET, avec la valeur Kd de 0,78μ ;M. AS-85 Chemical Structure
  20. GC62615 AS-99 L'AS-99 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'histone méthyltransférase ASH1L (IC50 = 0,79μ ; M, Kd = 0,89⋼ ; M) avec une activité anti-leucémique. L'AS-99 bloque la prolifération cellulaire, induit l'apoptose et la différenciation, régule À la baisse les gènes cibles de fusion MLL et réduit le fardeau de la leucémie in vivo. AS-99 Chemical Structure
  21. GC62849 AS-99 TFA L'AS-99 TFA est un inhibiteur puissant et sélectif de l'histone méthyltransférase ASH1L (IC50=0,79μM, Kd=0,89μM) avec une activité anti-leucémique. L'AS-99 TFA bloque la prolifération cellulaire, induit l'apoptose et la différenciation, régule À la baisse les gènes cibles de fusion MLL et réduit le fardeau de la leucémie in vivo. AS-99 TFA Chemical Structure
  22. GC13744 AZ505 AZ505 est un inhibiteur puissant et sélectif de SMYD2 avec une IC50 de 0,12 μM. AZ505 Chemical Structure
  23. GC13103 AZ505 ditrifluoroacetate Le ditrifluoroacétate d'AZ505 est un inhibiteur puissant et sélectif de SMYD2 avec une IC50 de 0,12 μM. AZ505 ditrifluoroacetate Chemical Structure
  24. GC64124 AZ506 AZ506 est un puissant inhibiteur de SMYD2 avec une IC50 de 17 nM. AZ506 inhibe l'activité de la méthyltransférase SMYD2 dans les cellules, entraÎnant une diminution du signal de méthylation médié par SMYD2. AZ506 Chemical Structure
  25. GC18159 BAY-598 BAY-598 est un inhibiteur sélectif À petite molécule de SMYD2 avec une IC50 de 27 nM. BAY-598 Chemical Structure
  26. GC45389 BAY-6035 BAY-6035 est un inhibiteur puissant, sélectif et compétitif du substrat de SMYD3. BAY-6035 inhibe la méthylation du peptide MEKK2 avec une IC50 de 88 nM. BAY-6035 Chemical Structure
  27. GC18161 BCI-121 Le BCI-121 est un inhibiteur de SMYD3 qui entrave la prolifération des cellules cancéreuses. BCI-121 Chemical Structure
  28. GC50540 BI 9321 Nuclear receptor-binding SET domain (NSD) 3 antagonist; selectively binds PWWP1 domain BI 9321 Chemical Structure
  29. GC39663 BI-9321 trihydrochloride Le trichlorhydrate de BI-9321 est un antagoniste du domaine SET 3 (NSD3)-PWWP1 puissant, sélectif et actif cellulaire avec une valeur Kd de 166 nM. Le trichlorhydrate de BI-9321 est inactif contre NSD2-PWWP1 et NSD3-PWWP2. Le trichlorhydrate de BI-9321 perturbe spécifiquement les interactions des histones du domaine NSD3-PWWP1 avec une IC50 de 1,2 μM dans les cellules U2OS. BI-9321 trihydrochloride Chemical Structure
  30. GC48463 Bisubstrate Inhibitor 78 An inhibitor of NNMT Bisubstrate Inhibitor 78 Chemical Structure
  31. GC12171 BIX 01294 An inhibitor of G9a histone methyltransferase BIX 01294 Chemical Structure
  32. GC33301 BIX-01338 hydrate (BIX01338 hydrate) L'hydrate de BIX-01338 (hydrate de BIX01338) est un inhibiteur de l'histone lysine méthyltransférase. BIX-01338 hydrate (BIX01338 hydrate) Chemical Structure
  33. GC42944 BIX01294 (hydrochloride hydrate) The methylation of lysine residues on histones plays a central role in determining euchromatin structure and gene expression. BIX01294 (hydrochloride hydrate) Chemical Structure
  34. GC25159 BMF-219

    BMF-219 est un nouvel inhibiteur de la menine puissant et irréversible, qui peut être utilisé dans le traitement de la leucémie.

     BMF-219 Chemical Structure
  35. GC63731 BRD0639 BRD0639 est un inhibiteur de premier ordre de l'interaction adaptateur PRMT5-substrat. BRD0639 est un agent compétitif du motif de liaison PRMT5 (PBM) qui peut prendre en charge les études des activités PRMT5 dépendantes de PBM. BRD0639 Chemical Structure
  36. GC10259 BRD4770 BRD4770 est un inhibiteur de l'histone méthyltransférase G9a. BRD4770 réduit la di- et la triméthylation de la lysine 9 sur l'histone H3 (H3K9) avec une EC50 de 5 μM, et a moins ou peu d'effet sur H3K27me3, H3K36me3, H3K4me3 et H3K79me3. BRD4770 peut activer la voie de l'ataxie télangiectasie mutée (ATM) et induire la sénescence cellulaire. BRD4770 Chemical Structure
  37. GC32988 BRD9539 BRD9539 est un inhibiteur de l'histone méthyltransférase G9a avec une IC50 de 6,3 μM. BRD9539 inhibe également l'activité de PRC2 et est inactif contre SUV39H1, NSD2 et DNMT1. BRD9539 Chemical Structure
  38. GC16130 C 21 Protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) inhibitor C 21 Chemical Structure
  39. GC12005 C7280948 C7280948 est un inhibiteur sélectif et puissant de la protéine méthyltransférase1 (PRMT1) avec une valeur IC50 de 12,75 μM. C7280948 Chemical Structure
  40. GC34108 CARM1-IN-1 CARM1-IN-1 est un inhibiteur puissant et spécifique de CARM1 (Coactivator-associated arginine methyltransferase 1) avec IC50 de 8,6 uM ; montre une très faible activité contre PRMT1 et SET7 (IC50 > 600 uM). CARM1-IN-1 Chemical Structure
  41. GC34424 CARM1-IN-1 hydrochloride Le chlorhydrate de CARM1-IN-1 est un inhibiteur puissant et spécifique de CARM1 (coactivator-associated arginine methyltransferase 1) avec IC50 de 8,6 uM ; montre une très faible activité contre PRMT1 et SET7 (IC50 > 600 uM). CARM1-IN-1 hydrochloride Chemical Structure
  42. GC18949 CAY10677 Post-translational protein prenylation is a 3-step process that occurs at the C-terminus of a number of proteins involved in cell growth control and oncogenesis. CAY10677 Chemical Structure
  43. GC14936 Chaetocin Inhibitor of lys9-specific HMTs Chaetocin Chemical Structure
  44. GC18577 CID-2818500 An inhibitor of PRMT1 CID-2818500 Chemical Structure
  45. GC12367 CM-272 Le CM-272 est un inhibiteur double G9a/ADN méthyltransférases (DNMT) de premier ordre, puissant, sélectif, compétitif avec le substrat et réversible, doté d'activités antitumorales. CM-272 inhibe G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B et GLP avec des IC50 de 8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM et 2 nM, respectivement. Le CM-272 inhibe la prolifération cellulaire et favorise l'apoptose, induisant des gènes stimulés par l'IFN et la mort cellulaire immunogène. CM-272 Chemical Structure
  46. GC33320 CM-579 Le CM-579 est un double inhibiteur réversible de premier ordre de G9a et de DNMT, avec des valeurs IC50 de 16 nM, 32 nM pour G9a et DNMT, respectivement. Possède une puissante activité cellulaire in vitro dans un large éventail de cellules cancéreuses. CM-579 Chemical Structure
  47. GC35714 CM-579 trihydrochloride Le trichlorhydrate de CM-579 est un double inhibiteur réversible de premier ordre de G9a et de DNMT, avec des valeurs IC50 de 16 nM, 32 nM pour G9a et DNMT, respectivement. Possède une puissante activité cellulaire in vitro dans un large éventail de cellules cancéreuses. CM-579 trihydrochloride Chemical Structure
  48. GC39665 CMP-5 Le CMP-5 est un inhibiteur puissant, spécifique et sélectif de PRMT5, alors qu'il n'affiche aucune activité contre les enzymes PRMT1, PRMT4 et PRMT7. Le CMP-5 bloque sélectivement S2Me-H4R3 en inhibant l'activité de PRMT5 méthyltransférase sur les préparations d'histones. Le CMP-5 empêche la transformation des lymphocytes B induite par le virus d'Epstein-Barr (EBV), mais laisse les cellules B normales inchangées. CMP-5 Chemical Structure
  49. GC16298 CPI-1205 EZH2 inhibitor CPI-1205 Chemical Structure
  50. GC16599 CPI-169 EZH2 inhibitor CPI-169 Chemical Structure
  51. GC10021 CPI-360 EZH2 inhibitor CPI-360 Chemical Structure
  52. GC35742 CPUY074020 CPUY074020 est un inhibiteur biodisponible puissant et oral de l'histone méthyltransférase G9a, avec une IC50 de 2,18 μM. CPUY074020 possède une activité anti-proliférative. CPUY074020 Chemical Structure
  53. GC43354 Cysmethynil Post-translational protein prenylation is a 3-step process that occurs at the C-terminus of a number of proteins involved in cell growth control and oncogenesis. Cysmethynil Chemical Structure
  54. GC48967 D-Homoserine lactone An enantiomer of L-homoserine lactone D-Homoserine lactone Chemical Structure
  55. GC65186 DC-S239 Le DC-S239 est un inhibiteur sélectif de l'histone méthyltransférase SET7 avec une valeur IC50 de 4,59 μM. DC-S239 affiche également la sélectivité pour DNMT1, DOT1L, EZH2, NSD1, SETD8 et G9a. DC-S239 a une activité anticancéreuse. DC-S239 Chemical Structure
  56. GC63662 DCLX069 DCLX069 est un inhibiteur sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 1 (PRMT1) avec une valeur IC50 de 17,9 μM. DCLX069 se montre moins actif contre PRMT4 et PRMT6. DCLX069 a des effets anticancéreux. DCLX069 Chemical Structure
  57. GC35816 DC_C66 DC_C66 est un inhibiteur sélectif de l'arginine méthyltransférase 1 (CARM1) associé À un coactivateur sélectif et perméable aux cellules avec une IC50 de 1,8 μM. DC_C66 a une bonne sélectivité pour CARM1 contre PRMT1 (IC50 = 21 μM), PRMT6 (IC50 = 47 μM) et PRMT5. DC_C66 Chemical Structure
  58. GC67863 DDO-2093 dihydrochloride DDO-2093 dihydrochloride Chemical Structure
  59. GC33208 Dot1L-IN-1 Dot1L-IN-1 est un inhibiteur Dot1L très puissant, sélectif et structurellement nouveau avec un Ki de 2 pM. Dot1L-IN-1 Chemical Structure
  60. GC30530 Dot1L-IN-2 Dot1L-IN-2 est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de Dot1L (une histone méthyltransférase), avec une IC50 et un Ki de 0,4 nM et 0,08 nM, respectivement. Dot1L-IN-2 Chemical Structure
  61. GC62613 Dot1L-IN-4 Dot1L-IN-4 est un puissant perturbateur de l'inhibiteur de la protéine de type 1 de silenÇage télomérique (DOT1L) avec une IC50 SPA DOT1L de 0,11 nM. Dot1L-IN-4 Chemical Structure
  62. GC65962 Dot1L-IN-5 Dot1L-IN-5 est un puissant perturbateur de l'inhibiteur de la protéine de type 1 de silenÇage télomérique (DOT1L) avec une IC50 SPA DOT1L de 0,17 nM. Dot1L-IN-5 Chemical Structure
  63. GC45927 DS-437 Le DS-437 est un double inhibiteur de PRMT5/7 (CI50 de PRMT5/7 = 6 μM). DS-437 Chemical Structure
  64. GC35914 DW14800 DW14800 est un inhibiteur de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5), avec une IC50 de 17 nM. DW14800 réduit les niveaux de H4R3me2s et améliore la transcription de HNF4α, mais ne modifie pas l'expression de PRMT5. Activité anticancéreuse. DW14800 Chemical Structure
  65. GC33220 EBI-2511 EBI-2511 est un inhibiteur EZH2 très puissant et actif par voie orale, avec une IC50 de 6 nM dans les lignées cellulaires Pfeffiera, respectivement. EBI-2511 Chemical Structure
  66. GC19130 EED226 EED226 est un inhibiteur du complexe répressif polycomb 2 (PRC2), qui se lie À la poche K27me3 lors du développement de l'ectoderme embryonnaire (EED) et présente une forte activité antitumorale dans le modèle de souris xénogreffe. L'EED226 est un inhibiteur de l'EED puissant, sélectif et biodisponible par voie orale. EED226 inhibe PRC2 avec une IC50 de 23,4 nM lorsque le peptide H3K27me0 est utilisé comme substrat dans les essais enzymatiques in vitro. EED226 Chemical Structure
  67. GC67934 EEDi-5285 EEDi-5285 Chemical Structure
  68. GC34567 EHMT2-IN-1 EHMT2-IN-1 est un puissant inhibiteur de l'EHMT, avec des IC50 de tous <100 nM pour le peptide EHMT1, le peptide EHMT2 et l'EHMT2 cellulaire. Utilisé dans la recherche de troubles sanguins ou de cancer. EHMT2-IN-1 Chemical Structure
  69. GC34568 EHMT2-IN-2 EHMT2-IN-2 est un puissant inhibiteur de l'EHMT, avec des IC50 de tous <100 nM pour le peptide EHMT1, le peptide EHMT2 et l'EHMT2 cellulaire. Utilisé dans la recherche d'une maladie du sang ou d'un cancer. EHMT2-IN-2 Chemical Structure
  70. GC14756 EI1 EI1 (KB-145943) est un inhibiteur EZH2 puissant et sélectif avecIC50de 15nM et 13nM pour EZH2 (WT) et EZH2 (Y641F), respectivement. EI1 Chemical Structure
  71. GC17334 Entacapone A reversible COMT inhibitor Entacapone Chemical Structure
  72. GC47294 Entacapone-d10 Entacapone-d10 est le deutérium marqué Entacapone. Entacapone-d10 Chemical Structure
  73. GC14062 EPZ-6438

    A EZH2 inhibitor,potent and selective

     EPZ-6438 Chemical Structure
  74. GC64343 EPZ-719 EPZ-719 est un nouvel inhibiteur puissant de SETD2 (IC50 = 0,005 μM) avec une sélectivité élevée par rapport aux autres histones méthyltransférases. EPZ-719 Chemical Structure
  75. GC13383 EPZ004777 A potent inhibitor of DOT1L EPZ004777 Chemical Structure
  76. GC48980 EPZ004777 (formate) A potent inhibitor of DOT1L EPZ004777 (formate) Chemical Structure
  77. GC15259 EPZ004777 HCl EPZ004777 HCl est un puissant inhibiteur sélectif de DOT1L avec une IC50 de 0,4 nM. EPZ004777 HCl Chemical Structure
  78. GC13878 EPZ005687 A potent, selective inhibitor of EZH2 EPZ005687 Chemical Structure
  79. GC19141 EPZ011989 EPZ011989 est un inhibiteur Zeste Homolog 2 (EZH2) puissant et actif par voie orale avec une stabilité métabolique. EPZ011989 a une inhibition inhibitrice pour EZH2 avec une valeur Ki <3 nM. EPZ011989 montre une inhibition robuste de la marque méthyle et une activité anti-tumorale. EPZ011989 peut être utilisé pour la recherche de divers cancers. EPZ011989 Chemical Structure
  80. GC34136 EPZ011989 trifluoroacetate (EPZ-011989 trifluoroacetate) Le trifluoroacétate EPZ-011989 est un inhibiteur de Zeste Homolog 2 (EZH2) puissant et actif par voie orale avec une stabilité métabolique. Le trifluoroacétate EPZ-011989 a une inhibition inhibitrice pour EZH2 avec une valeur Ki <3 nM. Le trifluoroacétate EPZ-011989 présente une inhibition robuste de la marque méthyle et une activité anti-tumorale. Le trifluoroacétate EPZ-011989 peut être utilisé pour la recherche de divers cancers. EPZ011989 trifluoroacetate (EPZ-011989 trifluoroacetate) Chemical Structure
  81. GC15302 EPZ015666 EPZ015666 (GSK3235025) est un inhibiteur de PRMT5 disponible par voie orale avec une IC50 de 22 nM. EPZ015666 Chemical Structure
  82. GC15102 EPZ020411 EPZ020411 est un inhibiteur sélectif de PRMT6 avec une IC50 de 10 nM, a une sélectivité >10 fois pour PRMT6 par rapport À PRMT1 et PRMT8. EPZ020411 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer. EPZ020411 Chemical Structure
  83. GC36000 EPZ020411 hydrochloride Le chlorhydrate d'EPZ020411 est un inhibiteur sélectif de PRMT6 avec une IC50 de 10 nM, il a une sélectivité >10 fois pour PRMT6 par rapport À PRMT1 et PRMT8. Le chlorhydrate d'EPZ020411 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer. EPZ020411 hydrochloride Chemical Structure
  84. GC16224 EPZ031686 EPZ031686 est un inhibiteur SMYD3 puissant et actif par voie orale et avec une valeur IC50 de 3 nM. EPZ031686 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer. EPZ031686 Chemical Structure
  85. GC12932 EPZ5676 A highly potent DOT1L inhibitor EPZ5676 Chemical Structure
  86. GC65980 EZH2-IN-13 EZH2-IN-13 est un puissant inhibiteur d'EZH2, pour plus de détails, veuillez vous référer au composé 73 dans le brevet WO2017139404. EZH2-IN-13 peut être utilisé pour étudier les cancers ou les lésions précancéreuses associés À l'activité EZH2. EZH2-IN-13 Chemical Structure
  87. GC19149 EZM 2302 EZM 2302 est un inhibiteur de l'arginine méthyltransférase 1 associée au coactivateur (CARM1) avec une IC50 de 6nM. EZM 2302 Chemical Structure
  88. GC64900 EZM0414 EZM0414 est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de SETD2 (IC50 = 18 nM dans le test biochimique SETD2; IC50 = 34 nM dans le test cellulaire). EZM0414 peut être utilisé pour la recherche du myélome multiple récidivant ou réfractaire et du lymphome diffus À grandes cellules B. EZM0414 Chemical Structure
  89. GC63545 FTX-6058 Le FTX-6058 ((S)-FTX-6058) est un inhibiteur puissant et oralement actif du développement de l'ectoderme embryonnaire (EED). FTX-6058 Chemical Structure
  90. GC63546 FTX-6058 hydrochloride Le chlorhydrate de (S)-Pociredir ((S)-FTX-6058) est un inhibiteur puissant et oralement actif du développement de l'ectoderme embryonnaire (EED). FTX-6058 hydrochloride Chemical Structure
  91. GC43715 Furamidine (hydrochloride) La furamidine (chlorhydrate) (dichlorhydrate DB75) est un inhibiteur sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 1 (PRMT1) avec une IC50 de 9,4 μM. Furamidine (hydrochloride) Chemical Structure
  92. GC38062 Gambogenic acid L'acide gambogénique est un ingrédient actif du gamboge, avec une activité anticancéreuse. L'acide gambogénique agit comme un inhibiteur efficace d'EZH2, se lie spécifiquement et de manière covalente À Cys668 dans le domaine EZH2-SET et induit l'ubiquitination d'EZH2. Gambogenic acid Chemical Structure
  93. GC36168 GNA002 GNA002 est un inhibiteur EZH2 (Enhancer of zeste homolog 2) très puissant, spécifique et covalent avec une IC50 de 1,1 μM. GNA002 peut se lier spécifiquement et de manière covalente À Cys668 dans le domaine EZH2-SET, déclenchant la dégradation de EZH2 par l'extrémité COOH de l'ubiquitination médiée par la protéine interagissant avec Hsp70 (CHIP). GNA002 réduit efficacement la triméthylation H3K27 médiée par EZH2, réactive les gènes suppresseurs de tumeurs silencieux du complexe répresseur polycomb 2 (PRC2). GNA002 Chemical Structure
  94. GC50697 GSK 591 dihydrochloride GSK 591 dihydrochloride Chemical Structure
  95. GC15783 GSK126

    Un inhibiteur sélectif d'EZH2

     GSK126 Chemical Structure
  96. GC19181 GSK2807 Trifluoroacetate Le trifluoroacétate de GSK2807 est un inhibiteur puissant, sélectif et compétitif de SAM de SMYD3, avec un Ki de 14 nM et une IC50 de 130 nM. GSK2807 Trifluoroacetate Chemical Structure
  97. GC32693 GSK3326595 (EPZ015938) GSK3326595 (EPZ015938) (EPZ015938) est un inhibiteur puissant, sélectif et réversible de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5) avec une IC50 de 6,2 nM. GSK3326595 (EPZ015938) Chemical Structure
  98. GC36191 GSK3368715 GSK3368715 (EPZ019997) est un inhibiteur de la protéine arginine méthyltransférase (PRMT) de type I actif par voie orale, réversible et S-adénosyl-L-méthionine (SAM) non compétitif (IC50 = 3,1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM ( PRMT4), 5,7 nM (PRMT6), 1,7 nM (PRMT8)). GSK3368715 (EPZ019997) produit un changement dans les états de méthylation de l'arginine, modifie l'utilisation des exons et possède une forte activité anticancéreuse. GSK3368715 Chemical Structure
  99. GC49398 GSK3368715 (hydrochloride) An inhibitor of type I PRMTs GSK3368715 (hydrochloride) Chemical Structure
  100. GC36192 GSK3368715 dihydrochloride Le dichlorhydrate de GSK3368715 (dichlorhydrate EPZ019997) est un inhibiteur de la protéine arginine méthyltransférase (PRMT) de type I actif par voie orale, réversible et non compétitif de la S-adénosyl-L-méthionine (SAM) (IC50 = 3,1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5,7 nM (PRMT6), 1,7 nM (PRMT8)). Le dichlorhydrate GSK3368715 (dichlorhydrate EPZ019997) produit un changement dans les états de méthylation de l'arginine, modifie l'utilisation des exons et a une forte activité anticancéreuse. GSK3368715 dihydrochloride Chemical Structure
  101. GC17534 GSK343 A selective, cell-permeable EZH2 inhibitor GSK343 Chemical Structure

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