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ホーム >> Signaling Pathways >> PI3K/Akt/mTOR Signaling >> PI3K

PI3K

PI3K (phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase) is a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer.

製品は  PI3K

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC62450 (S)-PI3Kα-IN-4 (S)-PI3Kα-IN-4 は PI3Kα の強力な阻害剤であり、IC50 は 2.3 nM です。 (S)-PI3Kα-IN-4 は、PI3Kα に対して 38.3、4.25、および 4.93 倍の選択性を示します。 PI3Kβ、PI3Kδ、および PI3Kγ、それぞれ。 (S)-PI3Kα-IN-4 は癌の研究に使用できます。 (S)-PI3Kα-IN-4 Chemical Structure
  3. GC35037 1,3-Dicaffeoylquinic acid 1,3-ジカフェオイルキナ酸はカフェオイルキナ酸誘導体で、PI3K/Aktを活性化します。 1,3-Dicaffeoylquinic acid Chemical Structure
  4. GC41992 1-Deoxynojirimycin (hydrochloride) 1-デオキシノジリマイシン (塩酸塩) (Duvoglustat 塩酸塩) は、強力な経口活性 α-グルコシダーゼ阻害剤です。 1-Deoxynojirimycin (hydrochloride) Chemical Structure
  5. GC10710 3-Methyladenine

    3-メチルアデニンは、古典的なオートファジー阻害剤です。

     3-Methyladenine Chemical Structure
  6. GC68539 3-Methyladenine-d3

    3-Methyladenine-d3は、3-Methyladenineのデュート化合物です。 3-Methyladenine（3-MA）はPI3Kの阻害剤です。それはclass III PI3Kを抑制することによって広く自己食作用（オートファジー）の抑制剤として使用されます。

     3-Methyladenine-d3 Chemical Structure
  7. GC16157 740 Y-P

    PI 3-キナーゼ活性化剤、細胞浸透性

     740 Y-P Chemical Structure
  8. GC17550 A66 A66 は、IC50 が 32 nM の非常に特異的かつ選択的な p110α 阻害剤です。 A66 Chemical Structure
  9. GC10860 Acalisib (GS-9820) Acalisib (GS-9820) は強力で選択的な PI3Kδ です。 12.7 nM の IC50 を持つ阻害剤。 Acalisib (GS-9820) Chemical Structure
  10. GC13913 AMG319 AMG319 は、IC50 が 18 nM の強力で選択的な PI3Kδ キナーゼ阻害剤です。 AMG319 Chemical Structure
  11. GC35395 Arnicolide D アルニコリド D は、ムカデ ミニマから分離されたセスキテルペン ラクトンです。アルニコライド D は、細胞周期を調節し、カスパーゼ シグナル伝達経路を活性化し、PI3K/AKT/mTOR および STAT3 シグナル伝達経路を阻害します。アルニコライド D は、鼻咽頭癌 (NPC) の細胞生存率を濃度および時間依存的に阻害します。 Arnicolide D Chemical Structure
  12. GC11910 AS-041164 AS-041164 は、70 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性 PI3Kγ アイソフォーム阻害剤です。 AS-041164 Chemical Structure
  13. GC13901 AS-252424 AS-252424 は、IC50 が 30±10 nM の強力で選択的な PI3Kγ 阻害剤です。 AS-252424 Chemical Structure
  14. GC38061 AS-604850

    PI3Kγの選択的阻害剤

     AS-604850 Chemical Structure
  15. GC12080 AS-604850 AS-604850 は、0.25 μM の IC50 値と 0.18 μM の Ki 値を持つ強力で選択的な ATP 競合 PI3Kγ 阻害剤です。 AS-604850 は、PI3Kδ および β に対して 30 倍以上の選択性、PI3Kα に対してそれぞれ 18 倍の選択性を持つ PI3Kγ のアイソフォーム選択的阻害剤を示します。 AS-604850 Chemical Structure
  16. GC12474 AS-605240 AS-605240 は、8 nM の IC50 と 7.8 nM の Ki を持つ、PI3Kγ の特異的な経口活性阻害剤です。 AS-605240 Chemical Structure
  17. GC62335 AZ2 AZ2 は選択性の高い PI3Kγ 阻害剤です (PI3Kγ の pIC50 値は 9.3 です)。 AZ2 Chemical Structure
  18. GC64938 AZD-7648 AZD-7648 は、0.6 nM の IC50 を持つ強力な経口活性の選択的 DNA-PK 阻害剤です。 AZD-7648 はアポトーシスを誘導し、抗腫瘍活性を示します。 AZD-7648 Chemical Structure
  19. GC65149 AZD3458 AZD3458 は、PI3Kγ、PI3Kα、PI3Kβ、および PI3Kδ に対してそれぞれ 9.1、5.1、<4.5、および 6.5 の pIC50 を持つ、強力で非常に選択的な PI3Kγ 阻害剤です 。 AZD3458 Chemical Structure
  20. GC16851 AZD6482 AZD6482 (KIN-193) は、IC50 が 0.69 nM の強力で選択的な p110β 阻害剤です。 AZD6482 Chemical Structure
  21. GC65507 AZD8154 AZD8154 は、気道炎症性疾患を標的とする新規吸入選択的 PI3Kγδ 二重阻害剤です。 AZD8154 Chemical Structure
  22. GC12576 AZD8186 AZD8186 は PI3K 阻害剤であり、PI3Kα (IC50=35 nM) および PI3Kγ (IC50=675 nM) よりも選択的に PI3Kβ (IC50=4 nM) および PI3Kδ (IC5050=12 nM) を強力に阻害します。 AZD8186 Chemical Structure
  23. GC11248 AZD8835 AZD8835 は、それぞれ 6.2 および 5.7 nM の IC50 を持つ PI3Kα および PI3Kδ の強力かつ選択的な阻害剤です。 AZD8835 Chemical Structure
  24. GC17766 BAY 80-6946 (Copanlisib) BAY 80-6946 (Copanlisib) (BAY 80-6946) は、PI3Kα の IC50 が 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM、および 6.4 nM である、強力で選択的な ATP 競合型の汎クラス I PI3K 阻害剤です。 PI3Kβおよび PI3Kγ、それぞれ。 BAY 80-6946 (コパンリシブ) は、mTOR を除く他の脂質およびタンパク質キナーゼに対して 2,000 倍以上の選択性を持っています。 BAY 80-6946 (コパンリシブ) は優れた抗腫瘍活性を持っています。 BAY 80-6946 (Copanlisib) Chemical Structure
  25. GC62164 BAY1082439 BAY1082439 は、経口で生物学的に利用可能な選択的 PI3Kα/β/δ 阻害剤です。 BAY1082439 は、PIK3CA の変異型も阻害します。 BAY1082439 は、Pten-null 前立腺癌の増殖を阻害するのに非常に効果的です。 BAY1082439 Chemical Structure
  26. GC33145 BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) BEBT-908 (PI3Kα 阻害剤 1) (PI3Kα 阻害剤 1) は、選択的な PI3Kα です。特許ＵＳ／２０１２００８８９９９９９９４Ａ１から抽出された阻害剤、化合物２４３は、ＩＣ５０<０．１７７７７７７８８８８８８９５６を有する；Ｍ、ＰＩ３Ｋ７７７７７７８８８８８８９４５。阻害剤 1 は、HDAC も阻害します (0.1 μM≤IC50≤1 μM)。 BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) Chemical Structure
  27. GC13271 BEZ235 Tosylate BEZ235 Tosylate Chemical Structure
  28. GC35509 BGT226 BGT226 (NVP-BGT226) は、PI3K (PI3Kα、PI3Kβ、および PI3Kγ の IC50 が 4 nM、63 nM、および 38 nM)/mTOR 二重阻害剤であり、ヒト頭頸部がん細胞に対して強力な増殖阻害活性を示します。 BGT226 Chemical Structure
  29. GC11931 BKM120

    クラスI PI3Kアイソフォームの阻害剤

     BKM120 Chemical Structure
  30. GC65534 Boc-L-cyclobutylglycine Boc-L-シクロブチルグリシンは、PI3K 阻害剤の合成に使用できるグリシン誘導体です 。 Boc-L-cyclobutylglycine Chemical Structure
  31. GC30156 Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) ブレビアンアミド F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) は、Colletotrichum gloeosporioides から分離された抗菌活性を持つマイコトキシンです。 Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) Chemical Structure
  32. GC16462 BYL-719

    BYL-719（BYL-719）は、強力で選択的かつ経口的に有効なPI3Kα阻害剤です。 BYL-719（BYL-719）は、PIK3CA変異があるがんを標的とすることで有効性を示します。 BYL-719（BYL-719）はまた、p110α/p110γ/p110δ/p110βをそれぞれ5/250/290/1200 nMのIC50で阻害します。 抗腫瘍活性があります。

     BYL-719 Chemical Structure
  33. GC13396 CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)

    選択的なPI3K p110δ阻害剤

     CAL-101 (Idelalisib, GS-1101) Chemical Structure
  34. GC35579 CAL-130 CAL-130 は、それぞれ 1.3 および 6.1 nM の IC50 を持つ PI3Kδ および PI3Kγ 阻害剤です。 CAL-130 Chemical Structure
  35. GC11135 CAL-130 Hydrochloride CAL-130 Hydrochloride Chemical Structure
  36. GC35580 CAL-130 Racemate CAL-130 ラセミ体は CAL-130 のラセミ体です。 CAL-130 ラセミ体は PI3Kδ 阻害剤です。 CAL-130 Racemate Chemical Structure
  37. GC14318 CAY10505 CAY10505 は、ニューロンにおける IC50 が 30 nM の強力かつ選択的な PI3Kγ 阻害剤です。 CAY10505 Chemical Structure
  38. GC10070 CGS 15943 CGS 15943 は、経口で生物学的に利用可能な非キサンチン アデノシン受容体アンタゴニストです。 CGS 15943 Chemical Structure
  39. GC11868 CH5132799 CH5132799 は選択的クラス I PI3K 阻害剤です。 CH5132799 は、クラス I PI3K、特に PI3Kα を 14 nM の IC50 で阻害します。 CH5132799 Chemical Structure
  40. GC65969 CHMFL-PI3KD-317 CHMFL-PI3KD-317 は、非常に強力で選択的な経口活性 PI3Kδ です。 IC50 が 6 nM の阻害剤であり、PI3Kα などの他のクラス I、II、および III PIKK ファミリー アイソフォームよりも 10 ～ 1500 倍以上の選択性を示します。 (IC50、62.6 nM)、PI3Kβ (IC50、284 nM)、PI3Kγ (IC50、202.7 nM)、PIK3C2A (IC50、>10000 nM)、PIK3C2B (IC50、882.3 nM)、VPS34 (IC50、1801.7 nM)、PI4KIIIA (IC50、574.1 nM)、および PI4KIIIB (IC50、300.2 nM)。 CHMFL-PI3KD-317 は、4.3 nM の EC50 で、Raji 細胞における PI3Kδ を介した Akt T308 リン酸化を阻害します。 CHMFL-PI3KD-317 は、がん細胞に対して増殖抑制効果があります。 CHMFL-PI3KD-317 Chemical Structure
  41. GC19109 CNX-1351 CNX-1351 は、IC50 が 6.8 nM の強力なアイソフォーム選択的標的共有結合 PI3Kα 阻害剤です。 CNX-1351 Chemical Structure
  42. GC12115 CUDC-907

    HDACとPI3Kの二重阻害剤

     CUDC-907 Chemical Structure
  43. GC68413 CYH33 CYH33 Chemical Structure
  44. GC63391 CYH33 methanesulfonate CYH33 メタンスルホン酸は、α/β/δ/γ アイソフォームに対してそれぞれ 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM の IC50 を持つ、経口活性で選択性の高い PI3Kα 阻害剤です。 CYH33 メタンスルホン酸は、Akt、ERK のリン酸化を阻害し、乳癌細胞および非小細胞肺癌 (NSCLC) 細胞において有意な G1 期停止を誘導します。 CYH33 メタンスルホン酸は、固形腫瘍に対して強力な活性を持っています。 CYH33 methanesulfonate Chemical Structure
  45. GC14798 CZC24832

    PI3Kγ阻害剤

     CZC24832 Chemical Structure
  46. GC38482 Desmethylglycitein ダイゼインの代謝産物であるデスメチルグリシテイン (4',6,7-トリヒドロキシイソフラボン) は、抗酸化作用と抗がん作用を持つ Glycine max に由来します。デスメチルグリシテインは、太陽光 UV (sUV) 誘発マトリックス マトリックス メタロプロテイナーゼ 1 (MMP1) に対するプロテイン キナーゼ C (PKC)α の直接阻害剤です。デスメチルグリシテインは、サイトゾルで ATP 競合的に PI3K に結合し、そこで PI3K および下流のシグナル伝達カスケードの活性を阻害し、3T3-L1 前脂肪細胞の脂肪生成を抑制します。 Desmethylglycitein Chemical Structure
  47. GC60782 Disitertide TFA ジシテルチド (P144) TFA は、その受容体との相互作用をブロックするように特別に設計された、ペプチド性トランスフォーミング増殖因子-ベータ 1 (TGF-β1) 阻害剤です。ジシテルチド (P144) TFA は、PI3K 阻害剤であり、アポトーシス誘導剤でもあります。 Disitertide TFA Chemical Structure
  48. GC62495 DS-7423 DS-7423 は PI3K と mTOR の二重阻害剤であり、IC50 値は PI3Kα と mTOR でそれぞれ 15.6 nM、34.9 nM です。 DS-7423 は抗腫瘍活性を持っています。 DS-7423 Chemical Structure
  49. GC33162 Duvelisib R enantiomer (IPI-145 R enantiomer) Duvelisib R エナンチオマーは PI3K 阻害剤であり、Duvelisib の活性の低いエナンチオマーです。 Duvelisib R enantiomer (IPI-145 R enantiomer) Chemical Structure
  50. GC38694 Erucic acid 一価不飽和脂肪酸 (MUFA) であるエルカ酸は、ダイコンの種子から分離されます。 Erucic acid Chemical Structure
  51. GC38236 Esculetin エスクレチンは、主にフラキシヌス・リンコフィラの樹皮から抽出された有効成分です。 Esculetin Chemical Structure
  52. GC19145 ETP-46321 ETP-46321 は、経口で生物学的に利用可能な強力な PI3Kα および PI3Kδ 阻害剤であり、Kiapps はそれぞれ 2.3 および 14.2 nM です。 ETP-46321 Chemical Structure
  53. GC38392 Euscaphic acid DNA ポリメラーゼ阻害剤であるエウスカフィン酸は、R. alceaefolius Poir の根に由来するトリテルペンです。 Euscaphic は、ウシ DNA ポリメラーゼ α (pol α) およびラット DNA ポリメラーゼ β (pol β) を 61 および 108 μM の IC50 値で阻害します。ユースカフィン酸はアポトーシスを誘導します。 Euscaphic acid Chemical Structure
  54. GC62973 FD223 FD223 は、強力かつ選択的なホスホイノシチド 3-キナーゼ デルタ (PI3Kδ) 阻害剤です。 FD223 は、他のアイソフォームよりも高い効力 (IC50=1 nM) と優れた選択性を示します (α、β、γ の IC50 はそれぞれ 51 nM、29 nM、37 nM)。 FD223 は、p-AKT Ser473 を抑制することにより、急性骨髄性白血病 (AML) 細胞株の増殖を効果的に阻害し、細胞周期中に G1 期停止を引き起こします。 FD223 は、AML などの白血病の研究に可能性を秘めています。 FD223 Chemical Structure
  55. GC17967 GDC-0032 GDC-0032 (GDC-0032) は、PI3Kδ の Ki が 0.12 nM、0.29 nM、0.97 nM、9.1 nM の PIK3CA 変異を標的とする強力な PI3K 阻害剤です;, PI3Kα, PI3K&8487;8888および PI3Kβ、それぞれ。 GDC-0032 Chemical Structure
  56. GC32710 GDC-0077 (RG6114) GDC-0077 (RG6114) は、経口で利用できる強力な選択的 PI3Kα です。阻害剤 (IC50 = 0.038 nM)。 GDC-0077 (RG6114) は、PI3K の ATP 結合部位に結合することによってその活性を発揮し、それによって PIP2 から PIP3 へのリン酸化を阻害します。 GDC-0077 (RG6114) は、野生型 PI3Kα よりも変異体に対してより選択的です。 GDC-0077 (RG6114) Chemical Structure
  57. GC10228 GDC-0084

    PI3KおよびmTOR阻害剤、脳内浸透性

     GDC-0084 Chemical Structure
  58. GC19161 GDC-0326 GDC-0326 は、Ki が 0.2 nM の強力で選択的な PI3Kα 阻害剤です。 GDC-0326 Chemical Structure
  59. GC16154 GDC-0941 dimethanesulfonate

    クラスI PI3Kアイソフォームのパン阻害剤

     GDC-0941 dimethanesulfonate Chemical Structure
  60. GC11177 GDC-0980 (RG7422) GDC-0980 (RG7422) (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) は、5 nM/27 nM/7 nM/ PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ の場合は 14 nM、mTOR の場合は 17 nM です。 GDC-0980 (RG7422) Chemical Structure
  61. GC64778 Gilmelisib ギルメリシブは抗腫瘍薬です。ギルメリシブは、WO2017101847 A1、化合物 1 から抽出された PI3K 阻害剤 (PI3K p110α の IC50 < 1 nM) です。 Gilmelisib Chemical Structure
  62. GN10584 Ginsenoside Rk1 Ginsenoside Rk1 Chemical Structure
  63. GC38606 Glaucocalyxin A Rabdosia japonica var. 由来の ent-カウラノイド ジテルペンであるグラウコカリキシン A は、PI3K/Akt シグナル伝達経路の調節を介して Five-zinc finger Glis 1 (GLI1) の核移行を阻害することにより、骨肉腫のアポトーシスを誘導します。グラウコカリキシンAには抗腫瘍効果があります。 Glaucocalyxin A Chemical Structure
  64. GC17338 GNE-317 GNE-317 は PI3K/mTOR 阻害剤であり、血液脳関門 (BBB) を通過できます。 GNE-317 Chemical Structure
  65. GC10340 GNE-477 GNE-477 は、強力で有効なデュアル PI3K (IC50=4 nM)/mTOR (Ki=21 nM) 阻害剤です。 GNE-477 Chemical Structure
  66. GC68429 GNE-490 GNE-490 Chemical Structure
  67. GC15423 GNE-493 GNE-493 は、PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、および mTOR に対して 3.4 nM、12 nM、16 nM、16 nM、および 32 nM の IC50 を備えた、強力で選択的な経口利用可能なデュアル汎 PI3 キナーゼ/mTOR 阻害剤です。 GNE-493 Chemical Structure
  68. GC36186 GS-9901 GS-9901 は、選択性の高い経口活性 PI3Kδ 阻害剤であり、IC50 は 1 nM です。 GS-9901 Chemical Structure
  69. GC65309 GSK-F1 ＧＳＫ－Ｆ１（化合物Ｆ１）は、ＰＩ４ＫＡ、ＰＩ４ＫＢ、ＰＩ３ＫＡ、ＰＩ３ＫＢ、ＰＩ３ＫＧおよびＰＩ３ＫＤに対してそれぞれ８．０、５．９、５．８、５．９、５．９および６．４のｐＩＣ５０値を有する経口活性ＰＩ４ＫＡ阻害剤である。 GSK-F1 Chemical Structure
  70. GC11018 GSK1059615 GSK1059615 は、PI3Kα/β/δ/γ (可逆) および mTOR の二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM および 12 nM です。 GSK1059615 Chemical Structure
  71. GC15072 GSK2126458 GSK2126458 (GSK2126458) is an orally active and highly selective inhibitor of PI3K with Kis of 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM and 0.18 nM/0.3 nM for p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 、 それぞれ。 GSK2126458 には抗がん作用があります。 GSK2126458 Chemical Structure
  72. GC15595 GSK2269557

    PI3Kδの阻害剤

     GSK2269557 Chemical Structure
  73. GC15679 GSK2292767 GSK2292767 は PI3Kδ の強力かつ選択的な阻害剤であり、pIC50 は 10.1 です。 GSK2292767 Chemical Structure
  74. GC64612 GSK251 GSK251 は、非常に強力で選択性が高く、生物学的に利用可能な PI3Kδ の新しい阻害剤です。 GSK251 Chemical Structure
  75. GC17109 GSK2636771 GSK2636771 は、0.89 nM の Ki と 5.2 nM の IC50 を持つ、PI3Kβ の強力で選択的な経口投与可能な阻害剤であり、p110α および p110γ に対して 900 倍の選択性、および p110δ アイソフォームに対して 10 倍の選択性を示します。 GSK2636771 Chemical Structure
  76. GC38088 Hederacolchiside A1 Hederacolchiside A1 Chemical Structure
  77. GC38168 Heterophyllin B ヘテロフィリン B は、シュードステラリア ヘテロフィラから分離された活性環状ペプチドです。ヘテロフィリン B は、食道癌の治療のための新しい戦略を提供します。 Heterophyllin B Chemical Structure
  78. GC64035 Hirsutenone ヒルステノンは、アルヌス種に存在する活性な植物性ジアリールヘプタノイドであり、抗炎症、抗腫瘍促進、抗アトピー性皮膚炎効果など、多くの生物学的活性を示します。 Hirsutenone Chemical Structure
  79. GC16713 HS-173 HS-173 は、がん治療に使用される新規の PI3K 阻害剤です。 HS-173 Chemical Structure
  80. GC62572 hSMG-1 inhibitor 11e hSMG-1 インヒビター 11e は、mTOR (45 nM の IC50)、PI3Kα/γ (61 nM および 92 nM の IC50) および CDK1/CDK2 (IC50 32μMおよび7.1μMの）。 hSMG-1 inhibitor 11e Chemical Structure
  81. GC61925 hSMG-1 inhibitor 11j ピリミジン誘導体であるｈＳＭＧ－１阻害剤１１ｊは、ｈＳＭＧ－１の強力かつ選択的な阻害剤であり、ＩＣ５０は０．１１ｎＭである。 hSMG-1 阻害剤 11j は、mTOR (IC50=50 nM)、PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM)、および CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) よりも hSMG-1 に対して >455 倍の選択性を示します。 hSMG-1 阻害剤 11j は、がんの研究に使用できます。 hSMG-1 inhibitor 11j Chemical Structure
  82. GC15540 IC-87114 IC-87114 は、IC50 が 0.5 μM の強力かつ選択的な PI3Kδ 阻害剤です。 IC-87114 Chemical Structure
  83. GC62465 Idelalisib D5 イデラリシブ D5 は、イデラリシブとラベル付けされた重水素です。イデラリシブは、選択性が高く、経口で生物学的に利用可能な p110δ 阻害剤です。 Idelalisib D5 Chemical Structure
  84. GC63017 IHMT-PI3Kδ-372 IHMT-PI3Kδ-372 は強力で選択的な PI3Kδ です。 14 nM の IC50 を持つ阻害剤。 IHMT-PI3Kδ-372 Chemical Structure
  85. GC19411 IITZ-01 IITZ-01 は、PI3Kγ の IC50 が 2.62 μM である、単剤抗腫瘍活性を備えた強力なリソソーム向性オートファジー阻害剤です。 IITZ-01 Chemical Structure
  86. GC13503 iMDK iMDK は強力な PI3K 阻害剤であり、成長因子 MDK (ミッドカインまたは MK としても知られています) を阻害します。 iMDK は、正常細胞やマウスに害を与えることなく、MEK 阻害剤と協調して非小細胞肺癌 (NSCLC) を抑制します。 iMDK Chemical Structure
  87. GC62376 iMDK quarterhydrate iMDK 四水和物は、強力な PI3K 阻害剤であり、成長因子 MDK (ミッドカインまたは MK としても知られています) を阻害します。 iMDK 四水和物は、正常な細胞やマウスに害を与えることなく、MEK 阻害剤と協調して非小細胞肺癌 (NSCLC) を抑制します。 iMDK quarterhydrate Chemical Structure
  88. GC12416 INK1117 INK1117 (MLN1117) は選択的な p110α です。 15 nM の IC50 を持つ阻害剤。 INK1117 Chemical Structure
  89. GC10749 IPI-145 (INK1197) IPI-145 (INK1197) (IPI-145) は選択性 p100δ です。 p110δ、P110&7#947;、p110β の IC50 が 2.5 nM、27.4 nM、85 nM、および 1602 nM の阻害剤。および p110α、それぞれ。 IPI-145 (INK1197) Chemical Structure
  90. GC31756 IPI-3063 IPI-3063 は、2.5 ± 1.2 nM の IC50 を持つ強力で選択的な PI3K p110δ 阻害剤です。 IPI-3063 Chemical Structure
  91. GC19202 IPI549 IPI549 (IPI549) は強力で選択的な PI3Kγ です。 16 nM の IC50 を持つ阻害剤。 IPI549 は、他の脂質およびタンパク質キナーゼよりも 100 倍以上の選択性を示します。 IPI549 Chemical Structure
  92. GN10023 Isorhamnetin Isorhamnetin Chemical Structure
  93. GC14346 KU-0060648 KU-0060648 は、PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ、および DNA-PK に対してそれぞれ 4 nM、0.5 nM、0.1 nM、0.594 nM、および 8.6 nM の IC50 を持つ PI3K および DNA-PK の二重阻害剤です。 KU-0060648 Chemical Structure
  94. GC36426 LAS191954 LAS191954 は、2.6 nM の IC50 を持つ、炎症性疾患治療のための強力で選択的な経口活性 PI3Kδ 阻害剤です 。 LAS191954 Chemical Structure
  95. GC19471 Leniolisib レニオリシブ (CDZ173) は、強力で選択的な PI3Kδ 阻害剤です。 Leniolisib Chemical Structure
  96. GC30884 LX2343 LX2343 は、IC50 値が 11.43±0.36 μM の BACE1 酵素阻害剤です。 LX2343 Chemical Structure
  97. GC14371 LY3023414 LY3023414 (LY3023414) potently and selectively inhibits class I PI3K isoforms, DNA-PK, and mTORC1/2 with IC50s of 6.07 nM, 77.6 nM, 38 nM, 23.8 nM, 4.24 nM and 165 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ 、PI3Kγ、DNA-PK および mTOR、それぞれ。 LY3023414 は、低ナノモル濃度で mTORC1/2 を強力に阻害します。 LY3023414 Chemical Structure
  98. GC19256 MTX-211 MTX-211 (Mol 211) は EGFR と PI3K の二重阻害剤であり、IC50 値は <100 nM です。 MTX-211は、がんやその他の疾患の研究に使用できます。 MTX-211 Chemical Structure
  99. GC65442 Musk ketone ムスク ケトン (MK) は、広く使用されている人工香料です。 Musk ketone Chemical Structure
  100. GC36714 Nemiralisib ネミラリシブ (GSK2269557 遊離塩基) は、9.9 の pKi を持つ強力で選択性の高い PI3Kδ 阻害剤です。 Nemiralisib Chemical Structure
  101. GC33014 NSC781406 NSC781406 は、PI3Kα に対する IC50 が 2 nM の非常に強力な PI3K および mTOR 阻害剤です。 NSC781406 Chemical Structure

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