- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC65569 BRD4 Inhibitor-24 BRD4 Inhibitor-24 (化合物 3U) は強力な BRD4 阻害剤であり、BRD4 Inhibitor-24 は、MCF7 および K652 細胞に対してそれぞれ 33.7 および 45.9 μM の IC50 値で抗腫瘍活性を示します (特許 CN107721975A から抜粋)。
- GC64960 BRD4 Inhibitor-10 BRD4 Inhibitor-10 は、特許 WO2015022332A1 から抽出された強力な BRD4-BD1 阻害剤であり、化合物 II-25 は 8 nM の IC50 を持っています。
- GC63538 Menin-MLL inhibitor 20 メニン-MLL阻害剤20は、抗腫瘍活性を有する不可逆的なメニン-MLL相互作用阻害剤である(WO2020142557A1、中間体6)。
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GC16531
Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1
BETブロモドメインの選択的阻害剤
- GC64541 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 は、BAF 関連障害の治療のための BRG1/BRM ATPase 阻害剤です。
- GC35558 Bromodomain inhibitor-8 ブロモドメイン阻害剤-8 (中間体 21) は、自己免疫疾患および炎症性疾患を治療するための BET ブロモドメイン阻害剤です 。
- GC16299 BET bromodomain inhibitor BET ブロモドメイン阻害剤は、特許 WO/2015/153871A2、化合物例 11 から抽出された強力な BET 阻害剤です。
- GC63528 BET bromodomain inhibitor 1 BET ブロモドメイン阻害剤 1 は、BRD4 に対して 2.6 nM の IC50 を持つ、経口で活性な選択的ブロモドメインおよび末端外 (BET) ブロモドメイン阻害剤です。 BET ブロモドメイン阻害剤 1 は、BRD2(2)、BRD3(2)、BRD4(1)、BRD4(2)、および BRDT(2) に高い親和性で結合します (Kd 値 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、それぞれ 2.1 nM)。ブロモドメイン阻害剤 1 には抗がん作用があります。
- GC63064 Menin-MLL inhibitor 19 特許WO2019120209A1から抽出されたメニン-MLL阻害剤19、メニン-mll相互作用の強力なエキソ-アザスピロ阻害剤、例A17。
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GC17284
Anacardic acid
A histone acetyltransferase inhibitor
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GC12450
BI 2536
Plk1の強力な阻害剤
- GC10174 SGC-CBP30 A potent inhibitor of CREBBP/EP300 bromodomains
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GC48548
iBET-BD2
BD2ブロモドメイン阻害剤
- GC36734 NI-42 NI-42 (化合物 13-d) は、BRPF の構造的に直交する化学プローブであり、BRPF の BRD のバイアスされた強力な阻害剤です (BRPF1/2/3 の IC50 = 7.9/48/260 nM; BRPF1 の Kds /2/3=40/210/940 nM) 非クラス IV BRD タンパク質より優れた選択性を示します。
- GC35297 Alobresib アロブレシブ (GS-5829) は BET ブロモドメイン阻害剤であり、c-Myc を過剰発現する再発/化学療法抵抗性子宮漿液性癌 (USC) に対する非常に効果的な治療薬です。
- GC44477 NVS-CECR2-1 非 BET ファミリー ブロモドメイン (BRD) 阻害剤である NVS-CECR2-1 は、強力かつ選択的なキャットアイ症候群染色体領域、候補 2 (CECR2) 阻害剤です。 NVS-CECR2-1 は高い親和性で CECR2 BRD に結合します (IC50=47 nM; KD=80 nM)。 NVS-CECR2-1 は細胞傷害活性を示し、CECR2 を標的とすることによって、および CECR2 に依存しないメカニズムによって、さまざまな癌細胞に対してアポトーシスを誘導します。
- GC43889 I-CBP112 (hydrochloride) I-CBP112 (塩酸塩) は、CBP/P300 のブロモドメインに直接結合する選択的阻害剤です (Kds = 142 および 625 nM、それぞれ)。 I-CBP112 は、in vitro および in vivo で用量依存的に MLL-AF9(+) 急性骨髄性白血病細胞の白血病発症能を大幅に低下させます。 I-CBP112 は、BET ブロモドメイン阻害剤 JQ1 およびドキソルビシンの細胞傷害活性を増加させます。
- GC34778 SGC-iMLLT SGC-iMLLT はクラス初の化学プローブであり、MLLT1/3-ヒストン相互作用の強力な選択的阻害剤であり、IC50 は 0.26 μM です。 SGC-iMLLT は、それぞれ 0.129 および 0.077 μM の Kds で、MLLT1 YEATS ドメイン (YD) および MLLT3 YD (AF9/YEATS3) に対して高い結合活性を示します。
- GC32812 BMS-986158 BMS-986158 は、NCI-H211 小細胞肺がん (SCLC) 細胞および MDA-MB231 トリプルネガティブ乳がん (TNBC) 細胞でそれぞれ 6.6 および 5 nM の IC50 を持つ強力な BET 阻害剤です。
- GC32689 666-15 666-15 は、81 nM の IC50 を持つ強力で選択的な CREB 阻害剤です。 666-15 は、乳癌異種移植モデルにおける腫瘍増殖を抑制します。
- GC32677 A-485 A-485 は、p300 および CBP ヒストン アセチルトランスフェラーゼ (HAT) に対してそれぞれ 9.8 nM および 2.6 nM の IC50 を持つ、p300/CBP の強力かつ選択的な触媒阻害剤です。
- GC31731 GSK 4027 GSK 4027 は、PCAF/GCN5 ブロモドメインの化学プローブであり、時間分解蛍光共鳴エネルギー移動 (TR-FRET) アッセイで PCAF の pIC50 は 7.4±0.11 です。
- GC31654 KG-501 (Naphthol AS-E phosphate) KG-501 (Naphthol AS-E phosphate) は CREB 阻害剤であり、IC50 は 6.89 μM.
- GC31245 EML 425 EML425 は、それぞれ 2.9 および 1.1 μM の IC50 を持つ、強力かつ選択的な CREB 結合タンパク質 (CBP)/p300 阻害剤です。
- GC19455 ZL0420 ZL0420 は、BRD4 BD1 に対して 27 nM、BRD4 BD2 に対して 32 nM の IC50 値を持つ、強力かつ選択的なブロモドメイン含有タンパク質 4 (BRD4) 阻害剤です。
- GC19409 ABBV-744 ABBV-744 は、BRD2、BRD3、BRD4、および BRDT の IC50 値が 4 ~ 18 nM の BET ファミリー タンパク質の BDII ドメインに対するクラス初の経口活性および選択的阻害剤です。
- GC19328 SF2523 SF2523 は、PI3Kα、PI3Kγ、DNA-PK、BRD4、および mTOR に対してそれぞれ 34 nM、158 nM、9 nM、241 nM、および 280 nM の IC50 を持つ、高度に選択的で強力な PI3K の阻害剤です。
- GC19298 PLX51107 PLX51107 は強力で選択的な BET 阻害剤であり、BD1 の Kds は 1.6、2.1、1.7、5 nM、BD2 の BRD2、BRD3、BRD4、BRDT はそれぞれ 5.9、6.2、6.1、120 nM です。 PLX51107 は、CBP および EP300 のブロモドメインとも相互作用します (Kd、100 nM 範囲)。
- GC19248 Mivebresib ミベブレシブ (ABBV-075) は強力な経口活性のブロモドメインおよびエクストラターミナル ドメイン (BET) ブロモドメイン阻害剤です。 Mivebresib は 1.5 nM の Ki で BRD4 に結合します。
- GC19246 MI-463 MI-463 は、メニン-mLL 相互作用の非常に強力で経口的に生物学的に利用可能な低分子阻害剤です。
- GC19210 JQ-1 carboxylic acid (+)-JQ-1 誘導体の一種である JQ-1 カルボン酸は、腫瘍細胞表面の PD-L1 発現をダウンレギュレートするための強力な BET ブロモドメイン阻害剤です。 JQ-1 カルボン酸は、BET ブロモドメインを標的とする PROTAC を合成するための前駆体として使用できます。
- GC19098 CeMMEC1 CeMMEC1 は BRD4 の阻害剤であり、TAF1 に対しても高い親和性を持ち、TAF1 に対する IC50 は 0.9 μM、TAF1 に対する Kd は 1.8 μM です (2)。
- GC18731 LP99 エピジェネティックなプローブである LP99 は、BRD9 に対して 99 nM の Kd を持つ BRD7 および BRD9 ブロモドメインの強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC18508 BAY-299 BAY-299 は非常に強力な二重阻害剤であり、IC50 は BRPF2 ブロモドメイン (BD) で 67 nM、TAF1 BD2 で 8 nM、TAF1L BD2 で 106 nM です。
- GC16763 NI-57 NI-57 は、タンパク質のブロモドメインおよび植物ホメオドメイン フィンガー含有 (BRPF) ファミリーの阻害剤であり、BRPF1、BRPF2 (BRD1) および BRPF3 の IC50 はそれぞれ 3.1、46 および 140 nM です。
- GC13025 GSK6853 GSK6853 は、BRPF1 ブロモドメインの強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC10382 CPI-637 CPI-637 は、CBP、EP300、および BRD4 BD-1 の IC50 値がそれぞれ 0.03 μM、0.051 μM、11.0 μM、CBP の EC50 が 0.3 μM である、選択的かつ強力な CBP/EP300 ブロモドメイン阻害剤です。
- GC16726 BI-7273 BI-7273 は選択的で細胞透過性の BRD9 阻害剤であり、IC50 と Kd は 19 で 0.75 nM です。また、IC50 と 117 nM および 0.3 nM の Kd で、BRD7 に高い効果を示します。
- GC16817 BI-9564 BI-9564 は、強力で選択的な細胞透過性の BRD9/BRD7 ブロモドメイン阻害剤で、IC50 はそれぞれ 75 nM と 3.4 μM、Kds は 14 nM と 239 nM です。 BI-9564 の IC50 は、BET ファミリーで 100 μM を超えています。
- GC12588 I-BRD9 I-BRD9 は、7.3 μM の pIC50 値を持つブロモドメイン含有タンパク質 9 (BRD9) の選択的細胞化学プローブです。
- GC15789 GSK2801 GSK2801 は、それぞれ 136 nM および 257 nM の Kd 値を持つ、強力で選択的な経口活性および細胞活性のアセチル リジン競合 BAZ2A および BAZ2B ブロモドメイン阻害剤です。 GSK2801 は、BRD4 よりも BAZ2A/B に対して 50 倍以上の選択性を示します。
- GC10979 PFI 4 PFI 4 (化合物 11) は、強力で選択性の高い BRPF1 ブロモドメイン (BRPF1B) 阻害剤であり、IC50 は 172 nM です。 PFI 4 は、HBO1/BRPF1 複合体の機能メカニズムを調査し、骨損失および溶骨性悪性骨病変を研究するために使用できます。
- GC12440 GSK 5959 GSK 5959 は、強力で選択的な細胞透過性の BRPF1 ブロモドメイン阻害剤であり、IC50 は ~ 80 nM です。
- GC15175 BAZ2-ICR BAZ2-ICR は、それぞれ 130 nM および 180 nM の IC50、および 109 nM および 170 nM の Kds を持つ、強力で選択的な細胞活性および経口活性の BAZ2A/B ブロモドメイン阻害剤です。 BAZ2-ICR は、CECR2 よりも BAZ2A/B への結合に対して 10 ~ 15 倍の選択性を示し、他のすべてのブロモドメインよりも >100 倍の選択性を示します。 BAZ2-ICR は、エピジェネティックな化学プローブです。
- GC17482 OF-1 OF-1 は強力な汎 BRPF ブロモドメイン (BRD) 阻害剤であり、IC50 値は TRIM24 と BRPF1B でそれぞれ 270 nM、1.2 μM です。
- GC14361 PFI 3 PFI 3 は、89 nM の Kd を持つ、選択的で強力な細胞透過性の SMARCA2/4 ブロモドメイン阻害剤です。
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GC16599
CPI-169
EZH2阻害剤
- GC12733 C646 C646 は、Ki が 400 nM の選択的かつ競合的なヒストン アセチルトランスフェラーゼ p300 阻害剤であり、他のアセチルトランスフェラーゼに対してはあまり強力ではありません。
- GC14699 CPI-203 CPI-203 は、約 37 nM の IC50 値を持つ、BET ブロモドメインの強力で選択的な細胞透過性の新規阻害剤です (BRD4 α-スクリーンアッセイ)。
- GC14063 GSK1324726A GSK1324726A は、BRD2 (IC50=41 nM)、BRD3 (IC50=31 nM)、および BRD4 (IC50=22 nM) に高い親和性を持つ、BET タンパク質の新規で強力な選択的阻害剤です。
- GC13148 MS436 MS436 は新しいクラスのブロモドメイン阻害剤であり、BRD4 BrD1 に対して推定 Ki = 30 ~ 50 nM の強力な親和性を示し、BrD2 に対して 10 倍の選択性を示します。
- GC15747 I-BET151 (GSK1210151A) I-BET151 (GSK1210151A) (GSK1210151A) は、それぞれ 6.1、6.3、および 6.6 の pIC50 で BRD4、BRD2、および BRD3 を阻害する BET ブロモドメイン阻害剤です。
- GC17073 I-BET-762 I-BET-762 (I-BET762; GSK525762) は、IC50 が 32.5 ~ 42.5 nM の BET ブロモドメイン阻害剤です。
- GC11439 MG 149 MG149 (Tip60 HAT 阻害剤) は、選択的で強力な Tip60 阻害剤であり、IC50 は 74 uM で、MOF と同様の効力 (IC50= 47 uM) です。 PCAF と p300 にはほとんど効果がありません (IC50 >200 uM)。
- GC14199 RVX-208 RVX-208 (RVX-208) は、2 番目のブロモドメインに対する選択性を持つ BET 転写調節因子の阻害剤です。 IC50 は、BD1 と BD2 でそれぞれ 87 μM と 0.51 μM です。