- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC14903
Cathepsin S inhibitor
強力なカテプシンS阻害剤
- GC15708 Cysteine Protease inhibitor hydrochloride システインプロテアーゼ阻害剤塩酸塩は、システインプロテアーゼの阻害剤です。
- GC36665 Mutant IDH1 inhibitor ミュータント IDH1 阻害剤は、IC50 が 72 nM 未満の強力なミュータント IDH1 R132H 阻害剤です。
- GC19520 Cysteine Protease inhibitor システインプロテアーゼ阻害剤は、システインプロテアーゼの阻害剤です。
- GC34011 FX-11 (LDHA Inhibitor FX11) FX-11 (LDHA Inhibitor FX11)は、ヒトLDH-AのNADH結合ポケットの強力な競合阻害剤であることがわかった。
- GC64988 Grp94 Inhibitor-1 Grp94 Inhibitor-1 は、強力な選択的 Grp94 阻害剤であり、IC50 値は 2 nM で、Hsp90α に対する Grp94 に対する 1000 倍以上の選択性があります 。
- GC36534 MALT1 inhibitor MI-2 MALT1 阻害剤 MI-2 は MALT1 阻害剤です (IC50=5.84 μM)。 MALT1 阻害剤 MI-2 は MALT1 に直接結合し、不可逆的にプロテアーゼ機能を抑制し、NF-κB レポーター活性抑制、c-REL 核局在化阻害、および NF-κB 標的遺伝子のダウンレギュレーションを伴います。 MALT1 阻害剤 MI-2 は、動物に対して無毒であることを示しています。
- GC36233 HIV-1 integrase inhibitor 2 HIV-1 インテグラーゼ阻害剤 2 (CX05168) は、LEDGF/p75 および HIV インテグラーゼのキノリンベースのタンパク質間相互作用阻害剤です。
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GC11718
Caspase-3/7 Inhibitor I
カスパーゼ-3およびカスパーゼ-7のイサチンスルホンアミド系阻害剤
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GC16133
DGAT-1 inhibitor
DGAT-1阻害剤
- GC38503 HSP27 inhibitor J2 HSP27阻害剤J2(J2)は、異常なHSP27ダイマー形成を有意に誘導し、HSP27巨大ポリマーの産生を阻害することにより、HSP27のシャペロン機能を阻害し、その細胞保護機能を低下させる効果を有するHSP27阻害剤である。 HSP27 阻害剤 J2 (J2) は、17-AAG の抗増殖活性を著しく高め、シスプラチン誘発肺癌細胞増殖阻害を感作します。
- GC41938 15-Lipoxygenase Inhibitor 1 15-リポキシゲナーゼ阻害剤 1 は、15-リポキシゲナーゼの選択的阻害剤であり、IC50 は 18 μM. 15-リポキシゲナーゼ阻害剤 1 の IC50 は、大豆 15-リポキシゲナーゼ (SLO) およびヒト 15-リポキシゲナーゼ-1 (15-LOX-1) に対してそれぞれ 19.5 μM および 19.1 μM です。 15-リポキシゲナーゼ阻害剤 1 は、前立腺癌の研究の可能性を秘めています。
- GC66048 δ-Secretase inhibitor 11 δ-セクレターゼ阻害剤 11 (化合物 11) は、経口活性、強力、BBB 透過性、非毒性、選択的かつ特異的な δ-セクレターゼ阻害剤であり、IC50 は 0.7 μM. δ-セクレターゼ阻害剤 11 は、δ-セクレターゼの活性部位とアロステリック部位の両方と相互作用します。 δ-セクレターゼ阻害剤 11 は、タウと APP (アミロイド前駆体タンパク質) 切断を弱めます。 δ-セクレターゼ阻害剤 11 は、タウ P301S および 5XFAD トランスジェニック マウス モデルのシナプス機能障害と認知障害を改善します。 δ-セクレターゼ阻害剤 11 は、アルツハイマー病の研究に使用できます'。
- GC62302 Cysteine protease inhibitor-2 システインプロテアーゼ阻害剤-2は、特許US20070032499A1、化合物12から抽出されたシステインプロテアーゼ阻害剤です。システインプロテアーゼ阻害剤-2は、DCT116およびPC3細胞の細胞増殖を、それぞれ6.5μMおよび4.4μMのGI50値で阻害します。
- GC35850 DGAT-1 inhibitor 2 DGAT-1 阻害剤 2 は、抗肥満剤である DGAT-1 の効果的な阻害剤です。
- GC33808 Diacylglycerol acyltransferase inhibitor-1 ジアシルグリセロール アシルトランスフェラーゼ インヒビター 1 は、ジアシルグリセロール アシルトランスフェラーゼ (DGAT1) 阻害剤です。
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GC10160
Apoptosis Inhibitor
カスパーゼ-3活性化の細胞浸透阻害剤
- GC35741 CPA inhibitor CPA 阻害剤 (カルボキシペプチダーゼ阻害剤; 化合物 5) は、0.32 μM の Ki を持つ強力なカルボキシペプチダーゼ A (CPA) 阻害剤です 。
- GC40694 Calpain Inhibitor II カルパイン阻害剤 II (カルパイン阻害剤 II) は、カルパインおよびカテプシン プロテアーゼの強力な阻害剤です。
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GC11981
Neutrophil Elastase Inhibitor
好中球弾性体阻害剤
- GC12998 HIV-1 integrase inhibitor
- GC36835 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor chiral p53およびMDM2タンパク質相互作用阻害剤キラル(化合物32)は、p53タンパク質とMDM2タンパク質との間の相互作用の阻害剤である。
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GC41532
Benzisoxazole Hsp90 Inhibitor
ヒートショックプロテイン90(Hsp90)は、細胞内のシグナル伝達やタンパク質の折りたたみ、トラフィック、および回転を調節する分子シャペロンです。
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GC40624
MMP-3 Inhibitor VIII
マトリックスメタロプロテアーゼ(MMP)は、細胞移動を可能にするために細胞外マトリックスタンパク質を分解することで、組織の再構築や修復に重要な役割を果たすプロテアーゼファミリーに属しています。
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GC18612
MMP-9/MMP-13 Inhibitor I
MMP-9/MMP-13阻害剤Iは、細胞浸透性のマトリックスメタロプロテアーゼ(MMP)の阻害剤であり、最も強力にMMP-9およびMMP-13を抑制します(両方のIC50値は0.9 nMです)。
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GC13005
MMP-2 Inhibitor II
MMP-2の不可逆阻害剤
- GC11038 MMP-2/MMP-9 Inhibitor I MMP-2/MMP-9 インヒビター I は、高度に選択的で経口活性のある強力な IV 型コラゲナーゼ (MMP-9 および MMP-2) 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.24 および 0.31 μ MMP-9 および MMP-2 . MMP-2/MMP-9 インヒビター I は、腫瘍の成長と転移の動物モデルで経口的に有効です。 MMP-2/MMP-9 Inhibitor I はがんの研究に使用できます。
- GC17245 MMP-13 Inhibitor MMP-13 阻害剤 (化合物 4) は、8 nM の IC50 を持つ、強力で選択性の高い非亜鉛キレート MMP-13 阻害剤です。
- GC36235 HIV-1 integrase inhibitor 4 HIV-1 インテグラーゼ阻害剤 4 は、IC50 が 3.7 nM の HIV-1 インテグラーゼ ストランド トランスファー (INST) 阻害剤です。
- GC36234 HIV-1 integrase inhibitor 3 HIV-1 インテグラーゼ阻害剤 3 は、IC50 が 2.7 nM の HIV-1 インテグラーゼ ストランド トランスファー (INST) 阻害剤です。
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GC16383
Calpain Inhibitor II, ALLM
カルパイン阻害剤
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GC12527
Calpain Inhibitor I, ALLN
非選択的システインプロテアーゼ阻害剤
- GC47708 MPro Inhibitor 11b MPro Inhibitor 11b は、SARS-CoV-2 3CLpro 共有結合阻害剤であり、IC50 は 40 nM です。
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GC47707
MPro Inhibitor 11a
SARS-CoV-2 Mproの阻害剤
- GC37648 Skp2 Inhibitor C1 Skp2 阻害剤 C1 (SKPin C1) は、Skp2 を介した p27 分解の特異的な低分子阻害剤であり、重要な化合物と受容体の接触を介して p27 結合を減少させることにより、Skp2 を介した p27 分解を選択的に阻害します。
- GC36293 IDH1 Inhibitor 3 IDH1 阻害剤 3 (化合物 6f) は、IDH1R132H の IC50 が 45 nM である、変異型イソクエン酸デヒドロゲナーゼ 1 (IDH1) 阻害剤です。
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GC42788
Aminopeptidase N Inhibitor
アミノペプチダーゼN(AP-N)阻害剤は、AP-N / CD13の可逆的な阻害剤であり(IC50 = 25μM)、その効果は一時的です。
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GC40724
Heat Shock Protein Inhibitor II
ヒートショックプロテイン(Hsp)阻害剤IIは、Hsp阻害剤Iの活性形態であり、誘導性Hsps(Hsp105、Hsp72、およびHsp40など)の合成を防止するベンジリデンラクタム化合物です。
- GC33892 Cathepsin Inhibitor 2 カテプシン阻害剤 2 は、特許 WO2009123623A1 から抽出された強力なカテプシン S 阻害剤であり、<20 nM の Ki を持っています。
- GC32639 Thrombin inhibitor 1 トロンビン阻害剤 1 は、強力なトロンビン阻害剤です (Ki=0.66 nM、2xaPTT=0.43 μM)。
- GC12479 Calpain Inhibitor XII カルパイン阻害剤 XII は、カルパイン I の可逆的かつ選択的な阻害剤です (μ-カルパイン、Ki=19 nM)。
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GC11764
MMP Inhibitor II
MMPs阻害剤
- GC17702 K-Ras(G12C) inhibitor 9 K-Ras (G12C) インヒビター 9 は、K-Ras (G12C) のアロステリック阻害剤です。
- GC36837 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor racemic p53およびMDM2タンパク質相互作用阻害剤ラセミ(化合物2j)は、p53およびMDM2タンパク質間の相互作用の阻害剤である。
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GC18608
MMP-2/MMP-9 Inhibitor II
MMP-2/MMP-9阻害剤IIは、マトリックスメタロプロテアーゼ2(MMP-2)およびMMP-9(それぞれのIC50は17および30 nM)の二重阻害剤です。
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GC17738
MMP-2 Inhibitor I
MMP-2の可逆的阻害剤
- GC63399 HIV-1 integrase inhibitor 8 HIV-1 インテグラーゼ阻害剤 8 は、HIV-1 インテグラーゼ阻害剤、化合物 8 です。
- GC35608 Carboxypeptidase G2 (CPG2) Inhibitor カルボキシペプチダーゼ G2 (CPG2) 阻害剤は、新規のカルボキシペプチダーゼ G2 (CPG2) 阻害剤、抗腫瘍剤です。
- GC65554 IDH1 Inhibitor 1 IDH1 インヒビター 1 は、IDH1R132H、IDH1R132C、および IDH1WT の IC50 がそれぞれ 0.021 μM、0.045 μM、および 2.52 μM である、強力で、経口で生物学的に利用可能な、脳浸透性かつ選択的な突然変異 IDH1 インヒビターです。抗がん作用。
- GC64359 WT IDH1 Inhibitor 2 WT IDH1阻害剤2(化合物3)は、IC50値が120nMの野生型イソクエン酸デヒドロゲナーゼ1(WT IDH1)阻害剤である。 WT IDH1 Inhibitor 2 は、変異体 R132H IDH1 阻害剤として、野生型との交差反応性を持つ GSK321 の異性体です。
- GC37785 Thrombin Inhibitor 2 Thrombin Inhibitor 2 は、US8541580B2 から抽出された低分子直接トロンビン阻害剤です。
- GC36836 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride p53 and MDM2 protein-interaction-inhibitor 二塩酸塩は、p53 と MDM2 タンパク質間の相互作用の阻害剤です。
- GC36635 MMP3 inhibitor 1 MMP3 インヒビター 1 は、IC50 が 1 nM の強力で選択性の高い MMP-3 インヒビターです。
- GC44431 nNOS Inhibitor I nNOS Inhibitor I は、Ki が 120 nM の選択的で細胞透過性の nNOS 阻害剤です。
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GC13467
PMPA (NAALADase inhibitor)
GCP II/NAALADaseの強力な阻害剤
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GC44237
MMP-9 Inhibitor I
MMP-9阻害剤Iは、マトリックスメタロプロテアーゼ-9(MMP-9)の阻害剤であり、MMP-1およびMMP-13に対して選択的です(それぞれIC50が5、1,050、および113 nM)。
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GC18616
MMP-8 Inhibitor I
MMP-8阻害剤Iは、IC50値が4nMの好中球コラーゲナーゼマトリックスメタロプロテアーゼ-8(MMP-8)の選択的な阻害剤です。
- GC65883 (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 (GSK321) は、R132G、R132C、R132H、および WT IDH1 の IC50 値がそれぞれ 2.9、3.8、4.6、および 46 nM で、>100 倍の強力な選択的突然変異 IDH1 阻害剤です。 IDH2 に対する選択性。 (S,R)-WT IDH1 インヒビター 2 は、細胞内 2-HG の減少、骨髄分化ブロックの無効化、および白血病芽球およびより未熟な幹細胞のレベルでの顆粒球分化の誘導を誘導します。 (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 は、急性骨髄性白血病 (AML) やその他のがんの研究に使用できます。
- GC36292 IDH1 Inhibitor 2 IDH1 インヒビター 2 (化合物 13) は、His315 の直接共有結合修飾による強力な野生型 IDH1 インヒビターであり、IC50 は 110 nM です。
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GC18315
Calpain Inhibitor VI
カルペイン阻害剤VIは、カルシウム依存性のシステインプロテアーゼであるu-カルペイン(カルペイン1;IC50 = 7.5 nM)およびm-カルペイン(カルペイン2;IC50 = 78 nM)の阻害剤です。
- GC16181 Cathepsin Inhibitor 1 カテプシン阻害剤 1 (化合物 25) は、CatL、CatL2、CatS、CatK、および CatB の pIC50 がそれぞれ 7.9、6.7、6.0、5.5、および 5.2 である、カテプシンの強力かつ選択的な阻害剤です。
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GC69911
Skp2 inhibitor 1
Skp2抑制剤1(化合物14i)は、Skp2-Cks1相互作用を妨げるSkp2阻害剤であり、IC50値は2.8μMです。 Skp2抑制剤1には抗がん活性もあります。
- GC10376 Cathepsin G Inhibitor I
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GC48030
RC574
フェロプトーシスの阻害剤
- GC30512 Vatiquinone (EPI-743) バチキノン (EPI-743) (Vatiquinone; α-Tocotrienol quinone; PTC-743; NCT04378075) は強力な細胞酸化ストレス保護剤であり、細胞内のフェロトーシスを阻害し、ミトコンドリア病の研究に使用できます。
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GC17676
Nafamostat
広範囲のセリンプロテアーゼ阻害剤、カリクレイン阻害剤
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GN10190
Cinnamic acid
trans-Cinnamic acid is a natural antimicrobial, with minimal inhibitory concentration (MIC) of 250 μg/mL against fish pathogen A.
- GC15917 CA-074 Me A cathepsin B and L inhibitor
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GC10277
PPACK Dihydrochloride
トロンビン阻害剤
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GC14502
AEBSF.HCl
不可逆的なセリンプロテアーゼ阻害剤
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GC11974
Pepstatin A
ペプスタチンAは、アクチノマイセスによって産生されるアスパラギン酸プロテアーゼの経口投与可能な阻害剤です。
- GC61717 3-O-Ethyl-L-ascorbic acid 安定したビタミン C 誘導体である 3-O-エチル-L-アスコルビン酸は、美白効果のある美容用チロシナーゼ阻害剤です。
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GC48464
GC376 (sodium salt)
3Cおよび3C様プロテアーゼの阻害剤
- GC48421 GW 280264X GW 280264X は混合型 ADAM10/TACE (ADAM17) メタロプロテイナーゼ阻害剤です。
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GC48101
SSAA09E1
SARS-CoVの侵入阻害剤
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GC47570
Lipoxygenin
5-LOの阻害剤
- GC47274 DS44960156 DS44960156 は選択的メチレンテトラヒドロ葉酸デヒドロゲナーゼ 2 (MTHFD2) 阻害剤で、MTHFD2 と MTHFD1 の IC50 値はそれぞれ 1.6 μM と >30 μM です 。
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GC46883
AS-2077715
真菌の複合体IIIの阻害剤
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GC46451
16F16
PDI阻害剤
- GC60999 L-Norvaline L-ノルバリンは内因性代謝物です。
- GC19138 CTPI-2 CTPI-2 は、KD が 3.5 μM の第 3 世代のミトコンドリアクエン酸キャリア SLC25A1 阻害剤です。
- GC60212 K777 K777 は強力な経口活性の不可逆的なシステインプロテアーゼ阻害剤です。
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GC46220
SD 2590 (hydrochloride)
MMP阻害剤
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GC46057
2,5-Dihydroxycinnamic Acid phenethyl ester
5-LOの阻害剤
- GC39157 DS-1001b DS-1001b は、特許 WO2016052697A1 の実施例 168 から抽出された変異型 IDH-1 (Isocitrate Dehydrogenase-1) 阻害剤であり、抗腫瘍活性を有します。
- GC46026 TMI 1 TMI 1 は、ディスインテグリン金属酵素 17 (ADAM17) およびその他の MMP の強力な阻害剤です。
- GC45978 1,10-Phenanthroline (hydrate) o-フェナントロリン (1,10-フェナントロリン) 一水和物、金属キレート剤は、ストレプトゾトシン処理細胞における染色体異常の誘発を防ぎます。
- GC45960 9c(i472) 9c(i472) は 15-LOX-1 (15-リポキシゲナーゼ-1) の強力な阻害剤であり、IC50 値は 0.19 μM.
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GC45951
BLX3887
15-LO-1阻害剤
- GC38837 Prinomastat hydrochloride プリノマスタット塩酸塩 (AG3340 塩酸塩) は、MMP-1、MMP-3、および MMP-9 に対してそれぞれ 79、6.3、および 5.0 nM の IC50 を持つ、広範囲の強力な経口活性メタロプロテイナーゼ (MMP) 阻害剤です。プリノマスタット塩酸塩は、MMP-2、MMP-3、MMP-9 をそれぞれ 0.05 nM、0.3 nM、0.26 nM の Kis で阻害します。プリノマスタット塩酸塩は、血液脳関門を通過できます。抗腫瘍活性。
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GC38530
UK 356618
MMP-3の阻害剤
- GC38463 ASLAN003 ASLAN003 (ASLAN003) は、ヒト DHODH 酵素の IC50 が 35 nM である、経口活性で強力なジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH) 阻害剤です。 ASLAN003 は、AP-1 転写因子の活性化を介してタンパク質合成を阻害します。 ASLAN003 はアポトーシスを誘導し、急性骨髄性白血病 (AML) 異種移植マウスの生存を大幅に延長します。
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GC38399
Zinc Protoporphyrin
ヘムオキシゲナーゼ阻害剤
- GC38332 Ximelagatran Ximelagatran (H 376/95) は、遊離トロンビンと血餅結合トロンビンの両方を選択的かつ競合的に阻害する経口活性トロンビン阻害剤です。
- GC38272 H-Phg(4-OH)-OH H-Phg(4-OH)-OH (L-p-ヒドロキシフェニルグリシン) は、経口で活性なカルニチン パルミトイルトランスフェラーゼ-1 阻害剤です。
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GC38196
Licofelone
COX1/COX2と5LOの二重阻害剤
- GC38012 JBSNF-000088 ニコチンアミド (NA) の類似体である JBSNF-000088 (6-メトキシニコチンアミド) は、強力なニコチンアミド N-メチルトランスフェラーゼ (NNMT) 阻害剤であり、ヒト NNMT、サル NNMT、およびマウス NNMT に対して 1.8 μM、2.8 μM、および 5.0 μM の IC50 を示します。それぞれ。
- GC45515 MX1013 MX1013 は、抗アポトーシス活性を持つ、強力で不可逆的なジペプチド カスパーゼ阻害剤です。 MX1013 は、30 nM の IC50 で組換えヒトカスパーゼ 3 を阻害します。
- GC45494 Lavendustin B ラベンダスチン B は、HIV-1 インテグラーゼと LEDGF/p75 との相互作用の阻害剤であり、IC50 は 94.07 μM です。 Lavendustin B は、Ki が 15 μM の ATP 競合 GLUT1 阻害剤です。 Lavendustin B は、チロシンキナーゼの弱い阻害剤でもあります。
- GC45436 Diprotin A ジプロチン A (Ile-Pro-Ile) は、ジペプチジルペプチダーゼ IV (DPP-IV) の阻害剤です 。