- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC17331 Salubrinal Salubrinal は、eIF2α 脱リン酸化の細胞透過性および選択的阻害剤です 。
- GC16607 Mesalamine 5-アミノサリチル酸 (メサラミン) は、特定の PPARγ として機能します。アゴニストであり、p21 活性化キナーゼ 1 (PAK1) および NF-κ も阻害します;B.
- GC14868 Milrinone ミルリノンは PDE3 阻害剤であり、強心薬および血管拡張剤でもあります。
- GC14435 Zileuton sodium ジリュートン ナトリウム (A 64077 ナトリウム) は、5-リポキシゲナーゼの強力かつ選択的な阻害剤であり、炎症活性を示します。
- GC17572 Finasteride acetate 酢酸フィナステリド (MK-906) は強力で競合的な 5α-レダクターゼ阻害剤であり、II 型 5α-レダクターゼの IC50 は 4.2 nM です。酢酸フィナステリドは、I型酵素よりもII型5α-レダクターゼ酵素に対して約100倍高い親和性を持っています。フィナステリド アセテートは、良性前立腺肥大症 (BPH) およびアンドロゲン性脱毛症の研究に使用できます。
- GC16658 Vinpocetine ビンポセチン (アポビンカミン酸エチル) はアルカロイドのビンカミンの誘導体で、電位依存性 Na+ チャネルを遮断します。
- GC15242 Vardenafil バルデナフィルは、ホスホジエステラーゼ-5 (PDE5) の選択的かつ経口的に活性な阻害剤であり、IC50 は 0.7 nM です。
- GC16469 Ipragliflozin イプラグリフロジン (ASP1941) は、ヒト SGLT2 および SGLT1、ラット SGLT2 および SGLT1、マウス SGLT2 および SGLT1 に対して、それぞれ 7.38 および 1876 nM、6.73 および 1166 nM、5.64 および 1380 nM の IC50 を有する経口活性および選択的 SGLT2 阻害剤です。
- GC16279 Telotristat テロトリスタット (LP-778902) は、in vivo IC50 が 0.028 μM の強力なトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤です。
- GC17799 Betrixaban ベトリキサバン (PRT054021) は、IC50 が 1.5 nM の非常に強力で選択的な経口有効性の第 Xa 因子 (fXa) 阻害剤です。
- GC10345 Bay 11-7085 BAY 11-7085 (BAY 11-7083) は、NF-κB の活性化と IκBα のリン酸化の阻害剤です。 10 μM の IC50 で IκBα を安定化します。
- GC13362 TOK-001 TOK-001 (TOK-001) は、去勢抵抗性前立腺癌 (CRPC) における多機能抗アンドロゲンおよび CYP17 阻害剤 (IC50=47 nM) です。
- GC15577 Bestatin hydrochloride 塩酸ベスタチンは、CD13 (アミノペプチダーゼ N)/APN およびロイコトリエン A4 加水分解酵素の阻害剤であり、癌研究に使用されます。
- GC17454 Dichlorphenamide ジクロルフェナミド (ジクロフェナミド) は、経口活性のある特定の炭酸脱水酵素阻害剤です。
- GC16418 CP-91149 CP-91149はGP(グリコーゲンホスホリラーゼ)阻害剤です。
- GC14368 Sodium Orthovanadate オルトバナジン酸ナトリウムは、タンパク質チロシンホスファターゼ、アルカリホスファターゼ、および多くの ATPase の阻害剤であり、おそらくリン酸類似体として作用します。
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GC10585
Simvastatin (Zocor)
シンバスタチン(ゾコール)(MK 733)は、HMG-CoA還元酵素の競合阻害剤であり、Ki値は0.2 nMです。
- GC15736 Rosuvastatin Calcium ロスバスタチン カルシウムは、IC50 が 11 nM の競合的 HMG-CoA レダクターゼ (HMGCR) 阻害剤です。
- GC12116 Pitavastatin Calcium ピタバスタチン カルシウム (NK-104 ヘミカルシウム) は、強力なヒドロキシメチルグルタリル CoA (HMG-CoA) レダクターゼ阻害剤です。
- GC15605 Ezetimibe エゼチミベ (SCH 58235) は強力なコレステロール吸収阻害剤です。
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GC13771
Canagliflozin
SGLT2阻害剤、強力かつ選択的
- GC10944 Butein ブテインは、PDE4 に対する IC50 が 10.4 μM の cAMP 特異的 PDE 阻害剤です。ブテインは、HepG2 細胞の EGFR および p60c-src に対して 16 および 65 μM の IC50 を持つ特定のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤です。ブテインは、FoxO3a を標的とすることにより、AKT および ERK/p38 MAPK 経路を介して HeLa 細胞をシスプラチンに感作します。ブテインは SIRT1 アクティベーター (STAC) です。
- GC15530 Dapagliflozin Dapagliflozinは、ナトリウム-グルコース共輸送体2(SGLT2)阻害剤であり、SGLT2による腎臓のグルコース再吸収を抑制する能力に基づいて、2型糖尿病の治療に承認された新しい降糖剤である。
- GC16014 Zileuton ジリュートンは、抗喘息特性を持つ 5-リポキシゲナーゼの強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC16868 Sulfasalazine スルファサラジン (NSC 667219) は、関節リウマチおよび潰瘍性大腸炎の研究用の抗リウマチ剤です。
- GC17614 Posaconazole ポサコナゾールは、抗真菌活性を持つ広域スペクトルの第 2 世代のトリアゾール化合物です。
- GC13044 17-DMAG (Alvespimycin) HCl 17-DMAG (アルベスピマイシン) HCl (17-DMAG 塩酸塩; KOS-1022; BMS 826476) は Hsp90 の強力な阻害剤であり、62±29 nM の EC50 で Hsp90 に結合します。
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GC13968
SB202190 (FHPI)
SB202190(FHPI)は、p38 MAPキナーゼ阻害剤であり、p38αおよびp38β2に対するIC50はそれぞれ50 nMおよび100 nMです。
- GC10893 Dutasteride デュタステリド (GG745) は、両方の 5α-レダクターゼ アイソザイムの強力な阻害剤です。デュタステリドは、DHT と構造的に類似しているため、アンドロゲン受容体 (AR) にオフターゲット効果を及ぼす可能性があります。
- GC16248 Finasteride フィナステリド (MK-906) は強力で競合的な 5α-レダクターゼ阻害剤であり、II 型 5α-レダクターゼの IC50 は 4.2 nM です。フィナステリドは、I 型酵素よりも II 型 5α-レダクターゼ酵素に対して約 100 倍高い親和性を持っています。フィナステリドは、良性前立腺肥大症 (BPH) およびアンドロゲン性脱毛症の研究に使用できます。