- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC66447 PI3K/mTOR Inhibitor-4 PI3K/mTOR Inhibitor-4 は、経口で活性な汎クラス I PI3K/mTOR 阻害剤です。 PI3K/mTOR Inhibitor-4 は、PI3Kα, PI3Kγ, PI3Kδ に対して酵素阻害活性を持っています。それぞれ 0.63 nM、22 nM、9.2 nM、13.85 nM の IC50 値を持つ mTOR。 PI3K/mTOR Inhibitor-4 は、がんの研究に使用できます。
- GC33145 BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) BEBT-908 (PI3Kα 阻害剤 1) (PI3Kα 阻害剤 1) は、選択的な PI3Kα です。特許US/201200889999994A1から抽出された阻害剤、化合物243は、IC50<0.1777777888888956を有する;M、PI3K777777888888945。阻害剤 1 は、HDAC も阻害します (0.1 μM≤IC50≤1 μM)。
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GC26044
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)
VPS34阻害剤1(化合物19、PIK-IIIアナログ)は、IC50が15 nMのVPS34の強力で選択的な阻害剤です。
- GC62572 hSMG-1 inhibitor 11e hSMG-1 インヒビター 11e は、mTOR (45 nM の IC50)、PI3Kα/γ (61 nM および 92 nM の IC50) および CDK1/CDK2 (IC50 32μMおよび7.1μMの)。
- GC36910 PI3Kγ inhibitor 1 PI3Kγ阻害剤1は、特許WO2014004470A1から抽出されたPI3KδおよびPI3Kγ阻害剤であり、表4の化合物168は、<100nMのIC50を有する。
- GC36906 PI3Kdelta inhibitor 1 PI3Kδ 阻害剤 1 (化合物 5d) は、1.3 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口投与可能な PI3Kδ 阻害剤です 。
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GC25913
Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)
選択的PI3Kδ阻害剤1(化合物7n)は、IC50が0.9 nMであり、他のクラスI PI3Kアイソフォーム[PI3Kα/β/γ=3670 / 1460 / 21300 nM]に対して1000倍以上の選択性を持つPI3Kδの阻害剤です。
- GC61925 hSMG-1 inhibitor 11j ピリミジン誘導体であるhSMG-1阻害剤11jは、hSMG-1の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は0.11nMである。 hSMG-1 阻害剤 11j は、mTOR (IC50=50 nM)、PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM)、および CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) よりも hSMG-1 に対して >455 倍の選択性を示します。 hSMG-1 阻害剤 11j は、がんの研究に使用できます。
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GC69709
PI3K/mTOR Inhibitor-11
PI3K/mTOR Inhibitor-11は、経口投与可能なPI3K/mTOR阻害剤であり(PI3Kα、PI3KδおよびmTORのIC50値はそれぞれ3.5、4.6および21.3 nM)、AKTとS6タンパク質のリン酸化を抑制することにより、PI3K/AKT/mTORシグナル伝達路を調節します。 PI3K/mTOR Inhibitor-11はがん研究に使用されます。
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GC69710
PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium
PI3K/mTOR阻害剤-13ナトリウムは、口服可能な磷酸肌醇3-キナーゼ(PI3K)およびmTORキナーゼの二重阻害剤です。 PI3K / mTOR Inhibitor-13 sodiumには、性疾患、固形腫瘍、特発性肺線維症(IPF)での潜在的な応用があります。
- GC36911 PI3kδ inhibitor 1 PI3kδインヒビター 1 は、IC50 が 3.8 nM の強力で選択的な PI3Kδ インヒビターです。
- GC64778 Gilmelisib ギルメリシブは抗腫瘍薬です。ギルメリシブは、WO2017101847 A1、化合物 1 から抽出された PI3K 阻害剤 (PI3K p110α の IC50 < 1 nM) です。
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GC38578
PI-828
PI3K阻害剤
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GC38061
AS-604850
PI3Kγの選択的阻害剤
- GC37922 Voxtalisib Voxtalisib (XL765) は強力な PI3K 阻害剤であり、クラス I PI3K に対して同様の活性を持ち (p110α、p110β、p110γ、および p110δ に対してそれぞれ IC50=39、113、9、および 43 nM)、DNA-PK も阻害します (IC50= 150 nM) および mTOR (IC50=157 nM)。 Voxtalisib (XL765) は、mTORC1 および mTORC2 をそれぞれ 160 および 910 nM の IC50 で阻害します。
- GC36917 Pilaralisib ピララリシブ (XL147; SAR245408) は、PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、および PI3Kδ に対して 39 nM、383 nM、23 nM、および 36 nM の IC50 を持つ強力で選択性の高いクラス I PI3K 阻害剤です。
- GC41992 1-Deoxynojirimycin (hydrochloride) 1-デオキシノジリマイシン (塩酸塩) (Duvoglustat 塩酸塩) は、強力な経口活性 α-グルコシダーゼ阻害剤です。
- GC33385 PQR-530 PQR-530 は、強力な ATP 競合性、経口生物学的利用能、および脳浸透性の二重汎 PI3K/mTORC1/2 阻害剤であり、PI3Kα および mTOR に対するサブナノモルの Kd (それぞれ 0.84 および 0.33 nM) を備えています。抗腫瘍活性。
- GC33014 NSC781406 NSC781406 は、PI3Kα に対する IC50 が 2 nM の非常に強力な PI3K および mTOR 阻害剤です。
- GC32710 GDC-0077 (RG6114) GDC-0077 (RG6114) は、経口で利用できる強力な選択的 PI3Kα です。阻害剤 (IC50 = 0.038 nM)。 GDC-0077 (RG6114) は、PI3K の ATP 結合部位に結合することによってその活性を発揮し、それによって PIP2 から PIP3 へのリン酸化を阻害します。 GDC-0077 (RG6114) は、野生型 PI3Kα よりも変異体に対してより選択的です。
- GC30884 LX2343 LX2343 は、IC50 値が 11.43±0.36 μM の BACE1 酵素阻害剤です。
- GC19471 Leniolisib レニオリシブ (CDZ173) は、強力で選択的な PI3Kδ 阻害剤です。
- GC19328 SF2523 SF2523 は、PI3Kα、PI3Kγ、DNA-PK、BRD4、および mTOR に対してそれぞれ 34 nM、158 nM、9 nM、241 nM、および 280 nM の IC50 を持つ、高度に選択的で強力な PI3K の阻害剤です。
- GC19300 PQR309 PQR309は、強力で、脳浸透性があり、経口投与可能な、パンクラスI PI3K/mTOR阻害剤である。
- GC18164 UCB9608 UCB9608 は、強力で選択的な経口活性 PI4KIIIβ 阻害剤であり、IC50 は 11 nM で、PI3KC2 α、β、および γ 脂質キナーゼよりも選択的です。
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GC10228
GDC-0084
PI3KおよびmTOR阻害剤、脳内浸透性
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GC15595
GSK2269557
PI3Kδの阻害剤
- GC11910 AS-041164 AS-041164 は、70 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性 PI3Kγ アイソフォーム阻害剤です。
- GC12416 INK1117 INK1117 (MLN1117) は選択的な p110α です。 15 nM の IC50 を持つ阻害剤。
- GC12889 PX 866 改良されたワートマニン類似体である PX 866 (PX-866) は、PI3K の経口不可逆的汎アイソフォーム阻害剤です (IC50=0.1 nM (p110α)、1.0 nM (p120γ)、2.9 nM (p110)8)。 .抗腫瘍活性。
- GC10436 VPS34-IN1 VPS34-IN1は、特許WO2012085815A1、化合物例16aから抽出されたVps34の阻害剤であり、IC50は4nMである。 VPS34-IN1 はオートファジーを調節します。
- GC11248 AZD8835 AZD8835 は、それぞれ 6.2 および 5.7 nM の IC50 を持つ PI3Kα および PI3Kδ の強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC15679 GSK2292767 GSK2292767 は PI3Kδ の強力かつ選択的な阻害剤であり、pIC50 は 10.1 です。
- GC14679 PIK-III PIK-III は、VPS34 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 18 nM です。
- GC14371 LY3023414 LY3023414 (LY3023414) potently and selectively inhibits class I PI3K isoforms, DNA-PK, and mTORC1/2 with IC50s of 6.07 nM, 77.6 nM, 38 nM, 23.8 nM, 4.24 nM and 165 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ 、PI3Kγ、DNA-PK および mTOR、それぞれ。 LY3023414 は、低ナノモル濃度で mTORC1/2 を強力に阻害します。
- GC13913 AMG319 AMG319 は、IC50 が 18 nM の強力で選択的な PI3Kδ キナーゼ阻害剤です。
- GC12576 AZD8186 AZD8186 は PI3K 阻害剤であり、PI3Kα (IC50=35 nM) および PI3Kγ (IC50=675 nM) よりも選択的に PI3Kβ (IC50=4 nM) および PI3Kδ (IC5050=12 nM) を強力に阻害します。
- GC12375 PF-4989216 PF-4989216 は、Ki が 0.6 nM の強力で選択的な PI3Kα 阻害剤です。
- GC10860 Acalisib (GS-9820) Acalisib (GS-9820) は強力で選択的な PI3Kδ です。 12.7 nM の IC50 を持つ阻害剤。
- GC17338 GNE-317 GNE-317 は PI3K/mTOR 阻害剤であり、血液脳関門 (BBB) を通過できます。
- GC11471 SAR405 SAR405は、Vps34阻害剤である(IC50=1.2 nM)。SAR405はmTOR阻害によるオートファジーを抑制する。
- GC10340 GNE-477 GNE-477 は、強力で有効なデュアル PI3K (IC50=4 nM)/mTOR (Ki=21 nM) 阻害剤です。
- GC15423 GNE-493 GNE-493 は、PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、および mTOR に対して 3.4 nM、12 nM、16 nM、16 nM、および 32 nM の IC50 を備えた、強力で選択的な経口利用可能なデュアル汎 PI3 キナーゼ/mTOR 阻害剤です。
- GC16713 HS-173 HS-173 は、がん治療に使用される新規の PI3K 阻害剤です。
- GC10386 PI 828 PI 828 は二重の PI3K およびカゼインキナーゼ 2 (CK2) 阻害剤であり、脂質キナーゼアッセイにおける p110α、CK2、および CK2α2 の IC50 はそれぞれ 173 nM、149 nM、および 1127 nM です。
- GC13503 iMDK iMDK は強力な PI3K 阻害剤であり、成長因子 MDK (ミッドカインまたは MK としても知られています) を阻害します。 iMDK は、正常細胞やマウスに害を与えることなく、MEK 阻害剤と協調して非小細胞肺癌 (NSCLC) を抑制します。
- GC15310 PI-3065 PI-3065 は PI3K p110δ の強力な阻害剤であり、IC50 および Ki 値は 5 nM および 1.5 nM であり、910、600、>10000 nM の IC50 で p110α、p110β、p110γ に対してあまり強力な活性を示しません。
- GC14318 CAY10505 CAY10505 は、ニューロンにおける IC50 が 30 nM の強力かつ選択的な PI3Kγ 阻害剤です。
- GC16231 TG100713 TG100713 は PI3K の阻害剤であり、PI3Kδ、γ、α、β アイソフォームの IC50 はそれぞれ 24、50、165、215 nM です。
- GC13612 PIK-294 PIK-294 は、10 nM の IC50 を持つ強力な p110δ 選択的阻害剤です。
- GC15982 PIK-293 IC87114 の類似体である PIK-293 は PI3K 阻害剤であり、p110δ、p110β、p110γ、p110α の IC50 値はそれぞれ 0.24 μM、10 μM、25 μM、100 μM です 。
- GC12080 AS-604850 AS-604850 は、0.25 μM の IC50 値と 0.18 μM の Ki 値を持つ強力で選択的な ATP 競合 PI3Kγ 阻害剤です。 AS-604850 は、PI3Kδ および β に対して 30 倍以上の選択性、PI3Kα に対してそれぞれ 18 倍の選択性を持つ PI3Kγ のアイソフォーム選択的阻害剤を示します。
- GC13901 AS-252424 AS-252424 は、IC50 が 30±10 nM の強力で選択的な PI3Kγ 阻害剤です。
- GC11868 CH5132799 CH5132799 は選択的クラス I PI3K 阻害剤です。 CH5132799 は、クラス I PI3K、特に PI3Kα を 14 nM の IC50 で阻害します。
- GC17766 BAY 80-6946 (Copanlisib) BAY 80-6946 (Copanlisib) (BAY 80-6946) は、PI3Kα の IC50 が 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM、および 6.4 nM である、強力で選択的な ATP 競合型の汎クラス I PI3K 阻害剤です。 PI3Kβおよび PI3Kγ、それぞれ。 BAY 80-6946 (コパンリシブ) は、mTOR を除く他の脂質およびタンパク質キナーゼに対して 2,000 倍以上の選択性を持っています。 BAY 80-6946 (コパンリシブ) は優れた抗腫瘍活性を持っています。
- GC13321 WYE-687 WYE-687 は、ATP 競合性の mTOR 阻害剤であり、IC50 は 7 nM です。 WYE-687 は、mTORC1 と mTORC2 の活性化を同時に阻害します。 WYE-687 は、PI3Kα と PI3Kγ もそれぞれ 81 nM と 3.11 μM の IC50 で阻害します。
- GC17109 GSK2636771 GSK2636771 は、0.89 nM の Ki と 5.2 nM の IC50 を持つ、PI3Kβ の強力で選択的な経口投与可能な阻害剤であり、p110α および p110γ に対して 900 倍の選択性、および p110δ アイソフォームに対して 10 倍の選択性を示します。
- GC17967 GDC-0032 GDC-0032 (GDC-0032) は、PI3Kδ の Ki が 0.12 nM、0.29 nM、0.97 nM、9.1 nM の PIK3CA 変異を標的とする強力な PI3K 阻害剤です;, PI3Kα, PI3K&8487;8888および PI3Kβ、それぞれ。
- GC11177 GDC-0980 (RG7422) GDC-0980 (RG7422) (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) は、5 nM/27 nM/7 nM/ PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ の場合は 14 nM、mTOR の場合は 17 nM です。
- GC10982 YM201636 YM201636 は、IC50 が 33 nM の強力で選択的な PIKfyve 阻害剤です。
- GC12415 Rigosertib Rigosertib (ON-01910) は、PI3 キナーゼ/Akt 経路を阻害することでアポトーシスを誘導し、ヒストン H2AX のリン酸化を促進し、細胞周期の G2/M 停止を誘導する、マルチキナーゼ阻害剤および選択的抗がん剤です。リゴセルチブは、9 nM の IC50 を持つ PLK1 の選択的かつ非 ATP 競合阻害剤です。
- GC13580 Rigosertib sodium リゴセルチブ ナトリウム (ON-01910 ナトリウム) は、PI3K/Akt 経路の阻害によりアポトーシスを誘導し、ヒストン H2AX のリン酸化を促進し、細胞周期の G2/M 停止を誘導する、マルチキナーゼ阻害剤および選択的抗がん剤です。リゴセルチブ ナトリウムは、9 nM の IC50 を持つ PLK1 の選択的かつ非 ATP 競合阻害剤です。
- GC11018 GSK1059615 GSK1059615 は、PI3Kα/β/δ/γ (可逆) および mTOR の二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM および 12 nM です。
- GC15653 PF-05212384 (PKI-587) PF-05212384 (PKI-587) (PKI-587) は、PI3Kα、PI3Kγ、および mTOR の非常に強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.4 nM、5.4 nM、1.6 nM です。 PF-05212384 (PKI-587) は、mTOR、mTORC1、および mTORC2 の両方の複合体で同等に有効です。
- GC11003 PP121 PP121 は、mTOR、DNK-PK、VEGFR2、Src、PDGFR の IC50 がそれぞれ 10、60、12、14、2 nM の多標的キナーゼ阻害剤です。
- GC15072 GSK2126458 GSK2126458 (GSK2126458) is an orally active and highly selective inhibitor of PI3K with Kis of 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM and 0.18 nM/0.3 nM for p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 、 それぞれ。 GSK2126458 には抗がん作用があります。
- GC12338 Wortmannin Wortmanninは、もともとキノコから派生したPI3キナーゼの非常に強力な直接的阻害剤である。
- GC17104 PKI-402 PKI-402 は、PI3K-α 変異体および mTOR を含む PI3K の選択的、可逆的な ATP 競合阻害剤です (PI3Kα、mTOR、PI3Kβ、PI3Kδ、および PI3Kγ の場合、IC50 = 2、3、7、14、および 16 nM)。
- GC16417 PF-04691502 PF-04691502 は、PI3K および mTOR の強力かつ選択的な阻害剤です。 PF-04691502 は、それぞれ 1.8、2.1、1.6、1.9、および 16 nM の Kis で、ヒト PI3Kα、β、δ、γ、および mTOR に結合します。
- GC16145 NVP-BGT226 BGT226 (NVP-NVP-BGT226) は PI3K です (PI3Kα、PI3Kβ および PI3Kγ の IC50 は 4 nM、63 nM、38 nM;) /mTOR ヒト二重阻害剤であり、頭部および頸部の癌に対して強力な増殖阻害活性を示します。細胞。
- GC17550 A66 A66 は、IC50 が 32 nM の非常に特異的かつ選択的な p110α 阻害剤です。
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GC10710
3-Methyladenine
3-メチルアデニンは、古典的なオートファジー阻害剤です。
- GC10749 IPI-145 (INK1197) IPI-145 (INK1197) (IPI-145) は選択性 p100δ です。 p110δ、P110&7#947;、p110β の IC50 が 2.5 nM、27.4 nM、85 nM、および 1602 nM の阻害剤。および p110α、それぞれ。
- GC14346 KU-0060648 KU-0060648 は、PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ、および DNA-PK に対してそれぞれ 4 nM、0.5 nM、0.1 nM、0.594 nM、および 8.6 nM の IC50 を持つ PI3K および DNA-PK の二重阻害剤です。
- GC14884 SAR245409 (XL765) SAR245409 (XL765) (XL-147 誘導体 1) は、PI3K の強力な阻害剤です。 SAR245409 (XL765) (25 μM) は、PI3K/Akt シグナル伝達経路をブロックします。
- GC16851 AZD6482 AZD6482 (KIN-193) は、IC50 が 0.69 nM の強力で選択的な p110β 阻害剤です。
- GC13089 PIK-93 PIK-93 は、IC50 が 19 nM の最初の強力な合成 PI4K (PI4KIIIβ) 阻害剤であり、それぞれ 16 nM と 39 nM の IC50 で PI3Kγ と PI3Kα も阻害します。
- GC12474 AS-605240 AS-605240 は、8 nM の IC50 と 7.8 nM の Ki を持つ、PI3Kγ の特異的な経口活性阻害剤です。
- GC15540 IC-87114 IC-87114 は、IC50 が 0.5 μM の強力かつ選択的な PI3Kδ 阻害剤です。
- GC16904 PIK-75 PIK-75 は可逆的な DNA-PK であり、p110α-選択的阻害剤であり、DNA-PK、p110α を阻害します。および p110γそれぞれ 2、5.8、76 nM の IC50 で。 PIK-75 は p110α を阻害します。 > p110βよりも200倍強力。 (IC50=1.3 μM)。 PIK-75 はアポトーシスを誘導します。
- GC17199 PIK-90 PIK-90 は DNA-PK および PI3K 阻害剤であり、p110α、p110γ、および DNA-PK をそれぞれ 11、18、および 13 nM の IC50 で阻害します。
- GC15151 TG100-115 TG100-115 は、それぞれ 83 および 235 nM の IC50 を持つ選択的 PI3Kγ/PI3Kδ 阻害剤です。
- GC15665 Quercetin dihydrate 天然のフラボノイドであるケルセチン二水和物は、組換え SIRT1 の刺激因子であり、PI3K γ、PI3K δ、PI3K β に対してそれぞれ 2.4 μM、3.0 μM、5.4 μM の IC50 を持つ PI3K 阻害剤です 。
- GC12709 XL147 XL147 (XL147 アナログ) は、代表的かつ選択的な PI3Kα です。特許WO2012006552A1から抽出した阻害剤、表1の化合物147。
- GC11165 PI-103 PI-103 は、p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1、および mTORC2 に対して 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM、および 83 nM の IC50 を持つ強力な PI3K および mTOR 阻害剤です。 PI-103 は、2 nM の IC50 で DNA-PK も阻害します。 PI-103 はオートファジーを誘導します。