- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC12172 1-Naphthyl PP1 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) は、src ファミリーキナーゼの選択的阻害剤です。 1-ナフチル PP1 は、v-Src および c-Fyn、c-Abl、CDK2、および CAMK II を、それぞれ 1.0、0.6、0.6、18、および 22 μM の IC50 で阻害します。
- GC15079 GNF 5 GNF-2のN-ヒドロキシエチルカルボキサミド類似体であるGNF 5は、経口で活性なBcr-Abl阻害剤です。 GNF 5 は Bcr-Abl 阻害活性があり、IC50 値は 0.22 μM です。 GNF 5 は良好な好ましい薬物動態特性を持っています。 GNF 5 は、慢性骨髄性白血病 (CML) や乳がんなどの種類のがんの研究に使用できます。
- GC10858 GNF 2 GNF 2 は、Bcr-Abl の高度に選択的なアロステリック非 ATP 阻害剤です。 GNF 2 は Ba/F3.p210 の増殖を 138 nM の IC50 で阻害します。
- GC15579 Adaphostin AG957 のアダマンチルエステルであるアダホスチン (NSC 680410) は、強力な p210bcr/abl 阻害剤です (IC50=14 μM)。アダホスチンは、T リンパ芽球性ヒト白血病細胞株のアポトーシスを誘導します (IC50 は 17 ~ 216 nM の範囲)。アダホスチンは、慢性および急性骨髄性白血病細胞に対して有意かつ選択的な活性を持っています。アダホスチンは、CLL B 細胞内の活性酸素種 (ROS) のレベルを増加させました。
- GC16821 TAE226(NVP-TAE226) TAE226(NVP-TAE226) (TAE226) は、それぞれ 5.5 nM および 140 nM の IC50 を持つ、強力で ATP 競合性の二重 FAK および IGF-1R 阻害剤です。
- GC15520 Sotrastaurin (AEB071) ソトラスタウリン (AEB071) (AEB071) は、PKCθ, PKCβ 87,8C778; PKC&788; PKCβ PKC&7988; PKCβ PKC&788; PKCβ 87,8C778; ;、PKCδおよび PKCε、それぞれ。
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GC14075
Nocodazole
チュブリン産生阻害剤、抗腫瘍剤
- GC12363 LY2109761 LY2109761 は、それぞれ 38 nM および 300 nM の Kis を持つ、経口活性の選択的 TGF-β 受容体タイプ I/II 阻害剤です。
- GC15281 K-252c K-252c、Nocardiopsis sp.から分離されたスタウロスポリン類似体。
- GC16907 Go 6983 Go 6983(GÖ 6983)は、PKC阻害剤のビシンドリルマレイミド群の一つであり、PKCミューと他のPKCアイソ酵素との間で区別することができる。
- GC15431 GF 109203X (Bisindolylmaleimide I) GF 109203X (GF109203X) は、選択性が高く、細胞透過性があり、可逆的なプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤で、Ki は 14 nM です。
- GC15564 Go 6976 Go 6769 はプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤で、IC50 は 20 nM です。
- GC10810 PF-562271 HCl PF-562271 (VS-6062) 塩酸塩は、強力な ATP 競合性で可逆的な FAK および Pyk2 キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1.5 nM および 13 nM です。
- GC18015 LY2157299 LY2157299 (LY2157299) は経口および選択的 TGF-β です。受容体タイプ I (TGF-βRI) キナーゼ阻害剤で、IC50 は 56 nM です。
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GC16580
LDN-193189
ALK阻害剤、強力かつ選択的
- GC10970 WP1130 WP1130 (WP1130) は細胞透過性 deubiquitinase (DUB) 阻害剤で、USP9x、USP5、USP14、および UCH37 の DUB 活性を直接阻害します。 WP1130 は、抗アポトーシスタンパク質 Bcr-Abl および JAK2 を下方制御することが示されています。
- GC14767 PF-00562271 PF-562271 (VS-6062) ベシル酸塩は、FAK および Pyk2 キナーゼの強力な ATP 競合的可逆的阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1.5 nM および 13 nM です。
- GC15380 PF-562271 PF-562271 (VS-6062) は、それぞれ 1.5 nM および 13 nM の IC50 を持つ強力な ATP 競合性および可逆的な FAK および Pyk2 キナーゼ阻害剤です。
- GC11878 GW788388 GW788388 は、IC50 が 18 nM の ALK5 の強力かつ選択的な阻害剤であり、BMP II 型受容体を阻害することなく、TGF-β II 型受容体およびアクチビン II 型受容体の活性も阻害します。
- GC14289 Fasudil (HA-1077) HCl Fasudil(HA-1077; AT877)塩酸塩は非特異的RHOA/ROCK阻害剤であり、0.33 ############788787878788788788878878887###8年にかうしたタンパク質キナーゼにも阻害効果があります。 offlineefficient_models_2022q2.md;M, 1.650 μM for ROCK2 and PKA, PKC, PKG, respectively.en_ja_2022q2.mdFasudil (HA-1077) HCl is also a potent Ca2+ channel antagonist and vasodilator.en_ja_2022q2.md
- GC18119 GSK429286A GSK429286A は、14 nM の IC50 値を持つ ROCK1 の選択的阻害剤です。
- GC14349 SB525334 SB525334 は、14.3 nM の IC50 を持つ強力で選択的なトランスフォーミング増殖因子 β1 受容体 (ALK5) 阻害剤です。
- GC11181 Thiazovivin チアゾビビンは強力な ROCK 阻害剤であり、ヒト胚性幹細胞を保護することができます。チアゾビビンは、iPSC 生成の効率を向上させます。
- GC15197 Saracatinib (AZD0530) サラカチニブ (AZD0530) (AZD0530) は、c-Src、Lck、c-YES、Lyn、Fyn、Fgr、および Blk に対する IC50 が 2.7 ~ 11 nM の強力な Src ファミリー阻害剤です。サラカチニブ (AZD0530) は、他のチロシンキナーゼよりも高い選択性を示します。
- GC11759 Imatinib Mesylate (STI571) Imatinib Mesylate (STI571) (STI571 Mesylate) は、c-Kit、Bcr-Abl、および PDGFR (IC50=100 nM) チロシンキナーゼを阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC11499 Enzastaurin (LY317615) エンザスタウリン (LY317615) (LY317615) は、強力で選択的な PKCβ です。 PKCα、PKCγ よりも 6 ~ 20 倍の選択性を示す、6 nM の IC50 を持つ阻害剤。およびPKCε。
- GC13343 Bosutinib (SKI-606) ボスチニブ (SKI-606) は、それぞれ 1.2 nM および 1 nM の IC50 を持つ経口 Src/Abl チロシンキナーゼ阻害薬です。