- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC37551 ROCK inhibitor-2 ROCK 阻害剤-2 は、選択的なデュアル ROCK1 および ROCK2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 17 nM および 2 nM です 。
- GC44655 PKCε Inhibitor Peptide PKCε Inhibitor Peptide、別名εV1-2、はタンパク質キナーゼCε(PKCε)由来のペプチドであり、選択的なPKCε阻害剤として機能し、PKCεの転位を阻害する。
- GC65126 PKC-iota inhibitor 1 PKC-iota 阻害剤 1 (化合物 19) は、0.34 μM の IC50 値を持つプロテインキナーゼ C-iota (PKC-Ι℩) 阻害剤です。
- GC32914 EMT inhibitor-1 EMT インヒビター-1 は、抗腫瘍活性を持つ Hippo、TGF-β、および Wnt シグナル伝達経路の阻害剤です。
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GC11050
ALK5 Inhibitor II (hydrochloride)
ALK5阻害剤
- GC66006 Protein kinase inhibitor H-7 プロテインキナーゼ阻害剤 H-7 は、プロテインキナーゼ C (PKC) および環状ヌクレオチド依存性プロテインキナーゼの強力な阻害剤であり、PKC の Ki は 6 μM です。
- GC39398 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA) LSKL、トロンボスポンジン (TSP-1) の阻害剤 TFA は、潜伏関連タンパク質 (LAP)-TGFβ 由来のテトラペプチドであり、競合的 TGF-β1 アンタゴニストです。 LSKL、トロンボスポンジン (TSP-1) の阻害剤 TFA は、TSP-1 の LAP への結合を阻害し、腎間質線維症および肝線維症を軽減します。 LSKL、トロンボスポンジン (TSP-1) の阻害剤 TFA は、TSP-1 を介した TGF-β1 活性の阻害を介してくも膜下線維症を抑制し、慢性水頭症の発症を予防し、くも膜下出血 (SAH) 後の長期的な神経認知障害を改善します。 LSKL、トロンボスポンジン (TSP-1) の阻害剤 TFA は、血液脳関門を容易に通過できます。
- GC32728 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 LSKL、トロンボスポンジンの阻害剤 TSP-1 は、潜伏関連タンパク質 (LAP)-TGFβ 由来のテトラペプチドであり、競合的 TGF-β1 アンタゴニストです。トロンボスポンジン TSP-1 の阻害剤である LSKL は、TSP-1 の LAP への結合を阻害し、腎間質線維症および肝線維症を軽減します。トロンボスポンジン TSP-1 の阻害剤である LSKL は、TSP-1 を介した TGF-β1 活性の阻害を介してくも膜下線維症を抑制し、慢性水頭症の発症を予防し、くも膜下出血 (SAH) 後の長期的な神経認知障害を改善します。トロンボスポンジン TSP-1 の阻害剤である LSKL は、血液脳関門を容易に通過できます。
- GC30200 PKC-theta inhibitor PKC-θ阻害剤は、12nMのIC50を持つ選択的PKC-θ阻害剤です。
- GC44903 SMAD3 Inhibitor, SIS3 SMAD3 阻害剤、SIS3 は Smad3 リン酸化の強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC36833 p32 Inhibitor M36 p32 阻害剤 M36 (M36) は、p32 ミトコンドリアタンパク質阻害剤であり、p32 に直接結合し、p32 と LyP-1 の結合を阻害します。
- GC14396 Ponatinib (AP24534) ポナチニブ (AP24534) (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。
- GC11545 SB 431542 SB-431542, a small molecule inhibitor
- GC45414 CRT0066854 CRT0066854 は、強力かつ選択的な非定型 PKC アイソザイム阻害剤です。
- GC36433 LDN193189 Tetrahydrochloride LDN193189 テトラヒドロクロリドは選択的 BMP タイプ I 受容体阻害剤であり、ALK2 と ALK3 を効率的に阻害し (それぞれ IC50=5 nM と 30 nM)、ALK4、ALK5、ALK7 への影響はより弱い (IC50≥500 nM)。
- GC35812 Dasatinib hydrochloride ダサチニブ (BMS-354825) 塩酸塩は、強力な抗腫瘍活性を有する、非常に強力な ATP 競合性経口活性デュアル Src/Bcr-Abl 阻害剤です。 Kis は、Src と Bcr-Abl でそれぞれ 16 pM と 30 pM です。ダサチニブ塩酸塩は、Bcr-Abl および Src をそれぞれ <1.0 nM および 0.5 nM の IC50 で阻害します。ダサチニブ塩酸塩は、アポトーシスとオートファジーも誘導します。
- GC35462 Bafetinib Bafetinib は、経口で有効な強力な Lyn/Bcr-Abl チロシンキナーゼ阻害剤です。バフェチニブは、いくつかのプロアポトーシス Bcl-2 ホモロジー (BH)3 のみのタンパク質 (Bim、Bad、Bmf、Bik) の活性を増強し、Bcl-2 ファミリーが制御する固有のアポトーシス経路を介して Ph+ 白血病細胞のアポトーシスを誘導します。
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GC35210
A 83-01 sodium salt
TGF-βタイプI受容体ALK5キナーゼの強力な阻害剤
- GC43993 K252b 放線菌 Nocardiopsis から分離されたインドロカルバゾールである K252b は、PKC 阻害剤です。
- GC43286 CMPD101 CMPD101 は、それぞれ 18 nM および 5.4 nM の IC50 を持つ、強力で高度に選択的で膜透過性の GRK2/3 の低分子阻害剤です。
- GC42747 Afuresertib (hydrochloride) アフレセルチブ (塩酸塩) (GSK 2110183 塩酸塩) は、Akt1/Akt2/Akt3 の Kis がそれぞれ 0.08/2/2.6 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択的な ATP 競合性および強力な汎 Akt キナーゼ阻害剤です。
- GC34060 Disitertide (P144) ジシテルチド (P144) (P144) は、その受容体との相互作用を遮断するように特別に設計された、ペプチド性形質転換成長因子-ベータ 1 (TGF-β1) 阻害剤です。ジシテルチド (P144) (P144) は、PI3K 阻害剤であり、アポトーシス誘導剤でもあります。
- GC33351 CZC-8004 (CZC-00008004) CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004) は、アミノピリミジンであり、汎キナーゼ阻害剤です。 CZC-8004 (CZC-00008004) は、それぞれ 650 および 437 nM の IC50 値で EGFR および VEGFR2 を含むさまざまなチロシンキナーゼに結合できます。
- GC33120 ZINC00881524 ZINC00881524 は ROCK 阻害剤です。
- GC32868 BDP5290 BDP5290 は、ROCK1、ROCK2、MRCKα、および MRCKβ に対してそれぞれ 5 nM、50 nM、10 nM、および 100 nM の IC50 を持つ、ROCK と MRCK の両方の強力な阻害剤です。
- GC32811 LXS196 LXS196 (LXS196) は、1.9 nM、0.4 nM、および 3.1 μ の IC50 値を持つ、強力で選択的な経口活性プロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤です。および GSK3β、それぞれ。 LXS196 は、ブドウ膜黒色腫研究の可能性を秘めています。
- GC32703 Asciminib (ABL001) Asciminib (ABL001) (ABL001) は強力かつ選択的なアロステリック BCR-ABL1 阻害剤であり、0.25 nM の IC50 で成長した Ba/F3 細胞を阻害します。
- GC19447 SM 16 SM 16 は、Kis がそれぞれ 10 および 1.5 nM の ALK5/ALK4 キナーゼ阻害剤です。
- GC19034 AR-13324 mesylate AR-13324は、低濃度で培養されたヒトとブタのトラバーシャルメッシュ細胞に形態学的変化を誘発することが示された、ROCK IとROCK IIの強力な阻害剤である。
- GC18354 Bisindolylmaleimide X (hydrochloride) ビスインドリルマレイミド X (塩酸塩) (BIM-X 塩酸塩) は、強力で選択的なプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤です。
- GC18246 R-59-949 R-59-949 は、IC50 が 300 nM の汎ジアシルグリセロールキナーゼ (DGK) 阻害剤です。 R-59-949 は、タイプ I DGK α および γ の活性を強く阻害し、タイプ II DGK θ およびκ の活性を中程度に減衰させます。 R-59-949 は、内因性リガンド ジアシル グリセロールのレベルを高めることにより、プロテイン キナーゼ C (PKC) を活性化します。
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GC10299
Hexadecyl Methyl Glycerol
タンパク質キナーゼC活性阻害剤
- GC16678 UCN-02 UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) は、Streptomyces N-12 株によって産生される選択的プロテイン キナーゼ C (PKC) 阻害剤で、PKC およびプロテイン キナーゼ A (PKA) の IC50 はそれぞれ 62 nM および 250 nM です。 UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) は、HeLa S3 細胞の増殖に対して細胞毒性効果を示します。
- GC17815 L-threo-Sphingosine C-18 L-スレオ-スフィンゴシン C-18 は強力な MAPK 阻害剤です。 L-スレオ-スフィンゴシン C-18 はアポトーシスを誘導し、DNA 断片化を解消します。 L-スレオ-スフィンゴシン C-18 は、抗がん効果を示します。
- GC13226 Bisindolylmaleimide VIII (acetate) Bisindolylmaleimide VIII (アセテート) (Ro 31-7549 アセテート) は、ラット脳 PKC に対して 158 nM の IC50 を持つ強力で選択的なプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤です。
- GC14716 Bisindolylmaleimide IV Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) は強力なプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤であり、IC50 は 0.1 ~ 0.55 μM の範囲です。
- GC15018 Hispidin PKC 阻害剤であり、メシマコブからのフェノール化合物であるヒスピジンは、強力な抗酸化、抗がん、抗糖尿病、および抗認知症特性を有することが示されています 。
- GC16405 Safingol サフィンゴールは、リゾスフィンゴ脂質 PKC (プロテインキナーゼ C ) 阻害剤です。
- GC11022 SB 218078 SB 218078 は、15 nM の IC50 で cdc25C の Chk1 リン酸化を阻害する、強力で選択的な ATP 競合性および細胞透過性チェックポイント キナーゼ 1 (Chk1) 阻害剤です。 SB 218078 は、Cdc2 (250 nM の IC50) および PKC (1000 nM の IC50) をあまり強力に阻害しません。 SB 218078 は、DNA 損傷と細胞周期停止によってアポトーシスを引き起こします。
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GC10716
Netarsudil (AR-13324)
ROCK阻害剤
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GC17191
SIS3 HCl
SIS3HClは、Smad3の選択的かつ強力な阻害剤であり、Smad3のリン酸化に対するIC50は3μMです。
- GC17239 Bisindolylmaleimide V ビスインドリルマレイミド V は、プロテインキナーゼ C 阻害研究用の細胞透過性ネガティブコントロールで、IC50 値は 100 μM を超えています。ビスインドリルマレイミド V は、マイトジェン刺激プロテインキナーゼ p70s6k/p85s6k (S6K) の活性化を in vivo で 8 μM の IC50 でブロックします。
- GC10029 Ro 31-8220 methanesulfonate Ro 31-8220 methanesulfonate is a potent PKC inhibitor, with IC50s of 5, 24, 14, 27, 24 and 23 nM for PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCεそれぞれ、ラット脳PKC。
- GC10607 GNF-7 GNF-7 はマルチキナーゼ阻害剤です。 GNF-7 は Bcr-Abl 阻害剤であり、Bcr-AblWT と Bcr-AblT315I の IC50 はそれぞれ 133 nM と 61 nM です。 GNF-7 は、ACK1 (活性化 CDC42 キナーゼ 1) と GCK (胚中心キナーゼ) の両方に対する阻害活性も有し、IC50 はそれぞれ 25 nM と 8 nM です。 GNF-7 は、血液悪性腫瘍の研究に使用できます。
- GC15884 Dasatinib Monohydrate ダサチニブ (BMS-354825) 一水和物は、強力な抗腫瘍活性を有する、非常に強力な ATP 競合性経口活性デュアル Src/Bcr-Abl 阻害剤です。 Kis は、Src と Bcr-Abl でそれぞれ 16 pM と 30 pM です。ダサチニブ一水和物は、Bcr-Abl および Src をそれぞれ <1.0 nM および 0.5 nM の IC50 で阻害します。ダサチニブ一水和物は、アポトーシスとオートファジーも誘導します。
- GC13354 EW-7197 EW-7197 (EW-7197) は、12.9 nM の IC50 を持つ、強力な経口活性の ATP 競合アクチビン受容体様キナーゼ 5 (ALK5) 阻害剤です。 EW-7197 は、ナノモル濃度で ALK2 および ALK4 (IC50 17.3 nM) も阻害します。 EW-7197 は強力な抗転移活性と抗がん効果を持っています。
- GC12402 LX7101 HCL LX7101 HCL は、LIMK1、LIMK2、および ROCK2 に対してそれぞれ 24、1.6、および 10 nM の IC50 値を持つ、LIMK および ROCK2 の強力な阻害剤です。また、1 nM 未満の IC50 で PKA を阻害します。
- GC12108 ITD 1 ITD 1 は、460 nM の IC50 を持つ最初の選択的 TGFβ 受容体阻害剤です。
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GC11140
Radotinib(IY-5511)
Bcr-Ablチロシンキナーゼ阻害剤
- GC13759 SAR407899 SAR407899 は、ROCK-2 の IC50 が 135 nM、ヒトおよびラット ROCK-2 の Kis がそれぞれ 36 nM および 41 nM である、選択的で強力な ATP 競合 ROCK 阻害剤です。
- GC16289 SAR407899 hydrochloride SAR407899 塩酸塩は、ROCK-2 の IC50 が 135 nM、ヒトおよびラット ROCK-2 の Kis がそれぞれ 36 nM および 41 nM である、選択的で強力な ATP 競合 ROCK 阻害剤です。
- GC13225 LDN-214117 LDN-214117 は、忍容性が高く、脳への浸透性に優れた経口活性型 ALK2 阻害剤です。 LDN-214117 は、ALK2 に対して高い選択性と低い細胞毒性を持ち、IC50 値は 24 nM です。 LDN-214117 は、特定の骨形成タンパク質 (BMP) シグナル伝達阻害剤でもあり、100 nM の IC50 値で BMP6 を比較的選択的に阻害します。 LDN-214117 は、進行性骨化性線維形成異常症 (FOP)、びまん性内在性橋グリオーマ (DIPG) の研究に使用できます up.
- GC16475 Afuresertib Afuresertib (GSK2110183) は、Akt1/Akt2/Akt3 の Kis がそれぞれ 0.08/2/2.6 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択的な ATP 競合性および強力な汎 Akt キナーゼ阻害剤です。
- GC12817 K–115 hydrochloride dihydrate K-115 塩酸塩二水和物 (K-115) は ROCK の特異的阻害剤であり、ROCK2 と ROCK1 の IC50 はそれぞれ 19 nM と 51 nM です。
- GC10682 TAS 301 TAS 301 は、平滑筋細胞の移動と増殖の阻害剤であり、PDGF によって誘導される PKC 活性化を阻害します。
- GC15170 SB 772077B dihydrochloride SB 772077B 二塩酸塩は、ROCK1 および ROCK2 に対してそれぞれ 5.6 nM および 6 nM の IC50 を持つアミノフラザンベースの Rho キナーゼ (ROCK) 阻害剤です。
- GC12135 Bisindolylmaleimide II ビスインドリルマレイミド II は、すべての PKC サブタイプの一般的な阻害剤です 。
- GC14583 R 59-022 R59-022(DKGI-I)は、ジアシルグリセロールキナーゼ阻害剤(IC50=2.8μM)である。
- GC10820 Rottlerin マロタス フィリピネンシスから精製された天然物であるロットレリンは、PKCδの IC50 値が 3 ~ 6 μM、PKCα、β、γ が 30 ~ 42 μM、PKCε、η、ζ が 80 ~ 100 μM の特異的な PKC 阻害剤です。
- GC11605 C-1 C-1 は強力なプロテインキナーゼ阻害剤であり、cGMP 依存性プロテインキナーゼ (PKG)、cAMP 依存性プロテインキナーゼ (PKA) の IC50 は 4 μM、8 μM、12 μM および 240 μM です。 、プロテインキナーゼC(PKC)およびMLC-キナーゼ、それぞれ。 C-1 は ROCK 阻害剤としても使用されます。
- GC15345 [Ala113]-MBP (104-118) [Ala113]-MBP (104-118) はプロテインキナーゼ C (PKC) の非競合的ペプチド阻害剤であり、IC50 は 28-62 μM の範囲です。
- GC17727 [Ala107]-MBP (104-118) [Ala107]-MBP (104-118) はプロテインキナーゼ C (PKC) の非競合的ペプチド阻害剤であり、IC50 は 46-145 μM の範囲です。
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GC15471
PKC β pseudosubstrate
選択的細胞浸透性ペプチドタンパク質キナーゼC阻害剤
- GC10404 PKC ζ pseudosubstrate PKC &ゼータ;偽基質は、PKC の選択的な細胞透過性阻害剤です。
- GC17563 LY 333531 hydrochloride ルボキシスタウリン (LY333531) 塩酸塩は、経口で活性な選択的 PKC β 阻害剤です (Ki=2 nM)。
- GC10687 CGP 53353 CGP 53353 (DAPH-7) は、PKCβII および PKCβI の IC50 がそれぞれ 0.41 mM および 3.8 mM の強力な PKC 阻害剤です。
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GC11362
K 252a
タンパク質キナーゼ阻害剤
- GC11159 Calphostin C カルホスチン C は、プロテインキナーゼ C の強力かつ特異的な阻害剤です。
- GC13677 Ro 32-0432 hydrochloride Ro 32-0432 塩酸塩は、強力で選択的な ATP 競合型の経口活性 PKC 阻害剤です。
- GC17346 KT 5823 KT 5823 は、0.23 μM の Ki 値を持つ選択的な cGMP 依存性プロテインキナーゼ (PKG) 阻害剤であり、PKA と PKC もそれぞれ 10 μM と 4 μM の Ki 値で阻害します。
- GC17767 Dihydrosphingosine ジヒドロスフィンゴシンは、PKC およびホスホリパーゼ A2 (PLA2) の強力な阻害剤です。
- GC17712 AT13148 AT13148 は、Akt1/2/3、p70S6K、PKA、それぞれROCKI/II。
- GC10496 Midostaurin (PKC412) ミドスタウリン (PKC412) (PKC412; CGP 41251) は、経口で活性な、可逆的な多標的プロテインキナーゼ阻害剤です。ミドスタウリン (PKC412) は、PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ を阻害します。および VEGFR1/2 の IC50 は 22 ~ 500 nM の範囲です。ミドスタウリン (PKC412) は、内皮型一酸化窒素シンターゼ (eNOS) 遺伝子発現もアップレギュレートします。ミドスタウリン (PKC412) は、強力な抗がん効果を示します。
- GC17582 ML347 ML347 (LDN193719) は、高度に選択的な ALK1/ALK2 阻害剤です。 ML347 は、ALK1 および ALK2 に対してそれぞれ 46 および 32 nM の IC50 値を持ち、ALK3 よりも 300 倍以上選択的です。 ML347 は、TGF-β1 による Smad1/5 のリン酸化をブロックします。
- GC17035 LDN-212854 LDN-212854 は、ALK2 を強力に阻害する骨形成タンパク質 (BMP) 阻害剤です (IC50: 1.3 nM)。 LDN-212854 は ALK1 も阻害します (IC50: 2.40 nM)。 LDN-212854 は、進行性骨化性線維異形成症および肝細胞癌 (HCC) などの癌の研究に使用できます。
- GC13461 ZIP (SCRAMBLED) ZIP (SCRAMBLED) は、ゼータ阻害ペプチド (ZIP) のスクランブル コントロール ペプチドです。
- GC17936 GSK269962A GSK269962A (GSK 269962) は、組換えヒト ROCK1 および ROCK2 に対してそれぞれ 1.6 および 4 nM の IC50 を持つ強力な ROCK 阻害剤です。
- GC12790 Pirfenidone ピルフェニドン (AMR69) は、線維細胞における CCL2 および CCL12 の産生を弱める抗線維化剤です。
- GC14363 Mitoxantrone HCl ミトキサントロン HCl は強力なトポイソメラーゼ II 阻害剤です。
- GC11604 LY364947 LY364947 (HTS466284) は、59 nM の IC50 を持つ TGFβR-I の強力な ATP 競合阻害剤であり、TGFβR-II よりも 7 倍の選択性を示します。
- GC16354 Dequalinium Chloride Dequalinium Chloride は、アパミン感受性 K+ チャネルの選択的遮断薬です。
- GC10314 Imatinib (STI571) イマチニブ (STI571) (STI571) は、BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、および c-kit キナーゼ活性を選択的に阻害する、生物学的に利用可能な経口チロシンキナーゼ阻害剤です。イマチニブ (STI571) (STI571) は、ATP 結合部位の近くに結合することによって機能し、閉じた構造または自己抑制構造に固定することで、半競合的にタンパク質の酵素活性を阻害します。イマチニブ (STI571) は、SARS-CoV および MERS-CoV の阻害剤でもあります。
- GC17322 Ro 31-8220 Ro 31-8220 は強力な PKC 阻害剤であり、PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε、およびラット脳 PKC に対する IC50 は、それぞれ 5、24、14、27、24、および 23 nM です。
- GC13769 SB505124 SB505124 は、TGF-β 受容体 I 型受容体(ALK4、ALK5、ALK7)の選択的阻害剤であり、ALK4、ALK5 の IC50 はそれぞれ 129 nM および 47 nM ですが、ALK1、2、3、または 6 は阻害しません。
- GC10722 SR-3677 SR-3677 は、強力で選択的な ROCK-II 阻害剤であり、IC50 は約 3 nM です。
- GC14007 DCC-2036 (Rebastinib) DCC-2036 (レバスチニブ) (DCC-2036) は、Abl1WT および Abl1T315I に対する経口活性の非 ATP 競合的 Bcr-Abl 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.8 nM および 4 nM です。 DCC-2036 (レバスチニブ) は、SRC、KDR、FLT3、および Tie-2 も阻害し、c-Kit に対しては低い活性を示します。
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GC15712
Y-27632
ROCK阻害剤、強力かつ選択的
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GC13423
Y-39983 dihydrochloride
ROCKファミリー阻害剤
- GC13232 Verbascoside Verbascoside は Acanthus mollis から分離され、PKC の ATP 競合阻害剤として作用し、IC50 は 25 μM で、抗腫瘍、抗炎症、および抗神経障害性疼痛活性があります。
- GC17243 Dorsomorphin (Compound C) ドルソモルフィン(化合物C)(化合物C)は、選択的かつATP競合的なAMPK阻害剤である(AMPの非存在下でKi=109nM)。ドルソモルフィン (化合物 C) (BML-275) は、BMP タイプ I 受容体 ALK2、ALK3、および ALK6 を選択的に阻害します。ドルソモルフィン (化合物 C) はオートファジーを誘導します。
- GC15567 K02288 K02288 は強力な骨形成タンパク質 (BMP) I 型受容体阻害剤で、ALK1、ALK2、ALK6 の IC50 はそれぞれ 1.8、1.1、6.4 nM です。
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GC17014
Ro 31-8220 Mesylate
Pan-PKC阻害剤
- GC10915 GZD824 オルベレンマチニブ (GZD824) ジメシラートは、経口で有効な汎 Bcr-Abl 阻害剤です。 GZD824 は、広範囲の Bcr-Abl 変異体を強力に阻害します。 GZD824は、天然のBcr-AblおよびBcr-AblT315Iを、それぞれ0.34nMおよび0.68nMのIC50で強力に阻害する。 GZD824 には抗腫瘍活性があります。
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GC12560
Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
ドルソモルフィン(コンパウンドC)2HCl(BML-275ジヒドロクロライド;コンパウンドCジヒドロクロライド)は、Kiが109nMの強力で選択的なATP競合性AMPK阻害剤です。 ドルソモルフィン(コンパウンドC)2HClは、タイプI受容体ALK2、ALK3、およびALK6を標的としてBMP経路を阻害します。 ドルソモルフィン(コンパウントC)2HClはオートファジーを誘導します。
- GC13592 PD173955 PD173955 は src ファミリー選択的チロシンキナーゼ阻害剤であり、Src、Yes、および Abl キナーゼの IC50 は約 22 nM です。 FGFRα に対する効力が低く、InsR および PKC に対する活性はありません。
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GC15420
ICP 103
タンパク質キナーゼ阻害剤
- GC14407 PF-431396 PF-431396 は、経口で活性なデュアル フォーカル アドヒージョン キナーゼ (FAK) およびプロリンリッチ チロシン キナーゼ 2 (PYK2) 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 2 nM および 11 nM です。
- GC13914 Flumatinib mesylate フルマチニブ (HHGV678) メシル酸塩は、Bcr-Abl の経口活性および選択的阻害剤です。メシル酸フルマチニブは、c-Abl、PDGFRβ、および c-Kit をそれぞれ 1.2、307.6、および 665.5 nM の IC50 値で阻害します。メシル酸フルマチニブは、Bcr-Abl 自己リン酸化と Stat5 および Erk1/2 リン酸化を阻害します。メシル酸フルマチニブは、慢性骨髄性白血病モデルの腫瘍増殖を阻害します。
- GC12779 PPY A PPY A は、それぞれ 9 および 20 nM の IC50 を持つ強力な T315I 突然変異体および野生型 Abl キナーゼ阻害剤です。 PPY A は、野生型 Abl および Abl T315I 変異体で形質転換された Ba/F3 細胞を、それぞれ 390 および 180 nM の IC50 で阻害します。 PPY A は、慢性骨髄性白血病 (CML) の研究に使用できます。
- GC12637 PD 180970 PD 180970 は、p210Bcr-Abl の自己リン酸化を阻害するための 5 nM の IC50 を持つ、非常に強力で ATP 競合性の p210Bcr-Abl キナーゼ阻害剤です。