Monensin sodium saltは、ポリエーテルイオノフォア抗生物質であり、様々なグラム陽性細菌に対する抗菌活性を示す。Monensin sodium saltは、家禽とその他の家畜で、コクシジウム症の治療と予防に使われる[1]。Monensin sodium saltは、Na+/H+交換を媒介するイオンフォアであり、イオンフォアのメカニズムの研究に使われるツールである[2]。更に、Monensin sodium saltはWntシグナル伝達の効果的な阻害剤である[3]。Monensin sodium saltは、癌進行を阻害する潜在的な能力をも持っている[4]。
体外で、Monensin sodium salt (4μM)でヒト大腸癌細胞RKOとHCT-116を処理した結果、細胞の増殖と遊離、細胞周期の進行を著しく阻害し、同時にアポトーシスとG1停止を誘発する。更に、Monensin sodium saltは、IGF1の発見を増やすことで、IGF1Rの発見を抑制する[5]。Monensin sodium salt (0.1–10μM)でヒト末梢血好酸球を2時間処理した結果、アポトーシス様の細胞死を誘発し、好中球に対する効果は最小に抑えられた[6]。
体内で、ハウスダストダニ（HDM）に感作されたBALB/cマウスに、Monensin sodium salt (1mg/kg)を6週間腹腔内注射した。Monensin sodium saltは、好酸球とリンパ球の気道内腔への浸潤を著しく減らし、肺組織炎症スコアを減らした[7]。Monensin sodium salt (10mg/kg)を、膵臓癌細胞株Panc-1で作成された異種移植腫瘍モデルに腹腔内投与した。Monensin sodium saltは腫瘍成長を著しく阻害し、腫瘍の体積を減らし、腫瘍組織で、増殖細胞核抗原（PCNA）と上皮成長因子受容体（EGFR）の発見を減らした[8]。
References:
[1] Rajendran V, Ilamathi HS, Dutt S, et al. Chemotherapeutic Potential of Monensin as an Anti-microbial Agent. Curr Top Med Chem. 2018;18(22):1976-1986.
[2] Dias SADN, Divyasorubini S, Gamage KTJ, et al. Na+/K+ carrier ionophore antibiotics valinomycin and monensin enhance the antibacterial activity of fluoride. J Antibiot (Tokyo). 2023 Jul;76(7):425-429.
[3] Fu B, Fang L, Wang R, et al. Inhibition of Wnt/β-catenin signaling by monensin in cervical cancer. Korean J Physiol Pharmacol. 2024 Jan 1;28(1):21-30.
[4] Markowska A, Kaysiewicz J, Markowska J, et al. Doxycycline, salinomycin, monensin and ivermectin repositioned as cancer drugs. Bioorg Med Chem Lett. 2019 Jul 1;29(13):1549-1554.
[5] Zhou Y, Deng Y, Wang J, et al. Effect of antibiotic monensin on cell proliferation and IGF1R signaling pathway in human colorectal cancer cells. Ann Med. 2023 Dec;55(1):954-964.
[6] Vraila M, Asp E, Melo FR, et al. Monensin induces secretory granule-mediated cell death in eosinophils. J Allergy Clin Immunol. 2023 Nov;152(5):1312-1320.e3.
[7] Allam VSRR, Akula S, Waern I, et al. Monensin Suppresses Multiple Features of House Dust Mite-Induced Experimental Asthma in Mice. Inflammation. 2025 Apr;48(2):806-819.
[8] Wang X, Wu X, Zhang Z, et al. Monensin inhibits cell proliferation and tumor growth of chemo-resistant pancreatic cancer cells by targeting the EGFR signaling pathway. Sci Rep. 2018 Dec 17;8(1):17914.