Adenosine Receptor
Adenosine receptor (P1 receptors) is a class of purinergic receptors, G protein-coupled receptors with adenosine as endogenous ligand.
製品は Adenosine Receptor
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC17413
(±)-5'-Chloro-5'-deoxy-ENBA
アデノシンA1受容体作動薬、選択的かつ高親和性
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GC10600
1,3-Dipropyl-8-phenylxanthine
A1アデノシン拮抗剤
- GC11112 2'-MeCCPA &2#039;-MeCCPA は、強力かつ選択的な A1 アデノシン受容体 (A1AR) アゴニストです。
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GC10116
2-chloro-3-Deazaadenosine
アデノシン受容体作動薬
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GC11665
2-Chloro-N6-cyclopentyladenosine
アデノシンA1受容体作動薬、強力で選択的
- GC15111 2-Chloroadenosine 安定したアデノシン類似体である 2-クロロアデノシンは、ラット海馬における虚血性細胞損失の長期的な進行を防ぎます。
- GC17503 2-Cl-IB-MECA 2-Cl-IB-MECA (CF-102) は、選択的 A3 アデノシン受容体 (A3AR) アゴニスト (Ki = 0.33 nM) です。 2-Cl-IB-MECA は、A1 および A2A 受容体に対してそれぞれ 2500 倍および 1400 倍の選択性を示します。
- GC11002 5'-(N-Cyclopropyl)carboxamidoadenosine 5'-(N-シクロプロピル)カルボキサミドアデノシン (CPCA) は、アデノシン A2 受容体アゴニストです 。
- GC11199 8-(3-Chlorostyryl)caffeine 8-(3-クロロスチリル)カフェインは、選択的アデノシン A2A 受容体拮抗薬です。
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GC13274
8-Aminoadenine
アデニン受容体作動薬
- GC50354 8-Cyclopentyl-1,3-dimethylxanthine 8-シクロペンチル-1,3-ジメチルキサンチン (化合物 2a) は、A1 受容体と A2 受容体の Kis がそれぞれ 10.9 nM と 1440 nM の選択的アデノシン A1 受容体アンタゴニストです 。
- GC30918 A2A receptor antagonist 1 A2A 受容体アンタゴニスト 1 (CPI-444 アナログ) は、アデノシン A2A 受容体と A1 受容体の両方のアンタゴニストであり、Ki 値はそれぞれ 4 および 264 nM です 。
- GC30987 A2AR-agonist-1 A2AR-アゴニスト-1 は、強力な A2AR および ENT1 アゴニストであり、A2AR および ENT1 の Ki は 4.39 および 3.47 です。
- GC38104 A2aR/A2bR antagonist-1 A2aR/A2bR アンタゴニスト-1 は、経口で生物学的に利用可能な、選択的なデュアル アデノシン受容体 (A2aR/A2bR) アンタゴニストです。
- GC31974 A2B receptor antagonist 1 A2B受容体アンタゴニスト1は、特許WO2009157938A1実施例9Bから抽出された強力なA2Bアデノシン受容体アンタゴニストである。
- GC62820 A2B receptor antagonist 2 A2B 受容体アンタゴニスト 2 (化合物 18) はアデノシン受容体 A2B アンタゴニストであり、rA1、rA2A、および hA2B の Ki 値はそれぞれ 2.30 μM、6.8 μM、および 3.44 μM です 。
- GC30993 AB-MECA AB-MECA は、高親和性 A3 アデノシン受容体アゴニストであり、組換え A1 および A3 受容体に対して高い親和性を持っています。
- GC34143 Acefylline (Theophyllineacetic acid) キサンチン誘導体であるアセフィリン(テオフィリン酢酸)(テオフィリン酢酸)は、アデノシン受容体拮抗薬です。アセフィリン(テオフィリン酢酸)は、ペプチジルアルギニンデイミナーゼ(PAD)活性化剤です。アセフィリン (テオフィリン酢酸) も気管支拡張剤であり、ラット肺の cAMP ホスホジエステラーゼ アイソザイムを阻害します。
- GC19630 Adenosine 2′-monophosphate アデノシン &2#8242;-一リン酸 (2'-AMP) は、細胞外の 2',3'-CAMP によって変換されます。
- GC35248 Adenosine 5'-monophosphate monohydrate アデノシン 5'-一リン酸一水和物は、アデノシン A1 受容体アゴニストです。
- GC38733 Adenosine A1 receptor activator T62 アデノシン A1 受容体活性化因子 T62 は、アデノシン A1 受容体のアロステリックエンハンサーです。
- GC38884 Adenosine amine congener アデノシン アミン コンジナー (ADAC) は、選択的 A1 アデノシン受容体アゴニストであり、ノイズおよびシスプラチン誘発性蝸牛損傷を改善することができます。
- GC35249 Adenosine antagonist-1 アデノシン アンタゴニスト 1 は、アデノシン A3 受容体 (AA3R) アンタゴニストです。
- GC65901 Adenosine receptor antagonist 2 アデノシン受容体アンタゴニスト 2 は、それぞれ 1 nM および 3 nM の IC50 を持つ経口活性 A2a/A2b アデノシン受容体アンタゴニストです。アデノシン受容体拮抗薬 2 は、抗腫瘍活性を持っています。
- GC66007 Adenosine receptor antagonist 3 アデノシン受容体アンタゴニスト 3 は、アデノシン受容体の強力なアンタゴニストです。アデノシン受容体アンタゴニスト 3 は、がん疾患の研究に可能性を秘めています (特許 WO2019233994A1 から抽出、化合物 1)。
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GC25051
Alloxazine
アロキサジン(イソアロキサジン)は、A2受容体拮抗剤であり、A2B受容体に対してA2A受容体よりも約10倍選択的です。
- GC16159 ANR 94 ANR 94 は、強力かつ選択的なアデノシン A2A 受容体 (AA2AR) 拮抗薬であり、hAA2AR に対する Ki は 46 nM です。
- GC33702 APNEA (N6-[2-(4-Aminophenyl)ethyl]adenosine) APNEA (N6-[2-(4-アミノフェニル)エチル]アデノシン) (N6-[2-(4-アミノフェニル)エチル]アデノシン) は、強力な非選択的 A3 アデノシン受容体アゴニストです。
- GC38887 Arotinolol アロチノロールは、非選択的なα/βアドレナリン受容体遮断薬であり、血管拡張β遮断薬です。
- GC19049 AZD4635 AZD4635 (HTL1071) は、強力で選択的な経口活性アデノシン A2A 受容体 (A2AR) 拮抗薬です。 AZD4635 は 1.7 nM の Ki でヒト A2AR に結合し、他のアデノシン受容体よりも 30 倍以上の選択性を示します。
- GC18114 BAY 60-6583 BAY 60-6583 は、A1、A2A、および A3 受容体に対するアデノシン A2B 受容体 (EC50 = 3 nM) の強力で高親和性のアゴニストです。
- GC19502 BAY-545 BAY-545 は、強力で選択的な A2B アデノシン受容体アンタゴニストであり、IC50 は 59 nM です。
- GC64647 Binodenoson ビノデノソン (MRE-0470) は、強力かつ選択的な A2A アデノシン受容体アゴニスト (KD = 270 nM) です。
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GC14935
Capadenoson
部分的なアデノシン受容体作動薬
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GC14674
CGH 2466 dihydrochloride
アデノシン受容体拮抗薬
- GC10070 CGS 15943 CGS 15943 は、経口で生物学的に利用可能な非キサンチン アデノシン受容体アンタゴニストです。
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GC10172
CGS 21680
アデノシンA2A受容体の選択的アゴニスト
- GC11978 CGS 21680 HCl CGS 21680 HCl は、Ki が 27 nM の選択的アデノシン A2A 受容体アゴニストです。
- GC32734 CPI-444 (V81444) CPI-444 (V81444) (V81444) は、抗腫瘍反応を誘導する強力な経口活性の選択的アデノシン A2A 受容体 (A2AR) 拮抗薬です。
- GC14706 CV 1808 CV 1808 (2-フェニルアミノアデノシン) は非選択的な A2 アデノシン受容体 (A2 AR) アゴニストであり、A2A および A3 アデノシン受容体サブタイプに対してそれぞれ 76 および 1450 nM の Kis を持ちます。
- GC13444 Doxofylline ドキソフィリンは、経口で有効な PDE IV 阻害剤であり、A1AR 拮抗薬です。
- GC16099 DPCPX キサンチン誘導体である DPCPX (PD 116948) は、非常に強力で選択的なアデノシン A1 受容体アンタゴニストであり、ラット全脳膜の A1 受容体に結合する 3H-CHA の Ki は 0.46 nM です 。
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GC13652
Dyphylline
アデノシン受容体拮抗薬およびホスホジエステラーゼ阻害剤
- GC32675 GP531 GP531 は、強力な第 2 世代のアデノシン調節剤であり、基礎条件下では薬理学的に沈黙していますが、虚血時に局在する内因性アデノシンを増加させます。
- GC12315 GR 79236 GR 79236 は、A1 および A2 受容体に対する Kis がそれぞれ 3.1 nM および 1300 nM である、非常に強力で選択的かつ経口的に活性なアデノシン A1 受容体アゴニストです。
- GC38789 GS-6201 GS-6201 (CVT-6883) は、選択的アデノシン A2B 受容体拮抗薬です。
- GC11493 HEMADO HEMADO は、強力かつ選択的なアデノシン A3 受容体アゴニストであり、ヒト A3 サブタイプで 1.1 nM の Ki を有します 。
- GC19197 IB-MECA IB-MECA (IB-MECA) は、クラス初の経口活性および選択的 A3 アデノシン受容体 (A3AR) アゴニストです。
- GC63022 Inupadenant イヌパデナントは、経口で活性な、選択性の高い A2A 受容体拮抗薬です。 Inupadenant は脳浸透性ではありません。イヌパデナントには強力な抗腫瘍作用があります。
- GC50679 ISAM 140 ISAM 140 (22b) は、強力で選択性の高い A2B アデノシン受容体アンタゴニストであり、Ki は 3.49 nM です。
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GC11590
Istradefylline(KW-6002)
イストラデフィリン(KW-6002)は、パーキンソン病の実験モデルでKiが2.2 nMの非常に強力で選択的かつ経口的に有効なアデノシンA2A受容体拮抗剤です。
- GC31217 KF21213 KF21213 は、CNS アデノシン A2A 受容体をマッピングするための高度に選択的なリガンドです。
- GC31264 KFM19 KFM19 は、強力な選択的アデノシン受容体 (A1 受容体) 拮抗薬であり、IC50 は 50 nM です。
- GC50571 KI-7 KI-7 は、A2B アデノシン受容体正のアロステリック モジュレーターです。
- GC12417 KW 3902 KW 3902 (KW-3902) は、急性うっ血性心不全および腎障害の患者の治療のために開発中の強力な選択的アデノシン A1 受容体拮抗薬です。
- GC33871 LAS101057 LAS101057 は、強力で、選択的で、経口的に有効な A2B 受容体拮抗薬です。
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GC17499
Lu AA 47070
アデノシンA2A受容体拮抗薬
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GC11851
LUF 5834
A2AおよびA2Bアデノシン受容体の部分作動薬
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GC15986
LUF6000
アデノシンA3受容体の陽性アロステリック調節因子
- GC61872 LUF6096 アデノシン A3 受容体の強力なアロステリック エンハンサーである LUF6096 は、アゴニスト結合をアロステリックに増強することができます。
- GC63304 MIPS521 MIPS521 は、アデノシン A1 受容体 (A1AR) のポジティブ アロステリック モジュレーターです。
- GC12584 MRE 3008F20 MRE 3008F20 は、非常に効率的で選択性の高い放射性アデノシン A3 受容体 (AA3R) アンタゴニスト (Ki = 1.8 nM) です。
- GC11579 MRS 1220 MRS 1220 は、0.59 nM の Ki を持つ非常に強力で選択的なヒト A3 アデノシン受容体 (hA3AR) 拮抗薬であり、中枢神経系の疾患の研究に治療の可能性があります。
- GC10202 MRS 1334 MRS 1334 は、hA3、rA1、rA2A に対してそれぞれ 2.69 nM、>100 nM、>100 nM の Kis を持つ強力かつ選択的なヒト アデノシン A3 受容体アンタゴニストです。
- GC10320 MRS 1706 MRS 1706 は、強力で選択的なアデノシン A2B 受容体逆アゴニストです。
- GC13807 MRS 1754 MRS 1754 は、ヒトとラットの両方の A1 および A3 受容体に対する親和性が非常に低い、A2B アデノシン受容体に対する選択的アンタゴニスト放射性リガンドです 。
- GC13021 MRS 3777 hemioxalate MRS 3777 ヘミオキサレートは、選択的アデノシン A3 受容体拮抗薬です。
- GC50162 MRS 5698 MRS 5698 は、選択的 Gi タンパク質共役型 A3 アデノシン受容体 (A3AR) アゴニストであり、Kis はそれぞれヒトおよびマウス A3AR に対して約 3 nM です。
- GC38112 MRS-1191 MRS-1191 は強力かつ選択的な A3 アデノシン受容体アンタゴニストであり、KB 値は 92 nM、ヒト A3 受容体の Ki 値は 31.4 nM、CHO 細胞の IC50 は 120 nM です 。
- GC33652 MRS1177 MRS1177 は強力で選択的なヒト アデノシン A3 受容体 (hA3AR) 拮抗薬で、Ki は 0.3 nM です。
- GC33654 MRS1186 MRS1186 は強力で選択的なヒト アデノシン A3 受容体 (hA3AR) 拮抗薬で、Ki は 7.66 nM です。
- GC14078 MRS1523 MRS1523 は強力かつ選択的なアデノシン A3 受容体アンタゴニストであり、Ki 値はヒトおよびラット A3 受容体に対してそれぞれ 18.9 nM および 113 nM です。
- GC30739 N-0861 racemate N-0861 ラセミ体は N-0861 のラセミ体です。
- GC36676 N-[(4-Aminophenyl)methyl]adenosine N-[(4-アミノフェニル)メチル]アデノシンはアデノシン受容体阻害剤であり、ラット ecto-5'-ヌクレオチダーゼの Ki は 29 nM です。
- GC36679 N6-(2-Phenylethyl)adenosine アデノシン誘導体である N6-(2-フェニルエチル)アデノシン (N6-フェネチルアデノシン) は、強力なアデノシン受容体 (AR) アゴニストであり、ラット A1AR、ヒト A1AR、および hA3AR の Ki 値はそれぞれ 11.8 nM、30.1 nM、0.63 nM [ 1]。
- GC33667 N6-Cyclohexyladenosine (CHA) N6-シクロヘキシルアデノシン (CHA) は、選択的な A1 受容体アゴニストです (EC50 = 8.2 nM)。
- GC14369 N6-Cyclopentyladenosine N6-シクロペンチルアデノシン (CPA) は選択的アデノシン A1 受容体アゴニストであり、ヒト A1、A2A、A3 受容体に対する Ki 値はそれぞれ 2.3 nM、790 nM、43 nM です 。
- GC34921 N6-Ethyladenosine N6-エチルアデノシンはアデノシン誘導体であり、hA1AR と hA3AR の Kis はそれぞれ 4.9 と 4.7 nM で、アデノシン受容体アゴニストとして機能します 。
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GC15304
NECA
NECA(NECA)は、非選択的なアデノシン受容体作動薬です。
- GC16141 Nicergoline ブロモニコチン酸のエルゴリン誘導体エステルであるニセルゴリンは、α1Aアドレナリン受容体の強力で選択的な経口活性アンタゴニストです。
- GN10652 Norisoboldine
- GC30916 PD 117519 (CI947) PD 117519 (CI947) (CI947) は、薬理動物モデルで経口抗高血圧活性を示した A2A アデノシン アゴニストです。
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GC10103
PD 81723
アデノシンA1受容体のアロステリックポテンシエーター
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GC12200
Pentostatin
プリン抗代謝物質であり、ADA阻害剤です。
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GC11591
Preladenant
アデノシンA2A受容体拮抗薬
- GC10475 Proxyphylline プロキシフィリンは、心臓刺激剤、血管拡張剤、気管支拡張剤として使用されるメチルキサンチン誘導体です 。
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GC14863
PSB 0777 ammonium salt
アデノシンA2A受容体の完全作動薬
- GC17844 PSB 0788 PSB 0788 は、それぞれ 3.64 nM の IC50 値と 0.393 nM の Ki 値を持つ新しい選択的高親和性 A2B アンタゴニストです。
- GC12542 PSB 10 hydrochloride PSB 10 塩酸塩は、Ki が 0.44 nM のヒトアデノシン A3 受容体 (A3AR) の強力かつ選択的なアンタゴニストです。
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GC14702
PSB 11 hydrochloride
ヒトアデノシンA3受容体拮抗剤
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GC17756
PSB 1115
人間A2Bアデノシン受容体拮抗剤
- GC10584 PSB 36 PSB 36 は、rA1、hA2B、rA2A、hA3、および rA3 受容体に対してそれぞれ 0.12 nM、187 nM、552 nM、2300 nM、および 6500 nM の Kis を持つ、アデノシン A1 受容体の強力かつ選択的なアンタゴニストです。
- GC13153 PSB 603 PSB 603 は強力で選択性の高い A2B アデノシン受容体アンタゴニストであり、0.553 nM の Ki 値を示し、10 μM の濃度までヒトおよびラット A1 および A2A ならびにヒト A3 受容体に対して実質的に親和性を示しません。
- GC13082 Regadenoson レガデノソン (CVT-3146) は、選択的 A2A アデノシン受容体アゴニストであり、冠血流を増加させる血管拡張剤であり、心筋灌流イメージングの研究に使用できます。
- GC12328 SCH 442416 SCH 442416 は、アデノシン A2A 受容体 (A2AR) の強力で選択的な脳浸透性アンタゴニストであり、Kis は、ヒトおよびラット A2AR に対してそれぞれ 0.048 および 0.5 nM です。
- GC14565 SCH 58261 SCH 58261 は、15 nM の IC50 を持つアデノシン A2A 受容体の強力で選択的かつ競合的なアンタゴニストであり、A1、A2B、および A3 受容体よりも A2A 受容体に対してそれぞれ 323、53、および 100 倍の選択性を示します。
- GC31246 Sch412348 Sch412348 は、ヒト アデノシン A2A 受容体の強力な競合的アンタゴニスト (Ki = 0.6 nM) であり、他のすべてのアデノシン受容体よりも 1000 倍以上の選択性があります。
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GC14198
SDZ WAG 994
A1アデノシン受容体作動薬
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GC69893
Sipagladenant
Sipagladenant(化合物I)は、経口投与可能なアデノシン受容体A2A逆作用薬であり、前頭葉機能障害の研究に使用されます。
- GC14290 SLV 320 SLV 320 (SLV 320) は、強力で選択的な経口活性アデノシン A1 受容体アンタゴニストであり、ヒト A1、A3、および A2A 受容体に対する Ki 値はそれぞれ 1 nM、200 nM、および 398 nM です。