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mAChR

mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.

対象は  mAChR

製品は  mAChR

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC14113 Oxybutynin オキシブチニンは抗コリン薬であり、血管の Kv チャネルを濃度依存的に阻害し、IC50 は 11.51 μM です。 Oxybutynin Chemical Structure
  3. GC14703 Oxybutynin chloride オキシブチニンクロリドは、マウスの膀胱および大脳皮質における特異的 [3H]NMS 結合に対する Kis がそれぞれ 14.3 および 5.55 nM の経口活性型および競合的 mAChR アンタゴニストです。 Oxybutynin chloride Chemical Structure
  4. GC44588 Peimisine (hydrochloride) ペイミシン (エベイエンシン) 塩酸塩は、ムスカリン M 受容体拮抗薬であり、アンギオテンシン変換酵素 (ACE) 阻害剤です。 Peimisine (hydrochloride) Chemical Structure
  5. GC64793 Penehyclidine hydrochloride 抗コリン薬であるペネヒクリジン (ペネキニン) 塩酸塩は、M1 および M3 受容体の選択的アンタゴニストです。 Penehyclidine hydrochloride Chemical Structure
  6. GC44601 Perlapine ペルラピンは強力なムスカリン性 DREADD (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs) アゴニストであり、hM3 受容体よりも hM3Dq に対して >10000 倍の選択性を示します 。 Perlapine Chemical Structure
  7. GC17256 Pilocarpine HCl Pilocarpine HClは、M3型ムスカリン性アセチルコリン受容体（M3ムスカリン受容体）のアゴニストとして作用する縮瞳薬である。 Pilocarpine HCl Chemical Structure
  8. GC31001 Pilocarpine nitrate 硝酸ピロカルピンは、強力な M3 型ムスカリン性アセチルコリン受容体 (M3 ムスカリン受容体) アゴニストです。 Pilocarpine nitrate Chemical Structure
  9. GC31056 Piperidolate ピペリドレートは抗ムスカリン薬であり、アセチルコリンによって誘発される腸のけいれんを抑制します (ラットおよびイヌ)。 Piperidolate Chemical Structure
  10. GC30912 Piperidolate hydrochloride ピペリドレート塩酸塩は、抗ムスカリン薬であり、アセチルコリン (ラットおよびイヌ) によって誘発される腸のけいれんを抑制します。 Piperidolate hydrochloride Chemical Structure
  11. GC13403 Pirenzepine dihydrochloride ピレンゼピン (LS 519) 二塩酸塩は、選択的 M1 mAChR (ムスカリン性アセチルコリン受容体) 拮抗薬です。 Pirenzepine dihydrochloride Chemical Structure
  12. GC32478 Pirmenol hydrochloride (Cl-845) 塩酸ピルメノール (Cl-845) は、経口活性抗不整脈剤です。 Pirmenol hydrochloride (Cl-845) Chemical Structure
  13. GC63153 PQCA PQCA は、非常に選択的で強力なムスカリン M1 受容体正のアロステリック モジュレーターです。 PQCA Chemical Structure
  14. GC31042 Propantheline bromide 臭化プロパンテリンは、経口で活性な mAChR 拮抗薬です。 Propantheline bromide Chemical Structure
  15. GC61933 Propiverine hydrochloride プロピベリン塩酸塩は、カルシウム拮抗作用および抗コリン作用を有する膀胱鎮痙薬です。 Propiverine hydrochloride Chemical Structure
  16. GC38111 Rac-VU 6008667 Rac-VU 6008667 は、ムスカリン性アセチルコリン受容体サブタイプ 5 (M5 NAM) の選択的ネガティブ アロステリック モジュレーター (IC50=1.8 μM、pIC50= 5.75) であり、高い CNS 透過性を示します。 Rac-VU 6008667 Chemical Structure
  17. GC37064 Racanisodamine ラカニソダミンは、アニソダミンのラセミ異性体の 1 つであり、薬理効果がアニソダミンに似ています。 Racanisodamine Chemical Structure
  18. GC30971 Rapacuronium bromide (Org 9487) 臭化ラパクロニウム (Org 9487) (Org 9487) は、非脱分極神経筋遮断薬であり、ムスカリン性アセチルコリン受容体 (mAChR) のアロステリック モジュレーターです。 Rapacuronium bromide (Org 9487) Chemical Structure
  19. GC31761 Revefenacin (TD-4208) Revefenacin (TD-4208) (TD-4208; GSK1160724) は強力な mAChR 拮抗薬です。 0.18 nM の Ki で M3 受容体に高い親和性を持っています。 Revefenacin (TD-4208) Chemical Structure
  20. GC12411 RHC 80267 RHC 80267 (U-57908) は、ジアシルグリセロール リパーゼ (DAGL) の強力かつ選択的な阻害剤です (イヌ血小板での IC50 は 4 μM)。 RHC 80267 Chemical Structure
  21. GC31035 Rispenzepine リスペンゼピンは、M1 および M3 受容体サブタイプに優先的に作用する新規の抗ムスカリン化合物です。 Rispenzepine Chemical Structure
  22. GC69852 Sabcomeline hydrochloride

    Sabcomeline (SB-202026) hydrochlorideは、認知機能を改善する効果的な機能性選択的M1毒蕈アルカロイド受容体部分作動薬であり、ムスカリン性M1受容体に選択的に作用します。Sabcomeline hydrochlorideはアルツハイマー病の研究に使用されます。

     Sabcomeline hydrochloride Chemical Structure
  23. GN10542 Scopolamine butylbromide Scopolamine butylbromide Chemical Structure
  24. GC63182 Scopolamine hydrobromide trihydrate Scopolamine hydrobromide trihydrate Chemical Structure
  25. GC30901 Scopolamine N-oxide hydrobromide (Hyoscine N-oxide hydrobromide) Scopolamine N-oxide hydrobromide (Hyoscine N-oxide hydrobromide) Chemical Structure
  26. GC37652 Smilagenin スミラゲニン (SMI) は、Rhizoma anemarrhenae および Radix asparagi 由来の小分子ステロイド サポゲニンであり、慢性神経変性疾患の治療のために伝統的な中国医学で広く使用されています 。 Smilagenin Chemical Structure
  27. GC63196 Sofpironium bromide 臭化ソフピロニウム (BBI 4000) は、原発性腋窩多汗症 (PAH) の研究に使用される抗コリン作動薬です。 Sofpironium bromide Chemical Structure
  28. GC30822 Solifenacin (YM905) ソリフェナシン (YM905) (YM905 遊離塩基) は、M1、M2、M3 受容体に対する pKis がそれぞれ 7.6、6.9、8.0 の新規ムスカリン受容体アンタゴニストです。 Solifenacin (YM905) Chemical Structure
  29. GC10508 Solifenacin hydrochloride ソリフェナシン塩酸塩 (YM905 塩酸塩) はムスカリン受容体アンタゴニストであり、M1、M2、M3 受容体の pKis はそれぞれ 7.6、6.9、8.0 です。 Solifenacin hydrochloride Chemical Structure
  30. GC17182 Solifenacin succinate Solifenacin Succinate (YM905) は、M1、M2、M3 受容体に対する pKis がそれぞれ 7.6、6.9、8.0 の新規ムスカリン受容体アンタゴニストです。 Solifenacin succinate Chemical Structure
  31. GC31086 TAK-071 TAK-071 は、新規で強力かつ選択性の高いムスカリン性アセチルコリン受容体 1 (M1R) ポジティブ アロステリック モジュレーターです。 TAK-071 Chemical Structure
  32. GC37731 Talsaclidine タルサクリジンは、優先的なニューロン刺激特性を持つムスカリン作動薬です。 Talsaclidine Chemical Structure
  33. GC13618 Tarafenacin タラフェナシン (SVT-40776) は、選択性の高い M3 ムスカリン受容体アンタゴニスト (Ki = 0.19 nM) で、M2 受容体の約 200 倍の選択性があります。 Tarafenacin Chemical Structure
  34. GC16059 Tarafenacin D-tartrate タラフェナシン D-酒石酸塩 (SVT-40776 D-酒石酸塩) は、選択性の高い M3 ムスカリン受容体アンタゴニスト (Ki = 0.19 nM) であり、M2 受容体の約 200 倍の選択性があります。 Tarafenacin D-tartrate Chemical Structure
  35. GC37749 TBPB TBPB はアロステリック M1 mAChR アゴニスト (EC50=289 nM) であり、ラットでアミロイド プロセシングを調節し、抗精神病様活性を生成します。 TBPB Chemical Structure
  36. GC31265 Tematropium (CDDD3602) テマトロピウム (CDDD3602) (CDDD3602) はソフトな抗コリン薬です。 Tematropium (CDDD3602) Chemical Structure
  37. GC31004 Temiverine hydrochloride テミベリン塩酸塩は、抗コリン作用が期待される合成医薬品です。 Temiverine hydrochloride Chemical Structure
  38. GC39186 Terodiline hydrochloride 塩酸テロジリンは、ウサギの輸精管 (M1)、心房 (M2)、膀胱 (M3)、および回腸筋 (M3) における Kbs がそれぞれ 15、160、280、および 198 nM の M1 選択的ムスカリン受容体 (mAChR) 拮抗薬です。 . Terodiline hydrochloride Chemical Structure
  39. GC38950 Thiochrome チアミンの天然の酸化生成物および代謝産物であるチオクロムは、アセチルコリン (ACh) 親和性エンハンサーの選択的 M4 ムスカリン受容体です。 Thiochrome Chemical Structure
  40. GC32666 Timepidium bromide (Sesden) Timepidium bromide (Sesden) (Sesden; SA504) は、抗コリン薬です。 Timepidium bromide (Sesden) Chemical Structure
  41. GC12554 Tiotropium Bromide

    ムスカリン受容体拮抗薬

     Tiotropium Bromide Chemical Structure
  42. GC13134 Tiotropium Bromide hydrate 臭化チオトロピウム水和物は、抗コリン作用および気管支拡張薬であり、ムスカリン受容体拮抗薬です。 Tiotropium Bromide hydrate Chemical Structure
  43. GC17954 Tolterodine tartrate 酒石酸トルテロジン (Kabi-2234; PNU-200583E) は、強力なムスカリン受容体アンタゴニストであり、生体内で唾液腺よりも膀胱に対する選択性を示します。 Tolterodine tartrate Chemical Structure
  44. GC12311 Trihexyphenidyl hydrochloride

    抗ムスカリン作用を持つパーキンソン病治療薬

     Trihexyphenidyl hydrochloride Chemical Structure
  45. GC15150 Tropicamide トロピカミド (Ro 1-7683) は、選択的な M4 ムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬です。 Tropicamide Chemical Structure
  46. GC17483 Trospium chloride 塩化トロスピウムは、抗ムスカリン活性を有する、ムスカリン性コリン作動性受容体 (mAChR) の経口的に活性な、特異的かつ競合的なアンタゴニストです。 Trospium chloride Chemical Structure
  47. GC11831 Umeclidinium bromide

    ムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬

     Umeclidinium bromide Chemical Structure
  48. GC63427 Velufenacin ベルフェナシンはムスカリン受容体拮抗薬です。 Velufenacin Chemical Structure
  49. GC31262 Vinconate (Chanodesethylapovincamine) Vinconate (Chanodesethylapovinc amine) は、インドロナフチリジン誘導体であり、ムスカリン性アセチルコリン受容体を刺激することができます。 Vinconate (Chanodesethylapovincamine) Chemical Structure
  50. GC15990 VU 0238429 VU 0238429 は、ムスカリン性アセチルコリン受容体サブタイプ 5 (mAChR5 または M5) のポジティブ アロステリック モジュレーターであり、EC50 は 1.16 μM です。 VU 0238429 Chemical Structure
  51. GC16655 VU 0357017 hydrochloride VU 0357017 塩酸塩 (CID-25010775) は、M1 ムスカリン性アセチルコリン受容体の強力で選択的な脳浸透性アロステリック アゴニストであり、EC50 は 477 nM です。 VU 0357017 hydrochloride Chemical Structure
  52. GC17821 VU 0365114 VU 0365114 は、EC50 が 2.7 μM の mAChR M5 ポジティブ アロステリック モジュレーターです。 VU 0365114 Chemical Structure
  53. GC37928 VU 6008667 VU 6008667 は、M5 NAM の選択的ネガティブ アロステリック モジュレーターであり、IC50 は、ヒト M5 およびラット M5 に対してそれぞれ 1.2 μM および 1.6 μM です。 VU 6008667 Chemical Structure
  54. GC61377 VU0119498 VU0119498 は、汎 Gq mAChR M1、M3、M5 ポジティブ アロステリック モジュレーター (PAM) であり、EC50 はそれぞれ 6.04、6.38、および 4.08 μM です。 VU0119498 Chemical Structure
  55. GC63630 VU0152099 VU0152099 は、ラット M4 受容体に対する EC50 が 0.4 μM である、強力で選択的かつ脳浸透性の mAChR M4 ポジティブ アロステリック モジュレーターです。 VU0152099 Chemical Structure
  56. GC16819 VU0152100 VU0152100 は、M4 mAChR の強力かつ選択的なアロステリック増強剤で、EC50 は 380 ± 93 nM です。 VU0152100 Chemical Structure
  57. GC61378 VU0238441 VU0238441 は、汎ムスカリン性アセチルコリン受容体 (mAChR) ポジティブ アロステリック モジュレーター (PAM) であり、M1、M2、M3、M5、M4 の EC50 はそれぞれ 3.2 μM、2.8 μM、2.2 μM、2.1 μM、>10 μM です。 VU0238441 Chemical Structure
  58. GC63258 VU0453595 VU0453595 は、統合失調症の研究のための高度に選択的で全身的に活性な M1 ポジティブ アロステリック モジュレーター (PAM、EC50=2140 nM) です 。 VU0453595 Chemical Structure
  59. GC30809 VU0467154 VU0467154 は、M4 ムスカリン性アセチルコリン受容体 (mAChR) の正のアロステリック モジュレーターであり、ラット、ヒト、およびカニクイザルの M4 受容体に対してそれぞれ 7.75、6.2、および 6 の pEC50 で ACh に対する応答を増強します。 VU0467154 Chemical Structure
  60. GC38957 VU0467485 VU0467485 (AZ13713945) は、強力で、選択的で、経口で生物学的に利用可能なムスカリン性アセチルコリン受容体 4 (M4) ポジティブ アロステリック モジュレーター (PAM) です。 VU0467485 Chemical Structure
  61. GC64970 VU6000918 VU6000918 は、ムスカリン性アセチルコリン (M4) ポジティブ アロステリック モジュレーターであり、hM4 の EC50 は 19 nM です 。 VU6000918 Chemical Structure
  62. GC37932 VU6005806 VU6005806 (AZN-00016130) は、強力なムスカルニック アセチルコリン受容体サブタイプ 4 (M4) 正のアロステリック モジュレーター (PAM) であり、EC50 は、ヒト、ラット、イヌ、およびカニクイザル M4 に対してそれぞれ 94 nM、28 nM、87 nM、および 68 nM です。 VU6005806 Chemical Structure
  63. GC70135 VU6019650

    VU6019650は、強力で選択的なM5 mAChR正向拮抗剤（IC50=36 nM）であり、オピオイド使用障害（OUD）の研究に使用されることができます。VU6019650は血液脳関門を通過し、中枢側のドーパミン報酬回路を調節する可能性があります。また、VU6019650はOxotremorine M iodideによって誘発された腹側被盖野中脳（VTA）のドーパミンニューロンの放電速度増加を阻止することができます。

     VU6019650 Chemical Structure
  64. GC67882 VU6028418 VU6028418 Chemical Structure
  65. GC63260 Xanomeline ザノメリンは、効果的かつ選択的なムスカリン 1 型および 4 型 (M1/M4) 受容体アゴニストとして、ニューロンの興奮性を高めます。 Xanomeline Chemical Structure
  66. GC18255 Xanomeline (oxalate) ザノメリン (シュウ酸塩) (LY246708 シュウ酸塩) は、強力で選択的なムスカリン受容体アゴニスト (SMRA) であり、in vivo でホスホイノシチドの加水分解を刺激します。 Xanomeline (oxalate) Chemical Structure
  67. GC64243 Xanomeline tartrate ザノメリン (LY 246708) は、抗精神病様活性を持つムスカリン M1/M4 受容体の強力なアゴニストです。 Xanomeline tartrate Chemical Structure
  68. GC32416 YM-46303 YM-46303 は、M1 および M3 受容体に対する最高の親和性と、M2 受容体よりも M3 に対する選択性を示す mAChR アンタゴニストです。 YM-46303 Chemical Structure
  69. GC30426 YM-58790 YM-58790 は、M3 ムスカリン受容体の強力なアンタゴニストであり、Ki は 15 nM です。 YM-58790 Chemical Structure
  70. GC61387 Zamifenacin ザミフェナシン (UK-76654) は、強力な腸選択的ムスカリン M3 受容体拮抗薬です。 Zamifenacin Chemical Structure

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