Hedgehog
Hh (Hedgehog) signalling is a evolutionarily conserved pathway that is critical for embryonic development, tissue and organ morphogenesis. Mammalian Hh protein ligands include Sonic Hh, Desert Hh and Indian Hh. Dysfunctions of Hh singalling lead to developmental abnormalities and cancer.
製品は Hedgehog
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
-
GC49651
19-alkyne Cholesterol
クリック化学のためのコレステロールのアルキン誘導体
- GC15422 20(S)-Hydroxycholesterol 20(S)-ヒドロキシコレステロール (20α-ヒドロキシコレステロール) は、NIH3T3 細胞を使用した遺伝子転写レポーターアッセイで 3 μM の EC50 でヘッジホッグ (Hh) シグナル伝達経路を活性化する平滑化腫瘍タンパク質 (Smo) のアロステリック活性化因子です。
- GC66390 3-epi-Vitamin D3 ビタミン D3 類似体である 3-エピ-ビタミン D3 (エピホールカルシフェロール) (化合物 4) は、U87MG 細胞で測定した 39.2 μM の IC50 を持つ Hedgehog 経路阻害剤です。
- GC12429 AY 9944 dihydrochloride AY 9944 二塩酸塩は、特定のコレステロール生合成阻害剤です。
-
GC14715
AZ 12080282 dihydrochloride
ハリネズミ阻害剤
- GC17153 CHIR-99021 (CT99021) HCl ラドゥビグルシブ (CHIR-99021) 一塩酸塩は、強力で選択的な GSK-3α/β です。 10 nM および 6.7 nM の IC50 を持つ阻害剤。 CHIR-99021 (CT99021) HCl は、CDC2、ERK2、その他のプロテインキナーゼよりも GSK-3 に対して 500 倍以上の選択性を示します。 CHIR-99021 (CT99021) HCl は、強力な Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路活性化因子でもあります。 CHIR-99021 (CT99021) HCl は、マウスおよびヒト胚性幹細胞の自己再生を促進します。 CHIR-99021 (CT99021) HCl はオートファジーを誘導します。
- GC11476 Ciliobrevin A Ciliobrevin A (HPI-4) は、阻害濃度の中央値 (IC50) が 10 μM 未満のヘッジホッグ (Hh) シグナル伝達経路阻害剤です。
- GC39359 Ciliobrevin D Ciliobrevin D は、AAA+ ATPase モーター細胞質ダイニンの細胞透過性、可逆的かつ特異的な阻害剤です。 Ciliobrevin D は Hedgehog (Hh) シグナル伝達と一次繊毛形成を阻害します。シリオブレビン D は、インビトロでダイニン依存性微小管滑走および ATPase 活性を阻害します。
- GC11217 CUR 61414 CUR 61414 は、新規で強力な細胞透過性の Hedgehog シグナル伝達経路阻害剤です (IC50 = 100-200 nM)。
- GC13441 Cyclopamine シクロパミンは、Hh 細胞アッセイで 46 nM の IC50 を持つ Hedgehog (Hh) 経路アンタゴニストです。シクロパミンは、選択的 Smo 阻害剤でもあります。
- GC43346 Cyclopamine-KAAD ヘッジホッグ シグナル伝達阻害剤であるシクロパミン KAAD は、平滑化されたアンタゴニストです。
-
GC16789
GANT 58
Gli転写の阻害剤
- GC10359 GANT61 GANT61は、GLI1およびGLI2によって誘導された転写を効果的に阻害することができ、IC50は5µMである。
- GC10493 GDC-0449 (Vismodegib)
-
GC43809
Hedgehog Antagonist VIII
ハリネズミ(Hh)タンパク質は、発達の重要な調節因子であり、細胞表面タンパク質Patchedに結合し、Smoothenedの活性化を許可します。
- GC64134 Hh-Ag1.5 Hh-Ag1.5 (SAg1.5) は、1 nM の EC50 を持つ強力な Hedgehog (Hh) アゴニストです 。
- GC11045 HPI 1 HPI 1 は、IC50 値が 1.1 μ の強力な GLI アンタゴニストです。 HPI 1 は抗増殖活性を示します。 HPI 1 は GLI1 mRNA の発現を低下させます。 HPI 1 は、用量依存的にコロニー形成を阻害します。
-
GC47435
HPI-1 (hydrate)
ハリネズミ経路阻害剤
-
GC47474
Itraconazole-d5
イトラコナゾールの定量化のための内部標準
- GC11111 Jervine ジャービン (11-ケトシクロパミン) は、500 ~ 700 nM の IC50 を持つ強力なヘッジホッグ (Hh) 阻害剤です 。
- GC15256 JK 184 JK 184 は、哺乳類細胞で 30 nM の IC50 を持つ強力な Hedgehog (Hh) 経路阻害剤です。
-
GC47570
Lipoxygenin
5-LOの阻害剤
- GC15683 LY2940680 LY2940680 (LY2940680) は、平滑化受容体の拮抗薬です。
- GC13630 MK-4101 MK-4101 は Smoothened (SMO) アンタゴニスト (293 細胞で 1.1 μM の IC50) であり、ヘッジホッグ経路の強力な阻害剤でもあります (マウス細胞で 1.5 μM の IC50; KYSE180 食道癌細胞で 1 μM の IC50)。 MK-4101 は、腫瘍細胞の増殖を阻害し、広範なアポトーシスを誘導する強力な抗腫瘍活性を持っています。
-
GC44458
N-Palmitoyl-L-Aspartate
N-パルミトイル-L-アスパラギン酸は、Smoothenedアゴニストまたは非ステロール修飾Sonic Hedgehogの刺激後にHedgehogシグナリングを阻害する天然のN-アシルアスパラギン酸です。
-
GC44321
Nat-20(S)-yne
スムーズンド(SMO)は、パッチドと共にハリネズミシグナルを仲介し、Gli転写因子を介して遺伝子発現を調節するGPCR様受容体です。
-
GC38522
Neurodazine
神経細胞分化の小分子誘導剤
- GC17713 Oxy-16 Oxy-16 は内因性の代謝中間体です。
- GC13280 PF-5274857 PF-5274857 は、5.8 nM の IC50 と 4.6 nM の Ki を持つ、Smo の強力で選択的な経口活性の脳浸透性アンタゴニストです。 PF-5274857 は、活性化された Hh 経路によって駆動される脳腫瘍や脳転移を含む腫瘍タイプの研究の可能性を秘めています。
- GC18475 Robotnikinin Robotnikinin は、Smo の上流にシグナル伝達する Sonic Hedgehog (Shh) に結合し、その活性を阻害できる小分子です。
- GC37573 RU-SKI 43 RU-SKI 43 は、850 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的なヘッジホッグ アシルトランスフェラーゼ (Hhat) 阻害剤です。 RU-SKI 43 は、Smoothened に依存しない非正規シグナル伝達を介して Gli-1 の活性化を低下させ、Akt および mTOR 経路の活性を低下させます。 RU-SKI 43 には抗がん作用があります。
- GC44855 RU-SKI 43 (hydrochloride) RU-SKI 43 (塩酸塩) は、強力かつ選択的な Hedgehog アシルトランスフェラーゼ (Hhat) 阻害剤であり、IC50 は 850 nM です。 RU-SKI 43 (塩酸塩) は、Smoothened に依存しない非正規シグナル伝達を介して Gli-1 の活性化を低下させ、Akt および mTOR 経路の活性を低下させます。 RU-SKI 43(塩酸塩)には抗がん作用があります。
- GC12068 SAG SAG は強力な Smoothened (Smo) 受容体アゴニストです (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。 SAG は Hedgehog シグナル伝達経路を活性化し、Smo の Cyclopamine 阻害に対抗します。
- GC15889 SANT-1 強力な Smo 拮抗薬である SANT-1 は、Hedgehog シグナル伝達を阻害します。 SANT-1 は、Shh-LIGHT2 および SmoA1-LIGHT2 アッセイでそれぞれ 20 nM および 30 nM の IC50 を示します。
- GC11193 SANT-2 SANT-2 は、Hh シグナル伝達経路の強力なアンタゴニストです。ヘッジホッグ (Hh) シグナル伝達は、胚発生および成体組織の恒常性の細胞シグナル伝達において重要な役割を果たします。 SANT-2 は、ゴーリン症候群 (基底細胞癌、髄芽腫、横紋筋肉腫の素因となる疾患)、前立腺癌、膵臓癌、乳癌など、いくつかの悪性腫瘍の研究に役立つ可能性があります。
-
GC45090
Triparanol
トリパラノールは、コレステロールの生合成に関与する酵素である24-デヒドロコレステロール還元酵素(DHCR24)阻害剤です(Ki = 0.523 μM)。
- GC15284 U 18666A 細胞内コレステロール輸送阻害剤である U 18666A は、エボラウイルス、デングウイルス、およびヒト C 型肝炎ウイルスの複製を阻害します。