c-FMS
c-Fms (colony-stimulating factor-1 receptor) is a sole receptor for M-CSF, and is a receptor tyrosine kinase.
製品は c-FMS
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC19404 AZD7507 AZD7507 は、強力な経口活性 CSF-1R 阻害剤であり、抗腫瘍活性があります。
- GC12539 BLZ945 BLZ945 (BLZ945) は、IC50 が 1 nM の強力で選択的な脳浸透性 CSF-1R (c-Fms) 阻害剤であり、最も近い受容体チロシンキナーゼホモログに対して 1,000 倍以上の選択性を示します。
- GC34529 c-Fms-IN-1 c-Fms-IN-1 は、IC50 が 0.0008 μM の FMS キナーゼ阻害剤です 。
- GC35663 c-Fms-IN-10 c-Fms-IN-10 は、チエノ [3,2-d] ピリミジンの誘導体であり、IC50 が 2 nM の FMS (コロニー刺激因子-1 受容体、CSF-1R) のキナーゼ阻害剤です。
- GC66028 c-Fms-IN-13 c-Fms-IN-13 (化合物 14) は、IC50 値が 17 nM の強力な FMS キナーゼ阻害剤です。 c-Fms-IN-13 は、抗炎症剤として使用できます。
- GC35664 c-Fms-IN-3 c-Fms-IN-3 は、抗炎症剤および抗リウマチ剤としての可能性を持つ新規の c-Fms キナーゼ阻害剤です。
- GC35665 c-Fms-IN-8 c-Fms-IN-8(化合物4a)は、9.1nMのIC50を有するコロニー刺激因子-1受容体(CSF-1R、c-FMS)II型阻害剤である。
- GC35666 c-Fms-IN-9 c-Fms-IN-9 は、特許 WO2014145023A1 の化合物例 7 から抽出された c-FMS 阻害剤です。それぞれμM。
- GC34528 cFMS Receptor Inhibitor II cFMS Receptor Inhibitor II は、CSF1R キナーゼ阻害剤です。
- GC65976 cFMS Receptor Inhibitor IV cFMS 受容体阻害剤 IV (化合物 42) は、IC50 が 0.017 μM の強力な cFMS 阻害剤です。
- GC31726 cFMS-IN-2 cFMS-IN-2 は、IC50 が 0.024 μM の FMS キナーゼ阻害剤です。
- GC62145 Chiauranib Chiauranib (CS2164) は、腫瘍血管新生に対する経口活性多標的阻害剤です。 Chiauranib は、血管新生関連キナーゼ (VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα および c-Kit)、有糸分裂関連キナーゼ Aurora B、および慢性炎症関連キナーゼ CSF-1R を 1 ~ 9 nM の範囲の IC50 値で強力に阻害します。キアウラニブには強力な抗がん効果があります。
- GC33241 CSF1R-IN-1 CSF1R-IN-1 は、IC50 が 0.5 nM の CSF1R 阻害剤です。
- GC64961 CSF1R-IN-2 CSF1R-IN-2(化合物5)は、SRC、METおよびc-FMSの経口活性阻害剤であり、SRC、METおよびc-FMSについてそれぞれ0.12nM、0.14nMおよび0.76nMのIC50値を有する。
- GC64805 CSF1R-IN-3 CSF1R-IN-3(化合物21)は、強力で経口活性のあるCSF-1R阻害剤である(IC50=2.1nM)。 CSF1R-IN-3 は、結腸直腸癌細胞に対する強力な抗増殖活性です。 CSF1R-IN-3 は、マクロファージの移動を抑制し、M2 様マクロファージを M1 表現型に再プログラミングし、抗腫瘍免疫を増強することにより、結腸直腸癌の進行を抑制します。
- GC19418 Edicotinib エディコチニブ(JNJ-40346527)は、3.2 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な脳浸透性および経口活性のコロニー刺激因子 1 受容体(CSF-1R)阻害剤です。
- GC31842 GENZ-882706 (RA03546849) GENZ-882706 (RA03546849) は、特許 WO 2017015267A1 から抽出された強力なコロニー刺激因子 1 受容体 (CSF-1R) 阻害剤です。
- GC30295 GENZ-882706(Raceme) (GENZ-882706 racemate) GENZ-882706(Raceme) (GENZ-882706 racemate) は、GENZ-882706 のラセミ体です。
- GC17286 GW2580 GW2580 は、0.06 μM でインビトロでヒト cFMS キナーゼを完全に阻害する c-Fms キナーゼの経口で生物学的に利用可能な選択的阻害剤です。
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GC13264
Ki20227
c-Fmsキナーゼ阻害剤
- GC17958 Linifanib (ABT-869) リニファニブ (ABT-869) (ABT-869) は、KDR、FLT1、PDGFRβ、および FLT3 に対してそれぞれ 4、3、66、および 4 nM の IC50 を有する VEGFR および PDGFR ファミリーの強力で経口的に活性な多標的阻害剤です。 .リニファニブ (ABT-869) は、顕著な抗腫瘍活性を示します。リニファニブ (ABT-869) は、無関係な RTK、可溶性チロシンキナーゼ、またはセリン/スレオニンキナーゼに対する活性がはるかに低くなります。リニファニブ (ABT-869) は、miR-10b の生合成をブロックする特異的な miR-10b 阻害剤です。
- GC66349 Mavrilimumab マブリリムマブ (CAM 3001) は、α に結合するモノクローナル抗体です。顆粒球マクロファージコロニー刺激因子 (GM-CSF) 受容体のサブユニットであり、GM-CSF の下流の細胞内シグナル伝達をブロックします。 GM-CSF は、呼吸不全および死亡に関連する過活動性炎症反応のメディエーターである可能性があります。
- GC14957 OSI-930 OSI-930 は、Kit、KDR、および CSF-1R (c-Fms) の経口選択的阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 80 nM、9 nM、および 15 nM です。 OSI-930 はまた、Flt-1、c-Raf、Lck を中程度に阻害し、PDGFRα/β、Flt-3、および Abl に対する低い活性を示します。 OSI-930 には抗腫瘍活性があります。
- GC12730 Pazopanib Hydrochloride パゾパニブ塩酸塩 (GW786034 塩酸塩) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1、および c-Fms の新規マルチターゲット阻害剤であり、IC50 は 10、30、47、84、74、140、および 146 nM です。 、 それぞれ。
- GC12222 Pexidartinib (PLX3397) Pexidartinib(PLX3397)は、CSF1受容体(IC50=20nM)、KIT(IC50=10nM)、およびFMS様チロシンキナーゼ3に対する強力な選択的活性を持つ経口阻害剤である。
- GC34708 Pexidartinib hydrochloride ペキシダルチニブ塩酸塩 (PLX-3397 塩酸塩) は、強力な経口活性、選択的、ATP 競合性のコロニー刺激因子 1 受容体 (CSF1R または M-CSFR) および c-Kit 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 20 および 10 nM です。ペキシダルチニブ塩酸塩は、他の関連キナーゼよりも c-Kit および CSF1R に対して 10 ~ 100 倍の選択性を示します。ペキシダルチニブ塩酸塩は、細胞アポトーシスを誘導し、抗がん活性を有します。
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GC36940
PLX5622
CSF1R阻害剤
- GC38836 PLX5622 hemifumarate PLX5622 ヘミフマレートは、選択性の高い脳浸透剤であり、経口的に活性な CSF1R 阻害剤です (IC50=0.016 μM; Ki=5.9 nM)。
- GC15075 PLX647 PLX647 は、経口で活性な、特異性の高いデュアル FMS および KIT キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 28 および 16 nM です。 PLX647 は、FLT3 および KDR を除く 1 μM の濃度で、400 種類のキナーゼのパネルよりも FMS および KIT に対する選択性を示します (それぞれ IC50 = 91 および 130 nM)。
- GC32802 PRN1371 PRN1371 は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、および CSF1R に対してそれぞれ 0.6、1.3、4.1、19.3、および 8.1 nM の IC50 を持つ、高度に選択的で強力な FGFR1-4 および CSF1R 阻害剤です。
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GC69931
Sotuletinib hydrochloride
Sotuletinib(BLZ945)は、有効で選択的かつ脳浸透性のCSF-1R(c-Fms)阻害剤であり、IC50は1nMであり、他の受容体チロシンキナーゼ同族体と比較して1000倍の選択性を持ちます。