FAK
FAK (focal adhesion kinase), also known as PTK2, is a focal adhesion-associated protein kinase involved in cellular adhesion and spreading processes.
製品は FAK
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC64015 AMP-945 AMP-945 は、酵素フォーカル アドヒージョン キナーゼ (FAK) の阻害剤です。
- GC64377 Batatasin III スチルベノイドであるバタタシン III は、上皮間葉転換 (EMT) および FAK-AKT シグナルを抑制することにより、がんの移動と浸潤を阻害します。 Batatasin III には抗がん作用があります。
- GC65457 BI-3663 BI-3663 は、高度に選択的な PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM) であり、PTK2 分解のために E3 リガーゼを乗っ取るセレブロン リガンドを備えています。 BI-3663 は、18 nM の IC50 で PTK2 を阻害します。 BI-3663 はポマリドマイドに BI-4464 をリンカーで結合させた PROTAC です。抗がん作用。
- GC34488 BI-4464 BI-4464 は、PTK2/FAK の高度に選択的な ATP 競合阻害剤であり、IC50 は 17 nM です。 PROTACのPTK2リガンド。
- GC65886 BI-853520 BI 853520 (IN-10018) は、経口活性のある強力な接着斑キナーゼ (FAK) 阻害剤です (組換え FAK IC50 = 1nM)。 BI 853520 は、癌細胞に対する抗増殖活性を示します。
- GC15273 CEP-37440 CEP-37440 は、FAK と ALK の IC50 値がそれぞれ 2.3 nM と 3.5 nM の強力な経口活性二重 FAK/ALK 阻害剤です。 CEP-37440 は、FAK1 (Tyr 397) の自己リン酸化キナーゼ活性をブロックすることにより、細胞増殖を減少させます。
- GC32979 Chloropyramine hydrochloride クロロピラミン塩酸塩はヒスタミン受容体 H1 拮抗薬であり、VEGFR-3 および FAK の生化学的機能も阻害します。
- GC35728 Conteltinib コンテルチニブ (CT-707) は、FAK、ALK、および Pyk2 を標的とするマルチキナーゼ阻害剤です。コンテルチニブは、1.6 nM の IC50 で FAK に対して有意な阻害効果を発揮します。
- GC16813 Defactinib デファクチニブ (VS-6063; PF-04554878) は、潜在的な抗血管新生および抗腫瘍活性を持つ新しい FAK 阻害剤です。
- GC35827 Defactinib hydrochloride デファクチニブ塩酸塩 (VS-6063 塩酸塩; PF 04554878 塩酸塩) は、時間および用量依存的に Tyr397 サイトでの FAK リン酸化を阻害する新規の FAK 阻害剤です。
- GC12174 FAK Inhibitor 14 FAK Inhibitor 14 は、フォーカルアドヒージョンキナーゼ (FAK) の強力かつ特異的な阻害剤であり、その自己リン酸化活性を阻害し、がん細胞の生存率を低下させ、腫瘍の増殖をブロックします。
- GC36025 FAK inhibitor 2 FAK インヒビター 2 は、IC50 が 0.07nM の強力なフォーカル アドヒージョン キナーゼ (FAK) 阻害剤であり、抗腫瘍および抗血管新生活性があります。
- GC68030 FAK-IN-7
-
GC38437
Fangchinoline
多様な生物学的活性を持つアルカロイド
- GC64888 GSK215 GSK215 は、pDC50 が 8.4 の強力で選択的な PROTAC フォーカル アドヒージョン キナーゼ (FAK) 分解剤です。 GSK215 は、VHL E3 リガーゼおよび FAK 阻害剤 VS-4718 のバインダーによって設計されています。 GSK215 は急速かつ長期にわたる FAK 分解を誘発し、FAK レベルに長期的な影響を与え、薬物動態/薬力学 (PK/PD) の顕著な切断を引き起こします。
- GC19179 GSK2256098 GSK2256098 は選択的 FAK キナーゼ阻害剤であり、膵管腺癌細胞の増殖と生存を阻害します。
- GC33045 NAMI-A NAMI-A は、腫瘍転移に対する選択的活性を特徴とするルテニウムベースの薬剤であり、接着と移動を阻害します。
- GC44605 Petunidin (chloride) ペチュニジン (塩化物) は、デルフィニジン由来の O-メチル化アントシアニジンです。
- GC14767 PF-00562271 PF-562271 (VS-6062) ベシル酸塩は、FAK および Pyk2 キナーゼの強力な ATP 競合的可逆的阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1.5 nM および 13 nM です。
- GC14407 PF-431396 PF-431396 は、経口で活性なデュアル フォーカル アドヒージョン キナーゼ (FAK) およびプロリンリッチ チロシン キナーゼ 2 (PYK2) 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 2 nM および 11 nM です。
- GC15380 PF-562271 PF-562271 (VS-6062) は、それぞれ 1.5 nM および 13 nM の IC50 を持つ強力な ATP 競合性および可逆的な FAK および Pyk2 キナーゼ阻害剤です。
- GC10810 PF-562271 HCl PF-562271 (VS-6062) 塩酸塩は、強力な ATP 競合性で可逆的な FAK および Pyk2 キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1.5 nM および 13 nM です。
- GC11107 PF-573228 PF-573228 は、FAK の精製組換え触媒フラグメントの IC50 が 4 nM の強力かつ選択的な FAK 阻害剤です。
-
GC15164
PND-1186
強力なFAK阻害剤
- GC62111 PND-1186 hydrochloride PND-1186 塩酸塩 (VS-4718 塩酸塩) は、IC50 が 1.5 nM の、強力で特異性の高い、可逆的な FAK 阻害剤です。 PND-1186 塩酸塩は、腫瘍細胞のアポトーシスを選択的に促進します。
- GC36985 PROTAC FAK degrader 1 PROTAC FAK デグレーダー 1 は、6.5 nM の IC50、3 nM の DC50 を持つ、選択的で強力なフォン ヒッペル-リンダウ ベースのフォーカル アドヒージョン キナーゼ (FAK) デグレーダーです。
- GC17500 SU6656 SU6656 は、Src、Yes、Lyn、および Fyn に対してそれぞれ 280、20、130、170 nM の IC50 を持つ Src ファミリー キナーゼ阻害剤です。 SU6656 は、Y576/577、Y925、Y861 サイトで FAK リン酸化を阻害します。 SU6656 は p-AKT も阻害します。
- GC16821 TAE226(NVP-TAE226) TAE226(NVP-TAE226) (TAE226) は、それぞれ 5.5 nM および 140 nM の IC50 を持つ、強力で ATP 競合性の二重 FAK および IGF-1R 阻害剤です。
- GC68463 ULK1-IN-2
- GC14489 Y 11 Y 11 は、Y397 のリン酸化をブロックすることで FAK1 の自己リン酸化を阻害し、腫瘍の増殖を抑制します。
- GC64992 YH-306 YH-306は抗腫瘍剤です。 YH-306 は、FAK 経路を介して結腸直腸腫瘍の増殖と転移を抑制します。 YH-306 は、結腸直腸癌細胞の移動と浸潤を有意に阻害します。 YH-306 は、抑制されていない増殖を強力に抑制し、細胞アポトーシスを誘導します。 YH-306 は、FAK、c-Src、パキシリン、PI3K、Rac1 の活性化、および MMP2 と MMP9 の発現を抑制します。 YH-306 は、アクチン関連タンパク質 (Arp2/3) 複合体を介したアクチン重合も阻害します。