HIF
Hypoxia inducible factors (HIFs) are heterodimeric proteins belonging to the basic helix-loop-helix-PAS (bHLH/PAS) family of transcription factors that mediate the primary transcriptional response to stress caused by hypoxia (accessible O2 level < 2%). HIFs are characterized by containing two subunits, including O2-labile α subunit (HIFα) and constitutively expressed β subnit (HIFβ). Mammalian HIFα consists of three isoforms, including HIF1α, HIF2α and HIF3α, which play an essential role in the regulation of HIF activity by O2 availability. Under normal O2 tension, HIFα is hydroxylated at the two conserved proline residues within the O2-dependent degradation (ODD) domain by prolylhydroxylase domain proteins (PHDs) and undergoes proteosomal degradation catalyzed by a complex formed by E3 ubiquitin ligase and the von Hippel-Lindau protein (pVHL); while, under hypoxia, HIFα stabilizes with PHDs being deactivated and hence induce transcription of genes with adaptive functions.
Products for HIF
- Cat.No. 상품명 정보
- GC16195 2,4-DPD Diethyl pyridine-2,4-dicarb는 강력한 prolyl 4-hydroxylase-directed proinhibitor입니다.
- GC14282 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid(Acetyl-11-keto-β-boswellic acid)는 Boswellia serrate 추출물과 새로운 Nrf2 활성화제에서 추출한 활성 트리테르페노이드 화합물입니다.
- GC35230 Acetylarenobufagin Acetylarenobufagin은 스테로이드성 저산소증 유발 인자-1(HIF-I) 조절제입니다.
- GC32083 Acriflavine Acriflavine은 고분자량 RNA를 표지하기 위한 형광 염료입니다.
- GC12487 Adaptaquin Adaptaquin은 IC50이 2μM인 저산소증 유발 인자 프롤릴 하이드록실라제 2(HIF-PHD2)의 억제제입니다.
- GC33416 AFP464 AFP464(NSC710464 유리 염기)는 활성 HIF-1α입니다. IC50이 0.25 μ인 억제제; M은 또한 강력한 아릴 탄화수소 수용체(AhR) 활성화제입니다.
- GC12698 BAY 87-2243 BAY 87-2243은 매우 강력하고 선택적인 저산소증 유발 인자-1(HIF-1) 억제제입니다.
- GC16647 Daprodustat(GSK1278863) 다프로두스타트(GSK1278863)(GSK1278863)는 만성신장질환과 관련된 빈혈 치료제로 개발 중인 경구용 활성저산소증 유발인자 프롤릴하이드록실라제(HIF-PH) 억제제다.
- GC31230 Dencichin (Dencichine) Dencichin은 Panax notoginseng에서 원래 추출한 비단백질 아미노산으로 HIF-prolyl hydroxylase-2(PHD-2) 활성을 억제할 수 있습니다.
- GC38767 Deoxyshikonin Deoxyshikonin은 항종양 활성을 가진 Lithospermum erythrorhizon Sieb에서 분리됩니다.
- GC32449 Desidustat Desidustat는 경구 활성 HIF 수산화효소 억제제입니다.
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GC18236
Echinomycin
HIF1 매개 유전자 전사의 억제제
- GC33043 EL-102 EL-102는 저산소증 유발 인자 1(Hif1α) 억제제입니다. EL-102는 세포자멸사를 유도하고 튜불린 중합을 억제하며 전립선암에 대한 활성을 나타냅니다. EL-102는 암 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC33634 Enarodustat (JTZ-951) Enarodustat(JTZ-951)는 0.22 μ의 EC50을 갖는 강력하고 경구 활성인 저산소증 유발 인자 프롤릴 수산화효소 억제제입니다.
- GC33170 ENMD-119 (ENMD 1198) 경구 활성 미세소관 불안정화제인 ENMD-119(ENMD 1198)(IRC-110160)는 항증식 및 항혈관신생 활성을 갖는 2-메톡시에스트라디올 유사체입니다. ENMD-119(ENMD 1198)는 인간 HCC 세포에서 HIF-1알파 및 STAT3를 억제하는 데 적합하며 종양 성장 및 혈관 생성을 감소시킵니다.
- GC16638 FG2216 FG2216(IOX3)은 IC50이 3.9μM인 HIF 프롤릴 하이드록실라제-2(PHD2)의 강력한 경구 활성 억제제입니다.
- GC38044 Fraxinellone
- GC30263 Glucosamine (D-Glucosamine) 글루코사민(D-글루코사민)(D-글루코사민(D-글루코사민))은 아미노당이며 글리코실화된 단백질 및 지질의 생화학적 합성에서 탁월한 전구체이며, 식이 보충제로 사용됩니다.
- GC34595 GN44028 GN44028은 IC50이 14nM인 강력한 경구 활성 저산소증 유도 인자(HIF)-1α 억제제입니다. GN44028은 HIF-1α mRNA 발현, HIF-1α 단백질 축적 또는 HIF-1α/HIF-1β 이종이량체화를 억제하지 않고 저산소증으로 유도된 HIF-1α 전사 활성을 억제한다. GN44028은 암 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC39146 HIF-1 inhibitor-1 An inhibitor of HIF-1 signaling
- GC31358 HIF-2α-IN-1 HIF-&2alpha;-IN-1은 HIF-2α 섬광 근접 분석에서 IC50이 500nM 미만인 HIF-2α 억제제입니다.
- GC11767 Hydralazine HCl Hydralazine HCl은 경구 활성 항고혈압제로 동맥 혈관의 평활근 세포층을 이완시켜 말초 저항을 직접 감소시킵니다.
- GC32948 IDF-11774 IDF-11774는 IC50이 3.65μM인 새로운 저산소증 유발 인자 α(HIFα)-1 억제제입니다.
- GC12255 IOX4 IOX4는 IC50 값이 1.6nM인 선택적 HIF 프롤릴-하이드록실라제 2(PHD2) 억제제로, 뇌 조직에서 현저한 유도를 보이는 야생형 마우스와 세포에서 HIFα를 유도합니다.
- GC15379 JNJ-42041935 JNJ-42041935는 프롤릴 하이드록실라제 PHD의 강력하고 경쟁적이며 선택적인 억제제입니다. PHD1, PHD2 및 PHD3을 각각 7.91±0.04, 7.29±0.05, 7.65±0.09의 pKi 값으로 억제합니다.
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GC32724
LW6 (HIF-1α inhibitor)
LW6 (HIF-1α 억제제)는 IC50이 4.4 μM인 신규 HIF-1 억제제입니다. LW6 (HIF-1α 억제제)는 HIF-1β 발현에 영향을 미치지 않으면서 HIF-1α 단백질 발현을 감소시킵니다.
- GC19251 MK-8617 MK-8617은 PHD2에 대해 IC50이 1nM인 저산소증 유발 인자 프롤릴 수산화효소 1-3(HIF PHD1-3)의 경구 활성 범억제제입니다.
- GC10046 Molidustat (BAY85-3934) Molidustat(BAY85-3934)(BAY 85-3934)는 PHD1의 경우 평균 IC50 값이 480nM, PHD2의 경우 280nM, PHD3의 경우 450nM인 저산소증 유발 인자 프롤릴 수산화효소(HIF-PH)의 신규 억제제입니다.
- GC17358 Octyl-α-ketoglutarate prolyl hydroxylases (PHD) activator
- GC12821 Oltipraz Oltipraz는 ≥10μM 농도에서 HIF-1α 유도를 완전히 폐지하는 시간 의존적 방식으로 HIF-1α 활성화에 대한 억제 효과가 있으며, HIF-1α 억제에 대한 Oltipraz의 IC50은 10μM입니다. Oltipraz는 강력한 Nrf2 활성제입니다.
- GC41625 Oroxylin A Oroxylin A는 강력한 항암 효과가 있는 천연 활성 플라보노이드입니다.
- GC32680 PT-2385 PT-2385는 Ki가 50nM 미만인 선택적 HIF-2α 억제제입니다.
- GC37034 PT2977 PT2977(PT2977)은 경구 활성 및 선택적 HIF-2α입니다. IC50이 9nM인 억제제. PT2977, 2세대 HIF-2α 억제제, 효능을 증가시키고 약동학 프로파일을 개선합니다. PT2977은 투명 세포 신세포 암종(ccRCC)에 대한 잠재적 치료제입니다.
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GC11031
PX-478 2HCl
PX-478 2HCl는 경구 투여 가능한 HIF-1α 억제제로, 강력한 항암 활성을 가지고 있습니다. PX-478 2HCl은 혈뇌장벽을 통과할 수 있습니다.
- GC37066 Rac-PT2399 PT2399의 라세미체인 Rac-PT2399(화합물 10e)는 IC50이 0.01μM인 강력하고 특이적인 저산소증 유발 인자 2a(HIF-2α) 억제제로 작용합니다.
- GC32876 SYP-5 SYP-5는 새로운 HIF-1 억제제로 종양 세포의 침입과 혈관 신생을 억제합니다.
- GC32945 THS-044 THS-044 결합은 내인성 및 임상 환경에서 HIF2 활성을 조절하기 위해 HIF2α PAS-B 접힌 상태를 안정화합니다.
- GC32228 Tilorone dihydrochloride Tilorone dihydrochloride는 항바이러스 약물로 사용되는 경구 활성 인터페론 유도제인 최초의 인지된 합성 저분자량 화합물입니다.
- GC37801 TM6089 TM6089는 철 킬레이트화 없이 HIF 활성을 자극하고 혈관신생을 유도하고 허혈에 대해 기관을 보호하는 독특한 PHD(Prolyl Hydroxylase) 억제제입니다.
- GC31498 TP0463518 TP0463518은 인간 PHD2에 대해 Ki 값이 5.3nM인 강력한 저산소증 유발 인자 프롤릴 하이드록실라제(PHD) 억제제입니다.
- GC16811 Vadadustat Vadadustat(PG-1016548)은 적정 가능한 경구 저산소증 유발 인자 프롤릴 수산화효소(HIF-PH) 억제제입니다.
- GC37889 VCE-004.8 VCE-004.8(VCE-004.8)은 구강 활성 특정 PPARγ입니다. 및 CB2 수용체 이중 작용제.
- GC37966 ZINC13466751 ZINC13466751은 2.0μM의 IC50을 갖는 HIF-1α/von Hippel-Lindau 상호작용의 강력한 억제제입니다.